水脂双溶β受体阻滞剂可能带来的临床益处

水脂双溶β受体阻滞剂可能带来的临床益处

β受体阻滞剂与肾上腺素能β受体特异性结合,可竞争性、可逆性地阻断各器官中肾上腺素能β受体的作用,因此在心血管病的治疗中起主要作用。多年来β受体阻滞剂被广泛用于心肌缺血、心律失常和高血压的治疗。近年,β受体阻滞剂已在慢性心力衰竭治疗中显示出显着的疗效,成为慢性心力衰竭治疗的基石。但是,不同的β受体阻滞剂在疗效和不良反应等方面还具有显着差异。

一、水脂双溶性药物具有较好的药代动力学特性

β受体阻滞剂分类方法中与临床应用关系最密切的是选择性分类和溶解性分类。

根据选择性分类可以分为非选择性β受体阻滞剂和选择性β1受体阻滞剂。选择性β1受体阻滞剂可以避免许多因阻断β2受体引起的不良反应,例如哮喘发作、乏力、外周血管缺血以及掩盖低血糖症状等。新型非选择性β受体阻滞剂由于同时阻断了α受体而减少了因阻断β2受体所带来的血管收缩性不良反应。

根据溶解性分类可以将β受体阻滞剂分为水溶性和脂溶性,这种分类法与药代动力学具有很大的相关性。水是药物转运的载体。药物在吸收部位必须具有一定的水溶解度,当药物处于溶解状态时才能被吸收,因此药物必须有一定的水溶性。同时,细胞膜的双脂质层结构要求药物有一定的脂溶性才能穿透细胞膜。通过化学结构修饰而形成脂溶性基团或侧链,可提高药物的脂溶性,从而促进药物吸收并提高生物利用度。

二、β受体阻滞剂的溶解性分类

1.脂溶性药物:例如美托洛尔、普萘洛尔、噻吗洛尔等可以在胃肠道被迅速、完全吸收,并经肝脏代谢,具有明显的首过效应。

2.水溶性药物:例如阿替洛尔、艾司洛尔,在胃肠道被不完全吸收,以原形或活性代谢物从肾脏排泄。

3.平衡代谢药物:例如比索洛尔和卡维地洛等。比索洛尔胃肠道吸收率高,首过效应低,生物利用度高(90%),为肝肾双通道平衡代谢,且不易进入中枢神经系统。

三、溶解性对药代动力学的影响

药物进入人体后要经过吸收(药物口服后通过口腔和消化道吸收进入血液)、分布(进入血液的药物到达作用部位,产生疗效或引起毒副作用)、代谢转化(药物在肝脏或胃肠道通过酶催化的一系列氧化还原反应发生生物转化)和排泄(药物或代谢物经肾、胆汁或呼吸排泄)等过程。不同溶解性β受体阻滞剂的药代动力学具有较大差异。

比索洛尔在兼有脂溶性优点(高吸收率)的同时,还有水溶性优点(较低的首过效应和血浆半衰期较长),其生物利用度达90%。服药后几乎可被完全吸收(>90%)。比索洛尔通过肝脏(首过效应)代谢的非活性部分不足10%。因此,较高的吸收率加上较低的首过效应使比索洛尔绝对生物利用度达到88%,而且不受进食影响。此外,水脂双溶β受体阻滞剂较少发生药物间相互作用。

四、优良的药代动力学特点便于临床应用

高血压治疗的头对头临床研究结果显示,水溶性β受体阻滞剂阿替洛尔在减少主要心血管病事件特别是卒中方面,效果常常不如对照药物。而脂溶性β受体阻滞剂如美托洛尔及水脂双溶性β受体阻滞剂如比索洛尔的临床研究结果均显示,在慢性心力衰竭和冠心病等方面,这两种药物可显著降低心血管死亡率。此外,β受体阻滞剂是唯一一种被证明能够减少猝死的药物,其作用是其他药物所不能替代的。

降压药的副作用？降压药有什么副作用？

一般高血压患者都是需要服用降压药来稳定血压的，但是众所周知“是药三分毒”，降压药也不例外，同样都是存在着一定的影响和副作用的。那么降压药的副作用是什么？降压药有什么副作用？降压药的副作用有哪些？降压药有哪些副作用？
1、降压药的副作用
利尿剂降压药的副作用
利尿剂降压可引起的主要不良反应有低血钾、高尿酸血症、高血钙、高血糖和高血脂等。另外，利尿剂对肾功能减退者会产生一定的影响，因此肾功能不全者需要谨慎使用。
β受体阻滞剂降压药的副作用
β受体阻滞剂能够导致行动过缓，诱发支气管哮喘、高血糖、高血脂等。虽然销量的β受体阻滞剂可以治疗部分心力衰竭，但若大剂量的使用可发生急性心衰。因此同时合并有高血脂症、糖尿病的高血压患者不宜使用此类药物。
钙拮抗剂降压药的副作用
钙拮抗剂中的硝苯地平（心痛定）可产生面部潮红、头痛、心率加快、踝不水肿等副作用；异博定和地尔硫由于对心脏的传导及窦房结功能有抑制，因此对于心动过缓和房室传导阻滞者不宜使用。后两者没有踝不水肿的副作用。
转换酶抑制剂降压药副作用
使用转换酶抑制剂降压最常见的副作用是咳嗽，以咽痒、干咳为主要症状表现，其发生了在10%-20%左右。其他少见的副作用有血管神经性水肿、高血钾、白细胞下降、低血糖等。对肾功能不全者会增加血尿素氮，所以肾功能减退者需要谨慎。
2、降压药不能随便停
1、降压药不能随便停
目前高血压是目前无法彻底根治的，一般来说，如果高血压诊断明确，并且危险因素评价为中高危以上还是需要终生服用降压药的，但必须要定期复查肝肾功能等。因此降压药不可轻易停止服用，在治疗期间只能是血压控制比较平稳后，才可以在医生指导下减少药物剂量或者给药次数，但是不可以停药。
2、血压平稳不等于被治愈
原发性高血压病由于病因复杂，无法根治，只能低症进行降压治疗，因此必须坚持终身治疗。若服用有降压药后血压降至正常水平，只能说明此时选择的降压药物和用药的药量基本适合，使血压得到了控制，但并不能表示高血压已经治愈，或是心、脑、肾、血管受累发生的病变已经恢复正常。因此仍需要采取适当的治疗措施。但血压平稳一段时间后，可以适当的减量维持。
3、突然停药的危害
高血压患者在很多时候看上去血压控制很好，其实大部分是药物控制的结果，因此突然停药很可能造成血压大幅度波动，反而会加重心、脑、肾和血管的损伤。某些降压药长期大量服用后突然停药，会产生血压骤升，从而造成严重后果。长期大量服用β受体组织如倍他乐克，突然停药有发生心肌梗塞的危险。
4、降压药吃吃停停危害大
降压药吃吃停停必然造成血压忽高忽低，而这忽高忽低的血压很容易对血管壁造成伤害，使通透性加大，或者脂质沉淀使血管硬化甚至形成斑块,
堵塞血管。如果堵塞发生在冠状动脉处，就形成冠心病、心肌梗死；在大脑处就形成中风、脑梗塞；发生在肾动脉就形成肾动脉狭窄、肾衰竭。

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