新型胆碱酯酶抑制剂多奈哌齐

多奈哌齐（Donepezil）是一种新型乙酰胆碱酯酶抑制剂（AChEI），用于轻至中度阿尔茨海默氏症（AD）的治疗。

药理作用

本品能选择性抑制分解脑内神经递质的酶的活性，使脑内乙酰胆碱（ACh）量增加，补充脑细胞功能。临床试验显示，本品易通过血脑屏障且具有较高的选择性，对中枢AChE具有可逆性抑制作用，而不具有可能引起全身性不良反应的外周活性。该药的作用时间比他克林（全球第一个上市的AChEI）长，具有较好的耐受性。本品对AChE的抑制作用可达77％。在胆碱能功能低下的动物模型中，本品能显著改善其学习和记忆行为。

药代动力学

本品口服3～4小时可达血峰浓度,代谢缓慢，3周治疗期中均处于稳态血浓度值。每天单剂量给药的极限半衰期为70小时。本品主要随尿排泄，少量由粪便排泄，未见有进入肝肠循环的报道。

临床评价

一项涉及161例AD患者的随机双盲安慰剂对照试验中，12周治疗期后紧接着两周安慰剂消除期，结果显示本品对轻至中度AD的临床有效剂量为一天1次5毫克。在AD认知评定亚量表（ADAS－Cog）和小型精神状态试验评分（MMSE）中均有统计学意义的改善，并能在停药后的两周中仍维持此作用。研究者的临床总体印象变化评分（CGIC）显示本品治疗组患者的病情恶化人数较安慰剂组降低50％。

此外，在两项主要的多中心Ⅲ期临床研究中，900多例AD患者进行了为期24周的治疗，研究结果经ADAS－Cog评分和临床综合基础印象变化评分（CIBI－Cplus）显示，5～10毫克剂量治疗组患者较安慰剂组均有显著的改善。

不良反应

腹泻、肌痛、呕吐、疲劳、失眠、头晕、肌痉挛为一般常见不良反应。应注意的是，室上性传导状态的患者、有胃溃疡史或有增加胃溃疡危险的患者、哮喘或慢性阻塞性肺疾病（COPD）患者、胆囊胆汁分泌紊乱或有突发性疾病患者、孕妇及哺乳期妇女禁用。

药物相互作用

本品与神经肌肉阻滞剂、胆碱能或抗胆碱能制剂、麻醉剂等有相互作用。

理论上，本品可能与其它经CYP450同功酶代谢的药物有相互作用。但厂商声称，本品与茶碱、西咪替丁、华法令或地高辛无相互作用。体外实验显示，酮康唑和奎尼丁可抑制本品的代谢，但临床意义尚不明确。

老年痴呆的药物有哪些种类？美金刚属于哪一种？

百度题主你好，老年痴呆的药物主要有以下2种类型：
1.盐酸美金刚：福丽康欣盐酸美金刚片属于中枢神经系统类的药物之一，是一种受体拮抗药，是用于治疗中度及重度老年痴呆。
2.多奈哌齐：多奈哌齐属于一种乙酰胆碱酯酶抑制剂，可提高脑内乙酰胆碱水平，用于改善轻度或中度老年痴呆。
但需要注意的是，老年痴呆并不能治愈，只能改善症状，患者家属也要给予足够多的关心与耐心，最后希望百度问答能够帮助到你！

如何防治老年痴呆症老年痴呆症怎么样预防与治疗

老年痴呆症发病常很隐匿，不为人们所注意，因此，正确认识痴呆早期症状，使病人得到及时治疗，延缓进展，就显得非常重要。为此，下面我整理了预防与治疗老年痴呆症的方法以供大家阅读。

预防老年痴呆症的方法
一级预防

指预防认知功能正常的个体未来出现痴呆。AD的危险因素中，有些因素是无法改变的如年龄、性别和基因型，有些是可以改变的，包括血管性危险因素高血压、吸菸、糖尿病、心房颤动和肥胖和头部外伤，而保护因素包括使用降压药、非甾体类抗炎药、他汀类药物、激素替代治疗、高等教育、节食、锻炼及参与社会益智活动。因为AD的病因尚未阐明，主要应减少危险因素的影响，对易感人群进行监测。

二级预防

指预防已经表现出一些认知损伤的非痴呆个体发展为AD。早发现、早诊断、早治疗对延缓老年痴呆的发展有非常重要的意义。具体措施包括指导特定人群的家庭成员及相关人员掌握痴呆的常见早期症状，讲解痴呆的预防知识，指导特定人群定期进行精神状态及智慧状况的自我评定，力争做到痴呆的早发现;并对检查发现的可疑患者做好其本人和家属工作，就近及时到专科医疗机构进行检查，早诊断，早治疗;定期进行家庭访问，提供相应的咨询服务和健康指导。

轻度认知损害MCI被认为是AD的危险状态，每年有10-12%的人群发展为AD，对MCI人群进行积极干预有望预防AD的发生。但目前研究尚未发现预防MCI向AD演变的特定方法。
治疗老年痴呆症的方法
药物治疗

国内外批准用于阿尔茨海默病治疗的药物主要有胆碱酯酶抑制剂和谷氨酸受体拮抗剂两类：

1胆碱酯酶抑制剂：通过抑制胆碱酯酶而抑制乙酰胆碱降解并提高活性，改善神经递质的传递功能。胆碱酯酶抑制剂是目前唯一得到验证的能够改善AD患者症状的药物。

常用药物及用法：

①多奈哌齐donepezil：起始剂量2.5-5mg/d，每天一次，睡前口服;4-8周增至10mg/d，此为最大推荐剂量。服药后出现严重失眠的患者可改为晨服。

②重酒石酸卡巴拉汀rivastigmine：起始剂量1.5mg，每天2次。如果能耐受，可逐渐加量;最大剂量6mg，每天2次。如果漏服或多服，可能会出现不良反应。当出现不良反应时，可考虑减量至前一能耐受的剂量。

③加兰他敏galantamine：口服，一日2次，建议与早餐及晚餐同服。起始剂量: 推荐剂量为一次4mg，一日2次。治疗过程中保证足够液体摄入。医师在对患者临床疗效及耐受性进行综合评价后，可以将剂量逐渐提高到临床最高推荐剂量，一次12mg，一日2次。

胆碱酯酶抑制剂一般耐受良好，但常见胃肠道不良反应如恶心、腹泻和呕吐，有时可能会导致部分患者停药。

2谷氨酸受体拮抗剂：

盐酸美金刚memantine是N-甲基-天冬氨酸NMDA受体激动剂，目前也已批准用于AD。其药物机制尚未完全清楚，可能与其非竞争性地激动NMDA受体，从而保护胆碱能神经元免受兴奋性氨基酸毒性破坏有关。可用于中晚期AD患者，研究显示对中重度患者整体转归、日常生活能力和行为有明显作用，其中妄想、激越或攻击性和易激惹是改善最明显的症状。该药的不良反应较少，包括幻觉、意识模糊、头晕、头痛等。发生率低的不良反应有焦虑、肌张力增加、呕吐、膀胱炎、 *** 增加。为了减少副作用的发生，应注意逐渐加量达到维持剂量：自每日 5mg半片，晨服起，每周递增5mg剂量，每日最大剂量20mg。

美金刚与胆碱酯酶抑制剂联合用药可能比单独应用胆碱酯酶抑制剂更有效，但还需进一步研究证实。

3其他药物

很多其他药物，如吡拉西坦、尼麦角林、司来吉兰、长春西汀、维生素E和己酮可可碱等也治疗AD的报道，但疗效尚未得到证实。

草药制剂包括银杏叶提取物和石杉碱甲，银杏叶提取物用于治疗AD的报道相互矛盾。目前倾向于无效。石杉碱甲是中草药中分离得到的石杉碱类生物碱，是一种天然的胆碱酯酶抑制剂，在我国已经在临床使用，但其疗效有待进一步证实。

4对行为和精神症状BPSD的治疗

对出现BPSD的患者，首先应仔细查询诱因和或 加重因素，包括环境因素、生理问题感染、便秘、药物、抑郁和或精神病。如有可能应首先尝试使用安全的非药物管理教育、锻炼、芳香治疗、感觉 *** 、个性化音乐等，症状可能会在短时间内自然消失。

①抗精神病药物：可以减少精神行为症状，尤其是利培酮对激越攻击性精神症状已证实有效。但抗精神病药物都有较严重的不良反应，包括增加脑卒中危险、增加病死率、运动障碍及认知障碍，用药需谨慎，只有对中到重度症状的患者才能进行低剂量、短期用药，并应仔细评价风险收益关系，并与看护者、如有可能与患者讨论后才能用药。

②情感稳定剂：卡马西平可能对缓解攻击性行为有帮助，但多数丙戊酸试验结果显示没有疗效。

③抗抑郁药：对AD患者有抑郁、焦虑表现者建议应用抗抑郁药，如5-羟色胺再摄取抑制剂SSRIs类药物治疗，改善抑郁相关的神经精神症状，传统三环类抗抑郁药如阿米替林，丙咪嗪有抗胆碱能不良反应，应该避免使用。

④苯二氮卓类药物：苯二氮卓类药较抗精神病药有更多的不良反应，只偶尔用于有些患者的激惹或焦虑较突出时，应该避免长期使用，不良反应包括过度镇静、增加跌倒、呼吸抑制、认知功能恶化、谵妄及增加情绪低落的风险，还可能出现苯二氮卓类药物依赖。

心理社会治疗

是对药物治疗的补充。应鼓励早期患者参加各种社会活动和日常生活活动，尽量维持其生活自理能力，以延缓衰退速度，但应注意对有精神、认知功能、视空间功能障碍、行动困难的患者提供必要的照顾，以防意外。患者如外出活动无人陪同时需要随身携带身份证明或联络方式，以防走失。鼓励家庭和社会对患者多予照顾和帮助，进行康复治疗和训练。 如何防治老年痴呆症的人

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抑制胆碱酯酶活性，阻止乙酰胆碱的水解，提高脑内乙酰胆碱的含量的是

【答案】：B
本题主要考查脑功能改善及抗记忆障碍药分类、代表药物及作用特点。根据作用机制，将临床使用的脑功能改善及抗记忆障碍药分为三类：（1）酰胺类中枢兴奋药（吡拉西坦、茴拉西坦、奥拉西坦）作用于大脑皮质，激活、保护和修复神经细胞，促进大脑对磷脂和氨基酸的利用，增加大脑蛋白质合成，改善各种类型的脑缺氧和脑损伤，提高学习和记忆能力；同时本类药物可促进突触前膜对胆碱的再吸收，影响胆碱能神经元兴奋传递，促进乙酰胆碱合成。（2）乙酰胆碱酯酶抑制剂（多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲）通过抑制胆碱酯酶活性，阻止乙酰胆碱的水解，提高脑内乙酰胆碱的含量，从而缓解因胆碱能神经功能缺陷所引起的记忆和认知功能障碍。（3）其他类：胞磷胆碱钠为核苷衍生物，可改善脑组织代谢，促进大脑功能恢复、促进苏醒；艾地苯醌可激活脑细胞线粒体呼吸活性，改善脑缺血的脑能量代谢，改善脑内葡萄糖利用率，使脑内ATP产生增加，进而改善脑功能；银杏叶提取物可清除氧自由基生成，抑制细胞脂质过氧化，促进脑血液循环，改善脑细胞代谢，进而改善脑功能。

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