恩替卡韦完成Ⅲ期临床试验

近日，由美国百时美施贵宝公司研发的用于治疗慢性乙型肝炎的抗病毒药物——恩替卡韦(Entecavir)完成在多个国家同步进行的Ⅲ期临床试验，已经正式向FDA递交了新药申请，并向欧洲药品评估局递交了在欧盟上市的许可申请。

恩替卡韦是一种新的鸟嘌呤核苷类似物构成的口服药物，能高效抑制乙型肝炎病毒(HBV)的复制。它于1996年开始进行人体临床试验。据悉，这一Ⅲ期临床试验结果将于10月底在波士顿召开的美国肝病年会上公布。

这一向FDA递交的Ⅲ期临床试验资料表明，恩替卡韦在药代动力学、耐受性、安全性方面都有良好表现。日服0.5毫克的恩替卡韦，对初治患者明显有效；对于用拉米夫定(Lamivudine)治疗失效或耐药的乙肝患者，日服1毫克恩替卡韦有积极疗效。

恩替卡韦片的老年用药

由于没有足够的65岁及以上的老年患者参加本品的临床研究，尚不清楚老年患者与年轻患者对本品的反应有何不同。其他的临床试验报告也未发现老年患者与年轻患者之间的不同。恩替卡韦主要由肾脏排泄，在肾功能损伤的患者中，可能发生毒性反应的危险性更高。因为老年患者多数肾功能有所下降，因此应注意药物剂量的选择，并且监测肾功能。

恩替卡韦会耐药吗？恩替卡韦会掉头发吗？

吃药产生耐药性是很不好的，那么恩替卡韦会出现这种情况吗，下面的我为你们介绍恩替卡韦会耐药吗？恩替卡韦会掉头发吗？
恩替卡韦会耐药吗
对于慢性乙型肝炎患者，开始治疗时的选药成为治疗成功与否的关键。从治疗一开始就要优先选用抗病毒能力强、耐药率低的药物变得尤为重要(乙肝抗病毒药物首选)。恩替卡韦耐药率在目前的药物中是最低的。5年耐药率在1%左右。一般不会耐药。可以放心使用，按规定坚持规律用药。
恩替卡韦会掉头发吗
不会脱发，恩替卡韦是抗乙肝病毒药物，目前基本没什么副作用的，放心服用。

恩替卡韦小知识
【禁 忌】对恩替卡韦或制剂中任何成分过敏者禁用。

【注意事项】患者应在医生的指导下服用恩替卡韦，并告知医生任何新出现的症状及合并用药情况。应告知患者如果停药有时会出现肝脏病情加重，所以应在医生的指导下改变治疗方法。使用恩替卡韦治疗并不能降低经性接触或污染血源传播HBV的危险性。因此，需要采取适当的防护措施。 (详见内包装说明书)

【儿童用药】16岁以下儿童患者使用本品的安全性和有效性数据尚未建立。

【老年患者用药】由于没有足够的65岁及以上的老年患者参加本品的临床研究，尚不清楚老年患者与年轻患者对本品的反应有何不同。其他的临床试验报告也未发现老年患者与年轻患者之间的不同。恩替卡韦主要由肾脏排泄，在肾功能损伤的患者中，可能发生毒性反应的危险性更高。因为老年患者多数肾功能有所下降，因此应注意药物剂量的选择，并且监测肾功能。

【孕妇及哺乳期妇女用药】恩替卡韦对妊娠妇女影响的研究尚不充分。只有当对胎儿潜在的风险利益作出充分的权衡后，方可使用本品。目前尚无资料提示本品能影响HBV的母婴传播，因此，应采取适当的干预措施以防止新生儿感染HBV。恩替卡韦可从大鼠乳汁分泌。但人乳中是否有分泌仍不清楚，所以不推荐服用本品的母亲哺乳。

乙肝小知识
乙肝e抗体阳性是好是坏

据广东省肝病研究院的有关医生介绍，“乙肝e抗体阳性是好是坏”不是一两句话就能说清的，还需要具体问题具体分析。一般情况下，乙肝e抗体阳性会出现下面几种结果：

1、注射乙肝疫苗成功后，e抗体阳性，不会同时伴有表面抗体阳性，这和个人体质有关，这种乙肝E抗体阳性对于人体的是只有好处而没有坏处的。

2、少数e抗体阳性并伴有其它抗体阳性者，HBV-DNA仍阳性，此种阳性说明体内仍存在乙肝病毒，需要积极的进行抗病毒治疗，以免病情反复，导致更多危害的发生。

3、急性感染。可以表现为表面抗体，核心抗体和e抗体都是阳性，此时标志着体内的乙肝病毒已经清除，病情好转。

4、与表面抗原、核心抗体同时出现的慢性持续性感染，即是乙肝小三阳。这需要积极的进行治疗，否则会导致病情的恶化，从而危及生命。

恩替卡韦分散片说明书

恩替卡韦分散片适用于病毒复制活跃，血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。下面是我整理的恩替卡韦分散片说明书，欢迎阅读。

恩替卡韦分散片商品介绍 通用名：恩替卡韦分散片

生产厂家: 苏州东瑞制药有限公司

批准文号：国药准字H20100129

药品规格：0.5mg*14片

药品价格：￥260元

恩替卡韦分散片说明书 【通用名称】恩替卡韦分散片

【商品名称】恩替卡韦分散片(雷易得)

【英文名称】EntecavirDispersibleTablets

【拼音全码】EnTiKaWeiFenSanPian(LeiYiDe)

【主要成份】主要成份为：恩替卡韦，化学名称：2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1，9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物。

化学名：2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1，9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物

分子式：C12H15N5O3H2O

分子量：295.3

【性状】恩替卡韦分散片(雷易得)为白色片。

【适应症/功能主治】恩替卡韦分散片(雷易得)适用于病毒复制活跃，血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。

【规格型号】0.5mg*14s

【用法用量】患者应在有经验的医生指导下服用恩替卡韦分散片(雷易得)。推荐剂量：成人和16岁及以上的青少年口服恩替卡韦分散片(雷易得)，每天一次，每次0.5mg。拉米夫定治疗时发生病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次，每次1mg(0.5mg两片)。恩替卡韦分散片(雷易得)应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)表：肾功能不全患者恩替卡韦推荐用药间隔调整肌酐清除率通常剂量(0.5mg)拉米夫定治疗失效(1mg)=50每日一次，每次0.5mg每日一次，每次1mg30到﹤50每48小时一次，每次0.5mg每48小时一次，每次1mg10到﹤30每72小时一次，每次0.5mg每72小时一次，每次1mg﹤10血液透析*或CAPD每5~7日一次，每次0.5mg每5~7日一次，每次1mg。

【不良反应】在国外进行的研究中，恩替卡韦分散片(雷易得)常见的不良事件有：头痛、疲劳、眩晕、恶心。拉米夫定治疗的患者普遍出现的不良事件有：头痛、疲劳、眩晕。在这4项研究中，分别有1%的恩替卡韦治疗的患者和4%拉米夫定治疗的患者由于不良事件和实验室检测指标异常而退出研究。

【禁忌】对恩替卡韦或制剂中任何成份过敏者禁用。

【注意事项】肌酐清除率<50ml/min，包括血透析或CAPD的患者，建议调整恩替卡韦的给药剂量(见【用法用量】)。肝移植受体患者恩替卡韦治疗肝移植受体的安全性和有效性尚不清楚。如果认为肝移植受体需要接受恩替卡韦治疗，其曾经或正在接受可能影响肾功能的免疫抑制，如:环孢菌素或他克莫司的治疗，应在恩替卡韦给药前及给药过程中严密监测肾功能。(见【药代动力学】)患者须知患者应在医生的指导下服用恩替卡韦，并告知医生任何新出现的症状及合并用药情况。应告知患者如果停药有时会出现肝脏病情加重，所以应在医生的指导下改变治疗方法。患者在开始恩替卡韦治疗前，需要进行xxx抗体的检测。应告知患者如果感染了xxx而未接受有效的xxx药物治疗，恩替卡韦可能会增加对xxx药物治疗耐药的机会(见【警告】3.合并感染xxx)。使用恩替卡韦治疗并不能降低经性接触或污染血源传播HBV的危险性。因此，需要采取适当的防护措施。

【儿童用药】儿童的安全性和有效性尚未确定。

【老年患者用药】临床研究未证实老年人对该药的反应与年轻人不同，但考虑到老年人多有肝肾功能和心功能减退，并伴有其它疾病和相应的药物治疗，一般起始用药采用剂量范围的下限。老年人对恩替卡韦分散片(雷易得)的清除率降低，药时曲线(AUC)增加约40%-60%，也需采用较低的起始剂量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】对孕妇用药缺乏相应的研究资料，但根据动物试验结果，恩替卡韦分散片(雷易得)只在非常必要时方可用于孕妇。尚不知恩替卡韦分散片(雷易得)能否通过乳汁分泌，服药的哺乳期妇女应中止哺乳。

【药物相互作用】体内和体外试验评价了恩替卡韦的代谢情况。恩替卡韦不是细胞色素P450(CYP450)酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。在浓度达到人体内浓度约10000倍时，恩替卡韦不抑制任何主要的人CYP450酶：1A2、2C9、2C19、2D6、3A4、2B6和2E1。在浓度达到人体内浓度约340倍时，恩替卡韦不诱导人CYP450酶：1A2、2C9、2C19、3A4、3A5和2B6。同时服用通过抑制或诱导CYP450系统而代谢的药物对恩替卡韦的药代动力学没有影响。而且，同时服用恩替卡韦对已知的CYP底物的药代动力学也没有影响。研究恩替卡韦与拉米夫定、阿德福韦和替诺福韦的相互作用时，发现恩替卡韦和与其相互作用药物的稳态药代动力学均没有改变。由于恩替卡韦主要通过肾脏清除，服用降低肾功能或竞争性通过主动肾小球分泌的药物的同时，服用恩替卡韦可能增加这两个药物的血药浓度。同时服用恩替卡韦与拉米夫定、阿德福韦、替诺福韦不会引起明显的药物相互作用。同时服用恩替卡韦与其他通过肾脏清除或已知影响肾功能的药物的相互作用尚未研究。患者在同时服用恩替卡韦与此类药物时要密切监测不良反应的发生。

【药物过量】目前尚无使用恩替卡韦分散片(雷易得)过量的相关报道。在健康人群中单次给药达40毫克或连续14天多次给药20mg/天后，未观察到不良事件发生的增多。如果发生药物过量，须监测患者的毒性指标，必要时进行标准支持疗法。单次给药1mg恩替卡韦后,4个小时的血液透析可清除约13%的恩替卡韦。

【药理毒理】恩替卡韦分散片(雷易得)主要以原形通过肾脏清除，清除率为给药量的62?73%。肾清除率为360?471mL/min，且不依赖于给药剂量，这表明恩替卡韦同时通过肾小球滤过和网状小管分泌。特殊人群性别：恩替卡韦分散片(雷易得)的药代动力学不因性别的不同而改变。种族：恩替卡韦分散片(雷易得)的药代动力学不因种族的不同而改变。老年人：一项评价年龄与恩替卡韦分散片(雷易得)药代动力学关系的研究(口服恩替卡韦分散片(雷易得)1mg)显示老年人的AUC较健康年轻人升高29.3%，这很可能是由于个体肾功能的差异所造成的。老年人的用药剂量参看肾功能不全者的剂量调节。

【药代动力学】恩替卡韦分散片(雷易得)口服后吸收完全但缓慢，6-12小时达到峰浓度。单次口服5mg，血药峰值为3.0ng/ml;单次口服10mg，血药峰值为5.9ng/ml。绝对生物利用度为64%-90%，不受饮食影响。循环中的药物约95%以上与血浆蛋白结合，分布容积为21L/kg。持续用药后7-8天达到稳态血药浓度。恩替卡韦分散片(雷易得)以二室模型的方式从血浆中消除，在肝脏广泛代谢为无药理活性的代谢产物(90%)。终末半衰期(t1/2()健康者约为35小时，高血压病人延长为50小时，老年人65小时，肝功受损者60小时，肾功能不全者不受影响。恩替卡韦分散片(雷易得)10%以原型、60%以代谢物的形式从尿中排出，20%-25%从胆汁或粪便排出。恩替卡韦分散片(雷易得)不被血液透析清除。肾功能不全对恩替卡韦分散片(雷易得)的药代动力学特点没有显著影响。老年患者和肝功能不全患者对恩替卡韦分散片(雷易得)的清楚率降低，药时曲线下面积(AUC)约增加40%-60%。中重度心衰患者的AUC升高幅度相似。

【贮藏】密封,干燥处保存。

【包装】0.5mg*14片/盒。

【有效期】18月

【批准文号】国药准字H20100129

【生产企业】苏州东瑞制药有限公司

雷易得 14片的功效与作用雷易得 14片适用于病毒复制活跃，血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。

恩替卡韦分散片使用常见问题 在市面上销售的假药越来越多了，从而导致了人们无法选择药物。恩替卡韦分散片是一种能够很好的治疗乙型肝炎的药物。那么，恩替卡韦分散片怎么辨别真伪呢?

恩替卡韦分散片的主要成份为恩替卡韦。恩替卡韦分散片是一种用于治疗乙肝病毒感染的新一代鸟嘌呤核苷类似物口服药，主要用于治疗成人伴有病毒复制活跃和血清转氨酶持续增高，或肝组织学为活动性病变的慢性乙型肝炎。恩替卡韦分散片可用于HBV乙肝携带患者，具有抑制HBV病毒复制的作用。恩替卡韦分散片辨别真伪的方法是：

1.进入国家药监局数据查询网站，点击国产药，输入药品名称(恩替卡韦分散片)或其批准文号，点击查询，若查不到的就是假药。

2.另外，可以根据恩替卡韦分散片药品的包装，气味，外表，说明等方面辨别其真伪。

肾功能不全在不同程度肾功能不全的患者(无慢性乙型肝炎病毒感染)，包括使用血液透析或持续性便携式腹膜透析(CAPD)治疗的患者中，单次给药1mg 恩替卡韦分散片后的药代动力学结果显示清除率随肌酐清除率的降低而下降。血液透析前2小时单次给药1mg恩替卡韦分散片，血液透析4小时能清除约给药剂量的13%，CAPD治疗7天仅能清除约给药剂量的0.3%。恩替卡韦应在血液透析后给药。

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