阿斯利康叫板FDA，要求终止批准瑞舒伐他汀仿制药

阿斯利康叫板FDA，要求终止批准瑞舒伐他汀仿制药

2016年7月14日讯 今年5月份，制药巨头阿斯利康的重磅降脂药Crestor遭遇重大威胁，FDA批准了由华生制药（Waston Pharma）推出的仿制药，用于高甘油三酯血症、III型高脂蛋白血症和纯合子家族性高胆固醇血症三个适应症。为了捍卫这一年销售额数十亿美元的重磅药物，近日阿斯利康向FDA提起诉讼，意图阻止该仿制药上市。

Crestor的首个专利保护权已经到期，但是阿斯利康近期获得了新的儿科适应症，在该适应症方面重又获得了七年的保护期，阿斯利康希望将这一专利保护时间拓展至其它所有适应症。阿斯利康已经申请了临时法庭命令，在专利权案做出最终审判前，阻止FDA批准更多的Crestor仿制药。

在FDA批准Crestor仿制药之前，以美国参议员Bernie Sanders为首的一众政要给FDA写信，敦促FDA批准阿斯利康的仿制药，并强调目前药品的价格过于昂贵，仿制药能够极大地降低医疗成本。

阿斯利康之所以如此强势地阻止FDA审批Crestor仿制药，原因非常容易理解。自2010年以来，Crestor的全球销售额一直维持在50亿美元以上，其2015年销售额占阿斯利康总销售的21.0%，达49.18亿美元。业界预测，在华生仿制药上市后12个月内，Crestor在美国的销售额将暴跌90%。实际上，艾尔建在Crestor专利到期前67天时，就获得阿斯利康的同意，能够销售自身版本的Crestor仿制药，目前该药物已经在售。

关于Crestor

Crestor（瑞舒伐他汀钙，中文商品名：可定）是日本盐野义公司开发的降胆固醇药物之一，为了快速打开欧美市场，该公司于1998年将该药除日本等东亚国家之外的开发、上市和销售权，转让给了阿斯利康。在美国市场，该药于2003年获得美国FDA批准上市，现已在全球许多国家广泛用于临床。作为新一代他汀类降胆固醇药物，Crestor能够显著降低低密度脂蛋白胆固醇水平，同时有效提高高密度脂蛋白胆固醇水平，从而安全、高效地达到治疗高胆固醇血症的目标。

“他汀”许多种，降脂选一种。降胆固醇选他汀，听听临床医生说法

其实，选药的事还是得交给经治医生，毕竟人家是专业人员，又了解病情。可是作为患者，多了解一些药物知识，吃得明白，吃得放心，也会自觉去吃，那就更好了。所以，尽管以前在“这些年，我们常用的降脂（胆固醇）药”中介绍过他汀类药物，还是从临床用药的角度再谈一谈。

降脂（胆固醇）治疗，在医学上一般都说“调脂”治疗。因为在降低低密度脂蛋白胆固醇的同时，还要升高高密度脂蛋白胆固醇，并不是单纯的降那么简单，所以调脂治疗更贴切。

降胆固醇治疗药物中，首选他汀类药物。

这是因为，他汀类药物具有明显的降低低密度脂蛋白胆固醇作用，疗效确切，并且因此减少了心血管病事件、心血管死亡和全因死亡，而且长期应用的总体安全性很好（他汀类药物是有不良反应，但相比起很多药物，长期应用还是很安全的降脂药伤肝吗？），所以被推荐临床应用。

除了降胆固醇外，他汀类药物还有抗炎（炎性反应，不是细菌感染的发炎哦）、抗氧化、保护血管内皮等许多作用。当然，最主要的心血管保护作用还是通过降低胆固醇达到的。

但是，这么多他汀，普伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀、还有天然红曲中提取出来的血脂康，我们怎样选呢？

【根据降脂需要的强度（降脂幅度）】。

他汀类药物的疗效，主要看降低血胆固醇的幅度。一般来说，降胆固醇幅度至少降低20%以上才有疗效。

不同他汀药物降胆固醇的作用强度（降脂幅度）有所不同。下面这张表，就把各种他汀在同样药物剂量时降低血胆固醇的幅度总结归纳出来了。

从表里可以看出来，瑞舒伐他汀、阿托伐他汀属于降胆固醇作用比较强的药物，其他的他汀降胆固醇作用要弱一些。

所以，如果原本血脂（胆固醇）水平比较高，或者原本不算太高，但要求的目标值低，需要降低胆固醇的幅度大，那就要选择降胆固醇作用强一些的药物。

这里也要解释一下，表里列的是同等剂量，但实际上和临床常用的常规剂量有所不同。像瑞舒伐他汀20mg/日时作用强于阿托伐他汀20mg/日，但实际上，瑞舒伐他汀推荐的日剂量一般就是10mg，所以这两个药降胆固醇的强度基本是一样的。

有些药物降胆固醇的作用弱一些，像普伐他汀。但是，弱并不是不好。如果原来基线的胆固醇水平不算太高，要求达标的幅度不太大，就可以选降胆固醇作用弱一些的他汀。

【考虑药物相互作用】

这是为了用药安全。他汀类药物总体的安全性还是很好的。这么多人吃，真正出现肝损害、肌损害的是极少数（降脂药伤肝吗？）。但是，药物吃进去是要在身体里代谢的，从进到出，一路走下来，难免遇到些麻烦事儿。有些药物之间、甚至药物和食物之间，都会在药物的吸收、代谢、排泄上互相影响，或者过于增强、或者过于减弱药物的作用，影响药物疗效或者增加药物不良反应。

比如洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀，主要都是经过肝脏细胞色素P450酶中3A4代谢的。这个药酶是药物代谢的主要通道，很多药物要从那里经过，有些食物也从那里经过，如果同时服用多种药物，就要注意避免药物、食物相互作用。

比如食物中最典型的是西柚（葡萄柚），会增加这些药物的血药浓度，所以服药时尽量少吃或不吃。如果特别喜欢吃，那就换相互作用少的药物。

还有一些药物，比如常用的降甘油三酯的贝特类药，烟酸类药，抗菌素里的红霉素族（大环内酯）、还有抗真菌药、抗病毒药、免疫抑制剂环孢A等，会影响这些他汀，用药时要加以注意，尽量避免合用。

心血管病中常用的钙拮抗剂类降压药（地平类，地尔硫卓、维拉帕米）、抗心律失常的胺碘酮，也会有相互作用。所以，如果同时用药，药物剂量就一定不能大，一般不要超过20mg/日，有时只能10mg/日。

还有一些药，代谢走另外的药酶通道，就可能跟另外的药物有相互作用。比如瑞舒伐他汀，就是走P450酶的2C9、2C19，就会和房颤时抗凝用的华法林竞争。所以，如果合用，就需要加强对抗凝作用（INR）的监测。

在他汀中，药物相互作用少的是普伐他汀。这是因为普伐他汀不经过细胞色素P450这个药酶系统代谢，所以联合用药时安全性好。血脂康，虽说里面的他汀是洛伐他汀，但含量比较少，里面还有一些类他汀结构的物质，所以不良反应也相对较少。

再有，每个人对不同的他汀反应也不一样，存在个体差异的。

所以，服药时要尽量减少服药种类，能不吃的药尽量不吃；服用他汀类药物要尽量采用常规剂量、小剂量，避免大剂量用药（这个以后另文介绍）；还有，他汀类药物尽量不要和降甘油三酯的药物同时应用，以免增加药物不良反应（实在需要时慎用）（降脂药“伤肝”怎样防？）。

【根据服药习惯或者作息】

在这些他汀药物中，阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀可以任意时间服用，不受饮食影响，这就方便那些服药不定时的人。普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀，一般都推荐晚睡前服用，这样，生活比较规律的患者都可以做到的。

其他，如果考虑价格因素的话，辛伐他汀原研药“舒降之”在大幅度降价后进入国家基本药物目录。最近，一些国产仿制药他汀如阿托伐他汀、瑞舒伐他汀（有具体生产厂家的）都已经通过药物的一致性评价，由国家采购，价格也大幅度降低，这对患者用药也是好消息。

他汀类药物，进入临床应用也有30年时间了，有些研究持续了20多年。结果发现，对于心血管病患者，用他汀比不用好，早用比晚用好。并且，虽然他汀类药物有增加新发糖尿病的风险，但是总体用他汀的获益要超过这种风险损害。所以，即使糖尿病患者，也是他汀类药物治疗的适用人群。另外，在增加新发糖尿病风险中，有研究报告普伐他汀、匹伐他汀风险较小。

瑞舒伐他汀钙片 阿斯利康 10mg*7片有什么区别

病情分析：阿托伐他汀钙片20mg和瑞舒伐他汀钙片10mg降脂效果可以说是一样的。指导意见：患者肝肾功能是否正常？如果肝肾功能都正常的话，两种药物选哪一种都可以；但是如果患者肝功能不好，建议选瑞舒伐他汀钙片10mg；如果肾功能不好，建议选

哪个牌子阿托伐他汀比较好呢？你真的知道？

阿托伐他汀是第二代他汀类调血脂类药物，这也是目前临床上面使用最为广泛的他汀类药物，胆固醇在身体肝脏的合成需要羟甲基戊二酰辅酶A还原酶进行相关的催化，阿托伐他汀通过抑制该酶的活性。

使胆固醇合成受到一定阻碍，可以显著地降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）和总胆固醇（TC），轻微降低甘油三酯（TG），升高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）。

除了调节自身的血脂作用之外，阿托伐他汀还可以抑制动脉粥样硬化炎症的反应，抑制血小板聚集，稳定和缩小动脉粥样硬化斑块，预防斑块的破裂，长期的服用或许还可以降低相关疾病事件的风险。

目前市场上面阿托伐他汀钙片主要是有两种牌子，一种是由辉瑞公司所研发的进口阿托伐他汀钙片，又被称为立普妥，主要是有20mg的规格，价格也相对比较的高。

一种是北京嘉林医药公司生产的国产药物，又被称之为阿乐，主要是10mg规格，价格真非常的亲民。

而且目前在临床上面所使用的阿托伐他汀主要是有原研药品和仿制类的药品，原研药品其实就是原研进口的品种。

立普妥（阿托伐他汀钙片）就是原研药品的象征性代表，仿制药品其实就是与原研药品具有相同活性的成分、适应症、剂型、规格、给药途径的替代品。

很多都是国产的品种，比如：阿乐（阿托伐他汀钙片）、优力平（阿托伐他汀钙片）等相关的药物，在2016年之前，仿制药与原研药还是有着非常大的差距，制药业也曾经有1片原研药相当于5片仿制药的调侃。

这主要还是因为那个时候的仿制药只要求质量达到原研药的这一标准，而且在疗效方面并没有比较严格的要求。

2016年3月5日的时候，国务院也正式的颁布了《关于开展仿制药质量和疗效一致性评价的意见》，意见要求仿制药不仅仅要与原研药有着相同的质量标准，疗效也需要达到和原研药比较相近的水平，仿制类的药物一致性评价也至此开始。

按照美国FDA的这一标准，仿制类药物一致性评价应该以原研药来作为参比制剂，不仅仅要求活性的成分、适应症、剂型、规格、给药途径、质量标准也必须与原研类的药物一致。

而且还提出了一个非常重要的指标，其实就是“生物等效性”，要求仿制类药物与原研类药物还要有相近的生物等相关的效性，其实也就是疗效比较的相近。

但是很多的人都觉得进口药品质量会更好，对于绝大部分的人来说也确实是如此的，因为它是属于原研类的产品，质量也有所保障。

但是由于其价格的问题，真的让很多老百姓都望而却步。现在的很多国产药品都通过了一致性的评价，为了是和原研类的药品在品质和质量上面一定要保持一致，所以国产药品也是安全有效的。

其实，选择药品的时候最好是可以选择适合自身病情的，根据相关病情变化合理的选择药物，而并不是一味地追求进口类药物、高价药。

我们要知道“是药三分毒”，不管是进口类药品或者还是国产类的药物，在治疗相关疾病的同时都会带来一些不良的反应，在药品使用过程之中也应该加以注意。

目前通过一致性评价的阿托伐他汀国产仿制药主要是由北京嘉林药业所生产的阿乐、浙江乐普药业生产的优力平以及齐鲁制药和兴安药业生产的阿托伐他汀钙片，这些品牌的阿托伐他汀既有比较可靠的质量，而且又有与立普妥相近的疗效。

相关专家建议，对于高脂血症类的患者，选择立普妥和国产仿制药这都是可以的，但是对于动脉粥样硬化高危的患者而言，选择立普妥更为的稳妥。

总而言之，阿托伐他汀钙片治疗的总体安全性相对比较的良好，获益远大于用药的风险，但是对不同个体强化他汀的药物治疗的时候应该考虑肝肾、肌肉以及血糖等诸多方面的副作用。

值得我们注意的是，提倡晚间服用阿托伐他汀钙片，晚餐或者是晚餐后服药有助于提高相关的疗效。

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