分子靶向药物是什么_分子靶向药物的具体副作用是什么

一、什么是分子靶向药物

分子靶向药物，很多朋友可能是第一次听到这种东西，那么你们对于这些东西了解多少呢?小编在这里就想给各位介绍一下关于分子靶向药物的一些基本情况的介绍，不知道你们了解多少了!但是希望你们是能够真正的了解到一些有用的信息，那么你们有需要了解的朋友就和小编在这里一起具体的来看看一些情况吧!

分子靶向药物利用肿瘤细胞与正常细胞之间分子生物学上的差异(包括基因、酶、信号转导等不同特性)，抑制肿瘤细胞的生长增殖，最后使其死亡。分子靶向药物的作用途径包括调节细胞增殖的信号转导途径、调节血管生成的转导途径、肿瘤抑制基因丢失功能的转导等。

分子靶向药物主要针对恶性肿瘤病理生理发生、发展的关键靶点进行治疗干预，一些分子靶向药物在相应的肿瘤治疗中已经表现出较佳疗效。尽管分子靶向药物对其所针对的肿瘤宥较为突出的疗效，并且耐受性好、毒性反应较轻，但一般认为在相当长的时间内还不能完全取代传统的细胞毒类抗肿瘤药物，更常见的情况是两者联合应用。肿瘤细胞携带的药靶分子在治疗前、后的表达和突变状况往往决定分子靶向药物的疗效和疾病预后，对该类药物的个体化治疗提出了更高的要求。

二、分子靶向药物的副作用是什么

药物的副作用

分子靶向治疗的药物也有一定的毒副作用。常见的分子靶向治疗药物的不良反应如下：

⒈易瑞沙：腹泻、皮疹、瘙痒、皮肤干燥和痤疮等;

⒉特罗凯：腹泻、皮疹、肝毒性等;

⒊格列卫：下肢水肿、皮疹、消化不良;

⒋索拉非尼：手足综合征、疲乏、腹泻、皮疹、高血压、脱发等;

⒌美罗华：发热、寒战、恶心、头疼、乏力等;

⒍西妥昔单抗：皮疹、疲倦、腹泻、恶心、肺毒性、发热等;

⒎贝伐单抗：胃肠道穿孔、出血、高血压、肾病综合征、充血性心衰等;

⒏恩度：心脏毒性、腹泻、肝功能异常、皮疹等。

进入二十一世纪后的抗肿瘤药物研发战略是在继续深入发展细胞毒性药物的基础上同时逐渐引入分子靶向性药物的开发。迄今为止，很多靶向药物已经在临床起了极其重要甚至是奇迹般的作用。有些已经按照循证医学的原则进入了国际肿瘤学界公认的标准治疗方案和规范。更多、更有希望的药物也在快马加鞭地研制和早期临床试验中。希望不久的将来，随着对人类基因组学中功能性基因组和支配肿瘤的基因组的深入了解并结合高新技术如高通量药物筛选等手段的有效运用，肿瘤的治疗必将跨入一个全新的时代。

分子靶向药物可能你们听起来解释还是很难理解的，但是我们只要知道这是用来干什么的就好，这都是无关紧要的，那么小编在这里希望你们能够了解多一点生活中的东西，我们可以帮助别人，说不定有一天也帮助到自己，那么小编在这里就给各位介绍这么多啦!

三、分子靶向药物里的单靶点抑制剂是什么意思

分子靶向药物目前尚无统一的分类方法，在治疗剂量下，仅作用于单个靶点的药物称单靶点抑制剂。

分子靶向药物BCr-Abl抑制剂

1.伊马替尼

伊马替尼为2-苯基氨基嘧啶类化合物，是一种特异性很强的酪氨酸激酶抑制剂，1992年人工合成，2001年通过FDA批准，开创了通过抑制肿瘤细胞增殖的信号转导通路达到抗肿瘤的新途径。

【药动学】口服吸收迅速，常用胶囊剂的生物利用度可达98%。在25-1000mg剂量范围内，其平均曲线下面积(AUC)与剂量成正比关系。高脂饮食可以使本药吸收率轻微降低。血浆蛋白结合率约为95%，绝大多数是与清蛋白结合，少部分与α-酸性糖蛋白结合，只有极少部分与脂蛋白结合。体内的总体分布浓度较高，分布容积为4.9L/kg，但红细胞内分布比率较低。消除半衰期为18小时，其活性代谢产物半衰期为40小时，7天内药物排泄量81%。

【药理作用】伊马替尼作用于Bcr-Abl酪氨酸激酶，能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞、Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病患者的新鲜细胞的增殖并诱导其凋亡。此外，还可抑制血小板衍生生长因子(PDGF)受体、干细胞因子(SCF)c-Kit受体的酪氨酸激酶，从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。

【临床应用】临床主要用于慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或干扰素α耐药的慢性期患者，不能切除或发生转移的恶性胃肠道间质瘤患者。

【不良反应】不良反应轻到中度，主要有恶心、呕吐腹泻、肌肉痉挛、水肿，头痛，头晕等。

四、分子靶向药物里的表皮生长因子抑制剂是什么意思

1.吉非替尼

吉非替尼为苯胺喹唑啉衍生物，是一种选择性的表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制药。

【药动学】口服后3-7小时可达血药峰浓度。蛋白结合率约为90%，稳态时分布容积为1400L。主要在肝内代谢，占CYP3A4酶活性相关，有5种代谢产物，仅氧-去甲基吉非替尼化合物具有药理活性。单次口服后10日90%主要随粪便排泄，随尿排泄者不足4%，消除半衰期为6-49小时。

【药理作用】选择性酪氨酸激酶抑制剂，竞争性结合EGFR，阻断表皮生长因子(EGF)与EGFR的结台，阻断由EGFR介导的下游信号转导通路，从而抑制肿瘤细胞增殖，诱导分化，促进细胞凋亡，抑制肿瘤血管生成，增强放化疗疗效。

【临床应用】适用于既往接受过化疗或不适于化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌，主要用于铂类和多西他赛疗效不佳的非小细胞肺癌而与铂类和多西他赛联用，并不能提高疗效。

【不良反应】最常见的药物不良反应为胃肠道和皮肤反应，如腹泻、呕吐、皮疹瘙痒，罕见过敏反应如荨麻疹，一般见于服药后的第一个月内，通常是可逆性的。不到1%的患者出现间质性肺炎角膜侵蚀等。

2.埃克替尼

埃克替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，只对EGFR野生型及其突变型有明显的抑制作用，对其他激酶均没有抑制作用。口服吸收迅速，达峰时间在0.5-4小时，主要通过肝脏细胞色素P450酶系统的CYP2C19和CYP3A4代谢。适用于治疗既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移件非小细胞肺癌(NSCLC)，既往化疗主要是指以铂类为基础的联合化疗。常见不良反应有皮疹(39.5%)、腹泻(18.5%)和氨基转移酶升高(8.0%)。

靶向治疗是什么？有用吗？

靶向治疗已经出现有二十余年了，早1998年，注射用曲妥珠单抗是作用于人类表皮生长因子受体Ⅱ的单克隆抗体，也就是第一个用于治疗乳腺癌的靶向药物。到2002年，伊马替尼作为第一个小分子靶向药物出现，其主要用于治疗胃肠道间质瘤，经过二十余年的发展，靶向治疗在临床医学中得到了快速发展，其技术也越来越成熟，副作用越来越能被控制，疗效也越来越好了。

随着社会的发展和科技的进步，化疗的弊端越来越明显，人们对化疗的态度也在发生转变。正在从细胞攻击模式向靶向治疗模式转变，越来越多的人愿意接受靶向治疗。那么什么是靶向治疗呢？

1、靶向治疗

靶向治疗，也叫?生物导弹?，就是针对肿瘤中异常的细胞，这个细胞也就是靶点，然后注射与之相匹配的药物进行治疗，这种治疗方法会使肿瘤细胞特异性死亡，但不会对肿瘤周围的正常组织和细胞造成影响。

2、靶向治疗的优势

靶向药物是针对肿瘤异常分子和基因开发的，它是将异常的肿瘤细胞或基因作为靶点，从而阻止肿瘤细胞的生长并杀死它，所以靶向治疗不会误伤到正常的细胞，而且全部药效都用在肿瘤细胞上，药效比常规化疗药强，副作用却比常规化疗小很多。

靶向治疗不需要住院，患者可在家带药口服，但要主动联系医生进行反馈，及时调整药量，因为不需要长期反复入院，所以可减轻患者家庭的负担。

靶向治疗的治疗周期短，且不用反复检查，而且副作用也相对较小。

3、传统化疗的弊端

常规化疗药物发挥作用的主要原理是杀死生长活跃的细胞，但无法准确识别哪些是肿瘤细胞，哪些是正常细胞，所以在消灭肿瘤细胞的同时也会导致一些正常细胞受到伤害，这也是常规化疗毒副作用较大的主要原因。

但是靶向治疗因为精准的注射，则不会出现杀死正常细胞的情况。而且传统化疗不像靶向治疗那样直接作用于肿瘤，所以药效没有靶向治疗好，许多用化疗难以医治的肿瘤，可能用靶向治疗能得到较好的效果。

4、什么样的患者，在什么情况下适合使用靶向治疗呢

并不是所有患者都适合使用靶向治疗。只有具有靶点的患者才可以进行靶向治疗，才能得到较好的治疗效果。所谓的靶点，就是基因突变的位点。比如在肺癌的发病机制中，目前已经发现有许多不同的基因突变的情况，也发明和应用了不少针对基因突变的药物。

现在最常见的基因突变现象是人体表皮生长因子受体基因突变，这类的患者就可以使用表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂作为靶向治疗。这些抑制基因突变的药物是通过阻断肿瘤发出的信号来达到控制肿瘤的目的。其效果明显，发挥速度快，不良反应较小，对于那些手术后复发或者是晚期的肿瘤患者来说是一个好的治疗方法，但必须符合基因突变的条件。

靶向治疗不仅需要异常的分子或基因作为靶点，还需要有针对该靶点的治疗药物，同时满足这两个条件后，还需要患者的肝肾功能和心脏功能健全，这样才可以实行靶向治疗。

5、肿瘤靶向治疗分为二大类

根据不同的靶向部位，研究人员将肿瘤靶向治疗分为二大类：即肿瘤细胞靶向治疗和肿瘤血管靶向治疗。

肿瘤细胞靶向治疗是利用肿瘤细胞表面的特异性抗原或受体作为靶向，而肿瘤血管靶向治疗则是利用肿瘤区域新生毛细血管内皮细胞表面的特异性抗原或受体起作用。

虽然那些针对肿瘤细胞的单克隆抗体的靶向特性在某种程度上提高了局部肿瘤组织内的浓度，但由于这些大分子物质要到达肿瘤细胞靶区，仍然需要通过血管内皮细胞屏障，这一过程是相对缓慢的。而血管靶向药物则有很大的优势，在给药后可以迅速高浓度地积聚在靶标部位。

综上所述，靶向治疗是现在最好的医疗技术之一，是治疗肿瘤的最好方式。靶向治疗的针对性强，药效比常规化疗明显，而且副作用较小，同时患者不需要住院，可以在家里进行治疗，治疗周期也较短。

但是靶向治疗对患者有要求，就是患者必须具有可以成为?靶点?的细胞或者基因，同时患者的肝肾、心脏也要健全，否则无法进行靶向治疗。我们要了解靶向治疗的优势，也要明白其弊端和要求。相信随着科学技术的发展，会有越来越多先进的医疗技术和医疗药物被研发出来。

什么是肿瘤分子靶向治疗？

靶向治疗对于早期和晚期的癌症患者都有效，并不是所有癌症患者都适合靶向治疗，仅三分之一的肿瘤患者适合靶向治疗。
这三分之一的人是有基因突变的患者，这些患者体内某些基因发生了突变。
因为靶向药物只对有相关基突变的肿瘤患者有效，那不存在基因突变的肿瘤患者，适不适合使用靶向药物的化疗，仍然是它们的首选用药。
靶向治疗也有不足之处，它的效果不是百分之百，时间一长会产生耐药性，耐药性就是指肿瘤患者身体的肿瘤对靶向药物不敏感了，慢慢的效果会越来越差，甚至到最后就没有效果了。
而且靶向药物的价格非常贵，一般的家庭难以承受，而且靶向治疗，不是最完美的治疗方式。
在治疗期间，还要多注意提高免疫力，好好休息保证充足的睡眠时间，注意别吃油腻、辛辣的食物，多吃清淡的易消化的食物。

靶向药物是到底是个什么东西？

这东西太专业、太复杂了。不建议你懂。不过可以绍介你看看：
A 分子靶向治疗药物概述：根据肿瘤细胞中分子的生物学特征与正常细胞中分子生物学特征的公司而研发的药物统称为分子靶向治疗药物。
B 分子靶向治疗药物的作用机制：
一、机制：科学研究还未明确；
二、相关机制：分子靶向药物通过阻断肿瘤细胞或相关细胞的信号转导，来控制细胞基因表达的改变，而产生抑制或杀死肿瘤细胞。
C 药物分类：
① 按药物分子大小分类：
1、大分子单克隆抗体类 作用机理：药物作用于细胞膜外，与生长因子竞争结合受体，阻断信号传道。
2、小分子化合物类 作用机理：药物作用于细胞膜内，抑制酪氨酚酶磷酚化，阻断信号传道。
② 按药物作用位置和方式不同分类：
1、 作用于肿瘤细胞的表皮生长因子（EGF）的药物：Herceptin等；
2、 作用于血管细胞的血管表皮生长因子（VEGF） 的药物：Avastin等；
3、 用靶向抗体作载体，将药物运送到肿瘤细胞周围，高效力杀死肿瘤细胞，如：Mylotarg、Zevalin、Bexxar；
D 特点：
一、以肿瘤细胞或与之相关的细胞为靶向点，抑制或杀死肿瘤细胞，而不损伤人体的正常细胞；
二、价格昂贵：①机制未明；②标准未定；③新工艺较难。

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