血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂坎地沙坦(降压药有哪些)

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ATⅡAs）是作用于肾素—血管紧张素系统（RAs）的抗高血压药物。其抗高血压作用更具选择性，不良反应与安慰剂相似，因而成为目前增长最快的抗高血压药物。这类药物包括氯沙坦（losartan）、缬沙坦(valsartan)、坎地沙坦（candesartan）、依普罗沙坦(eprosartan)、厄贝沙坦(irbesartan)、替米沙坦(temisartan)等。坎地沙坦1997年在瑞典首先上市，于2003年7月进入我国市场。

药理作用

ATⅡAs药效作用的发挥是通过双重机制实现的，即抑制血管紧张素Ⅱ系统中的AT1受体和刺激AT2受体。坎地沙坦为血管紧张素受体Ⅱ中的AT1受体拮抗剂，通过与血管平滑肌AT1受体结合而拮抗血管紧张素Ⅱ的血管收缩作用，从而降低末梢血管阻力。在同类药物中，坎地沙坦的受体亲和性最强，结合时间也更长，因此它可以在24小时给药间隔内发挥平衡的降压效果，而且在最后一次给药48小时后仍有降压作用。坎地沙坦与厄贝沙坦对受体的阻滞是直接的，而氯沙坦、缬沙坦和依普沙坦对受体的阻滞则是竞争性的。另有人认为，坎地沙坦可以通过抑制肾上腺素分泌醛固酮而发挥一定的降压作用。

药代动力学

坎地沙坦口服给药后3~4小时血药浓度达到峰值（Cmax），口服生物利用度为15%，其口服溶液的绝对生物利用度可达40%。坎地沙坦总血浆蛋白结合率高，大部分与白蛋白结合，红细胞内分布很少。动物实验显示，坎地沙坦很难穿透血脑屏障，但可穿透胎盘。坎地沙坦口服经胃肠道吸收后以原形物排出，其中60%经肾排泄，40%由粪便排泄。

临床应用

原发性高血压是美国食品和药品管理局（FDA）批准的适应证。目前人们认为，ATⅡAs是治疗原发性高血压的首选药物，坎地沙坦无论作为单药治疗，还是与噻嗪类利尿药联用或是与钙通道阻滞剂联用均有效。除了批准的适应证外，还有研究者将坎地沙坦用于治疗充血性心衰、心肌梗死、偏头痛、肾病和糖尿病肾病等。

不良反应

服用坎地沙坦出现的不良反应有过敏，比如皮疹、湿疹、瘙痒等，出现此种情况应停药。循环系统可出现头晕、蹒跚、站起时头晕等。神经系统可出现头痛、失眠、嗜睡、舌部麻木等。消化系统可出现恶心、呕吐、食欲不振、胃部不适、腹泻、口腔炎等。血液系统可出现肌酐升高、蛋白尿等。血液系统可出现贫血、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多、血小板计数降低等。坎地沙坦还可引起怠倦、乏力、鼻出血、水肿、咳嗽等不良反应。

药物相互作用

每天一次坎地沙坦16毫克同硝苯地平、华法林、优降糖或地高辛同时服用，不产生有临床意义的相互作用。坎地沙坦与保钾利尿药如螺内酯、氨苯蝶啶等合用，可出现血清钾浓度升高，特别是肾功能障碍的患者更应注意。对于接受利尿降压药如呋噻米、三氯甲噻嗪等治疗的患者，在初次服用坎地沙坦时，有可能会增强降压作用，故应从小剂量开始。麻黄可降低坎地沙坦的降压作用，应避免合用。育亨宾可增加去甲肾上腺素的释放，也应避免与坎地沙坦合用。

ATⅡAs作为一线降压药，具有不可忽略的优越之处。坎地沙坦则是其中一个安全有效的药物，它具有与AT1受体的结合强度更强、对AT1受体的拮抗作用持续时间更长、不良反应发生率和严重程度较低等优点，在临床中显示出良好的疗效，是一个值得重视的抗高血压药物。

降压药有哪些

常用降压药有：交感神经抑制药如可乐定、胍乙定、哌唑嗪、普萘洛尔等；主要影响血容量的降压药如氢氯噻嗪；血管紧张素i转化酶抑制剂如卡托普利；血管紧张素受体拮抗剂（arb）如坎地沙坦；钙拮抗药如硝苯地平和直接舒张血管平滑肌药物如肼屈嗪等。
其他症状是哪些呢?

高血压用药详解

对于高血压患者用药时，刚步入临床的青年医生往往不知道如何克服;或者觉得降压效果不佳，因此我准备了高血压用药详解。那么，高血压用药详解都有那些呢?

高血压用药详解

一、 钙拮抗剂

常用的钙拮抗剂有两类。

二氢吡啶类：硝苯地平缓释片(伲福达)、硝苯地平控释片(拜新同)、非洛地平(波依定)、氨氯地平(络活喜、安内真)。司乐平，正式品名为拉西地平

非二氢吡啶类：维拉帕米(异搏定)、地尔硫卓(恬尔心、合贝爽)。

二、钙拮抗剂有?增加心脏病变的危险?吗? 对于钙拮抗剂?有增加心脏病变的危险?一说，主要指心痛定。研究发现，心痛定可能增加血压波动，加快心率，增加靶器官损害。因此，若需长期服用心痛定应注意监测，必要时换药。

三、钙拮抗剂对肝肾功能有影响吗?尼莫地平会引起?肝炎?吗?应该怎样预防? 由于不少钙拮抗剂在肝代谢，经肾排出，肝肾功能不全患者服用剂量不宜过大。尼莫地平主要作用于脑血管平滑肌，未见引起?肝炎?的报道。

四、波依定和络活喜、心痛定相比，有何不同?哪种更好?如何选择? 美国食品药品监督管理局(FDA)对药品的谷/峰比值规定：谷/峰比值超过66%才能满足长期降压要求。波依定为30%～50%，络活喜70%，

而心痛定低于30%。显然，波依定和心痛定不适宜用作长期降压治疗。

五、服用氨氯地平，时间有无讲究?饭前服还是饭后服?

氨氯地平口服吸收快，每天1次，每次5毫克，餐前餐后均可。个别人服药后出现头昏、面红，说明吸收太快，可在餐后服用。

六、某老年患者一直用尼群地平，因?中风?住院后，医生让改服尼莫地平，可不可以不换呢?

尼群地平和尼莫地平虽同是钙拮抗剂，但作用部位不同。尼莫地平主要扩张脑血管，对中风患者脑功能、认知功能恢复均有好处。尼群地平主要扩张体循环动脉。故应换药。

七、长期使用硝苯地平控释片，血中的甘油三酯和胆固醇会升高吗? 调查结果显示，此类患者只有约5.9%的血脂受到影响。

八、长期服用硝苯地平需要注意哪些问题? 硝苯地平属短效钙拮抗剂。它吸收快，血压下降快，会导致反射性心动过速，诱发心肌缺血、急性血管扩张;又因排泄快，需要每日多次服药，不能抑制清晨心血管事件的发病高峰。所以不宜长期服用。

九、络活喜会引起心肌梗死吗?若长期服用需注意什么问题?

络活喜属于第三代钙拮抗剂，属长效降压药，每日服1片即能控制24小时血压，适合轻中度高血压患者。它不会引起心肌梗死。但长期使用，要注意有无牙龈肿痛和足踝部水肿。

十、某老患有高血压和冠心病，用维拉帕米。最近检查发现有左束支传导阻滞，医生让换药。是病情严重了?还是该药副作用大?其老伴患有同样的病，是否需要换药?

这跟副作用无关。维拉帕米属非二氢吡啶类钙拮抗剂，不良反应有房室传导阻滞和抑制心功能。该患者现有左束支传导阻滞，所以应换药。可换血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)或钙拮抗剂氨氯地平。至于其老伴则不必更换。

十一、中度高血压患者同时也有痛风，用司乐平降压是否合适?痛风的发病原因是血液中尿酸浓度过高，形成尿酸结晶沉积在组织中，引

议改用海捷亚62.5毫克，每日1次，这样既可降压又能降低血尿酸。 十二、某患者服用三精司乐平2个月后，身体浮肿厉害，四肢冰冷易寒，若触及冰水，双手红肿极痒。这是三精司乐平引起的吗?

三精司乐平可引起水肿。如果患者现在没有合并其他疾病，也没有服用其他药物，则考虑可能是司乐平引起的，建议加用氢氯噻嗪等利尿剂以减轻浮肿症状或改用其他降压药。至于手脚冰凉等情况，可先停药，或去风湿科就诊以除外其他疾病的可能。

一 、?普利?类

这类药是血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)，常用的有卡托普利(开搏通)、贝那普利(洛汀新)、依那普利(依苏)、培哚普利(雅施达)、雷米普利(瑞泰)、福辛普利(蒙诺)等。

二、服用卡托普利后，觉得头痛、眩晕，是否需要停药?停药之后，用何药呢?

首先要弄清头痛、眩晕是高血压本身的症状还是药物不良反应。若停药后血压反弹升高，头痛和眩晕反而减轻，再服卡托普利后又出现上

述症状，基本可以确定为药物不良反应。可改用其他降压药，如钙拮抗剂(氨氯地平、尼群地平)等;?受体阻滞剂(美托洛尔、阿替洛尔)等;也可改服血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)，如氯沙坦、缬沙坦等。

三、卡托普利不能和哪些药合用?感冒发热时能合用布洛芬吗? 卡托普利应避免与保钾利尿剂和补钾制剂合用，如安体舒通、氨苯蝶啶、阿米洛利、氯化钾等;与其他降压药合用时，注意血压不宜降得过低。感冒发热仍可酌用布洛芬，但卡托普利降压作用可能会减低。

四、洛汀新和卡托普利有何不同?有何副作用?能否长期使用? 洛汀新是苯那普利的商品名，与卡托普利同属于血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)。但卡托普利属于短效降压药，而洛汀新属长效降压药。故卡托普利常需每日3次服药，洛汀新却每日1次即可。洛汀新主要副作用有咳嗽，其他少见副作用有血管神经性水肿、便秘、胃肠不适、皮疹、粒细胞减少等。若无副作用发生，可长期使用。

五、依苏是何种药?是否会引起痛风? 依苏通用名是依那普利，是血管紧张素转换酶抑制剂中的一种，降压效果好，对靶器官如心脑肾等有保护作用。但是它也有一定副作用，常见为干咳，并不会引起痛风。

一、?沙坦?类

这类药是血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)，常用的有氯沙坦(科素亚)、缬沙坦(代文)、坎地沙坦(维尔亚)、厄贝沙坦(安搏维)、替米沙坦(美卡素)。若加氢氯噻嗪12.5毫克，科素亚则变海捷亚、代文

则变复 代文、安搏维 则变 安搏诺。

二、 长期服用代文有何副作用? 代文是缬沙坦的商品名，副作用较少较轻，偶有头痛、头晕、消化道症状、皮疹等。若无副作用，可长期使用。

三、 科素亚 和代文、海捷亚 有何不同呢?如何选择?

科素亚和代文均属血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)。前者需经肝脏转化，而后者可直接起效。两者虽均属长效降压药，一般每日服1次即可。但代文降压的维持时间较科素亚长。海捷亚是科素亚加氢氯噻嗪，即科素亚的复方降压制剂。其优点是起效较科素亚快，降压作用更强，更适合于中度高血压患者。

一、 利尿剂

这类药常用的有双氢氯噻嗪、阿米洛利、吲达帕胺(寿比山)和螺内酯

二、 哪些情况考虑服用寿比山?如何服用?能否长期服用?

寿比山(吲达帕胺)是一种具有钙拮抗作用的长效利尿降压药，可单药用于轻、中度原发性高血压，也可与其他降压药配伍。开始可以每天1次，每次2.5毫克。之后可根据血压情况进行调整。寿比山可长期服用。少数患者会引起眩晕、头痛、失眠、嗜睡、恶心、腹泻、皮疹等。个别患者会引起血尿酸升高，甚至诱发痛风，有的会出现低血钾，故长期服用应注意监测。对磺胺类药物过敏、严重肝功能不全、急性脑血管意外患者不宜选用。

三、长期服用利尿药，缺钾怎么办?会产生什么现象?怎么预防?

服用利尿剂若引起缺钾，患者会出现乏力、肌无力、恶心、呕吐、肠蠕动减弱、心律失常等症状。其预防要点是服用排钾利尿剂时，应定期检测血钾，视血钾水平给予补充。一旦产生低钾可停服排钾利尿剂，也可口服氯化钾(补达秀)或门冬氨酸钾镁纠正;严重缺钾时，则需静脉滴注氯化钾。另外，利尿剂降压药会导致低血钾者，主要是噻嗪类排钾利尿剂。保钾利尿剂不仅不会产生低钾，还可使血钾升高。因此，必要时两类利尿剂合用，也可减少血钾异常。

一、?-受体阻滞剂

这类药常用的有美托洛尔(倍他乐克)、比索洛尔(康可)、卡维地洛(络德、达利全)。 二、服用倍他乐克出现眼痛，可换用其他何种药?有报道称长期服用倍他乐克会引起帕金森综合征，是真的吗? 倍他乐克有头痛、眼痛等副作用。遇到这种情况，可以先停服倍他乐克试试。如果停服一段时间后，眼痛症状消失，再服用倍他乐克后，眼痛症状又出现，则说明与倍他乐克有关。此时，患者可在医生的指导下，根据病情换成血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)或利尿剂等。至于引起帕金森综合征是罕见的。对于患者来说，不必对号入座。

一、?中成药?和中西结合药

二、 复方罗布麻会引起痛风吗?它有何副作用?

复方罗布麻是一种中西药的复方制剂,其成分包括罗布麻叶、野菊花、硫酸双肼屈嗪、氢氯噻嗪和盐酸异丙嗪等。其中的氢氯噻嗪可

能引起血尿酸增高，故痛风患者不宜使用复方罗布麻。但由于复方罗布麻中含的氢氯噻嗪量并不大，如果患者原来尿酸不高，一天只服2～3片问题不大。如果担心，可到医院门诊检查血尿酸，不高就可继续服。此外，本品过量使用，还可引起中枢镇静作用和低钾症状。

三、 珍菊降压片好吗?有何副作用?

珍菊降压片也是中西药混合的，每片含可乐定30微克，氢氯噻嗪5毫克，及野菊花、珍珠层、槐米等。它同时具有利尿剂和中枢降压药的副作用，大剂量服用该药出现的不良反应与其所含利尿剂有关。轻度高血压(血压140～150/90～100毫米汞柱)伴头昏痛的患者，可试用珍菊降压片。

四、某患者40岁，身高1.60米，体重70千克，饮食一直非常节制，但是体重降不下来。现服用牛黄降压丸，自己感觉还可以，但血压并没有降下来，一直在160/100毫米汞柱。请专家指点。 体重指数(体重?身高2)已超过27(正常23～24)，所以该患者的高血压与肥胖有一定关系。牛黄降压丸是中药制剂，降压效果缓和，单用是难以控制血压的。建议该患者到医院检查一下肥胖的原因和血糖、血脂等相关危险因素，最好还需排除继发性高血压，可查肾脏、肾血管、肾上腺等。在节食、增加运动量、减轻体重、控制危险因素的同时，推荐该患者使用钙拮抗剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)或利尿剂，先把血压降低到理想程度。另外，也可选用复方制剂如海捷亚，每次1片，每日

1次。

五、百花杜仲降压片效果如何服用1年今生不用再吃降压药?是否可信? 这种药目前不太常用，没有大规模临床试验证实它是一个有效的降压药。?服用1年今生不用再吃药?更不可信。高血压不用药又会回升上去，所以不要轻信广告宣传。

一、其他降压药物

三、 利血平可长期服用吗?会出现哪些副作用?

利血平不属于6类基本降压药，鉴于国情仍可应用。它有鼻充血(鼻塞)、精神抑郁、心动过缓、消化性溃疡等副作用。若使用过程中无上述副作用，仍可长期使用。

四、 北京降压0号含有哪些成分?长期服用有何副作用?

北京降压0号属复方降压药，它含利血平、氢氯噻嗪、氨苯蝶啶、双肼屈嗪、利眠宁。2004年调整处方，减少了镇静成分，改名?0号降压片?。长期服用其主要副作用来自利血平(详见上一问);由于含有保钾利尿剂氨苯蝶啶，故要注意血钾有无升高。

五、优降宁是哪种药?服用时应该注意什么问题?

优降宁为单氧化酶抑制药，其降压机制尚未完全阐明。服用本药要注意体位性低血压，有时可出现口干、胃肠不适、失眠、多梦等。本药一般用于中重度高血压。服此药的同时，不能吃含奶酪的食品，否则会出现嗜铬细胞瘤样发作(血压突然增高、四肢抽搐)。

六、长期服用降压药会影响性功能吗?如何判断性功能下降是降压药引起的呢?并非所有降压药均会降低性功能。有些降压药还具有改善性功能作用，如缬沙坦(代文)等。目前认为?受体阻滞剂、利尿剂(包括寿比山)、优降宁等对性功能可能有些影响，而血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)、?受体阻滞剂对性功能影响较少。若要判断性功能降低是否由药物引起，最简单办法是停药1～2周后，观察性功能能否恢复。一般来说，降压药所致性功能降低在停药后多能复原。

一、联合用药

某患者收缩压170毫米汞柱，舒张压110毫米汞柱。早晚服用三精司乐平各1次，每次1片，倍他乐克，每日2次，每次50毫克;每天早晨还服用阿司匹林2片，100毫克，请问这样服用合理吗?三精司乐平加倍他乐克，若能有效控制血压，是一种合理的联合用药。但早上服阿司匹林100毫克欠妥，该药作为抗血小板聚集药，应在晚上服较合理，而且要服肠溶型的。

同时服用卡托普利、倍他乐克、寿比山，是否合理?大约服用多长时间必须换药?

卡托普利是血管紧张素转换酶抑制剂，倍他乐克是?受体阻滞剂，寿比山是利尿降压药，3种药搭配很合理。这种合理的联合用药不是?混用?，是联用。若治疗有效，就不宜经常更换药品。若血压达目标值，且较稳定，可以试撤一种。不过，何时调整药物品种和剂量要依据血压水平、危险因素和相关器官损害程度而定

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