青心酮是从秃毛冬青叶中分离得到10个结晶的第二号结晶,其化学名称为3,4-二羟基苯乙酮(3,4-DHAP)。秃毛冬青叶最早于1971年由解放军157医院从活血化瘀的中药中筛选出并用于治疗冠心病,他们研究发现,毛冬青叶对心血管系统有较明显的生理活性,并加强了其有效成分的研究,从中分离出青心酮。其后,多家单位研究了青心酮的活血化瘀作用的机制。
对血管作用
动物实验观察到青心酮有解痉、显着扩张系统血管的作用,还观察到青心酮可使冠状动脉、脑血管阻力明显下降,其血流量明显增加,证明青心酮能降低心肌耗氧量及心肌营养性血流量。临床研究还发现,青心酮能扩张脐动脉,能较满意地改善子宫胎盘血液循环。能降低肺循环阻力,同时也降低体循环阻力,能降低肺动脉压而不影响体循环血压,显示青心酮对肺循环有一定的选择性。青心酮增加心排血量,不影响动脉血气。
影响血小板功能
青心酮可明显抑制胶原和花生四烯酸(AA)诱导的血小板释放的5-HT和肝素中的因子。还能抑制缺氧性肺血管收缩,用荧光偏振技术研究青心酮对血小板膜流动性的结果表明,青心酮(25~200毫克/毫升)能降低血小板的流动性,提示对血小板功能有明显的抑制作用。同时也发现青心酮对血小板聚集的抑制作用可能与其抑制磷脂酰胆碱(PC)和磷脂酰乙醇胺(PE)降解的作用有关。青心酮不仅能降低正常妊娠及妊高征患者的血小板聚集,也能降低肺心病患者血液黏稠度,因而具有很好的抗血小板聚集作用。
对红细胞作用
青心酮能与红细胞膜结合,具有清除超氧及羟自由基对细胞膜的氧化作用,并能降低膜脂质过氧化及溶血,可能有稳定红细胞膜的作用。青心酮使内皮细胞(EC)弹性系数、红细胞变形指数和最大变形值增高。青心酮可以增加肺血管EC的弹性,一方面有助于血管EC在心血管周期收缩运动中,压力释放后,迅速恢复其形态,以保持对下一周期的血流压力的呼应;同时青心酮使血管EC弹性增大,进而增大血管管径,增加血流量。青心酮使红细胞变形能力明显增强,有利于红细胞通过毛细血管,减少细胞间的叠连,降低血液黏度,疏通微循环,这也可能是其改善血液循环的生物力学机制之一。
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