镇静催眠中药活性成分研究

很多中药具有一定的镇静安神作用，现代研究发现，一些中药的活性成分有镇静催眠作用，这些活性成分既有生物碱、萜类及挥发油，也有黄酮类、皂甙类等。

苦参碱、氧化苦参碱

小鼠腹腔注射从苦参中提取的苦参碱、氧化苦参碱，以薄层扫描仪测定其脑中递质γ－氨基丁酸和甘氨酸含量，结果证实其均增加脑中递质镇静作用。

槐果碱、拉马宁碱、氧化槐定碱

在筛选苦豆子神经药理作用的有效成分时发现，从苦豆子中提取的槐果碱和拉马宁碱以及氧化槐定碱均可抑制小鼠中枢神经系统。

问荆碱

从木贼科植物问荆中分离获得的问荆碱，具有抑制Mg2＋-ATPase、Ca2＋-AT鄄Pase活性作用，可使单胺类神经递质增加，从而使中枢兴奋性降低。

钩藤碱

能使小鼠自发活动减少，加强戊巴比妥的镇静催眠作用。采用荧光分光光度法测定大鼠脑内单胺递质，发现钩藤碱能增加下丘脑和杏仁核5－羟色胺含量，而皮层杏仁核和脊髓的多巴胺。

秦艽碱甲（龙胆碱）

小鼠腹腔或灌服秦艽碱甲时，表现出镇静作用。此外，秦艽碱甲还能增强戊巴比妥对小鼠和大鼠的催眠作用，但剂量加大时，呈现出中枢兴奋现象。

左旋千金藤碱

从千金藤中提取出的左旋千金藤碱，具有明显的中枢抑制作用，可显著减少小鼠自发活动，对戊巴比妥钠有明显协同作用。左旋千金藤碱还具有多巴胺受体阻断作用，可能为其镇静作用机制之一。

石菖蒲总挥发油

石菖蒲总挥发油是石菖蒲镇静、催眠、抗惊厥的主要活性成分，当其剂量增至24～48毫克/千克时，对阈下剂量戊巴比妥钠有一定协同作用。

郁金二酮

是郁金挥发油主要有效成分之一，能明显延长家猫各期睡眠，尤其对SWSⅡ（慢波睡眠Ⅱ）、REM（快波睡眠）期睡眠延长作用明显，具有明显的中枢神经抑制效应。

薄荷醇

对戊巴比妥的中枢抑制具有一定的量效关系，4.5％薄荷醇液使小鼠入睡时间明显缩短。

败酱挥发油

败酱科植物糙叶败酱根及根茎中挥发油能显著延长戊巴比妥钠引起的小鼠睡眠时间，但弱于黄花败酱挥发油。异叶败酱挥发油的镇静和安眠作用，其强度与黄花败酱挥发油基本相同。对P－450有激活作用。

酸枣仁油

酸枣仁油可缩短睡眠潜伏期，使睡眠时间随用药时间延长，提示对小鼠有直接催眠作用。

酸枣仁总黄酮

可明显减少小鼠自发活动，协同戊巴比妥的中枢抑制作用，拮抗苯丙胺的中枢兴奋作用，其中中枢抑制作用呈剂量依赖性。

雪莲黄酮甙A1

能使小鼠脑电图Q波有不同程度的增加，同时减少α波，说明其能加强戊巴比妥钠的中枢抑制作用。

酸枣仁总皂苷

给小鼠腹腔注射酸枣仁总皂苷20～80毫克/千克，可减少小鼠自发活动，显著延长阈下剂量戊巴比妥钠所致小鼠睡眠时间，增加阈下剂量戊巴比妥钠睡眠动物数和时间，提示皂苷类成分可能是酸枣仁中枢抑制的有效部分。

绞股蓝皂苷SH－6

可抑制小鼠自发性运动，增加戊巴比妥钠阈下剂量的睡眠率和延长其睡眠剂量的睡眠时间，其作用可能与降低脑内边缘叶单胺递质有关。

山麦冬总皂苷

能明显降低小鼠自发活动数，并可明显对抗苯甲酸钠、咖啡因所致的运动性兴奋，可加强戊巴比妥钠的催眠作用。

蛇床子素

从蛇床子提取分离的香豆素成分，对中枢神经有一定抑制作用，可增强阈下催眠剂量戊巴比妥引起小鼠的催眠作用，且与剂量有关。

戊巴比妥作为镇静催眠药，其机理是什么？

　原理：戊巴比妥钠主要在肝内代谢失活，肝功能状态直接影响其药理作用的强弱和维持时间的长短，即入睡时间和睡眠持续时间。四氯化碳对肝脏有较大毒性，是建立中毒性肝损害动物模型的常用工具药，可借以观察肝功能损害对药物作用的影响。目的?通过制造小鼠肝损害模型，观察肝功能损害对戊巴比妥钠作用的影响。方法?给肝脏功能状态不同的小鼠灌胃注射0.25％戊巴比妥钠药液，比较肝功能状态不同的情况下对其的影响。结果：肝损伤组小鼠翻正反射消失时间与肝正常组小鼠有显著性差异（P<0.05），肝损伤组小鼠翻正反射较正常组提前受到麻醉抑制。
关键词　戊巴比妥钠小鼠肝损伤模型翻正反射个体化用药

戊巴比妥钠(Pentobarbital )为白色、结晶性的颗粒或白色粉末，具有镇静,催眠和麻醉作用，无镇痛作用。为目前临床较常用的中效戊巴比妥类镇静催眠药。口服易吸收。脂/水分配系数39，迅速分布全身各组织与体液中。易通过胎盘屏障和血脑屏障。主要在肝脏代谢失去活性，并从肾脏排泄，只有约1%左右从唾液，粪和胆汁中排除，蓄积作用较小。[1]?为此，我们采用四氯化碳所致小鼠肝功能损害模型和正常肝功能小鼠，观察戊巴比妥钠在不同的肝功能状态下对其的效应差异，初步探讨肝功能状态差异下对临床个性化用药的参考意义。

执业西药师药学综合知识辅导：甲喹酮类镇静催眠药

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甲喹酮(安眠酮,海米那,眠可欣 )
1. 中毒症状

甲喹酮毒性反应为精神症状， 一般可在 10~20 分钟后有头晕、胸闷、心动过速、恶心、呕吐、腹泻、口干、上腹部不适、出汗、皮疹、全身无力、可有一侧肢体阵发性震颤,继而可出现烦躁不安,精神错乱等。严重的急性中毒,可引起明显的呼吸抑制,发生窒息性惊厥、肺水肿和昏迷,眼球固定,瞳孔散大, 光反应迟钝 , 角膜反射消失,中毒患者体温正常,脉搏、呼吸增快,血压先升后降,常见皮下水肿,鼻、胃出血。

2. 中毒解救

一般毒性反应如烦躁不安或明显精神兴奋,可内服或肌注氯丙嗪 ( 冬眠灵 )25 mg,或氯丙嗪与异丙嗪( 非那根 )合用; 亦可口服 10% 水合氯醛1Oml。重度中毒时的急救措施为 :

(1) 温水洗胃,排去毒物后,灌入活性炭 1Og( 混悬液 ), 再灌入25% 硫酸钠100ml,促使毒物吸附后由肠道排出。

(2) 静注高渗葡萄糖,静滴生理盐水及氯化钾,可适当应用25% 甘露醇以促进利尿。

(3) 如患者处于昏迷状态,可选用安钠咖、贝美格等中枢兴奋药。以后,根据神志清醒程度减量停用。

(4) 较长时间的昏迷病人,可给与抗生素预防感染。

(5) 严重中毒病人,可用血液透析疗法加速排除。

(6) 对症治疗。

琥珀镇静催眠的主要成分是

【答案】：A
体外试管溶血表明远志具有很强的溶血作用，其溶血指数根皮为3926、全根为2585、根部木心为43、提纯皂苷为34031，研究发现，溶血作用的成分为皂苷，因此含有皂苷较多的根皮部分的溶血作用远较根部木心部分强。

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