马钱子怎样降低毒性？

马钱子怎样降低毒性？

以下方法均可以减低马钱子毒性：

1、砂炙马前子或称炙马前子。为净马钱子用砂子炒至膨胀内部棕黄色时取出入药者。

2、油炙马钱子又称油马钱子。为净马钱子在植物油中炸至膨胀内部棕黄色时取出入药者。

3、水炙马前子为净马钱子用水煮沸，水浸后切片晾干入药者。

仅供参考！

第一步，去毛，土炒或沙炒；第二部，去皮；第三不去油，就是把仁放油里炸

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1.严格控制剂量
服用马钱子制剂时，1次服用士的宁含量应控制在6mg左右，这是避免中毒的关键。
2.必须依法炮制
马钱子内服必须经过炮制，炮制时无论砂烫或油炸须掌握好火候，炸烫过度则药效降低，过嫩则毒性较大，服后易中毒。
3.牢牢掌握用法
马钱子内服时，必须以辩证为前提，依法炮制后入丸散而服用，严防误用、滥用。
4.初次服用剂量不宜过大因马钱子的最佳有效量与轻度中毒量十分接近，所以应由小剂量开始递增。如果出现舌麻，口唇发紧，轻度头痛、头晕，全身肌肉轻度抽搐时，应立即减量服用。
5.服药时辰
睡前服用可减少副作用，但晚间起床应有人扶持。
6.减毒
马钱子与倍量以上的甘草或苏木同煎，可减少或缓解马钱子的毒性作用。
7.正确判断疗效
该药的某些有效成分本身就是有毒成分。如所含的马钱子碱和番木鳖碱，毒性大，安全范围小，口服吸收快，当剂量由小逐渐递增时，必先显示疗效而后出现中毒反应，必须把好这一重要环节。
8.注意个体差异
有日服3g，连服1个月未见任何不良反应；亦有日服不足1g即可出现中毒现象者，这可能与个体对该药的耐受性、反应性的差异有关。用药时尤当注意。
9.合理配伍药物
临床该药多以复方为用，据临床观察，该药配伍较大剂量之白芍、生地等，可降低其毒性，减少不良反应的发生。
10.适当间歇用药
马钱子排泄慢，有蓄积作用，连服2个月后可隔4~5天再服。
11.外用注意
马钱子外用亦须炮制，否则对皮肤刺激性较大，很容易引起过敏反应；外用时亦应掌握用量不可过大，否则亦有引起马钱子中毒的可能性。

油盐马钱子和制马钱子谁的毒性更大

油盐马钱子和制马钱子比较油盐马钱子毒性更大。
1、炙马钱子在加工的过程中添加了蜂蜜类的糖份可以中和毒性，解毒。
2、误服马钱子后可以取三十克香油加入适量白糖调匀，直接服用，能起到不错的解毒功效。
3、马钱子种子极毒，主要含有马钱子碱和番木鳖碱等多种生物碱，用于健胃药。中医学上以种子炮制后入药，性寒，味苦，有通络散结，消肿止痛之效。
4、西医学上用种子提取物，作中枢神经兴奋剂。马钱子是一种毒性很强的中药材，平时不能生服，也不能过量服用，不然会出现严重的中毒反应，四肢抽搐和惊厥以及呼吸困难都是马钱子中毒以后的明显表面。

因关节痛服用含有马钱子的中药，其马钱子的毒性是否会在体内长期存在并引发如心肌梗塞等疾病？

不会，马钱子经过炮制后毒性大减，只要不过量服用不会中毒。其毒性成分为番木鳖碱（士的宁）和马钱子碱，均为生物碱，不是重金属，可以在体内分解不蓄积。以下是一篇马钱子炮制质量与毒性分析报告：摘录如下希望对你有帮助。

马钱子炮制质量与毒性分析

拜列娥 杨福盛
甘肃省泾川县罗汉洞乡卫生院，甘肃泾川 744305

【摘要】：马钱子味苦，性寒，有毒。归肝、脾经。因有剧毒，传统炮制方法较多，质量难以控制，本文以古今炮制方法对士的宁、马钱子碱的影响，提出较为适用、安全、简捷的炮制法，以利于提高临床用药的安全性。

【关键词】：中药炮制马钱子药理分析

【中图分类号】R283．1；R991 【文献标识码】 B 【文章编号】1007—8517(2008}10—0010—02

马钱子，又名苦实、番木鳖、马前、大八方，为马钱科植物马钱的成熟种子。味苦，惶寒，有剧毒。归肝、脾经。功效解毒，散结，活络，止痛。用于风湿顽痹、麻木瘫痪、疽痈肿痛、跌打损伤等病症，“开通经络，透达关节之功远胜于它药” (《医学衷中参西录》)。马钱子久经临床应用不衰，说明它具有肯定的疗效，但该品毒性大，须严格炮制后方可入药。现就马钱子的炮制质量与毒性分析于下。

1 马钱子炮制的目的及意义

马钱子主要有效成分为生物碱，约占2％～5％，现已分离得到16个生物碱，其中最重要的为番木鳖碱(士的宁strych—nine)和马钱子碱(布鲁生Brucine)，含量各占1％～1．4％ ，这两种生物碱既是主要生物活性成分，又是主要毒性成分。其最佳有效量与轻微中毒量比较接近， 即治疗安全范围较小，用量稍有不慎，便会引起中毒反应，故历来医家对其炮制非常重视。其炮制的目的是为了降低毒性、保证疗效、除去皮毛，并使质地坚硬的药材变酥脆，易于粉碎，有利于有效成分的吸收。据有关实验研究表明，炮制对马钱子中土的宁、马钱子碱含量有一定影响。高温处理可使士的宁尤其是马钱子碱的含量显著下降，可将毒性大、疗效差的马钱子碱大部分去除。用不同的辅料如醋炙、油炸、甘草制均能降低毒性，且醋泡品士的宁和马钱子碱含量可大副度下降。经脱脂酸牛奶煮制，可将马钱子碱除去60％，而对士的宁的影响不大，这充分说明通过炮制可以达到既降低其毒性，又不损失有效成分的目的。

2 马钱子的炮制方法
马钱子炮制方法有数十种，前人有土炒、油炸、砂烫、甘草炙、火灰拌炒、石灰水烫、豆腐制、牛奶煮制、童尿浸炒、绿豆水煮、米泔水煮、姜水煮、醋制、炙炭存性等方法。但因操作工序繁杂，炮制质量不可靠等因素，现大多已不采用。《中华人民共和国药典》(1985年版)规定采用砂烫法，具体方法：将砂子置锅中加热翻搅至滑利时，倒入净马钱子，用武火炒至鼓起，外面显棕褐色或深棕色，内面红褐色并起小泡时为度。有人根据实验研究认为，应规定按马钱子中士的宁和马钱子碱的含量(或者生物碱含量)作为药材质量标准指标，而不要规定以某种具体炮制方法。

《药典》 (1995年版)已吸收了这一建议。由于砂烫法存在不足之处，例如，砂烫的温度和炒制的时间不易掌握，使药材受热不均，有的发生部分焦化、炭化，导致马钱子各批炮制品中毒性成分含量差别很大，因此有关专家作了一些改进如下：

① 电烘烤法：取净马钱子用搪瓷盘盛装直接置于烘箱中，温度控制在240~(2，烘烤3分钟，立即取出、放凉、除去绒毛。成品性状为深黄色或棕褐色，鼓起，质脆，无绒毛。经测定，士的宁含量在1．39％~2．17％之间，符合药典要求。

② 远红外线烘烤法：用远红外线烘箱模拟砂烫法的温度和条件，取100-110℃烘干水份，再以18O℃烘8分钟，得到的炮制品外观和质地基本上与砂烫法相同。此法药材受热均匀，操作方便、安全。

③ 膨化炮制法；采用类似爆米花机的膨化装置，将马钱子置入装置中。膨化条件：压力0．7mpa，时间5分钟，置入400克。密封后均匀加热， 当压力达到一定值时，突然开口减压，药材被膨化喷出，放凉即可。以士的宁含量为指标比较马钱子生品、炮制品和膨化炮制品的质量，结果表明，膨化炮制品中士的宁煎出率明显增加。

3 马钱子炮制质量控制标准
马钱子炮制品的质控标准，《药典》明确规定以士的宁含量为指标，这是因为马钱子成熟种子含生物碱2％~5％，其中主要为番木鳖碱(士的宁)，约占总生物碱的30~50％。士的宁对脊髓有强烈的兴奋作用，久服或过量易引起中毒。其药口服后很快被吸收而起作用，大剂量会引起惊厥。成人口服5一lOmg即发生中毒现象，30mg可致死亡。动物实验证实，马钱子毒性主要是由其所含剧毒成分士的宁所致，其毒性强度与士的宁含量呈正比，因而控制士的宁含量可以达到控制其毒性的目的。1995年版《药典》规定生马钱子干燥品中的士的宁含量不得少于1．2％。制马钱子粉碎成细粉按上述标准测定士的宁含量后加淀粉混合调节成马钱子粉(士的宁含量为0．78~0．82％)，每13用量0．3-0．6克，入丸散剂，是安全有效的剂量。

4 马钱子炮制减毒机理
马钱子所含生物碱主要为番木鳖碱(士的宁)约占总生物碱的30％~50％ ，其次为马钱子碱，含量与土的宁大致相等。士的宁是马钱子的主要有毒成分，又是重要有效成分。马钱子碱作用与士的宁相似，但疗效低，毒性大。马钱子碱的疗效仅为士的宁的1／40，而毒性比士的宁大20倍。马钱子中士的宁、马钱子碱的含量与受热温度、受热时间有很大关系。± 的宁熔点为268℃ ，马钱子碱溶点为178℃ ，当砂烫温度为220～260℃时，由于溶点的差异，士的宁含量才开始下降，而此温度早已超过马钱子碱的溶点，故其含量显著下降，这样便可将毒性大、疗效差的马钱子碱大部分去除。有报道认为，经脱脂酸牛奶煮制2～3小时，可将马钱子碱除去60％，而对士的宁的影响不大。说明炮制中的高温处理既能降低毒性，又可达到保持药效的目的。所以砂烫马钱子宜将温度控制在220-260~C之间。据有关研究，马钱子在炮制过程中，既能转化成氮氧化合物，也能转化成异型结构如异士的宁、异马钱子碱等，但主要转化为氮氧化合物。士的宁氮氧化合物毒性仅约为土的宁的1／10，马钱子氮氧化合物毒性仅约为马钱子碱的1／15，但二者药理作用与士的宁和马钱子碱相近，说明炮制过程中，士的宁和马钱子碱转化的氮氧化合物不仅降低了毒性，而且保持了药理活性。甘草炮制马钱子对降低毒性具有一定的意义。药理实验研究证明， 马钱子生品LD50为0．657克／公斤，砂烫的LD50为0．728克／公斤，马钱子生品和甘草(按1：3比例)同煎后LD50为2．0克／公斤，甘草中所含甘草甜素能显著降低士的宁的毒性和致死率，其解毒作用可能是因其含有葡萄醛酸。因此，甘草制马钱子能明显降低马钱子毒性的机理，值得深入研究。有研究认为，士的宁并不是唯一有效成分，如马钱科同属植物云海马钱(又名吕宋果S．ignatii)和种子虽含士的宁达1．5％，但不能作为生药应用。除去士的宁后的马钱子毒性降低，临床应用仍具明显降低“血沉”和抗“O”的作用，可见除了士的宁外，尚有其它有效成分在起治疗作用。故不能认为马钱子炮制原理仅仅在于控制士的宁含量高低，其作用原理尚待深入研究。

5 马钱子毒性反应
士的宁和马钱子碱均可使中枢神经系统兴奋。首先增强脊髓反射兴奋性，使之反射亢进。其次兴奋脊髓的呼吸中枢及血管运动中枢，并提高大脑皮质感觉中枢(视、听、嗅)的敏感性。当毒物达到一定量后，产生惊厥，具有中枢性、脊髓性、反射性， 以及泛化特征。由于引起强烈的脊髓运动冲动，使所有横纹肌收缩。大量中毒时，造成中枢神经系统疲惫与麻痹而死亡。亦有服药后出现症状加重，反而能达到治疗目的者。如清?王洪绪所著《外科全生集》曾记载服用马钱子出现与毒性反应不相同的一种反应： “服后痛处更痛、麻处更麻、头晕目眩”， “如服后不觉痛麻，必要服至知觉方止”。有人在采用复方马钱子散(腰痛宁)治疗腰椎间盘突出症病例中，观察到服后半小时，部分病例出现疼痛加重或腰背肌有僵凝感，并观察到出现治疗反应者，疗效出现也较快。亦有人认为，服药后出现轻微中毒反应症状者，其疗效亦佳，服后无反应者 表明其有耐受性，耐受量越大，疗效越差。亦有用马钱子治疗神经系统疾病时观察到用药1小时后， 出现四肢僵直，持续约2小时后缓解，恢复后病人均感肢体较前轻松，尤其是下肢屈伸较前灵活，认为这种急性轻微毒性作用有可能对脊髓起到良性刺激作用，达到较好的治疗效果，这点有待进一步研究。

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