治疗类风湿关节炎新药来氟米特

来氟米特(1eflunomide)是一个新型的免疫调节剂，口服吸收迅速，作用机制独特，主要用于治疗类风湿关节炎、系统性红斑狼疮等多种自身免疫性疾病及抗移植排斥反应。

药理作用机制

来氟米特是一个具有抗增殖活性的免疫调节剂，口服后经肝脏和肠壁细胞的细胞质和微粒体迅速转化为活性代谢产物A771726（M1）,通过活性代谢产物A771726在体内发挥免疫调节作用。其作用机制包括：抑制嘧啶的生物合成,能可逆性地抑制嘧啶核苷酸从头合成途径中的限速酶二氢乳清酸脱氢酶的活性，阻断嘧啶核苷酸的合成，从而抑制细胞内DNA和RNA的合成；抑制酪酸激酶的活性和细胞的粘附,通过抑制中性粒细胞的趋化和表达，减慢粒细胞进入关节和减少局部巨噬细胞的数量，而不影响人粒细胞的吞噬作用；抑制抗体的产生和分泌，活性代谢产物A771726呈浓度依赖性抑制B淋巴细胞的增殖，还可直接抑制抗体的分泌。体内外试验表明，来氟米特还具有抗炎作用。

药代动力学

来氟米特口服吸收迅速，6~12小时内，A771726的血药浓度达峰值，口服生物利用度约80％，吸收不受高脂肪饮食的影响。单次口服50毫克或100毫克后24小时，血浆中A771726的浓度分别为4微克/毫升或8.5微克/毫升。A771726主要分布于肝、肾和皮肤组织，而脑组织中分布较少。A771726血浆浓度较低，血浆蛋白结合率大于99％，稳态分布容积为0.13升/千克。在临床应用中使用3天(每天100毫克)的负荷剂量可以快速达到稳态血药浓度。肝细胞微粒体是药物的主要代谢部位。A771726在体内进一步代谢，从肾脏以及直接从胆汁排泄，43％从尿中排泄，48％从粪便中排泄。其半衰期约为10天，肠肝循环是导致A771726半衰期较长的主要因素。

临床应用评价

来氟米特不仅有免疫抑制作用，还有明显的消炎镇痛作用，用于治疗类风湿关节炎,能改变类风湿关节炎的病程及减轻骨质破坏。国外多中心临床试验表明，来氟米特每日20毫克（开始3天负荷剂量为每日100毫克）对类风湿关节炎有良好的治疗效果，疗效显著高于安慰剂组，优于甲氨蝶呤和柳氮磺吡啶。国内学者应用来氟米特治疗类风湿关节炎80例，患者口服来氟米特每日20毫克，疗程为12周,比较6周和12周的疗效。结果发现，治疗6周时病情明显进步10例，进步24例，改善23例，总有效率为74%；治疗12周时病情明显进步28例，进步29例，改善16例，总有效率为91.5%。还有研究人员比较了来氟米特和甲氨蝶呤治疗类风湿关节炎的疗效及安全性。80例类风湿关节炎病人随机分为两组，每组各40例。结果显示，来氟米特组总有效率为93%，显效率为85%；甲氨蝶呤组总有效率为93%，显效率为83%，两组比较没有显著性差异（P>0.05）。来氟米特组不良反应9例，占23%；甲氨蝶呤组不良反应17例，占43%。表明来氟米特疗效与甲氨蝶呤相似，而不良反应发生率则较低。

不良反应

来氟米特的主要不良反应有腹泻、瘙痒、可逆性肝脏酶升高、脱发、皮疹等。在国外临床试验中，来氟米特治疗1339例类风湿关节炎病人，发生率大于3％的不良事件包括乏力、腹痛、背痛、高血压、厌食、腹泻、消化不良、胃肠炎、肝脏酶升高、恶心、口腔溃疡、呕吐、体重减轻、关节功能障碍、腱鞘炎、咽炎、脱发、瘙痒、皮疹、泌尿系统感染等。以上不良事件均在安慰剂对照或阳性对照柳氮磺胺吡啶治疗组及甲氨蝶呤治疗组中发现。其中，来氟米特治疗组以腹泻、肝脏酶升高、脱发、皮疹较为明显，在应用过程中应加以注意。

来氟米特片是激素药吗？

与皮肤病的发病因素非常相同的是风湿类疾病了，临床上认为风湿疾病是一种免疫损害性炎性反应，也叫做特应性免疫反应。风湿类疾病对患者的个人生活的影响还是非常大的，下面就请各位跟着小编一起来看看，治疗来氟米特片是激素药吗？
1、功效如何
来氟米特片的主要成分是来氟米特，为薄膜衣片剂，将包衣除去之后显为白色。作为一种具备了抗增殖活性功效的异唑类免疫抑制剂，来氟米特片作用机理是以抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性为主，进而影响患者体内活化淋巴细胞的嘧啶合成状况，起到了抗炎作用。通常在服用了来氟米特片之后，能够很明显地改善类风湿关节炎患者体征、症状，而已阻止骨质被破坏这一情况，进而减少致残率。
2、用法及注意
为了可以更好地发挥来氟米特片作用，建议在睡前用药，每次剂量为20毫克，一日一次。在用药期间，患者可能会出现白细胞下降、瘙痒、食欲下降等不良反应，也有个别患者会出现轻度肝损伤、皮疹等较为严重的副作用。所以，对药品禁忌以及注意事项要有所了解，从而减少或避免不良反应。通常情况下，对来氟米特过敏的人是被禁止用药的，而孕妇以及哺乳期妇女同样如此。
3、功能主治
1、该药物能够明显的改善类风湿关节炎的体征和症状，从而提高了病人的生活质量，阻止了骨质的破坏，减少致残的情况，有效率也明显的提高。
2、来氟米特片能够缓解直性脊柱炎关节炎疼痛的患者，能够帮助患者改善直性脊柱炎的功能指数和疾病的活动度，并且还能够减少患者的血沉、晨僵时间和C反应蛋白等等。
4、副作用
首先从爱若华来氟米特片的适用人群来讲预备生育的男性不主张运用这个药品，其不良反应很可能会致使胎儿畸形等现象的发生；关于有关药物过敏的病人制止运用爱若华，以避免发生严峻的过敏现象形成生命的风险；关于肝脏功用不全的病人应当慎重运用爱若华，避免药物效果带来的严峻的器官损害和有关的疾病；而孩童和妇女因为研究成果不全面也不主张运用爱若华来氟米特片，可能会加重这个药品不良反应的发生。从不良反应的视点看，运用爱若华来氟米特片会有不一样程度的肠胃不适、皮肤过敏景象或许血压增加、白细胞下降等，一旦情况严峻请及时住院进行医治，避免因为有关疾病而致使的病人的不良反应，给病人带来良好的医治体会。
5、脊柱关节炎症状
1.中轴受累
其实，在脊柱关节炎中强直性脊柱炎和银屑病关节炎脊柱病型以中轴受累为主。广义的中轴范围应该是指从骨盆到颈椎，其中包括髋关节;狭义的中轴受累主要指累及到颈、胸、腰椎和骶髂关节。中轴脊柱炎包括骨关节、韧带肌腱和附着点炎等。
中轴受累包括早期和晚期，早期主要表现为炎性腰背痛，但放射线上还未表现出骶髂关节炎的表现，这部分患者通常在临床上容易被漏诊或误诊。晚期的临床表现非常明显，包括骶髂关节炎、脊柱部分或全程受累、病人体型体态变化、活动受限、影像学变化，容易被临床确诊，但即使被临床正确地诊断，其治疗往往也错过了最佳的治疗期，或者患者已经出现了功能受限或残疾。因此要重视强直性脊柱炎早期中轴受累的诊断和治疗，从而尽早控制病情。
2、外周关节受累
脊柱关节炎侵犯中轴(脊柱)关节以外，外周关节受累也是常见的表现。通常意义下的外周关节，包括除脊柱(中轴关节)以外的所有关节，对于强直性脊柱炎患者的肩、髋关节究竟是隶属于外周还是中轴关节，目前仍存在诸多争议。很多患者病程中先出现外周关节肿痛，经过数年后才出现腰背痛症状，这些患者极易被误诊为其他类型的关节炎而不能得到及时、正确的治疗，从而延误患者治疗，甚至造成患者的残疾。脊柱关节炎外周关节发病率的高低与患者年龄有关，呈现发病年龄越小，外周关节受累越明显，致残性越高的特点。

类风湿病可以吃来氟米特吗？

建议：您好，类风湿关节炎其实是免疫性的疾病，主要是免疫功能的紊乱所致的，而来氟米特是属于免疫抑制剂，对于类风湿关节炎有一定的作用，但有皮疹等情况出现，如果不行的话，可以换雷公藤多苷片服用

来氟米特对晚期类风湿效果怎么样

在治疗前首先要排除肝病、酗酒或肝功能异常
DMARDs缺乏止痛作用，需要花费数周或数月的时间才能出现临床效应。来氟米特在减轻症状和体征、减慢放射学进展方面是有效的，能减慢关节腐蚀和残疾的进展速率。但需常规监测CBC和肝功能。 保存一本实验室毒性监测的日志对服用DMARDs的病人是必要的。

治疗类风湿关节炎的药物有哪些？

治疗类风湿关节炎的药物有非甾体抗炎药、免疫抑制剂、糖皮质激素、生物制剂及植物药等。
⑴非甾体抗炎药
有抗炎、止痛、解热作用，是类风湿关节炎治疗中最为常用的药物，适用于活动期等各个时期的患者。常用的药物包括双氯芬酸、萘丁美酮、美洛昔康、塞来昔布等。
⑵抗风湿药
又称为二线药物或慢作用抗风湿药物。常用的有甲氨蝶呤，口服或静注；柳氮磺吡啶，从小剂量开始，逐渐递增，以及羟氯喹、来氟米特、环孢素等。
⑶云克
即锝[99Tc]亚甲基二磷酸盐注射液，是一种非激发状态的同位素，治疗类风湿关节炎缓解症状的起效快，不良反应较小。静脉用药，10天为一疗程。
⑷糖皮质激素
激素不作为治疗类风湿关节炎的首选药物。但在下述四种情况可选用激素：①伴随类风湿血管炎，包括多发性单神经炎、类风湿肺及浆膜炎、虹膜炎等。②过渡治疗，在重症类风湿关节炎患者，可用小量激素快速缓解病情，一旦病情控制，应首先减少或缓慢停用激素。③经正规慢作用抗风湿药治疗无效的患者，可加用小剂量激素。④局部应用，如关节腔内注射可有效缓解关节的炎症。总原则为短期小剂量（10mg/d以下）应用。
⑸生物制剂
目前已经有多种生物制剂批准上市，尤其在难治性类风湿关节炎的治疗中发挥了重要作用。包括肿瘤坏死因子抑制剂如英夫利昔单抗、依那西普、阿达木单抗；白介素6受体拮抗剂如妥珠单抗；CD20拮抗剂如利妥昔单抗等。
⑹植物药
目前，已有多种用于类风湿关节炎的植物药，如雷公藤、白芍总甙、青藤碱等。部分药物对治疗类风湿关节炎具有一定的疗效，但作用机制需进一步研究。

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