中药新型给药系统研究生机盎然

有关资料显示，目前全球给药系统市场大约为1000亿美元。未来5年内，其将以平均20%的速率增长。到2010年，给药系统将占整个医药市场的20%以上，销售额可达2200亿美元。中药作为中华民族的瑰宝，在这个诱人的领域中将如何发展？南京中医药大学副校长段金廒教授针对近年来我国中药新型给药系统研究进展所做的总结，为人们展示了一个美好的发展前景。

中药给药系统研究渐受重视

随着现代先进科学技术的广泛渗入，中药制剂新技术、新剂型、新设备和新辅料得到迅猛发展，其中给药系统研究已成为当前中药制剂研究的前沿和热点。

段金廒教授进一步介绍说，国内于20世纪90年代开始中药给药系统研究，经过10多年的发展，在一些领域取得了重要进展。目前，我国已有正清风痛宁缓释片（抗风湿和类风湿）和雷公藤缓释片（抗类风湿）两个中药新剂型上市；已进入或即将进入临床研究的有灯盏花素缓释片（治疗脑血管疾病）、黄杨宁缓释片（治疗心脏病），银杏叶缓释片（治疗脑血管疾病）和苦参素缓释片（治疗乙肝）等十余个品种。截至今年，我国已申请有关中药缓控释和靶向给药系统的专利近40项，具有代表性的专利有：马钱子生物碱脂质体及其制备方法、复方白芨微球、中药丹参有效部位及其缓释制剂与医药用途和制备方法、灯盏花素缓释胶囊及其制备方法、生脉缓释胶囊及其制备方法、含中药环维黄杨星D的缓释微丸和胶囊及制备方法、齐墩果酸口服缓释片剂的制备方法、复方丹参缓释片及制备方法等。

令人欣喜的是，中药给药系统的基础研究近年来得到了国家自然科学基金的大力支持。据了解，1999~2005年，国家自然科学基金共资助中药给药系统项目17项。在1999~2003年间，国家自然科学基金中药制剂学受理与资助的项目中，有关中药缓释给药系统的申请项目涉及蜂毒素、姜黄素、蒺藜茎叶总皂苷、薤白提取物、黄山药、麝香保心丸等药物；中药靶向给药系统涉及抗肿瘤毒性生物碱智能高分子及其载药纳米凝胶、苦参碱脂质体、纳米水飞蓟宾免疫脂质体、蟾毒灵纳米粒注射剂、土贝母皂苷微囊、三苯氧胺草乌脂质体、姜黄素固体脂质纳米粒、纳米雄黄、葛根素纳米粒、双黄连纳米球、羟基喜树碱长循环固体纳米粒、丹参酮口服纳米载体系统、大蒜油固体脂质纳米粒、薤白提取物淀粉纳米粒等；中药定位给药系统涉及中药口服结肠定位给药系统的基础研究等；中药透皮给药系统涉及中药保肝有效成分透皮给药系统、复方丹参透皮给药系统、附子及其小复方四逆汤水凝胶的电致孔透皮给药等。

口服缓控释给药系统百花齐放

据段金廒教授介绍，缓释和控释制剂是中药给药系统的重点发展方向，其中以单体有效成分和单味中药的有效部位的缓控释制剂研究为多，这些缓释制剂较之普通制剂具有更好的性能。如正清风痛宁缓释片，由中药青风藤的主要有效成分盐酸青藤碱以羟丙基甲基纤维素为骨架材料制备而成，对类风湿性关节炎的总有效率较普通片显著提高，且毒副作用明显降低。雷公藤缓释片，由中药雷公藤的乙酸乙酯部位采用骨架缓释技术和双层压片工艺制成，分为速释和缓释两个部分，服用后30%的雷公藤有效成分在胃内释放，并迅速达到治疗血药浓度，70%在肠道缓慢释放，保持体内有效血药浓度。与普通片比，其生物利用度高且毒副作用降低。灯盏花素骨架型缓释微丸，以乙基纤维素和硬脂酸等为骨架材料，采用挤出滚圆法制备，能达到缓释12小时的设计要求，释药机制为药物扩散兼骨架溶蚀。此外，还有灯盏花素亲水凝胶骨架缓释片、葛根黄酮缓释胶囊、莲子心总碱缓释片、苦参碱缓释片、银杏叶缓释片、绞股蓝总皂苷缓释微球、大黄提取物控释片等研究。

近年来，中药复方的缓控释制剂研究开始引起重视，国内对此研究较多。例如：左金缓释胶囊，是将左金丸提取物制成微丸，以乙基纤维素和聚乙烯吡咯烷酮为缓释包衣材料包衣，装入硬胶囊制成。其缓释特征明显，有效成分小檗碱两小时累积释放量为20%~30%，6小时累积释放量为40%~50%，12小时达到77%。桂甘控释胶囊，采用乙基纤维素和聚乙二醇作载体，将中药复方桂甘汤提取物制成固体分散体，再装入硬胶囊制备成控释胶囊。体外实验表明，其释药速度接近零级。其他还有双黄补缓释药条、复方中药舒胸缓释制剂、麝香保心pH值依赖型梯度释药微丸等研究报道。

口服定位给药系统“锁定”胃肠道

口服定位给药系统主要包括胃滞留制剂和结肠靶向制剂，其特点是能将药物选择性地输送到胃肠道特定部位，以速释或缓释的形式释放药物，能显著提高治疗消化道局部性疾病药物的疗效。据介绍，目前的研究已证明，中药复方胃幽漂浮片，能在胃内长时间释放有效成分，可提高药物对胃幽门螺旋杆菌的直接杀灭作用。复方罗布麻胃漂浮型控释片，可提高药物在胃及小肠上端的吸收率。此外，国内研究人员还对小金丹胃漂浮缓释胶囊、元胡止痛胃漂浮型控释片、总丹酚酸胃内滞留缓释片和肠安康结肠定位微丸等进行了深入研究。

靶向给药系统研究“瞄准”癌症

据段金廒教授介绍，靶向给药系统是通过载体将药物选择性地浓集于靶组织、靶器官或细胞内结构，其常用载体有脂质体、微球、微囊和纳米粒等。国内外研究人员在紫杉醇脂质体和中药毒性生物碱脂质体方面进行了大量研究工作。许多中药生物碱，如喜树碱、高三尖杉酯碱等具有显著的抗癌作用，但毒副作用较大，而将其制成脂质体后，可提高肿瘤组织的药物量，提高疗效，降低毒副作用。我国研究人员将喜树碱包封于由二棕榈磷脂酰胆碱-神经鞘磷脂-磷脂酰肌醇组成的脂质体，当总磷脂与药物的摩尔比为40誜1、胆固醇的摩尔分数为1%时，可得到较高包封率，其血浆体外释放特性为4小时内迅速释放50%，随后的120小时内缓慢释放总药量的50%。药理研究表明，其具有明显的抗肿瘤活性和较小的宿主毒性。另外，目前国内涉及脂质体研究的品种还有人参皂苷脂质体、甘草次酸表面修饰脂质体、甘草酸单铵脂质体、紫杉醇磁性长循环脂质体、硫酸黄连素脂质体、汉防己甲素经脂质体、丹参多相脂质体和香菇多糖脂质体等。

微球也是一种重要的中药靶向给药载体。国外研究人员用聚乳酸等为载体材料，制备了粒径为10~30微米和30~100微米的紫杉醇微球，其包封率为95%~100%，载药量为0.6%，50天后紫杉醇从微球中释放了10%~13%。动物模型实验显示，紫杉醇微球可经动脉栓塞方法靶向治疗肿瘤。此外，汉防己甲素白蛋白缓释微囊、土贝母皂苷缓释微囊、莪术油明胶微球、黄芪多糖纳米粒、斑蝥素微球、去甲斑蝥素纳米粒和中药复方散结化瘀冲剂磁性微球等的研究也在深入进行。

促渗剂促进透皮给药系统研究

段金廒教授指出，寻找新的透皮促渗剂和新型透皮给药载体以提高中药有效成分透皮速率和增加透皮量是中药透皮给药系统研究的重要课题。中药挥发油及其联合应用作为新型促渗剂日益引起人们的重视，其中一些活血化瘀和芳香开窍类中药，如当归、乳香、没药、丹参、红花、川芎、冰片等，都能提高皮肤细胞的通透性和刺激皮肤腺体开口增大。相关研究表明，一般的桉叶油能增加氟尿嘧啶对大鼠皮肤的渗透率达59.6倍，弱于氮酮89.5倍，但其刺激性远低于氮酮；将桉叶油提纯为95%以上纯度的桉油精后，其透皮促进效果大增，与氮酮拉近（82.6倍），而桉油精中主要成分四氢香叶醇对曲马多的透皮促进效果较氮酮强1.2倍。

研究还发现，将麝香酮制成HP-β-环糊精包合物则透皮速率减慢；促渗剂对青藤碱脂质体透皮贴剂经皮渗透的影响研究显示，氮酮、油酸和丙二醇等促渗剂可导致脂质体双分子层结构的破坏，引起药物渗漏，不利于脂质体透皮吸收；将葛根素制成磷脂复合物后，其脂溶性加强，导致透皮速率增加。

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