大冢Mikeluna（卡替洛尔/拉坦前列素）复方滴眼液获日本批准，治疗青光眼和高眼压症

2016年10月08日讯 日本药企大冢（Otsuka）近日宣布，该公司研发的眼科药物Mikeluna复方滴眼液获得日本监管部门批准，用于青光眼（glaucoma）和高眼压症（ocular hypertension）的治疗。该药由大冢研发生产，由大冢和日本千寿制药联合推广。

Mikeluna由非选择性β阻滞剂盐酸卡替洛尔（cartelol hydrochloride）和前列腺素类似物拉坦前列素（latanoprost）组成。盐酸卡替洛尔是一种非选择性β-肾上腺受体阻滞剂，对β1和β2受体均有阻滞作用，对高眼压和正常眼压患者均有降眼压作用，青光眼患者滴用后1小时眼压开始降低，4小时降眼压作用最大，降眼压作用可持续8-24个小时；其降压机制主要是减少房水生成，对房水经葡萄膜巩膜外流、房水流出易度及巩膜上静脉压无影响。盐酸卡替洛尔的主要代谢产物是9-羟基-卡替洛尔，是一种眼部β受体阻滞剂，也具有降眼压作用。

拉坦前列素则是一种前列素F2a的类似物，为选择性FP受体激动剂，这是一种无活性但能迅速渗透到角膜里的物质，在角膜和血浆中可水解为具有活性的游离酸，能通过增加房水流出而降低眼压。患者在滴用后3-4小时眼压开始降低，8-12小时达到最大作用，降眼压作用至少可持续24小时；其主要作用机制为增加房水的葡萄膜巩膜旁道流出，具有良好的降眼压效果。主要用于降低开角型青光眼和高眼压症患者升高的眼压。

通常，青光眼在最初治疗时采用单一制剂治疗，如果眼内压没有得到充分控制，则需要处方额外的药物进行治疗。然而，在应用一种滴眼液之后需要等待一段时间才能应用另一种滴眼液，往往导致治疗依从性下降，而这可能会降低治疗的疗效。将2种药物复配在一起，有望显著提高治疗的依从性。

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