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防己的组成是什么?

中药材大全 2023-12-28 05:46:56

您是问防己的化学成分吗1,主含异喹啉生物碱类:主要为粉防己碱(汉防己甲素),去甲基粉防己碱(汉防己乙素),防己诺林碱和轮环藤酚碱等。2,黄酮苷。3,酚类。4,挥发油。5,有机酸及糖类。

中草药:防己的功效与作用

防己
(《本经》)
【异名】解离(《本经》),载君行(《本草蒙筌》),石解(《纲目》)。
【来源】为防己科植物粉防己、木防己及马兜铃科植物广防己、异叶马兜铃的根。
【植物形态】①粉防己,又名:石蟾蜍、山乌龟、汉防己、倒地拱、金丝吊鳖、白木香。
多年生缠绕藤本。根圆柱状,有时呈块状,外皮淡棕色或棕褐色。茎柔韧,圆柱形,有时稍扭曲,长达2.5~4米,具细条纹,枝光滑无毛,基部梢带红色。叶互生,质薄较柔,叶柄盾状着生,长与叶片相等;叶片外形近圆形,有3~5角,长4~6厘米,宽4.5~6厘米,先端锐尖,基部截形或稍心形,全缘,两面均被短柔毛,上面绿色,下面灰绿色。花小,蛑雄异株,为头状的聚伞花序,花梗长约0.5~1厘米;雄花花萼4,肉质,三角状,基部楔形,外面被毛,花瓣4,略呈半圆形,边缘微向内弯,具爪,雄蕊4,花药近圆形;雌花的花萼、花瓣与雄花同数,无退化雄蕊,心皮1,花柱3枚。核果球形,熟时红色,直径3~5毫米。花期4~5月。果期5~6月。
生于山野丘陵地、草丛或矮林边缘。分布浙江、安徽、江西、福建、广东、广西等地。
②广防己,又名:防己马兜铃。
多年生攀援蘑本,长达3~4米。根部粗大,圆柱形,栓皮发达。茎细长少分枝,灰褐色或棕黑色,密生褐色绒毛。叶互生;叶柄长1~4厘米,密生褐色绒毛;叶片长圆形或卵状长圆形,长3~17厘米,宽2~6厘米,先端渐尖或钝,基部心形或圆形,全缘,幼时两面均被灰白色绒毛,后渐脱落,老时质稍厚,主脉3条,基出。花单生于叶腋,花梗长约1~2厘米,被棕色短毛,花被筒状,长约5厘米,紫色,上有黄色小斑点,舷部不分裂,平展,中部收缩成管状,略弯曲,外面被毛;雄蕊6,附于柱头裂片的外面,组成合蕊柱,花丝几无或甚短;柱头3裂。蒴果,种子多数。花期5~6月。果期7~8月。
生于荒山的山坡灌丛或疏林中。分布广东、广西等地。
③木防己,又名:青藤香(《阳春县志》),小青藤、白山番薯、青檀香、青风藤、小葛藤。
缠绕性落叶藤本。根圆柱形。茎木质化,长达3米左右,小枝密被灰白色细柔毛。叶互生;叶柄长1~3厘米;叶片广卵形,有时3浅裂,长3~14厘米,宽2~9厘米,先端锐尖至钝圆,有短尖头,全缘或微波状,基部微心形至近截形;两面有灰褐色柔毛。花小,黄白色,雌雄异株,聚伞状圆锥花序腋生;雄花萼片6,2轮,卵形至广卵形;花瓣6,卵状披针形,先端2裂,基部两侧呈耳状;雄蕊6,药短,近球形;雌花的萼片、花瓣与雄花相似,有退化雄蕊6,心皮6,分离。核果近球形,直径5~8毫米,熟时蓝黑色,被白粉,内有1枚马蹄状种子。花期7~8月。果斯9~10月。
生于山坡、低地、丘陵地及路旁。分布河北、河南、陕西、山东、江苏、浙江、安徽、江西、湖北、四川、贵州、广东及福建等地。
本植物的茎叶(青檀香)亦供药用,另详专条。
④异叶马兜铃,又名:汉中防已。
攀援性半灌木,嫩枝密生黄褐色茸毛。叶互生,宽卵形,长4~20厘米,宽3~12厘米,基部心形,全缘,幼叶两面被柔毛,老后下面沿脉有毛;叶柄长2~10厘米,被黄褐色茸毛。花单生叶腋;花梗长2~6厘米,近中部着生一枚圆形苞片,被柔毛;花被长4~6厘米,密生短柔毛,筒部呈"U"字形弯曲,顶端3裂,裂片圆三角形,上面带紫色;雄蕊6,花药贴生于花柱体周围;子房下位,6室。蒴果黑褐色,长椭圆形,长3~7厘米,自基部开裂为6瓣,具多数种子。
生山坡灌丛中。分布西南及陕西、甘肃、湖南、湖北等地。
【采集】秋季采挖,洗净或刮去栓皮,切成长段,粗根纵剖为2~4瓣,晒干。异叶马兜铃根则在春、秋采挖。
【药材】①粉防己的干燥根呈圆柱形或半圆柱形或块状,多少弯曲,弯曲处有横沟而呈结节状的瘤块样,长10~15厘米,直径1~3厘米。未刮去栓皮者表面灰棕色,粗糙而多细皱,多数可见明显横向突起的皮孔,已刮除栓皮者,表面灰白色,较平滑,可见深色的横沟纹。切开面浅棕白色,粉质,维管束浅棕色,呈弯曲的横曲纹或皱纹。横断面平坦,有明显的浅棕色,呈弯曲的横曲纹或皱纹。质重而坚脆,易折断。气无,味苦。以去净栓皮,干燥,粗细均匀,质重,粉性大,纤维少者为仕。
主产浙江、安徽、江西、湖北等地。集散于汉口,故名汉防已。
②广防己的干燥根呈圆柱形或半圆柱形,体稍弯曲,弯曲处有深横沟,长8~15厘米,直径1.5~4.5厘米。未刮栓皮者,表面棕色,粗糙,且多纵皱纹;有的只刮掉部分栓皮,露出灰黄色的皮层;栓皮全部刮掉者,表面灰黄色,较光滑。切开面灰白色或浅棕黄色,缺乏粉质,可见纵向及横向或弯曲排列的维管束,顺着维管束的方向,易呈刺片状剥下。质坚硬,不易折断。横断面可见细而较密的放射状纹。气微香,味微苦而涩。以块大、粗细均匀、质重者为佳。
产广东、广西等地。
③木防己的干燥根呈圆柱形,屈曲不直。长约15厘米,直径1~2.5厘米。表面黑褐色,有深陷而扭曲的沟纹,可见横长的皮孔状物及除去支根的痕迹。质较坚硬,呈木质性,不易折断。断面黄白色,无粉质,皮部极薄,木部几全部木化,可见放射状狭窄的导管群穿过。气无,味微苦。
产于河南、陕西等地。部分地区仅草药中使用,参见"黑皮青木香"条。
④汉中防己为异叶马兜铃的根,呈圆柱形而弯曲。长8~15厘米,直径2~3厘米。通常均已除去外皮而呈浅棕黄色,残留的栓皮呈灰褐色,较平坦。质坚实,不易折断。断面黄白色,粉性,皮部较厚,木部可见放射状的导管群,导管群在中央方向多联合成1束,向外方2歧或3歧分叉。气微香,味苦。
产于陕西、甘肃、四川、贵州。
防己药材较为复杂,主要分粉防己和木防己两类。木防己药材包括广防己和汉中防已,有时也包括防己科的木防己。其中汉中防己,即《唐本草》所说"出汉中者"。此外,个别地区尚有以防己科植物青藤(参见"青风藤"条)、蝙蝠葛(参见"蝙蝠葛根"条)和马兜铃科植物淮通马兜铃(参见"淮通"条)、大叶马兜铃(参见"朱砂莲"条)等的根部作防己使用。
【化学成分】①粉防己根含生物碱约1.2%,其中有汉防己碱、防己醇灵碱、一种酚性生物碱、门尼新碱、门尼定,以及轮环藤酚碱等。
粉防己的生物碱,曾有种种异名,汉防己碱曾名汉防已甲素,防己醇灵碱即去甲汉防己碱,亦曾名汉防己乙素,酚性生物碱即汉防己丙素。门尼新碱原称木防己素甲,门尼定原称木防己素乙,分别为汉防己碱和去甲汉防己碱的异构物。
粉防已根尚含黄酮甙、酚类、有机酸、挥发油等。
②木防己根含木防已碱、异木防己碱、木兰花碱、木防己胺、木防己宾碱、甲门尼萨任碱、去甲门尼萨任碱等多种生物碱
【药理作用】①粉防己:一镇痛作用
用小鼠热板法测得汉防己总碱及汉防己甲素、乙素、丙素均有镇痛作用。总碱的作用最强,其有效剂量为50毫克/公斤,半数致死量则为241~251毫克/公斤。汉防己丙素镇痛作用较甲素、乙素为强,但毒性亦较大,故无实用价值。用电 *** 小鼠尾巴法也证明,甲素、乙素以及汉防己流浸膏或煎荆皆具有一定的镇痛作用,甲素的作用强于乙素,其有效剂量大于吗啡的10~20倍。如以吗啡的镇痛效力为100时,则汉防己总碱约为13,延胡索总碱约为40,当后二者合用时,镇痛效力不但不增加,反而减弱。抗组织胺药物苯海拉明却可显著增强甲素及乙素的镇痛作用,而不影响其毒性。有报告超过一定剂量,汉防己的镇痛作用反而减弱甚至消失,这可能是由于较大剂量的甲素能兴奋中枢神经系统,因而削弱了镇痛作用。而国外报道,甲素对小鼠需100~250毫克/公斤方可升高痛阈7~10%。临床上30毫克口服或皮下注射,镇痛作用不显著。
二消炎及抗过敏作用
汉防己甲素、乙素对大鼠甲醛性关节炎均有一定的消炎作用;甲素的作用强于乙素。在这方面,甲素的作用与考的松相似,强于水杨酸钠,弱于保泰松。在切除肾上腺后,作用消失。它可使大鼠肾上腺中维生素C含量降低,末梢血液中的嗜酸性细胞减少;在切除脑下垂体后7天再给甲素,仍有此作用,故为直接作用于肾上腺。对正常大鼠连续给甲素7天,则肾上腺中维生素C含量即不降低,二侧肾上腺也无肥大现象,尿中17-羟类甾醇的排出量亦不增加,说明它兴奋肾上腺皮质的作用是非特异性的。汉防己甲素对家兔的实验性耳壳烧伤也有抗炎作用;在大鼠皮肤台盼蓝试验中,能降低血管通透性。对用全蛋清所引起的家兔过敏性休克,能明显的降低严重休克症状的发生率,但对死亡率则无明显影响,对豚鼠组织胺休克,并无作用。另可抑制免疫性溶血。也有报告,它和抗原性物质一样,能激活淋巴结,增加浆母细胞及浆细胞的核糖核酸的重量及浓度,并引起此等细胞之增多。由于它有轻度镇痛、消炎以及解热、抗过敏性休克等作用,故应属于解热镇痛剂。
三对循环系统的作用
在麻醉猫身上,汉防己甲素有显著的降压作用,3~6毫克/公斤可使血压下降50~65%达1小时以上。静脉、肌肉注射或口服均有作用。降压时心收缩力仅有短暂的削弱,心率及传导无显着变化。在离体及连神经兔耳标本上,皆可见到血管的扩张,较罂粟碱强而持久。能加强和延长乙酰胆碱的降压作用,抑制或减弱压迫颈总动脉引起的升压反应。阿托品可部分取消甲素的降压作用。对停跳心脏,亦能明显增加冠脉流量。对豚鼠、
四对横纹肌的作用
汉防己甲素及其若干同类物有松弛横纹肌的作用。
五对平滑肌的作用
早年报告,汉防己甲素能抑制兔离体小肠秘豚鼠或兔的子宫平滑肌。实际上,此与剂量有关。对离体兔肠是先兴奋而后抑制,较大剂量可部分抑制由毛果芸香碱,氯化钡引起的痉挛性牧缩。对兔离体及在位子宫作用并不显著。对豚鼠、猫的支气管平滑肌引起收缩,此乃由于组织胺的释放所引起。丙素能使离体兔、豚鼠小肠及在体兔肠平滑肌张力增加,收缩振幅减小。
六抗菌、抗原虫、抗肿瘤作用
汉防己在试管中有某些抗菌(痢疾杆菌)、抗真菌作用,但品种未经鉴定,浓度也比较高。汉防己甲素在体外及体内(小鼠盲肠法)均有抑制或杀灭溶组织阿米巴的作用,其强度为依米丁的1/22,但超过小檗碱.甲素在1:4000时,在体外可杀癌细胞,30~50毫克/公斤腹腔注射或100毫克/公斤皮下注射(半数致死量为950毫克/公斤),可抑制小鼠艾氏腹水癌细胞及大鼠腹水肝癌细胞。
七其他作用
汉防己碱对犬呈催眠作用,与阿朴吗啡无拮抗作用;使家兔中性白细胞显著增加,淋巴细胞则减少。木防己素甲、乙和汉防己碱都能使鸽呕吐。汉防己丙素有兴奋中枢神经系统的作用,小剂量可致呼吸兴奋,反射亢进;中毒剂量则使小鼠发生阵挛性惊厥,死于呼吸衰竭,苯巴比妥有拮抗作用,对注射大肠杆菌肉汤而发热的大鼠,有解热作用;不引起动物呕吐。
②木防己:木防己碱对发热家兔有降温作用,能使兔血压下降,血管收缩;麻痹蛙的心肌及骨胳肌。小量增强小肠,子宫的收缩,大量则麻痹之。对家兔氮代谢无明显影响,可增进犬的淋巴形成;能麻痹草履虫。对破伤风、白喉、肉毒杆菌的外毒素以及河豚毒素对小鼠的致死作用有某些保护作用。对家兔的最小致死量,静脉注射为0.05克/公斤,皮下注射为0.15克/公斤。对蛙、小鼠皮下注射的最小致死量为0.5~1.0克/公斤,可引起动物运动麻痹及偶而惊厥,死于呼吸衰竭。
非生物碱成分木防己甲素50毫克/公斤或乙素200毫克/公斤,对大鼠无退热作用(大肠杆菌肉汤注射引起之发热)。用小鼠热板法,证明甲素、乙素并无镇痛作用。甲素静脉注射对小鼠的半数致死量为76毫克/公斤,乙素毒性很低。广玉兰碱之作用参见"青木香"条。
【炮制】原药用水洗净,捞出润透,切片,晒干。
①《雷公炮炙论》:"夫使防己,要心花文黄色者,细锉,又锉车前草根相对同蒸半日后,出、晒,去车前草根,细锉用之。"
②《纲目》:"今人多去皮,锉,酒洗晒干用。"
【性味】苦,寒。
①《本经》:"味辛,平。"
②《药性论》:"汉防己:味苦,有小毒。木防己:味苦辛。"
③《医学启源》:"气寒,味大苦。"
【归经】入膀胱、脾、肾经。
①《本草通玄》:"入太阳。"
②《本草新编》:"入肾。"
③《本草再新》:"入肝、脾、肾三经。"
【功用主治】行水,泻下焦湿热。治水肿臌胀,湿热脚气,手足挛痛,癣疥疮肿。
①《本经》:"主风寒温疟,热气诸痫。除邪,利大小便。"
②《别录》:"疗水肿、风肿,去膀胱热,伤寒寒热邪气,中风手脚挛急,止泄,散痈肿恶结,(治)诸瘑疥癣虫疮,通腠理,利九窍。"
③《药性沦》:"汉防己:治湿风口面歪斜,手足疼,散留痰,主肺气嗽喘。木防己:治男子肢节中风毒风不语,主散结气痈肿,温疟,风水肿,治膀胱。"
④《医学启源》:"疗胸中(《本草发挥》引"胸中"作"腰")以下至足湿热肿盛、脚气,去留热。"
⑤《医林纂要》:"泻心,坚肾,燥脾湿,功专行水决渎,以达于下。"
⑥《本草再新》:"利湿,除风,解火,破血。治膀胱水肿,健脾胃,化痰。"
【用法与用量】内服:煎汤,1.5~3钱;或入丸、散。
【宜忌】阴虚而无湿热者慎服。
①《本草经集注》:"殷孽为之使。恶细辛。畏萆薢。杀雄黄毒。"
②《药性论》:"木防己:畏女菀、卤咸。"
③李杲:"上焦湿热者,不可用。"
④《本草经疏》:"凡胃虚阴虚,自汗盗汗,口苦舌干,肾虚小水不利,及胎前产后血虚,虽有下焦置热,均忌。"
⑤《得配本草》:"气分风热,小便不通,禁用。"
【选方】①治皮水为病,四肢肿,水气在皮肤中,四肢聂聂动者:防已三两,黄芪三两,桂枝三两,茯苓六两,甘草二两。上五味,以水六升,煮取二升,分温三服。(防己茯苓汤)
②治风水脉浮,身重汗出恶风者:防己一两,甘草半两(炒),白术七钱半,黄芪一两一分(去芦)。上锉麻豆大,每抄五钱匕,生姜四片,大枣一枚,水盏半,煎八分,去滓。温服,良久再服。服后当如虫行皮中,从腰下如冰,后坐被上,又以一被绕腰下,温令微汗。(防己黄芪汤)
③治膈间支饮,其人喘满,心下痞坚,面色黧黑,其脉沉紧,得之数十日,医吐下之不愈:木防己三两,石膏十二枚(鸡子大),桂枝二两,人参四两。上四味,以水六升,煮取二升,分温再服。(木防己汤,①方以下出《金匮要略》)
④治膀胱水蓄胀满,几成水肿:汉防己二钱,车前、韭菜子、泽泻各三钱。水煎服。(《本草切要》)
⑤治水臌胀:汉防己一两,生姜五钱。同炒,随入水煎服,半饥时饮之。(《本草汇言》)
⑥治脚气肿痛:汉防己、木瓜、牛膝各三钱,桂枝五分,枳壳一钱。水煎服。(《本草切要》)
⑦治肺痿喘嗽:汉防己为细末。每服三钱,浆水一盏,同煎至七分,和滓温服之。(《儒门事亲》)
⑧治肺痿咯血多痰者:汉防己、葶苈等分。为末。糯米饮,每服一钱。(《古今录偏方》)
⑨治遍身虫癣瘑疥:汉防己三两,当归、黄芪各二两,金银花一两。煮酒饮之。(《本草切要》)
⑩治遗尿,小便涩:防己、葵子、防风各一两。上三味,以水五升,煮取二升半,分三服,散服亦佳。(《千金方》)
【临床应用】治疗高血压病
从汉防己中提出的生物碱-汉防己甲素,具有降压作用。一般用片剂口服,每日120毫克,3次分服;血压过高者,增至每日180毫克。据110例Ⅱ期及Ⅲ期患者观察,经用药2~7个月后,显效13例,有效26例,一般疗效24例,无效47例,总有效率为55%。亦可采用注射剂行静脉注射,每次120毫克,每日2次;据200余例使用结果,疗效较口服片剂明显,作用较快,且无突然大幅度下降之反应,故为治疗高血压急症有效而稳妥之制剂。

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防己的功效与作用【防己的功效作用及相关配伍】

  防己,主治水肿脚气、小便不利、湿疹疮毒等,在中国多地有分布。下面我一起认识防己的功效作用及相关配伍。

  防己的相关配伍
  防己配伍桂枝:防己苦寒利水清热祛风、通络止痛擅泄下焦湿热;桂枝甘温通络除痹止痛、温阳化气行水.二者伍用可增强其祛风除湿、除痹止痛;温阳化气、利水消肿之功效用于治疗下肢重着肿痛以及风寒湿邪侵袭经络所致之痹症.

  防己配伍黄芪:防己苦寒降泻利水消肿、祛风除湿;黄芪甘温补中益气固表、利水消肿.防己重在祛邪主降;黄芪偏于补益主升.二者相使为用共奏益气利水消肿之功效用于治疗风水浮肿、汗出恶风气虚水肿、按之凹陷不起、小便不利以及湿痹之肢体肿胀、重着麻木等.
  防己的功效作用
  ⒈镇痛、消炎作用用小鼠热板法测得汉防己总碱及汉防己甲素、乙素、丙素均有镇痛作用.总碱的作用最强,其有效剂量为50mg/kg,半数致死量为241~251mg/kg.汉防己丙素镇痛作用较甲素、乙素为强,但毒性较大,故无实用价值.甲素、乙素及汉防己流浸膏或煎剂均有镇痛作用,甲素的作用强于乙素.抗组胺药苯海拉明能显著增强甲素及乙素的镇痛作用,而不影响其毒性.亦有报告,应用汉防己超过一定剂量,其镇痛作用反而减弱或消失,可能是因为较大剂量的甲素能兴奋中枢神经系统,从而削弱了镇痛作用。

  有报告指出,木防己碱有镇静、镇痛、和降温等中枢抑制作用.其能抑制小鼠的自主活动,加强戊巴比妥钠及水合氯醛对中枢的抑制作用,拮抗咖啡因与苯丙胺的兴奋作用,推迟出现戊四氮和士的宁的惊厥潜伏期,延长士的宁致小鼠惊厥后的死亡时间。

  汉防己甲素、乙素对大鼠甲醛性关节炎有一定的消炎作用.甲素的作用强于乙素,其作用与考的松相似,强于水杨酸钠,弱于保泰松.切除肾上腺后,作用消失,提示其直接作用于肾上腺,能刺激垂体-肾上腺系统,使肾上腺皮质功能增强,有非特异性兴奋肾上腺皮质的作用.汉防己甲素对实验性家兔耳壳烧伤也有抗炎作用;能降低皮肤台盼蓝实验大鼠的血管的通透性.盐酸木防己碱对蛋清、甲醛和角叉菜胶性大鼠足跖肿胀、棉球肉芽肿增生及小鼠腹腔毛细血管通透性增加和耳壳肿胀均有明显抑制作用.摘除大鼠双侧肾上腺后作用仍存在.木防己碱不延长去肾上腺幼鼠生存时间,但使大鼠炎性组织释放的PGE量明显降低,血浆皮质醇浓度显著升高,胸腺明显萎缩,肾上腺重量明显增加。

  木防己碱及异木防己碱皆可抑制实验动物加其他药物引起的关节炎,且有类似保泰松的效果.但木防己碱的消炎作用较异木防己碱略强。

  ⒉抗过敏作用汉防己甲素具有广泛的抗过敏作用,既是过敏介质的拮抗剂,亦是过敏介质的阻滞剂.能明显降低全蛋清引起过敏性休克家兔的严重休克症状发生率,但对死亡率则无明显影响.对豚鼠组胺休克无作用.汉防己甲素能抑制大鼠被动皮肤过敏反应和致敏豚鼠离体回肠的过敏性收缩;抑制组胺、乙酰胆碱引发的豚鼠哮喘和离体豚鼠回肠的收缩;对速发型变态反应有一定的抑制作用.汉防己甲素本身对气管平滑肌的收缩与舒张并无影响,但能显著拮抗变态反应时慢反应物质SRS-A对气管平滑肌的收缩.汉防己甲素气雾吸入、腹腔注射、口服或预先给药,均能对豚鼠的SRS-A性喘息起到保护作用,表现为引喘潜伏期明显延长,喘息所致的抽搐次数减少。

  汉防己甲素是一种作用广泛的钙拮抗剂,此可能是其抗过敏作用的机制。

  ⒊对心血管系统的作用

  a.对心脏的作用:动物实验表明:汉防己生物碱小剂量可使心脏的收缩力加强,振幅增加,大剂量则对心脏有不同程度的抑制作用.麻醉犬静脉注射汉防己甲素10mg/kg对心肌收缩性及泵功能均有抑制作用,还明显减慢心律,降低总外周血管阻力和张力时间指数,提示心肌能量消耗降低,但这些影响能被氯化钙所拮抗,其结果与戊脉安相似.研究证实,甲素是一个慢通道阻滞剂。

  汉防己甲素对实验性心肌梗死有一定的保护作用,用药后血压轻度降低,心率稍减慢,有利于心肌抗缺血.对垂体后叶素性急性缺氧缺血心肌损害有明显的预防作用,但对异丙肾上腺素性急性心肌坏死的防护作用不够明显.但亦有报告,汉防己甲素对异丙肾上腺素所致大鼠缺氧和坏死性心电图起保护作用。

  离体和整体动物实验证明:汉防己甲素能对抗强心甙、乌头碱、钙离子及氯仿加肾上腺素所致的动物心律失常,但不能提高电致颤阈;提高哇巴因引起正性肌力作用所需的剂量,最大作用峰值不变,也不增加治疗宽度.汉防己甲素抗心律失常的机制是抑制钙内流.与心脏?-受体无关,而与影响心肌细胞膜的离子转运有关。

  b.对冠状动脉流量的作用:汉防己甲素对冠状血管有显著的扩张作用.离体兔冠状血管灌流,流量增加与药物浓度有一定关系,浓度高时作用发生快,持续时间较短;浓度低时则发生慢,维持时间长.对停跳心脏,亦能明显增加冠脉流量.离体及整体实验证明汉防己甲素能降低心肌耗氧量和氧摄取量,其扩张冠状动脉作用与肾上腺素、儿茶酚胺类无关;心收缩力、心率及血压对冠脉流量基本无影响.系直接作用于冠状血管使冠脉流量增加.汉防己甲素能对抗哇巴因所引起的冠脉挛缩,但其作用可被高Ca++所拮抗.亦有报告认为,汉防己甲素主要是抑制细胞膜上电位依赖性Ca++通道,阻止Ca++经此通道进入细胞内,而对受体激活性Ca++通道则无影响.汉防己甲素不同于心得安?-受体阻滞剂,因其并不阻滞异丙肾上腺素松弛冠脉系的作用。

  c.对血压的作用:汉防己的多种生物碱对多种动物均具有降低血压的作用.汉防己甲素、乙素静注、肌注或灌胃皆可使麻醉猫血压明显下降,甲素作用尤为显著,3~6mg/kg可使血压下降50%~65%并持续1小时以上,降压时心收缩力仅有短暂的削弱,心率及传导无显著变化.麻醉犬静注也有降压作用.汉防己甲素的降压原理是它对血管的直接扩张和拟M-样作用以及抑制了血管运动中枢及交感神经中枢所致.它能有效地降低动脉血管的血浆浓度,选择性地扩张动脉阻力血管,致使后负荷减低,心输出量增加.汉防己甲素降压时不伴明显的反射性的心率加快,此与扩血管药肼苯哒嗪等不同.乙素亦有降压作用,性质与甲素同,但作用较甲素弱,易产生快速耐受性.丙素的降压作用较甲素强,降压与迷走神经无关,心脏也不受抑制。

  ⒋对平滑肌的作用汉防己甲素能抑制离体兔小肠和豚鼠或兔的子宫平滑肌,然其作用与剂量有关.低浓度汉甲素可使离体兔肠张力增加,节律收缩加强,高浓度时张力降低,节律收缩减弱.对离体、在位子宫作用不明显.较大剂量可部分抑制由毛果芸香碱、氯化钡引起的痉挛性收缩.对豚鼠、猫的支气管平滑肌引起收缩,此是由于组胺的释放所引起.汉防己甲素对催产素及高K+去极化后Ca++所引起的大白鼠离体子宫收缩,有明显的抑制或松弛作用,其机制是通过Ca++作用抑制子宫平滑肌.汉防己甲素对血管平滑肌的松弛作用不被酚妥拉明阻断血管?-受体或心得安阻断?-受体所影响.亦有实验证明:汉防己甲素松弛血管平滑肌是选择性阻滞慢通道Ca++内流所致,因其对氯化钾、氯化钙和去甲肾上腺素诱发平滑肌收缩的抑制强度与钙通道阻滞剂戊脉安相似.汉防己丙素对离体兔肠,低浓度张力增加,节律收缩加强,高浓度张力减低,节律收缩减弱。

  ⒌对横纹肌的作用汉防己各种生物碱都有松弛横纹肌的作用.曾有报道,汉防己总碱及其甲基化物可松弛横纹肌而用作中药麻醉的辅助剂.从汉防己中提出的一种生物碱(非甲、乙、丙素),动物实验证明有较明显的横纹肌松弛作用,该作用能被新斯的明所拮抗。

  ⒍抗癌作用汉防己甲素有明显的抗癌作用.体外能杀死艾氏腹水癌细胞,能轻微抑制S180细胞生长.对KB细胞、Hela细胞有明显细胞毒作用.对肝癌细胞有一定的抑制作用.随着汉防己甲素浓度的增高,肝癌细胞受损的程度也越严重,但低浓度(3.2?g/ml)的汉防己甲素对肝癌细胞的损害轻微,并随着培养时间的延长,受损细胞有恢复的趋势.药物浓度在16~24?g/ml时,对人体肝癌细胞株已有明显的损害作用,而药物浓度在80?g/ml时,则对细胞起致死效应.体内对艾氏腹水癌腹水型、B型及T型、肝癌小鼠瘤株,W256有明显抑制作用.实验证明:其抗癌作用与抗微生物及消炎有一定关系,而与中枢及末梢神经系统关系不明显。

  ⒎抗病原微生物作用汉防己甲素、乙素均有体外抗阿米巴原虫的作用,其作用强于小檗碱.甲素1:200及1:400浓度时对志贺杆菌有作用,但对宋内及福氏痢疾杆菌无效.汉防己试管内尚有抗真菌作用。

  ⒏其他作用汉防己甲素对动物实验性矽肺有显著治疗效果,能完全抑制矽肺纤维化形成,对已形成的矽肺胶原纤维可能具有一定的逆转作用.汉防己甲素不仅能降低矽肺组织中GAG含量,且能改变其组成,抑制各种GAG相对含量的改变.汉防己甲素可能是通过抑制从前胶原到胶原的合成过程,并使胶原降解,而阻止矽结节的形成。

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