灵北5-HT6受体拮抗剂idalopirdine首个III期临床未改善轻度至中度AD患者认知

2016年09月26日讯 丹麦药企灵北（Lendbeck）近日公布了实验性阿尔茨海默氏症（AD）药物idalopirdine（Lu AE58054） III期临床项目的首个研究STARSHINE的主要结论。该项目正在评估idalopirdine用于轻度至中度阿尔茨海默氏症（AD）对症治疗的疗效和安全性。

其中，STARSHINE研究涉及超过900例轻度至中度AD患者；研究中，患者接受安慰剂或idalopirdine（2种剂量，30mg和60mg），同时配合10mg剂量多奈哌齐（donepezil）治疗。研究结果显示idalopirdine的疗效微弱，2种剂量idalopirdine添加至多奈哌齐均未能使阿尔茨海默病评估量表认知部分（ADAS-cog）总分实现显著降低，未能达到研究的主要终点。此外，次要终点方面，idalopirdine与安慰剂相比也未能表现出差异，尽管该药的临床安全性和耐受性良好。

灵北表示，idalopirdine在II期临床的疗效数据非常令人鼓舞，但不幸的是，这些数据未能在III期临床中重现。该公司将对STARSHINE研究的数据进行全面分析，同时将继续推进idalopirdine III期临床项目中的另外2个III期临床研究（STARBEAM和STARBRIGHT），这2个研究预计将在2017年第一季度获得数据。

但随着首个III期研究的失败，投资者普遍对idalopirdine后2个研究不持乐观态度，导致灵北股票在早盘交易中下挫15%。目前，该公司市值超过60亿美元。

idalopirdine是一种选择性5-HT6受体拮抗剂。5-HT6受体表达于大脑中涉及认知的区域，例如皮质和海马，能够调节多种神经递质系统的活动。通过表达于谷氨酸能神经元和γ-氨基丁酸 （GABA）能中间神经元的5-HT6受体，idalopirdine被认为能够调节大脑中激发（谷氨酸）和抑制（γ-氨基丁酸）。当与多奈哌齐（donepezil）联合用药时，idalopirdine能够增强AChEI对ACh水平以及对皮层和海马神经元活动的影响。

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