氟伐曲坦(Frovatriptan/Frova,Migard,VML-251,SB-209509)是一种强效脑选择性5-HT1B/1D受体激动剂。
药理作用
本品为选择性5-HT1B/1D受体亚型激动剂,与5-HT1B/1D受体有高度亲和力,对5-HT1B的亲和力为已知曲坦类药物中最强者。
药代动力学
单次口服本品2.5毫克后,Tmax约为2~4小时,生物利用度约为20~30%,食物对其吸收无明显影响。静注本品0.8毫克后,平均稳态分布容积约为3.0~4.2升/千克。本品与血浆蛋白结合率低,约为15%。本品主要由cyp450酶系的cyp1A2酶代谢,其代谢物主要从尿(50%)和大便中排出,但代谢物多为原形药物。静注后平均清除率为130~220毫升/分钟,肾清除占总清除的40~45%。它的T1/2约为25小时,为同类药物中最长者。
临床研究
有5项随机、双盲、安慰剂对照研究评价了本品治疗2000多例18~69岁的中重度偏头痛患者的疗效。其中两项研究为剂量变化性研究,使用剂量为0.5~40毫克;另外3项使用剂量均为2.5毫克。在服用本品后两小时,研究者评价受试者的头痛反应,结果发现,5项研究中所有治疗组患者两小时内的有效率明显高于安慰剂组(37~46%对21~27%)。治疗组两小时无疼痛者为9~14%,而安慰剂组为1~5%;两组复发率分别为7~25%和20~31%。另外,与安慰剂组比较,治疗组中与偏头痛相关的症状,如畏光、畏声和恶心等减少。其中的一项试验将氟伐曲坦与舒马曲坦(Sumatriptan)进行了疗效比较,结果发现,本品组两小时的有效率为47%,而后者为37%,但在预防复发方面,本品疗效不如后者(25%对32%)。这些研究还发现,低剂量组(0.5~1.0毫克)在两小时未达到疗效;而高剂量组(5~40毫克)疗效与2.5毫克相差不大,而前者不良反应发生率更高。
不良反应
本品通常耐受性良好,多数不良反应较轻,且为一过性。最常见的有眩晕、感觉异常、头痛、口干、虚弱、潮红、胸痛、消化不良和骨髓痛等。值得注意的是,本品的严重不良反应为心脏疾病,特别是对有易发心脏病因素者,可引起致命危险,但发生率很低。一旦服药后若出现胸部、喉和颈部压迫感,则应立即采取措施。
禁忌症
本品禁用于以下人群:局部缺血性心脏病,如心绞痛、心肌梗死患者等;脑血管疾病,如中风患者等;外周血管疾病,如局部缺血性肠疾病患者;高血压未得到控制者;偏瘫性或基底动脉型头痛;对本品及其附加成分有过敏者;严重肝损害者。
偏头疼是一种常见的、反复发作的头疼,表现为一侧或者两侧波动样中到重度的疼痛,可以合并有恶心、呕吐、怕光等症状,偏头疼的病因尚不明确,可能和遗传内分泌代谢、环境因素、精神因素等有关系,所以治疗方面只能是对症治疗,治疗的目的是减轻或者中止头疼的发作,缓解头疼时候伴发的症状,预防头痛的再发,治疗方面分为非药物治疗和药物治疗,非药物治疗就包括健康的生活方式,还有避免各种引发偏头疼的诱因,还可以结合针灸、理疗、生物反馈等治疗。
药物治疗方面效果比较好的是麦角类制剂,比如麦角胺咖啡因,主要用于中到重度的偏头疼,如果是轻到中度的偏头痛发作,可以选用非甾体类的抗炎药,比如阿司匹林、萘普生、布洛芬、双氯芬酸等,恶心、呕吐比较明显的可以给予止吐药,比如胃复安肌肉注射,如果偏头疼发作特别频繁,也可以适当选用预防性治疗的药物,如β受体阻滞剂中的普萘洛尔、美托洛尔,还有钙离子拮抗剂中的维拉帕米等。但这些药因为对血压和心率有影响,所以需要在医生的指导下合理使用,很遗憾的是偏头疼目前还没有办法根治,仍然以对症治疗为主。偏头痛的治疗包括以下几种:
1、心理治疗:偏头痛的患者多半都有焦虑、抑郁的情绪,以及过度的担心,心理的疏导非常重要。
2、预防性治疗:尤其是有规律发作的患者,提倡在发作前就口服预防头痛发作的药物,比如心得安、丙戊酸钠或者氟桂利嗪、阿米替林等预防性药物。在发作期的时候,可以口服镇痛药物,如非甾体抗炎药,比如布洛芬、双氯芬酸钠、依托考昔,或者是麦角胺咖啡因、琥珀酸舒马普坦。
3、手术治疗:一部分的偏头痛患者的病因与心脏卵圆孔未闭相关,如果发作比较频繁,同时伴有视觉先兆的话,还需要筛查一下心脏的发泡实验和右心声学造影。如果有卵圆孔未闭,进行封堵手术对于偏头痛治疗有非常好的帮助。
偏头痛是一种头痛的病,但引起偏头痛的原因有很多,所以治疗是需要排除是否有比较严重的比如脑膜炎、脑出血等问题引起的。那么偏头痛可以完全治好吗?
对于确诊的偏头痛,疼起来的时候可以吃吃芬必得、扑尔息痛这类药物,一般疗效还可以,但是如果发作比较频繁,不建议自己反复吃止疼药,这时需要医生帮助你调整。在医生指导下,进行相关检查,排除其他疾病后,会指导你调节生活习惯,必要时再在较长时间内服用某些药物,相当一部分人都能在相当长的时间内终止头痛发作或明显减轻发作时的头痛程度。
部分头痛病人在日常生活中可以自己发现其偏头痛由某些因素诱发,避免其中某些因素可降低发生偏头痛的几率。您还可记录“头痛日记”,即写下每次的偏头痛发作,以及发作前您都吃了什么和做了什么,以便发现是否有需要避免的饮食或行为。您也可记录自己的用药及该药是否有效。
如果是颅内肿瘤、脑出血引起,就必须手术治疗。如果是脑梗死引起就需要运用改善脑循环,营养脑细胞的药物治疗,比如西比灵、心脑宁、银杏叶分散片、延胡索胶囊等。
如果是脑膜炎引起就需要作用抗炎、降低颅内压的药物治疗,比如甘露醇、阿奇霉素、柔比沙星等;
如果是脑神经引起的偏头痛,就需要运用营养神经的药物进行治疗,比如维生素B6、维生素B12、甲钴胺等,也可以进行针刺、按摩或者运用活血止痛的药物以及营养神经的药物进行穴位注射治疗。
第二种就是药物治疗,也是最为常见的治疗方式。药物分为两种,一种为非特异性止痛药物,还有一种就是特异性治疗药物了。
非特异性止疼药物分别是布洛芬,止痛片,普萘洛尔之类的都可以进行止痛,如果有些顽固性头痛患者,疼痛加重普通药物无效的患者,可以服用一些阿片类的药物,诸如,哌替啶,简单来讲就是吗啡,但目前临床上不推荐使用。
使用较多的特异性药物有麦角胺和曲坦类药物,起到的主要作用为收缩血管,对偏头痛的急性发作,有良好的效果,但也有危害很大的副作用,比如血管痉挛局部缺血坏死,尤其是有些合并高血压,妊娠期的偏头痛万万切记是不可以使用这类药物的。
所以用药都是要特别注意的,谨遵医嘱。
第三种方法就是通过显微血管减压术来治疗。经过临床的分析,主要是考虑到血管与神经是伴行,粘连,卡压,缠绕这些病理基础,找到这些和神经相关性的血管,在显微镜下分开。这样就会避免血管搏动从而刺激神经引起的偏头痛。
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