据一项小型研究的结果,胆碱酯酶阻断剂吡斯的明刺激胆碱能后改善了运动诱发心肌缺血病人的最大运动耐力,并阻断了对亚极量运动的变时性反应。
《心脏》杂志,一项对15名运动诱发心绞痛或/和ST降低病人的研究。这些病人以交叉方式或吡斯的明或安慰剂治疗,在给药前、后进行了踏板运动试验。
资深研究人员、巴西尼泰罗伊巴市Fluminense国立大学的诺伯利加(A.C.L.Nobrega)和同事指出,吡斯的明抑制了亚极量运动时的变时性反应(p=0.001),引起缺血发作延迟。他们还发现,吡斯的明治疗显著增加了最大氧耗量和最大氧脉搏。
“今后的前瞻性试验应研究吡斯的明的这些作用是否与实际的保护作用(抗运动诱发的心肌缺血)一致”,诺伯利加他们总结。
(医业网)
新斯的明
英文名 NEOSTIGMINE METHYLSULFATE INJECTION
拼音名 JIA LIUSUAN XINSIDIMING ZHUZHEYE
药品类别 抗重症肌无力药
性状 本品为无色的澄明液体。
药理毒理 本品通过抑制胆碱酯酶活性而发挥完全拟胆碱作用,此外能直接激动骨骼肌运动终板上烟碱样受体(N2受体)。其作用特点为对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用较弱,对胃肠道平滑肌能促进胃收缩和增加胃酸分泌,并促进小、大肠,尤其是结肠的蠕动,从而防止肠道弛缓、促进肠内容物向下推进。本品对骨骼肌兴奋作用较强,但对中枢作用较弱。
药代动力学 本品注射后消除迅速,肌注给药后平均半衰期0.89~1.2小时。 在婴儿和儿童中消除半衰期明显较成人为短,但其治疗作用持续时间未必明显缩短。肾功能衰竭病人其半衰期明显延长。本品既可被血浆中胆碱酯酶水解,亦可在肝脏中代谢。用药量的80%可在24小时内经尿排出。其中原形药物占给药量50%,15%以3-羟基苯-3-甲基铵的代谢物排出体外。本品血清蛋白结合率为15%~25%,但进入中枢神经系统的药量很少。
适应症 抗胆碱酯酶药。用于手术结束时拮抗非去极化肌肉松弛药的残留肌松作用,用于重症肌无力,手术后功能性肠胀气及尿潴留等。
用法用量 ①口服溴新斯的明:每次15mg,每日3次,极量每次20mg,每日100mg。②皮下肌注甲基硫酸新斯的明:每次0.25~1.0mg,每日1~3次。极量,皮下或肌内注射一次1mg,一日5mg。 ③0.05%滴眼液:用于青少年假性近视,每次1~2滴,每日2次,3个月为1疗程。
不良反应 本品可致药疹,大剂量时可引起恶心、呕吐、腹泻、流泪、流涎等,严重时可出现共济失调、惊厥、昏迷、语言不清、焦虑不安、恐惧甚至心脏停搏。
禁忌症
(1)对过敏体质者禁用。
(2)癫痫、心绞痛、室性心动过速、机械性肠梗阻或泌尿道梗阻及哮喘病人忌用。
(3)心律失常、窦性心动过缓、血压下降 、迷走神经张力升高禁用。
注意事项
(1)过量, 常规给予阿托品对抗之。
(2)甲状腺功能亢进症和帕金森症等慎用。
孕妇及哺乳期妇女用药 尚不明确。
药物相互作用
本品治疗重症肌无力时,应避免同时应用氧化亚氮以外的吸入性麻醉药、各种肌肉松弛药、氯丙嗪、苯妥英钠、普萘洛尔、普鲁卡因胺、奎尼丁、氨基苷、类抗生素、多黏菌素B等,以防加重病情,影响药物治疗。
药物过量 过量时可导致胆碱能危象,甚至心脏停搏。
贮藏 遮光,密闭保存。
包装 (1)1ml:0.5mg (2)1ml:1mg
溴吡啶斯的明
【中文名称】: 溴吡啶斯的明
【简写拼音】: XBLSDM
【英文名称】: Pyridostigmine Bromide
【所属类别】: 拟胆碱药、抗胆碱酯酶药
药物说明:
【药名】 溴吡斯的明 ,吡斯的明,美斯地浓, 溴吡啶斯的明
【外文名】Pyridostigmine Bromide , Mestinon
【药理毒理】本品具有抗胆碱酯酶作用,且能直接激动骨骼肌运动终板上的N2胆碱受体,故对骨骼肌的作用较强。而对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用较弱,对胃肠道平滑肌可促进胃收缩和增加胃酸分泌,在食道明显弛缓和扩张的病人,本品能有效地提高食道张力。本品可促进小肠、大肠,尤其是结肠的蠕动,促进内容物向下推进。
【性状】为白色或类白色结晶性粉末,有引湿性有特异臭,味苦,易溶于水,乙醇,不溶于乙醚。
【药理作用】 为抗胆碱酯酶药物,其作用潜伏期和时效较新斯的明长,而效价少4倍。
【适应症】主要用于治疗重症肌无力,也可用于手术后腹部胀气和尿潴留。
【用法及用量】 重症肌无力,成人:口服60~120mg/次,1日3~4次。用于其他治疗以肌内注射为宜,1mg起效,一次量以4~6mg为限,极量为每小时0.6mg/kg。
【不良反应】本品可致药疹,大剂量时可引起恶心、呕吐、腹痛、腹泻、流泪、流涎等,严重时可出现共济失调、惊厥、昏迷、语言不清、焦虑不安、恐惧甚至心脏停搏等。
【注意事项】口服过量时,应洗胃、早期维持呼吸,并常规给予阿托品对抗之。
【禁忌】(1)对过敏体质者禁用。(2)癫痫、心绞痛、室性心动过速、机械性肠梗阻或尿道梗阻及哮喘病人忌用。(3)心率失常、心率减慢、血压下降、迷走神经张力升高和帕金森症等慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确
【药物相互作用】 (1)本品不宜与去极化型肌松药合用。(2)本品不宜与β受体阻断剂合用。(3)某些能干扰肌肉传递的药物如奎尼丁,能使本品作用减弱,不宜合用。
【药物过量】 过量时可导致胆碱能危象,表现为大量出汗、大小便失禁、瞳孔缩小、睫状肌痉挛、前额疼痛、心动过缓和其他类型的心率失常,亦可见低血压、肌痉挛、肌无力、肌麻痹、胸腔紧缩感及支气管平滑肌痉挛。
【规格】 片剂: 60mg 针剂:1mg/1ml, 5mg/1ml.
在治疗重症肌无力上,溴吡斯的明是常用药,但该药只能改善症状,不能影响疾病的病程.如果病人吞咽困难可在餐前30分钟给予服用该药,晨起无力行走可在起床前服用该药,后再起床.中症,重症的重症肌无力常常需要长期服用,但如果病情好转,亦可停药.若是因手术后出现的肠道胀气,尿潴留,可随着手术后功能的恢复而停药.该药的副作用相对较小,主要有腹痛,腹泻,恶心,呕吐,流涎,支气管分泌物增多,流泪,瞳孔缩小和出汗等,停药后可消失.有心律失常,房室传导阻滞,术后肺不张或肺炎及孕妇禁用.其吸收,代谢,排泄存在明显的个体差异,其药量和用药时间应根据药后效应而定,所以必须在医生的指导下用药,切莫自己加减量或者随便停药.建议采用中医五行综合疗法进行治疗
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