用高选择性β1受体阻滞剂临床获益大

β肾上腺素能受体阻滞剂简称β受体阻滞剂,它广泛用于心血管疾病治疗领域,包括抗心律失常、抗高血压、抗心绞痛等。近年来,有研究表明,β受体阻滞剂对慢性充血性心力衰竭及扩张型心肌病有益。β受体阻滞剂的重要性已得到全球医药界的认可。

一、β受体和β受体阻滞剂的分类与作用机制

根据对不同β受体的作用可将β受体阻滞剂分为非选择性β受体阻滞剂和选择性β1阻滞剂。β受体阻滞剂的选择性只是相对而言,因为所有β受体阻滞剂都同时具有阻断β1和β2受体的作用,只是比例不同。比绍洛尔选择性阻断β1/β2的比值约为120,美托洛尔为75,卡维地洛约为7,此外卡维地洛选择性阻断β1/α1的比值约为2~3。选择性β1受体阻滞剂在常规剂量范围内主要阻滞β1受体,剂量过大时,对β1受体的选择性就会因过度阻断β2受体而减弱。因此在临床用药时必须注意选择性β1受体阻滞剂的剂量依赖性。

二、临床应用高选择性β1受体阻滞剂的优势

(一)高血压的治疗

1.原发性高血压

β受体阻滞剂的降压效果及靶器官保护作用已被许多大规模临床试验所证实。但并不是所有β受体阻滞剂都有同等的作用。

既往的调查结果显示,年轻人舒张期高血压与体重及外周阻力增加密切相关。改善血流动力学紊乱最理想的药物就是β1受体阻滞剂。但阿替洛尔只有部分β1选择性,服用100mg时可以阻断约80%的β1受体和25%的β2受体,而比索洛尔5~10mg却对β2受体没有影响。因此对于年轻的高血压患者,比索洛尔的降压效果更具优势。

2.高血压合并冠心病

对于高血压合并心绞痛的患者,应用高选择性β1受体阻滞剂可以减慢心率,降低心肌氧耗,保护缺血心肌,同时还可提高室颤阈值,延缓动脉粥样硬化过程,降低斑块破裂危险以及改善左室肥厚。

3.高血压合并糖尿病

β受体阻滞剂能够降低交感神经活性,而高选择性β1受体阻滞剂不会对血糖代谢造成影响,可以安全有效地用于高血压合并糖尿病患者。

(二)心力衰竭的治疗

心力衰竭时阻断β1受体具有以下作用:① 减慢心率,使舒张期冠状动脉血流充盈时间延长;② 降低心肌耗氧量;③ 抗心律失常;④ 上调心脏β1受体,恢复心肌对正性肌力药物的敏感性;⑤ 抑制肾素、血管紧张素系统;⑥ 阻断儿茶酚胺引起的微血管痉挛。

有研究显示,心肌细胞坏死或凋亡是β1受体过度兴奋的结果,阻断β1受体可以阻止该过程的进展。近年来,多项大规模临床试验证实,长期应用β1受体阻滞剂不仅可改善心衰患者的临床症状和心脏功能,而且还可显著降低患者的死亡率。

(三)对糖、脂代谢的影响

高选择性β1受体阻滞剂比索洛尔可作为原发性高血压合并2型糖尿病患者的治疗药物。既往的研究结果显示,比索洛尔不论短期或长期治疗均不会对轻、中度高血压患者的脂代谢产生不良影响。

(四)对合并慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者的影响

由于非选择性β受体阻滞剂可同时阻断β2受体而增加气道阻力,进而加重支气管痉挛。因此,对于支气管哮喘及COPD患者,应选用高选择性β1受体阻滞剂。

临床研究结果显示,与安慰剂或基线时相比,长期应用高选择性β1受体阻滞剂不影响1秒钟用力呼气量(FEV1),也不会加重呼吸系统症状。该研究的亚组分析表明,对于重度COPD患者或存在气道可逆改变的COPD患者,单剂量或长期应用高选择性β1受体阻滞剂均不会对FEV1造成影响。因此,除非存在严重的通气障碍,否则COPD患者可酌情谨慎应用高选择性β1受体阻滞剂。

总之,β受体阻滞剂在心血管领域应用广泛。高选择性β1受体阻滞剂不同于传统非选择性β受体阻滞剂,对于年轻人或中年人的舒张期高血压治疗效果好。高选择性β1受体阻滞剂对糖、脂代谢的影响以及对气道阻力和外周血管的影响相对较小。临床上应选用高选择性β1受体阻滞剂,因为该药可减少长期用药引起的不良反应,而且患者临床获益更大。

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