替丁类市场现“强心剂”，这个品种飙涨5263%！(H2受体拮抗剂简介)

2016年10月14日讯 消化性溃疡是一种常见的消化系统慢性病，该病具有诊治容易、易反复发作的特点。当前，治疗消化性溃疡的药物种类越来越多，根据药物作用机理主要分为4大类：质子泵抑制剂、抗酸药、H2-受体拮抗剂和胃黏膜保护剂。其中，质子泵抑制剂是目前临床上抑酸作用最强、疗效最好的一类药物。

H2-受体拮抗剂是治疗消化性溃疡药物各子类中均价最低的一个类别。目前，该类药物市场很难与质子泵抑制剂比拼，多年来市场持续走低，高端市场销售规模相对较小。不过近两年来，H2-受体拮抗剂市场“新贵”罗沙替丁为该类市场增添了新动力。罗沙替丁呈现逆势增长，2015年已成为H2-受体拮抗剂产品“排头兵”。

替丁类和拉唑类相比，除了起效时间上存在较明显劣势外，在有效率与治愈率上并无显著差异。罗沙替丁作为新一代长效、强效H2-受体拮抗剂，不但能够加速溃疡愈合，而且可以阻止溃疡复发，安全性好，性价比高，应该能在临床上得到广泛应用。

近年替丁类市场上扬

近年来，我国替丁类药物临床应用比较广泛的产品主要是罗沙替丁、拉呋替丁、法莫替丁、尼扎替丁、西咪替丁和雷尼替丁6个产品。从国内样本医院数据来看，2015年，样本医院替丁类用药金额为9705万元，较同期增长84.8%;2005-2013年用药金额持续下降；2014-2015年用药金额持续增长，这主要是新产品罗沙替丁的上市拉动了替丁类整体市场的增长。

2015年用药金额过1000万元的替丁类产品只有3个，即：罗沙替丁用药金额4935万元，较同期增长526.1%;拉呋替丁用药金额2250万元，较同期增长58.9%;法莫替丁用药金额1793万元，较同期增长1.8%。市场占比分别为50.9%、23.2%和18.5%，3个产品占替丁类药物市场的92.5%。除以上3个产品外，其它几个替丁类产品在高端市场份额相对较小。

罗沙替丁2015同比增526.3%

罗沙替丁为第四代H2受体阻断剂，分为口服剂和注射剂两种剂型。口服剂于1986年首次在日本上市，主要用于胃和十二指肠溃疡、卓-艾氏综合症及反流性食管炎及胃炎的治疗；注射剂则为上消化道出血和麻醉前用药，于1995年首次在日本上市，是为数不多的用于医院住院患者消化道溃疡及出血的药物。目前罗沙替丁已在包括韩国、德国、法国、瑞典、瑞士、意大利等9个国家上市。

罗沙替丁是一种长效H2受体拮抗剂，抑酸作用较雷尼替丁略强，而且具有黏膜保护作用。罗沙替丁有效剂量为150mg/日，作用是西咪替丁的3--6倍，是雷尼替丁的2倍。临床数据显示，在H2受体拮抗剂治疗消化性溃疡复发率对比中，以罗沙替丁为最小。

罗沙替丁由四环医药于2012年10月获CFDA批准，为国内首仿药。2014年8月哈药集团三精加滨药业又获得生产批文。目前国内只有上述两家企业获得罗沙替丁制剂生产批件，剂型为粉针剂，规格为75mg。

从样本医院数据来看：国内市场上只有一家企业的产品在售，为四环医药。2014年销售额为788万元，2015年销售额为4935万元，较同期增长526.3%。

国家发改委在新版《药品定价方法》中首次提出“首仿药”定价新政。由于首仿药投入大、技术要求高、开发周期也长，与其他仿制药进行差异化定价是鼓励药品创新的表现。因此，该产品在定价上具有较大优势，由此将拉动整体替丁类市场的增长。

拉呋替丁后来居上

拉呋替丁是新一代长效、强效H2-受体拮抗剂，由日本富士和大鹏制药公司共同开发，2000年4月19日经日本厚生省批准后在本国上市。目前，国内已有11家企业获得制剂生产批件，主要剂型有片剂、分散片、胶囊和颗粒剂。在我国，2006 年，四川珍珠制药首家获得拉呋替丁生产批文，该公司隶属于四川科伦集团公司，该产品上市较早。

据样本医院数据，从2007-2015年整体销售趋势来看，大概经历了两个阶段：2007-2011年拉呋替丁销售较为平稳，销售额在300万元上下浮动；2012-2015年呈较快增长态势，特别是2015年销售额已达2250万元，较同期增长58.9%。

拉呋替丁为第二代H2受体拮抗剂，目前国内市场销售额已超过雷尼替丁、法莫替丁和西米替丁。作为以上药物的替代产品，拉呋替丁的疗效优势明显，市场前景更好，更具竞争力。

2015年，拉呋替丁市场只有7家企业参与竞争，竞争较为缓和。排名前3位的企业分别是：江苏济川制药的产品销售额为674万元，占30.0%;北京悦康药业的产品销售额为567万元，占25.2%;四川科伦药业的产品销售额为450万元，占20.0%。前三位企业销售较为均衡，合计占据75.2%。

目前市场上销售的拉呋替丁剂型有胶囊剂、片剂、颗粒剂，主打剂型为胶囊剂和片剂。其中胶囊剂销售额为1227万元，占54.5%;片剂销售额为963万元，占42.8%;颗粒剂份额相对较小，仅占2.7%。

法莫替丁外资企业主导

法莫替丁于1989年获准进口我国，1990年国内企业仿制成功。从2005-2015年整体销售趋势来看，2005年该产品销售额为8783万元，到2015年销售额仅为1793万元。法莫替丁在近十年销售过程中历经了两个阶段：2005-2011年整体市场下降迅速；2012-2015年市场不温不火。

从样本医院数据来看， 2015年法莫替丁市场上有近30家企业参与竞争，竞争较为激烈。销售额排名前3位的企业是：安斯泰来制药（中国）的产品销售额为1176万元，占64.8%;山之内集团公司（日本）的产品销售额为343万元，占18.9%;北京红林制药的产品销售额为81.3万元，占4.5%。3家企业合计占据88.2%。该产品国内市场由外资企业占据主导地位。

目前，国内市场上销售的法莫替丁剂型有片剂、注射剂、胶囊剂，主打剂型为片剂（口腔崩解片）。其中，片剂销售额为1713万元，占94.4%;注射剂销售额为99万元，占5.5%;颗粒剂份额相对较小，仅占0.1%。

H2受体拮抗剂简介

目录1拼音2相关出处3相关药品 1拼音 H2 shòu tǐ jié kàng jì

[主要品种]

H2受体拮抗剂包括西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁等。

[适应症]

主要用于治疗胃和十二指肠溃疡。

[作用特点]

H2受体拮抗剂能选择性地阻断壁细胞膜上的H2受体，使胃酸分泌减少。不仅抑制基础胃酸的分泌，而且能部分地阻断组胺、五肽胃泌素、拟胆堿药和 *** 迷走神经等所致的胃酸分泌。

[药理作用]

H2受体拮抗剂选择性地竞争结合壁细胞膜上的H2受体，使壁细胞内cAMP产生，胃酸分泌减少。H2受体拮抗剂不仅对组胺 *** 的酸分泌有抑制作用，尚可部分地抑制胃泌素和乙酰胆堿 *** 的酸分泌。常用的西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等三种H2受体拮抗剂抑制胃酸分泌的相对能力相差20～50倍，以甲氰咪胍最弱，法莫替丁最强。相应地抑制50%五肽胃泌素 *** 的酸分泌所需的有效血浓度(EC50)，以甲氰咪胍最高，法莫替丁最低。在常规剂量下，血浓度超过EC50的时间在甲氰咪胍约6小时，其他两种约10小时。

[不良反应]

H2受体拮抗剂是相当安全的药物，严重不良反应的发生率很低。年龄大、伴肾功能和其他疾病时，易产生不良反应，常见腹泻、头痛、嗜睡、疲劳、肌痛、便秘等。

[H2受体拮抗剂新用法]

H2受体拮抗剂可高度选择性地与组胺H2受体结合，竞争性地拮抗组胺与H2受体结合后引起的胃酸分泌，产生抑酸作用，用于治疗消化性溃疡。传统的给药方法是一日剂量分次给药，如西咪替丁200毫克，每天四次或400毫克，每天二次；雷尼替丁150毫克，每天二次；法莫替丁20毫克，每天二次；尼扎替丁150毫克，每天二次；罗沙替丁75毫克，每天二次。

近年来的研究结果表明，组胺的基础分泌以夜间为主，并且夜间胃液酸度在消化性溃疡，特别是十二指肠溃疡发病机制中起重要作用。白天的胃酸分泌与乙酰胆堿、胃泌素相关，且排出量不但与溃疡的形成无关，而且还具有以下显著的生理性作用：维持正常的消化过程，特别是蛋白质的消化，因为胃蛋白酶原转变为胃蛋白酶只有在足够酸的环境中才能实现；一定的胃酸酸度与钙和铁的吸收有重要关系；白天正常的胃酸分泌可保持胃内无菌环境，避免念珠菌使溃疡愈合延缓、幽门螺杆菌感染引起部分患者溃疡病的过早复发、胃酸持久抑制引起一些患者腹泻。因此，有学者认为，H2受体拮抗剂在白天的抑酸作用弱，而夜间给予此类药可以有效地抑制胃酸分泌，从而可以使溃疡快速愈合，症状缓解。临床观察也支持这一观点，即在睡前将H2受体拮抗剂一日剂量一次给药，在溃疡愈合速度、症状缓解和安全性上均与一日剂量分次给药法相同，并且这种给药法可以提高溃疡病患者的用药依从性。

已经在临床应用的H2受体拮抗的一日剂量一次给药法为：睡前服，西咪替丁800毫克，雷尼替丁300毫克，法莫替丁40毫克，尼扎替丁300毫克，罗沙替丁150毫克。

[H2受体拮抗剂市场分析]

随着新药成果转化率的不断提高，国产药品价格连续下调，百姓得到了实惠的同时，消化类用药消费比值已呈现出下降的趋势。与此同时，在新药的推广应用下，产品的更新换代较快，用药金额仍呈现出增长势头，2003年国内16个典型城市样本医院中，消化系统及代谢药物用药金额已达 19.63亿元，同比上一年增长了17.03%。

目前在抗溃疡抑酸剂药物市场上，已形成了由质子泵抑制剂类、H2受体拮抗剂和胃粘膜保护剂三足鼎立的局面，H2受体拮抗剂：雷尼替丁、法莫替丁、西咪替丁、尼扎替丁已广泛用于临床，新药罗沙替丁、拉呋替丁、乙溴替丁的开发，将进一步加大胃炎和胃肠溃疡临床药物的选择范围，尽管奥美拉唑及其品牌药物“洛赛克”在我国市场形势很好，但是“替丁类”药物符合同情，也展示出较好的市场前景。

[消化系统疾病及其药物进展]

消化系统疾病是常见多发病，同时也是一种极易复发的慢性病，尚未有彻底根治的有效手段，这已成为药学领域研究的重点课题之一。统计分析表明：全球消化系统的发病率占人类的10－12％，我国城镇消化系统的发病率为11.43％，与欧美许多发达国家基本相似。由于饮食结构的特点，南方城市和西南地区居民的患病率比较偏高，而中老年人消化性溃疡的发生率较多，每年仍有数千万胃肠道病患者采用药物治疗。

伴随着胃肠治疗药物的快速增长，许多的抗溃疡新药如雨后春笋相继问世，消化系统用药在我国已成为仅次于抗感染类、心血管类的第三大治疗药物，据2002年全国医药工业信息年会资料报道： 2001年世界13大药物市场营养代谢药品销售额已达373亿美元，占市场总额的15.29％，同比增长率为7％，其中畅销的前200种药品中五种抗溃疡药的销售额为112亿美元。

据中国医药商业协会统计：我国2001年各类药品的纯销售额为1530亿元，消化与代谢药品共320 个品种，占药品销售额的9.55％，为146亿元。由于用药结构的调整，已显示出强劲的增长势头。消化与代谢药的另一特点是在零售市场中表现格外突出，南方医药经济研究所零售分析系统的数据表明，2002 年上半年，消化系统用药占化学药品零售额的 16.27％，仅次于抗感染药居于第二。

在我国消化系统治疗药物中，传统中成药的市场份额相对较小，尚不足该类药品总量的1/3，主要是由于中成药疗效不明确，显效率低，常作为胃肠调理保护性辅助用药。而临床中的西药已趋于成熟，抗溃疡药、胃粘膜保护剂是目前国内消化系统用药的中流砥柱，市场占有率已达62.35％，在国内抗溃疡药市场占据着主导地位，已成为大众认知的药品。

2相关出处 新编药物学

3相关药品

胃酸分泌抑制剂：H2受体拮抗剂

主要品种]

H2受体拮抗剂包括西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁等。

[适应症]

主要用于治疗胃和十二指肠溃疡。

[作用特点]

H2受体拮抗剂能选择性地阻断壁细胞膜上的H2受体，使胃酸分泌减少。不仅抑制基础胃酸的分泌，而且能部分地阻断组胺、五肽胃泌素、拟胆碱药和刺激迷走神经等所致的胃酸分泌。

[药理作用]

H2受体拮抗剂选择性地竞争结合壁细胞膜上的H2受体，使壁细胞内cAMP产生，胃酸分泌减少。H2受体拮抗剂不仅对组胺刺激的酸分泌有抑制作用，尚可部分地抑制胃泌素和乙酰胆碱刺激的酸分泌。常用的西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等三种H2受体拮抗剂抑制胃酸分泌的相对能力相差20～50倍，以甲氰咪胍最弱，法莫替丁。相应地抑制50%五肽胃泌素刺激的酸分泌所需的有效血浓度（EC50），以甲氰咪胍，法莫替丁最低。在常规剂量下，血浓度超过EC50的时间在甲氰咪胍约6小时，其他两种约10小时。

[不良反应]

H2受体拮抗剂是相当安全的药物，严重不良反应的发生率很低。年龄大、伴肾功能和其他疾病时，易产生不良反应，常见腹泻、头痛、嗜睡、疲劳、肌痛、便秘等。

[H2受体拮抗剂新用法]

H2受体拮抗剂可高度选择性地与组胺H2受体结合，竞争性地拮抗组胺与H2受体结合后引起的胃酸分泌，产生抑酸作用，用于治疗消化性溃疡。传统的给药方法是一日剂量分次给药，如西咪替丁200毫克，每天四次或400毫克，每天二次；雷尼替丁150毫克，每天二次；法莫替丁20毫克，每天二次；尼扎替丁150毫克，每天二次；罗沙替丁75毫克，每天二次。

近年来的研究结果表明，组胺的基础分泌以夜间为主，并且夜间胃液酸度在消化性溃疡，特别是十二指肠溃疡考试，大收集整理发病机制中起重要作用。白天的胃酸分泌与乙酰胆碱、胃泌素相关，且排出量不但与溃疡的形成无关，而且还具有以下显著的生理性作用：维持正常的消化过程，特别是蛋白质的消化，因为胃蛋白酶原转变为胃蛋白酶只有在足够酸的环境中才能实现；一定的胃酸酸度与钙和铁的吸收有重要关系；白天正常的胃酸分泌可保持胃内无菌环境，避免念珠菌使溃疡愈合延缓、幽门螺杆菌感染引起部分患者溃疡病的过早复发、胃酸持久抑制引起一些患者腹泻。因此，有学者认为，H2受体拮抗剂在白天的抑酸作用弱，而夜间给予此类药可以有效地抑制胃酸分泌，从而可以使溃疡快速愈合，症状缓解。临床观察也支持这一观点，即在睡前将H2受体拮抗剂一日剂量一次给药，在溃疡愈合速度、症状缓解和安全性上均与一日剂量分次给药法相同，并且这种给药法可以提高溃疡病患者的用药依从性。

已经在临床应用的H2受体拮抗的一日剂量一次给药法为：睡前服，西咪替丁800毫克，雷尼替丁300毫克，法莫替丁40毫克，尼扎替丁300毫克，罗沙替丁150毫克。

[H2受体拮抗剂市场分析]

随着新药成果转化率的不断提高，国产药品价格连续下调，百姓得到了实惠的同时，消化类用药消费比值已呈现出下降的趋势。与此同时，在新药的推广应用下，产品的更新换代较快，用药金额仍呈现出增长势头，2003年国内16个典型城市样本医院中，消化系统及代谢药物用药金额已达19.63亿元，同比上一年增长了17.03%.

目前在抗溃疡抑酸剂药物市场上，已形成了由质子泵抑制剂类、H2受体拮抗剂和胃粘膜保护剂三足鼎立的局面，H2受体拮抗剂：雷尼替丁、法莫替丁、西咪替丁、尼扎替丁已广泛用于临床，新药罗沙替丁、拉呋替丁、乙溴替丁的开发，将进一步加大胃炎和胃肠溃疡临床药物的选择范围，尽管奥美拉唑及其品牌药物"洛赛克"在我国市场形势很好，但是"替丁类"药物符合同情，也展示出较好的市场前景。

[消化系统疾病及其药物进展]

消化系统疾病是常见多发病，同时也是一种极易复发的慢性病，尚未有彻底根治的有效手段，这已成为药学领域研究的重点课题之一。统计分析表明：全球消化系统的发病率占人类的10－12％，我国城镇消化系统的发病率为11.43％，与欧美许多发达国家基本相似。由于饮食结构的特点，南方城市和西南地区居民的患病率比较偏高，而中老年人消化性溃疡的发生率较多，每年仍有数千万胃肠道病患者采用药物治疗。

伴随着胃肠治疗药物的快速增长，许多的抗溃疡新药如雨后春笋相继问世，消化系统用药在我国已成为仅次于抗感染类、心血管类的第三大治疗药物，据2002年全国医药工业信息年会资料报道：2001年世界13大药物市场营养代谢药品销售额已达373亿美元，占市场总额的15.29％，同比增长率为7％，其中畅销的前200种药品中五种抗溃疡药的销售额为112亿美元。

据中国医药商业协会统计：我国2001年各类药品的纯销售额为1530亿元，消化与代谢药品共320个品种，占药品销售额的9.55％，为146亿元。由于用药结构的调整，已显示出强劲的增长势头。消化与代谢药的另一特点是在零售市场中表现格外突出，南方医药经济研究所零售分析系统的数据表明，2002年上半年，消化系统用药占化学药品零售额的16.27％，仅次于抗感染药居于第二。

在我国消化系统治疗药物中，传统中成药的市场份额相对较小，尚不足该类药品总量的1/3，主要是由于中成药疗效不明确，显效率低，常作为胃肠调理保护性辅助用药。而临床中的西药已趋于成熟，抗溃疡药、胃粘膜保护剂是目前国内消化系统用药的中流砥柱，市场占有率已达62.35％，在国内抗溃疡药市场占据着主导地位，已成为大众认知的药品

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