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50年应用二甲双胍成为降糖经典药物

医案日记 2023-06-19 12:38:49

50年应用二甲双胍成为降糖经典药物

据中国医药报浙江讯 记者徐述湘报道4月25日,在浙江杭州举行的“二甲双胍(格华止)临床应用50年媒体研讨会”上,我国糖尿病领域专家强调,随着近年来国内外糖尿病预防和治疗观念的不断发展,以及对二甲双胍在临床应用上的进一步认识,二甲双胍已经成为用于2型糖尿病治疗的经典药物;有效控制糖尿病,应加强对经典药物的正确认识和使用。

二甲双胍是最早的口服降糖药之一,于1957年在法国首次作为降血糖药用于临床研究,至今已50多年。第一个二甲双胍药(格华止)于1959年获准上市。上海交通大学医学院附属瑞金医院陈名道教授介绍说,双胍类降糖药物的早期研发产品主要有二甲双胍和苯乙双胍两种,苯乙双胍因引起乳酸性酸中毒等副作用而于上世纪70年代在多数国家退出市场。1995年,美国批准了二甲双胍上市;1998年,英国糖尿病前瞻性研究(UKPDS)结果发布,充分肯定了二甲双胍对心血管保护的长期益处;2002年,欧盟批准二甲双胍用于10~16岁儿童2型糖尿病的治疗。近几年,二甲双胍在2型糖尿病早期治疗中的作用越来越得到医学界的充分肯定。

2型糖尿病是一种进展性疾病,其进展过程中导致的并发症,是对患者的最大威胁:对微血管的损伤会导致失明和肾衰竭;出现大血管病变会导致心脏病、高血压、卒中和截肢,近75%的2型糖尿病患者死于心血管疾病。研究表明,糖尿0年,有30%~40%的患者至少会发生一种并发症。早期控制,预防并发症,是糖尿病治疗的关键。

临床上对于糖尿病治疗的认识经历了很多曲折。以往对早期糖尿病患者的治疗,通常以纠正不良的生活方式为主,如血糖不能达标,则进行药物干预。然而,长期研究显示,仅靠生活方式干预,多数患者的血糖得不到控制(血糖达标率不到10%),相反还出现了血管和胰岛细胞的损伤。

当前,在早期控制血糖的临床治疗上分化出两种倾向:一是初诊后就用胰岛素来降低血糖至达标水平,之后再进行用药方案调整;另一种是“不管什么药物,只要能降糖达标就可以”。陈名道教授表示,这两种倾向都有一定的道理,但不能绝对化,临床应依据患者的具体病情来选择,具体用药“都是有条件的”。2006年,由美国糖尿病学会(ADA)和欧洲糖尿病研究学会(EASD)联合发布的2型糖尿病治疗最新指南中,把二甲双胍推荐为与生活方式干预共同开始的一线治疗药物,然后再根据疗效适时地加用其他糖尿病治疗药物。“这一进展,使糖尿病早期治疗方案更为积极。”

糖尿病专家、《中华内分泌代谢杂志》副总编辑傅祖植教授表示,经过半个世纪的应用,二甲双胍已经成为2型糖尿病治疗的经典药物。去年美国内科年鉴发表的一项针对216个研究和两个系统回顾的荟萃分析显示,相对于其他口服降糖药物(磺脲类、噻唑烷二酮类、格列奈类等),二甲双胍能更有效地改善大血管病变发生的危险性,还可以控制体重,改善胰岛素敏感性。

“糖尿病患者都可以从二甲双胍应用中获益,除非有肾损伤的证据或风险”。傅祖植教授解释说,二甲双胍本身不会对肾功能有影响,但肾功能受损者容易出现二甲双胍的蓄积而导致副作用发生。2007年新版的我国糖尿病临床指南中,二甲双胍是肥胖患者唯一首选的口服降糖药;同时,它也是非肥胖患者的首选用药之一,并成为2型糖尿病联合治疗的基础用药。在美国糖尿病学会(ADA)高血糖的最新治疗路径共识上,二甲双胍的应用是从治疗初始贯穿全程。

二甲双胍和二甲双胍缓释片有区别吗?

二甲双胍有普通片、肠溶片、缓释片这几种剂型,普通片剂因成分在胃部释放,易引起胃部不适,建议餐后服用;肠溶片、肠溶胶囊在肠道吸收所以可以在餐前半小时服用、吸收好;缓释片也是在胃部释放,可在进食或餐后服用。

二甲双胍

二甲双胍普通片和缓释片因属于同种药物,通过增加周围组织对胰岛素的敏感性;增加脑、细胞、肠道等组织对葡萄糖的利用、抑制肝糖原异生,降低肝糖输出;抑制肠壁细胞摄取葡萄糖来减低血糖,所以从机制来讲两者没有区别。

二甲双胍

二甲双胍是糖尿病治疗中的经典药物,其药物作用明确,安全性高,副作用较小,被国内外指南推荐为2型糖尿病治疗的一线药物。二甲双胍常见的剂型有普通型和缓释型,其他还有如肠溶型。

其中普通型和肠溶型两者在治疗作用方面既有相似的地方,也存在一定的差异,具体为:①两者相同剂量发挥的降糖药物大致相同,换句话说每天需要的药物总剂量相同;②缓释片药物半衰期更长,常常每天一次服药即可稳定控制血糖,而普通型则需2~3次;③两者副作用相似,但缓释型由于服药次数减少,因而副作用发生风险更小。

二甲双胍

普通片和缓释片的不良反应均为胃肠道反应,恶心、厌食、金属味、腹泻等等,但由于普通片快速崩解释放,起效快,胃肠道反应更大;缓释片相对平稳,胃肠道反应稍轻些,但大多数患者都可通过逐步增加剂量的方式最终适应胃肠道反应,肥胖患者也可从中受益,减轻体重。

二甲双胍

普通片价格低廉,也是之所以成为2型糖尿病治疗的一线用药原因之一,缓释片因其缓释技术,故成本相对较高,在服用频率、不良反应上有着明显的优势,所以价格相比较普通片会贵一些。

二甲双胍与阿卡波糖相比,哪种降糖作用更快一些?

二甲双胍与阿卡波糖,都是目前最常用的降糖药,糖友们可能都不陌生,都吃过或者正在吃。很多朋友有疑问,这两种降糖药区别大吗?它们是如何降血糖的?哪种降糖更快呢?今天就来说一说。

二甲双胍与阿卡波糖的降糖机制不同

二甲双胍,主要通过抑制葡萄糖的来源,增加葡萄糖的去路,来实现降血糖。

抑制葡萄糖的来源包括,抑制肝糖原转化为葡萄糖,减少肠道对葡萄糖的吸收。

增加葡萄糖的去路,也就是增加外周组织对葡萄糖的摄取和利用,即促进肌肉细胞和脂肪细胞对葡萄糖的摄取和利用,让多余的葡萄糖转化为肌糖原和脂肪储存起来,同时增加细胞的无氧酵解,促进葡萄糖的利用,从而降低血糖。

二甲双胍不增加胰岛素的分泌,不会使正常人和2型糖尿病患者产生低血糖症。能够降低糖尿病患者的空腹血糖和餐后血糖。二甲双胍还能降低血浆游离脂肪酸和甘油三酯水平,降低体重,抑制血小板聚集,恢复血小板功能,可直接改善血管内皮功能,增加血流量,降低多方面的危险因素,从而保护心血管。

阿卡波糖,主要是通过竞争性抑制小肠上皮的α-葡萄糖苷酶,可减少来自碳水化合物,如淀粉、麦芽糖、蔗糖等水解产生的葡萄糖,减少并延缓葡萄糖的吸收,从而降低餐后血糖。长期应用后,可降低空腹血糖和减轻尿糖,也可以降低甘油三酯和减轻体重。

二甲双胍与阿卡波糖适应症相似

二甲双胍,主要用于单纯饮食控制及体育锻炼无效的轻、中度2型糖尿病患者,尤其是肥胖型的2型糖尿病患者。“格列XX”、阿卡波糖、胰岛素治疗效果不理想的2型糖尿病患者,加服二甲双胍可取得满意疗效。二甲双胍与“格列XX”联合治疗初发的2型糖尿病效果优于单独用药,二者联合也可以治疗“格列XX”失效的继发糖尿病患者。与胰岛素合用治疗1型糖尿病或者2型糖尿病,可减少胰岛素用量。

阿卡波糖,临床上可单用或与其他降糖药合用,尤其适合肥胖型,以餐后血糖升高为主的早期2型糖尿病患者,并可延缓糖耐量减低向糖尿病发展进程。通常和胰岛素、“格列XX”、二甲双胍等降糖药合用治疗单用效果不佳的患者,增强降糖效果,减少药物用量,降低不良反应。

二甲双胍与阿卡波糖,哪种降血糖的速度更快呢

二甲双胍口服后主要在小肠吸收,如盐酸二甲双胍片(格华止),国内口服本品的药代动力学试验表明,血药浓度峰时间为2小时,即在2小时左右,降糖药效达到最大。如盐酸二甲双胍肠溶胶囊,国内口服本品的药代动力学试验表明,血药浓度峰时间为2.7±0.5小时,即在2.7小时左右,降糖药效达到最大。都主要经肾排泄,服药24小时后,经肾排泄90%。

阿卡波糖,几乎不被人体吸收,主要在肠道发挥作用,服药期间应增加饮食中碳水化合物的比例,并限制单糖,如葡萄糖、果糖(水果中含量多)的摄入量,以提高药物的疗效。

阿卡波糖是直接作用于肠道,只减少和延缓葡萄糖的吸收,而二甲双胍是多方面降血糖,相对来说二甲双胍降糖的速度会更快些。

二甲双胍不仅降糖,简直神药

前段时间,科里微胖界的女神么一眨眼瘦了,跃跃欲试的我就问了问减肥方法,她们悄悄告诉我她们服用了减肥神药“二甲双胍”,我真的很好奇,我便学习了一下二甲双胍这个药,不学不知道,一学吓一跳,二甲双胍尽然有这么多作用:

1. 减肥作用

二甲双胍是一种能减肥的降糖药。其能增加胰岛素的敏感性,减少脂肪的合成。而对于很多2型糖友而言,体重的降低本身就是一件有利于血糖稳定控制的事。

2.抗衰老作用

二甲双胍能增加向细胞中释放的氧分子数量,从道理上来说,这似乎能增加机体的强健程度并延长寿命。

3.防雾霾

二甲双胍可以预防雾霾引起的炎症,还能够抑制动脉血栓的形成,从而降低心血管疾病的发病风险。

4.协助戒烟

二甲双胍可以用于协助戒烟。

5.抗炎

6.可促进毛发增长,治疗脱发

7.改善多囊卵巢综合征

二甲双胍可通过减轻胰岛素抵抗,恢复其排卵功能,改善高雄激素血症。

8.心血管保护作用

9.改善肠道菌群

10.有望治疗部分自闭症

11.治疗认知障碍

12.抑制肿瘤生长

13.可减少糖皮质激素不良反应

14.可护胃,降低胃癌风险

二甲双胍这么神,那么它有没有缺点呢?服用二甲双胍常见的不良反应有:胃肠道反应,以及肾功不好的患者尽量避免使用二甲双胍,长期服用会导致维生素B12的缺乏,我们应该定时监测B12,极个别患者也会有皮肤过敏。

二甲双胍虽然是神药,但是服药一定要在专业医师指导下服用!

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