过敏性鼻炎治疗药地洛他定

地洛他定（desloratadine）是美国Sepracor公司研制、美国先令－普劳公司开发的一种新型组胺H1受体拮抗剂，2001年2月首次在英国上市，用于缓解成人及12岁以上儿童季节性过敏性鼻炎的相关症状。

药理作用

本品是氯雷他定的主要活性代谢物——去乙氧羰基氯雷他定，具有长效抗组胺作用，但不会阻滞心脏钾通道，从而改善了药物对心血管系统的安全性。本品不易进入中枢神经系统，可选择性地阻断外周H1受体，无镇静作用。体外研究显示，本品抑制人肥大细胞或嗜碱细胞释放致炎症细胞因子，并抑制内皮细胞上黏附分子P－选择蛋白的表达。

药代动力学

本品口服吸收良好，30分钟内可从血浆中检出，约5小时后达血药峰值。终末半衰期长，约为27小时，可每天给药1次。本品与血浆蛋白中度结合，14天内1天1次给药未见药物蓄积。

临床研究

对长期季节性过敏性鼻炎史病人进行随机平行组安慰剂对照研究，结果显示，本品对缓解症状非常有效。本品组病人的症状严重程度总评分显著优于安慰剂组。未见心率、PR、QRS、QT和QTC波改变。未见肝或肾功能异常。

中至重度鼻充血或鼻塞是季节性过敏性鼻炎的慢性症状之一。对此类病人进行进一步研究，结果显示，本品治疗14天后病人症状显著缓解，表明本品具有减充血作用。

一项随机交叉研究在44例健康志愿者中进行。本品组个体的MWT（保持清醒测试）和MSLT（多重睡眠潜优测试）评分与安慰剂组未见显著差异，但与苯海拉明组相比差异显著。此外，本品组和安慰剂组在精神运动测试中未见显著差异，但本品组在Stanford嗜睡量表以及数字符号替换测试中显著好于苯海拉明组。研究显示，即使剂量高于推荐的日剂量，本品也不会引起与其他抗组胺药相关的嗜睡和精神运动功能损害。

在一项有关本品的潜在心脏毒性研究中，健康志愿者同时接受本品和酮康唑。与特非那定和阿司咪唑不同，酮康唑与本品同服安全及耐受性良好，药代动力学参数或心电图，包括QTC、QT、PR和QRS间期未见有临床意义的明显改变。

不良反应

本品的不良反应表现为头痛、口干和疲乏。对氯雷他定过敏者及哺乳期妇女禁用地洛他定，严重肾功能不全者及孕妇慎用。

地氯雷他定糖浆治疗过敏性支气管炎疗效如何

它主要是治疗过敏性鼻炎、过敏性鼻炎哮喘综合症、过敏性鼻-结膜炎、过敏性皮肤病和过敏性哮喘
地氯雷他定片或糖浆已经先后于2001年和2002年获EMEA和FDA批准在欧洲和美国上市，2004年获准在我国上市。2006年批准可以用于成人和儿童过敏性鼻炎、过敏性鼻炎哮喘综合症、过敏性鼻-结膜炎、过敏性皮肤病和过敏性哮喘等治疗。与第一代和第二代抗组胺药物相比，具有作用强、起效快、作用时间长、毒副反应低等优点，研究证实地氯雷他定片或糖浆在改善过敏性鼻炎鼻塞症状方面优于氯雷他定和其它抗组胺药，认为具有产生类似减充血剂效应。目前地氯雷他定片或糖浆/硫酸伪麻黄碱复方制剂也获得FDA批准上市。
【商品名】地恒赛、恩理思、芙必叮，信敏汀，枸地氯雷他定、艾力斯、地洛他定， 地氯雷他定糖浆，地氯雷他定分散片、地氯雷他定干混悬剂、Calrinex，Neoclarityn ，Aerius
【异名】DescarboethoxyIoratadine ；NEW 2001；脱羧氯雷他定；去氯雷他定；去氧基羰基氯雷他定
【化学名】8-氯-6，11-二氢-11-（4-哌啶亚基）-5H苯并-[5，6]环庚烷[1，2b]吡啶
【体内过程】口服吸收良好, 口服后30分钟可测得其血浆浓度。口服地氯雷他定吸收较好，约3小时后达到血药峰浓度, 消除半衰期约27小时，研究表明连续给地氯雷他定，每日一次服用地氯雷他定片或糖浆（5mg-20mg）14天，未见有临床相关意义药物蓄积。不会在体内蓄积，没有发现食物影响地氯雷他定片或糖浆代谢。其生物利用度在5mg-20mg范围内与剂量成正比。
【药理机制】地氯雷他定片或糖浆为第二代抗组胺药氯雷他定主要活性代谢产物，为长效三环类第三代抗组胺药，由于地氯雷他定片或糖浆是氯雷他定代谢产物，其药理机制与氯雷他定相似，除可阻断组胺与H1受体结合外，还有其他抗炎活性包括：①抑制IgE和非IgE介导嗜碱/肥大细胞合成IL-4、IL-13、 IL-6和IL-8能力；②嗜碱/肥大细胞等炎性细胞膜稳定作用，抑制组胺、前列腺素等炎性介质释放；③抑制RANTES等粘附分子表达；④阻止嗜酸性粒细胞在内炎性细胞跨内皮运动和炎性细胞趋化和浸润等作用。⑤抑制粘附分子如选择蛋白P表达；⑥抑制组胺、LTC4 、PGD2IgE依赖性释放；⑦抑制嗜中性粒细胞激活释放活性氧自由基。
与氯雷他定抗变态反应作用相比，地氯雷他定片或糖浆作用更强，副作用更少。①在拮抗地氯雷他定片或糖浆对外周神经H1组胺受体选择性比氯雷他定更强、且作用时间长，人类口服地氯雷他定片或糖浆药效约是氯雷他定10至20 倍，在动物约是氯雷他定2.5至4倍；②由于地氯雷他定片或糖浆不易通过血脑屏障，无中枢神经抑制作用，对酒精也无强化作用，因此对酒精引起精神运动变化无强化作用；③没有发现抗胆碱作用；④地氯雷他定片或糖浆无心脏毒性， Schering－Plough研究所研究证实，与氯雷他定等第二代抗组胺药物相比，高剂量地氯雷他定对受试者未产生心脏毒性，在该项研究中，24例健康受试者口服地氯雷他定片或糖浆45mg/天（临床用量9倍）或安慰剂，连续10天，期间进行31次心电图监测，QTc延长幅度不超过6.5％（或24msec），口服地氯雷他定片或糖浆受试者最大QTc为433msec，服用安慰剂最大QTc为429msec，PR间期①及QRS时间无差异，表明地氯雷他定片或糖浆对心电图指标无明显影响，是一种安全有效抗组胺药。⑤人类支气管平滑肌细胞H1 受体作用也强于氯雷他定。⑥动物实验证实可显著抑制过敏性支气管痉挛反应和过敏性咳嗽。
根据以上药理机制研究，我们可以认为地氯雷他定片或糖浆是一种具有多途径拮抗变应性炎症性质抗过敏药物。
【临床应用】适应于过敏性鼻炎和过敏性鼻炎哮喘综合症患者，本品可有效缓解过敏性鼻炎症状，如打喷嚏、流涕、鼻痒、鼻粘膜充血鼻塞、眼痒、流泪、眼结膜充血和上腭痒，作用可程序24小时。
在两项为期4周CARAS患者进行临床试验中，地氯雷他定片或糖浆能有效缓解季节性过敏性鼻炎症状（流涕、鼻塞、鼻痒及打喷嚏；眼痒及烧灼感；流泪；充血；腭痒或耳痒）及哮喘症状（咳嗽、喘鸣及呼吸困难），并能减少哮喘患者β受体激动剂使用。对过敏性鼻-结膜炎患者问卷调查表明，地氯雷他定片或糖浆片能够有效缓解季节性过敏性鼻炎患者症状，改善生活质量。
【用法和剂量】5mg/片，成人和12岁以上儿童每天5mg,虽然剂量仅为氯雷他定剂量50%，而抗组胺作用更强。最近FDA已经批准可用于2岁以上儿童过敏性鼻炎和6个月以上婴幼儿过敏性鼻炎和荨麻疹治疗，
【副作用】地氯雷他定片或糖浆最常见副作用为头痛、轻微头晕、疲劳和口干等，但发生率很低。合用酮康唑不增加头痛头晕发生率。至今没发现心脏毒副作用，中枢神经抑制副作用发生率很低，抗胆碱作用也较轻微。Schering－Plough研究所研究报告表明地氯雷他定片或糖浆与细胞色素酶P450抑制剂合用无心血管毒副作用，提示地氯雷他定片或糖浆与第二代抗组胺药不同，可与细胞色素酶P450抑制剂如大环内酯类抗生素、酮康唑联合使用：在该项研究中，24例健康受试者交叉口服地氯雷他定片或糖浆7.5mg qd＋酮康唑200mg bid连续10天，结果显示两者合用对受试者最大QTc及平均最大QTc无延长，另外，酮康唑对地氯雷他定片或糖浆药代动力学参数无明显影响
对地氯雷他定片或糖浆所进行常规临床前研究，包括安全性药理、重复给药毒性、遗传毒性和生殖毒性研究，其结果表明地氯雷他定片或糖浆对人无特别危害。由氯雷他定致癌性研究可以证明地氯雷他定片或糖浆也无潜在致癌作用。给予34倍人体临床推荐剂量地氯雷他定片或糖浆，未发现对大鼠总体生育能力有影响，在动物试验中未发现地氯雷他定片或糖浆有致畸和致突变作用。
【注意事项】
1. 6个月-5岁儿童服用本品偶可出现腹泻、上呼吸道感染和发热等药物反应。
2. 有严重肝、肾功能损害者慎用，
3.可从乳汁分泌,故哺乳期妇女禁用，由于尚无孕妇使用地氯雷他定片或糖浆临床资料，孕期内使用地氯雷他定片或糖浆安全性尚未确定。除非潜在益处超过可能风险，孕期内不应使用地氯雷他定片或糖浆。
4.未见地氯雷他定片或糖浆对驾驶及操作机器能力造成影响。

如何治疗过敏性鼻炎

过敏性鼻炎的治疗如下：
1、过敏原的预防，预防是治疗的重要环节，预防包括预防接触或者减少接触过敏原，通过一些措施可以减少过敏原接触，比如花粉过敏原，虽然不能完全隔绝，但是在春季或者秋季，有些措施可以使用，比如患者出门可以戴防护口罩或者鼻罩，可以有效的过滤过敏原，同时春秋季花粉季节播散，如果家中有过敏性鼻炎的病人，又对花粉过敏，就减少开窗通风，同时可以用空气净化器，将过敏原给其过滤掉，预防过敏原的接触；
2、药物治疗，药物治疗是过敏性鼻炎治疗的主要方面或者主要措施，包括现在使用的鼻喷激素或者鼻用激素，这类药物较安全，鼻用激素可以较好的控制鼻黏膜局部的过敏性炎症反应，从而减轻症状，包括打喷嚏、鼻塞、流涕，这些症状都可以通过用鼻喷激素缓解。鼻喷激素药物用了以后发挥作用稍微需要一些时间，更快的办法是可以口服抗过敏药物，包括抗组胺药物、白三烯受体拮抗剂，包括氯雷他定、西替利嗪这些药物；
3、脱敏治疗，有些患者过敏原检查以后知道对什么过敏，有些过敏原有疫苗，比如尘螨，目前国内有疫苗，可以通过皮下注射和舌下含服达到逐渐诱导体内产生免疫耐受，有相应的封闭抗体。免疫状态改变以后患者对过敏原不再敏感，可以有效的控制过敏症状。过敏性鼻炎的免疫治疗也需要针对此类型的患者，同时有过敏原疫苗也可以采用，因此这种免疫治疗或者脱敏治疗是有针对性的，其可以达到对因治疗，包括过敏原预防，规范药物治疗和适合的免疫治疗。

有过敏性鼻炎怎么 治才合适

过敏性鼻炎的最佳治疗方法需要根据具体病情进行选择，常用的治疗方法包括一般治疗、药物治疗、手术治疗。

1.一般治疗。对于过敏性鼻炎患者，应当立即脱离过敏原(常见的过敏原包括花粉、尘螨、羽毛、皮屑等)，并避免再次接触过敏原。

2.药物治疗。为缓解患者的鼻痒、鼻塞、喷嚏以及鼻分泌亢进等症状，患者可选用抗组胺药物(如西替利嗪、氯雷他定）、鼻用减充血药(如羟甲唑啉)、糖皮质激素(如布地奈德、丙酸氟替卡松)等药物。

3.手术治疗。对于部分存在下鼻甲增生肥大的患者，可以进行黏膜部分下鼻甲切除术，以改善鼻部通气。

上述药物均需要在专业医生的指导下规范使用，患者应避免自行盲目使用。

过敏性鼻炎患者，应当及时前往正规医院就诊，医生会根据患者疾病情况选择最合适的治疗或处理方案。

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