关于青蒿素的临床应用(2015年中国女科学家屠呦呦青蒿素的作用是什么？)

关于青蒿素的临床应用

2016年07月28日讯 2015年10月5日，因为青蒿素的发现我国科学家屠呦呦获得了诺贝尔生理学奖的殊荣，也因此实现了中国科学家获诺贝尔奖零的突破，同时使中药在国际上获得了极大认可。屠呦呦获得诺贝尔的主要贡献是从黄花蒿中提取了青蒿素--一种具有抗疟疾效果的药用成分，该项发现挽救了很多人的生命。证明了天然产物包括植物、动物、微生物等产生的化学物质是具有药用价值的，"以天然产物入药"的理念应该得到全人类的认同。

青蒿素良好的临床疗效吸引了人们对其药用价值进行深入研究，继而揭示了青蒿素更多的临床应用。

抗疟疾

青蒿素具有速效和低毒的特点，曾被世界卫生组织称作是"世界上唯一有效的疟疾治疗药物"。其抗疟疾作用机理主要在于在治疗疟疾的过程通过青蒿素活化产生自由基，自由基与疟原蛋白结合，作用于疟原虫的膜系结构，使其泡膜、核膜以及质膜均遭到破坏，线粒体肿胀，内外膜脱落，从而对疟原虫的细胞结构及其功能造成破坏，且细胞核内的染色质也受到一定的影响。青蒿素还能使疟原虫对异亮氨酸的摄入量明显减少，从而抑制虫体蛋白质的合成。

青蒿素的抗疟疾作用与不同的氧气压力有关，氧气压力越高，青蒿素对于体外培养的恶性疟原虫的半数有效浓度会降低。活性氧不仅可以直接对疟原虫起到破坏的作用，而且会损坏红细胞，从而导致疟原虫死亡。黄花蒿除了对疟原虫有很好的杀灭作用外，对其他寄生虫也有一定的抑制作用。20世纪80年代初，经科研人员初步研究发现，青蒿素具有抗血吸虫的作用。研究证实，在整个服用青蒿素药物阶段对幼虫期的血吸虫都能产生杀灭作用。临床证实，青蒿素及其衍生物在治疗疟疾的过程中，并没有发现特别明显的不良反应。

抗肿瘤

青蒿素的抗肿瘤作用逐渐被人们发现。青蒿素能够致使乳腺癌细胞、肝癌细胞、宫颈癌细胞等多种癌细胞的凋亡，对癌细胞的生长具有显着的抑制作用。青蒿素及其衍生物的抗肿瘤作用主要是依靠诱导细胞的凋亡而实现的。研究发现，青蒿素是通过诱导细胞的凋亡而杀灭肿瘤细胞的。双氢青蒿素可以通过增加活性氧，从而抑制激活缺氧诱导的相关因子，发挥出选择性细胞毒作用。青蒿球酯对人的大肠癌细胞也有一定的抑制作用，研究发现，青蒿琥酯对人的大肠癌细胞的增值抑制作用和凋亡促进作用存在剂量依赖性。线粒体是细胞凋亡的放大器和感受器，调节控制着细胞的代谢活动，线粒体的膜电位诱导细胞的凋亡。青蒿素作用于白血病细胞的细胞膜，改变细胞膜的通透性，使得细胞内的钙离子浓度升高，这样不仅使得钙蛋白酶得以激活，使其膨胀死亡，而且促进了凋亡物质的释放，细胞凋亡加快。

免疫调节

研究发现，青蒿素及其衍生物的使用剂量在不会引起细胞毒性的情况下，能够较好的抑制T淋巴细胞丝裂原，从而诱导小鼠脾脏淋巴细胞的增殖。这一发现对于治疗 T淋巴细胞所介导的自身免疫性疾病，有很好的参考价值。青蒿玻醋具有增强非特异性免疫的作用，能够使小鼠血清的总补体活性提高。双氢青蒿素对于B淋巴细胞的增殖，能起到直接的抑制作用，从而减少B淋巴细胞对自身抗体的分泌，减轻体液免疫反应，对体液免疫有一定的抑制作用，减少了免疫复合物的形成。

红斑狼疮是一种难治愈的自身免疫性疾病，我国患者达数百万人，临床长期缺乏新型治疗药物。该类药物研发是国际药学界公认的最具挑战性的研究领域之一。屠呦呦研究团队经过数十年的研究发现"双氢青蒿素"具有免疫调节作用，经过药效和临床预试验证实其对红斑狼疮疗效显着。

抗真菌

青蒿素的抗真菌作用也使得青蒿素表现出了一定的抗菌活性。研究证实青蒿素的渣粉剂和水煎剂对炭疽杆菌、表皮葡萄球菌、卡他球菌、白喉杆菌均有较强的抑菌作用，对结核杆菌、绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌等也具有一定的抑菌作用。

其他

青蒿素在临床上还具有与冬虫夏草合用，可以抑制狼疮肾炎的复发，以达到保护肾脏的功效。其抗纤维化作用，能够显着降低肺组织的纤维化程度，对于瘢痕的预防和治疗有较好的实用前景。

另外，青蒿素还可以破坏卡氏肺孢子虫膜系结构，引起孢子虫滋养体胞浆及包囊内出现空泡，线粒体肿胀，核膜破裂，内质网肿胀，囊内小体溶解破坏等超微结构的改变，从而抗卡氏肺孢子虫肺炎。青蒿素类药对胚胎有较高的选择性毒性，较低剂量即可使胚胎死亡而导致流产，有可能被开发为人工流产药物。

随着时间的推移，青蒿素等类似天然药物将会被更多地应用于临床疗效中，同时天然药物市场潜力不容忽视。

近日，上海交通大学唐克轩教授团队的青蒿素产业成功也给天然药物市场一个良好的转机，其在采用代谢工程策略培育高含量青蒿素青蒿及产业化研究领域取得重大突破，其推出的第3代青蒿产品，不仅含量高，还能抗除草剂，将使利用废弃的盐碱地规模化、基地化种植青蒿成为可能，青蒿素的生产成本可降低到1000元／公斤以下，从根本上解决青蒿素原料供应的问题。

其实对于每一项科学项目都需要长期累月的潜心研究，不管是青蒿素的发现还是青蒿素的产业化都需要科学工作者们不断地努力和创新，以科学的形式为人们所应用，更好地造福于人类。

2015年中国女科学家屠呦呦青蒿素的作用是什么？

2015年中国女科学家屠呦呦青蒿素的作用：有效降低疟疾患者的死亡率。

1971年10月4日，中国中医研究院中药研究所的一间实验室里，研究员们屏住呼吸等待着青蒿乙醚中性提取物样品抗疟实验的最后结果。

前面的190次实验都失败了，紧张与期待交织在每个人心中。终于，结果出来了，对疟原虫的抑制率达到100%！实验室沸腾了，课题组组长屠呦呦一颗悬着的心终于放了下来，露出欣慰的笑容。

这是青蒿素发现史上最为关键的一步。这一天，注定被历史铭记。

44年后的瑞典颁奖典礼上，屠呦呦凭借对疟疾治疗作出的突出贡献，为中国本土进行的科学研究捧回了第一个诺贝尔科学奖项，也让中药在世界的舞台绽放光芒。对此，她总是说，“研究成功是当年团队集体攻关的结果”。

人物轶事

国家中医药管理局科技司司长曹洪欣说，在中医所这些年，虽然屠呦呦已是学术前辈，但每每发言或讨论问题，却总是坚持站起来，“说问题，一是一，二是二，言简意赅，容不得半点含糊，激动时还会拍桌子”。同事李连达院士也曾形容屠呦呦，“不会虚言，更不会说场面话”。

?中医药宝库中的治病良方青蒿

导读： 医学发现，青蒿效果非常高，青蒿素是中的“法宝”，下面我给大家详细介绍关于青蒿的功效与作用，解析青蒿素与中药的关系。

宝库中的治青蒿

2011年度拉斯克奖的获奖名单揭晓，屠呦呦获得临床医学奖，获奖理由是“因为发现青蒿素——一种用于治疗疟疾的药物，挽救了全球特别是发展中国家的数百万人的生命。” 这件事与有点关联，将引起界的极大地亢奋， 究竟与药有多大关联呢?首先要知道，屠呦呦是19年北京医学院毕业，在中医科学院任研究员。她用现代科学的方法，从一种被称为中药的植物----青蒿中，提取出青蒿素——倍半萜内酯，是西药，已经完全不是中药了。其与中医药存在的一丝关系于下：

晋。葛洪《肘后备急方》，治寒热诸疟方第十六项下，共有三十余方(丛 略)，其中的一个 “青蒿一撮，以水二升渍，绞取汁，尽服” 明。李时珍《》，青蒿项下，“主治：疥瘙恶疮，杀虱，治留热在骨节间，明目，鬼气尸疰伏留，妇人血气，腹内满，及冷热久痢。秋冬用子，春夏用苗，并捣汁服。亦 *** 为末，小便入酒和服。补中益气，轻身补劳，驻颜色，长毛发，令黑不老，兼去蒜发，杀风毒。心痛热黄，生捣汁服，并贴之。治疟疾寒热(时珍)。生捣傅金疮，止血止痛，良。烧灰隔纸淋汁，和石膏煎，治恶疮 息肉魇瘢。”共二十余种症

又在颂曰说：“青蒿治骨蒸热劳为最，古方单用之。” 又时珍曰：“青蒿得春木少阳之气最早，故所主之证，皆少阳，厥阴血分之也，按《月令通纂》言伏内庚日，采青蒿悬于门厅内，可避邪气。阴干为末，冬至、元旦各服二钱亦良。观此，则青蒿之治鬼疰伏尸，盖亦有所服也。”

自从奎宁传入中国，大约有近百年没人用中药治过疟疾;在研究开始时，并 没有那位名中医提示出有效的中药。

《肘后备急方》所说寒热诸疟和《》所说，疟疾寒热，都是泛指发热的病，并不是指疟疾(malaria)。青蒿又是包括青蒿、黄花蒿、牡蒿、 蒿、小花蒿。

从《肘后备急方》“诸疟”字面上，也可以看出不是指一个病，所以在项 下有三十多个方子。病，虽不能确定，好在提供了一个单方。中医讲究个体化治疗，要辨症论治，处方是论 君、臣、佐、使，出现单方的很少，这里提供单方，是给研究者开了一条捷径。而《本草纲目》中，青蒿可以治二十几种病，只说了“治疟疾寒热”五个字，实在很少参考价值。如果直接说“青蒿治疟疾”，那完 全是牛头不对马嘴。

屠呦呦是北京医学院毕业，有人说经过中西医结合，我想并没有这个阶段，应是毕业分配或调往当时的中医研究院，中医研究院与中医学院分的也不是很清，她应是研究或前期教学人员，或两者兼作。不是临床医生，是无法进行中医培训的。她用现代科学方法，从青蒿中提取出青蒿素，这个青蒿素是西药，为西医的 治疟药中增添了一员。

这样说，是否是西医抢夺了中医药的果实呢?否，中医完全可以用这个药， 但你必需是辨症的疟，不可以到化验室查疟原虫。

中药是不是一个尚未开发的宝库，从中医的观点看，本来就是个宝库，不存在开不开发的问题。在科学的观点看，诊断的病和所用的药，没有相对的，两者互相滑动，随意(辨症)配对，这所谓的药，只能是它的本体，矿物和植物。 如果现在需要一种治伤寒(Typhoid fever)的药，在《伤寒论》所载数百成千 药物中，就可能找不出一种治伤寒(typhoid fever)的药。

在《本草纲目》中医典籍中，所载数千种药中，用科学手段，再发现几种有效的药，并不容易。如能在近期再发现几种，加以青蒿素、麻黄素，并且 仍归作为中药，这也无法改变中医的面貌。

青蒿素与中医中药的关系

近日，中国科学家屠呦呦获得2011年度拉斯克临床医学奖，理由是“发现青蒿素——一种用于治疗疟疾的药物，挽救了全球特别是发展中国家数百万人的生命”。由于拉斯克奖被许多人认为是生物医学领域仅次于诺贝尔奖的大奖，屠呦呦的获奖在国内引起了很大的反响。国内有的媒体在报道这一事件是把青蒿素称为中药，并说它让人们重新燃起中药创新的希望。其实青蒿素不是中药，而是从植物中提取的成分单一、结构明确的化学药。有很多化学药最初都是以植物为原料提取或合成的，例如、达菲，我们不能因此就说它们是中药。

所谓中药，应该是指中医传统上使用的、用来治疗相同的药物。中药虽然传统上也用青蒿治疟疾，但是中医所用的那种青蒿(又名香蒿)并不含青蒿素，已被证明对治疗疟疾无效。青蒿素是从与青蒿同属的黄花蒿(又名臭蒿)提取的。中医几乎不用黄花蒿入药，用的话也只是用来“治小儿风寒惊热”，从不用它治疟疾。青蒿素一开始也称为黄花素或黄花蒿素，后来为了表明其与中药的关系，才统一叫做青蒿素，再后来干脆在药典里把黄花蒿改叫青蒿，定为青蒿的正品，误导人以为青蒿素真的是从青蒿提取的。

中医由于没有植物形态学和分类学知识，不同种、不同属甚至不同科的植物在某方面长得相似，就常常被当作同一种药物使用。也许黄花蒿有时也被用来代替青蒿使用，即便如此，里面的青蒿素也起不了作用，因为中医是把药物煎成汤药来治疟疾的(最著名的是以青蒿、知母、桑叶、鳖甲、丹皮、花粉煎成的青蒿鳖甲汤)，而一旦加热到60摄氏度，青蒿素的结构就被破坏，失去了活性，杀不死虐原虫了。

青蒿素的发现是许多人分工合作、相互竞争的结果，究竟谁的功劳大，至今争论不休。不过，大家都公认屠呦呦起到的关键作用就是发现青蒿素受热就失去活性，想到了要用乙醚提取。屠呦呦称，她是在东晋葛洪《肘后备急方》一书中看到“青蒿一握，以水二升渍，绞取汁，尽服之”的说法，才恍然大悟不能加热青蒿。由于这个故事，人们会说青蒿素的发现至少受到了中医的启发，葛洪也因此成了“东晋名医”。其实葛洪是个炼丹的术士，《肘后备急方》则是收集民间的偏方，并没有用到阴阳五行、辨证配伍，与中医中药没有关系。

事实上，葛洪记载的这个偏方是否真的能治疟疾，也是很可疑的。青蒿素几乎不溶于水(所以屠呦呦才用乙醚提取)，用两杯水(东晋的“升”很小，当时一升大约相当于现在的200毫升，也即一杯)浸泡一把青蒿，即使用的是黄花蒿，也不太可能泡出能达到药理浓度的青蒿素。如果葛洪只记载了青蒿能治疟疾，我们也许能认为有其合理性。但是葛洪共在书中搜集了43个治疗疟疾的偏方，其中有草药，也有巫术。青蒿一条是其中很不起眼的，只出现了一次(而草药“常山”出现了13次)，也没有说其疗效有多灵。反而是那些荒诞不经的巫术，葛洪盛赞其“立愈”、“无不瘥”。例如：“禳一切疟。是日抱雄鸡，一时令作大声，无不瘥。”“破一大豆(去皮)，书一片作‘日’字，一片作‘月’字，左手持‘日’，右手持‘月’，吞之立愈。向日服之，勿令人知也。”

即使葛洪记载的青蒿偏方真的对治疗疟疾有效，它并没有被葛洪特别关照，在随后的一千多年间，也差不多被淹没了。虽然在某些中医典籍中也会抄录它，但是并不看重它，只是作为文献备考。中医和民间仍然不停地在寻找治疗疟疾的方法，屠呦呦课题组搜集了808个可能抗疟的中药，而同时的云南小组搜集的中草药单方、验方竟多达4余个。这么多的偏方正说明没有哪个有突出的效果，否则就都用它了。而当时的实验也证明它们无一有效。

的确，虽然偏方如此之多，在历史上中国古人从来就没能抗击疟疾，每次疟疾流行都死人无数。直到1950年，全中国还有疟人0万，每年病死数十万人。马未都以青蒿素的发现来说明“西医西药没进入中国时，中国人也活得好好的”，真是哪壶不开提哪壶。事实是，没有一种中药能够有效地治疗疟疾，这个史实很能证明这一点：1693年，康熙皇帝患疟疾，所有宫廷御医和民间中医都束手无策，最后是靠吃法国传教士提供的金鸡纳树皮粉末治好的。从金鸡纳提取的西药奎宁进入中国后，成了最受热捧的、最著名的药物之一。在京剧《沙家滨》里，新四军赖以治疗疟疾的药物是奎宁，而不是青蒿或别的中草药。

青蒿素是文革期间集中全国力量用人海战术研发出来的。动用了数十个单位的500多名科研人员，用5年的时间筛选了4万多种化合物和草药，最后才很偶然地发现了青蒿素。中医和中医典籍提供的众多药方没有派上用场，和拿着一本《中国植物志》一个一个往下筛选的效率差不多。有人从青蒿素的发现认识到“中药是尚未充分开发的宝库”，中药中当然完全可能含有某些还未被挖掘出来的化学药，但是青蒿素的发现过程恰恰说明想从中医典籍无数以讹传讹的记载中找到真正有用的药物极为困难，效率非常低下，而且要靠运气。青蒿素发现之后的40年间，虽然有无数的科研人员试图从草药中再创奇迹，却再也没能找到第二种能被国际公认的新药，也就并不奇怪了。

青蒿素是好药但不能宣传过头

青蒿素是好药，这个没有疑问。现在又恰逢屠呦呦得奖，有些媒体在宣传报道时几乎将青蒿素拔高到了天下无双的地步，我想这个就有点过头了。

前天恰好看到广西一个名叫肖常青的博客，他曾经是一位支援非洲的中国医生，在非洲的尼日尔工作了两年。尼日尔是疟疾重灾区，肖医生身临抗疟第一线，发现当地医生在治疗疟疾时的首选药物是法国生产的强力奎宁，并不是某些媒体吹嘘的中国生产的青蒿素，因为青蒿素的疗效不如强力奎宁。甚至，中国援非人员回国时都要带上奎宁，以防染上了迟发型疟疾。

肖常青医生的原文如下：

每个国家的疾病谱与其经济、文化和科技、教育等的发达程度有密切关系，贫穷落后国家的常见病和多发病是各种各样的传染病。作为地球村里最出名的贫困户之一，尼日尔的传染病可以说是肆虐横行，比比皆是。主要的常见病有疟疾、伤寒、痢疾、乙肝和肝硬化、肺结核、艾滋病等等，其中以疟疾为之最。当地的极差，蚊子猖獗，疟疾盛行，大部分人每年都会得1~2次疟疾，有些甚至得更多次，因恶性疟疾死去的人屡见不鲜。医院的门诊和病房每天都有大量的发烧患者，其中大部分都是疟疾引起的。

医务人员已经形成传统的经验，见到发烧者，除非有明显的其他原因可解释，否则都首先考虑为疟疾，给予抗疟治疗再说。法国人生产的一种抗疟药名为“强力奎宁”，对疟疾治疗效果非常确切，一般静脉用药一天就会退烧，连用三天血液中的疟原虫就会转阴。用药三天后体温仍未下降者，即基本可以排除疟疾的诊断，医生们这时才开始寻找其他的发烧原因。这种药疗效好，对任何类型的疟疾都管用，每年都拯救成千上万人的生命，在当地深受欢迎，但我们国家没有生产，青缟素的疗效还不能与之相比。所以，在非洲工作过的中国同胞们，回国时都愿意带上一盒“强力奎宁”，唯恐自己在非洲时染上迟发型疟疾，回国后发作找不到更好的救命药。

总结： 通过上文的介绍，我想大家都了解了青蒿的治病疗效是很多的，只是要记住青蒿素是好药，但不能宣传过头!

【中医药】

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