前列地尔(前列腺素E1,PGE1)是前列腺素的一种,具有扩张血管、抑制血小板聚集、抑制胃酸分泌及刺激肠道及子宫平滑肌等药理作用,主要用于治疗慢性动脉闭塞症。近年来发现前列地尔有一些新的作用,从而在临床的应用范围有所拓宽,笔者参阅有关刊物文献,做如下综合报道。
脑血管疾病
防治蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛,前列地尔具有扩张血管、抑制血小板聚集、抑制血栓烷A2形成,保护血管内皮细胞等多种生理作用,它能特异性地作用于缺血局部,明显扩张病变后狭窄的血管,改善脑组织缺氧状况。文献报道证实,以脂质微球为药物载体的静脉注射用Lipo-PGE注射液与尼莫地平联用能有效预防蛛网膜下腔出血性脑血管痉挛的发生。Lipo-PGE1组患者无脑血管痉挛发生,提示Lipo-PGE1可用于防治蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛。
椎-基底动脉供血不足(VBI)是由椎-基底动脉系统血液循环障碍引起的症候群之一。Lipo-PGE1能增加红细胞环磷酸腺苷(cAMP)的含量,改善红细胞的变形能力而降低血液粘度,改善微循环,增加缺血区的血流量和供血供氧。前列地尔可明显改善椎-基底动脉供血不足的各种症状,对预防缺血性脑血管病的发生具有一定的临床意义。
急性脑梗塞、脑梗死的早期存在着缺血和神经细胞受损两个基本病理过程,PGE1对其有改善作用。安徽省立医院神经内科主任张杰对106例脑梗死的观察资料显示,应用Lipo-PGE1能显著降低脑梗死病人的血液粘度,改善脑血液循环,促进神经功能恢复,提高治疗脑梗死的总显效率是显著的(P<0.01),对阻止脑缺血后的病理反应过程有一定的临床意义。
重症肝炎
研究发现,PGE1具有保护肝细胞的作用,它能稳定溶酶体和细胞膜,增加肝脏血流量,抑制有害细胞因子的释放,还能抑制活性氧的产生,对于过强的免疫损伤机制具有抑制调节作用。动物实验结果显示,PGE1能抑制实验性肝损伤的发生发展,抑制凝血因子Ⅱ时间(PT)的延长,促进肝细胞的再生。有资料表明,在综合治疗的基础上加用前列地尔对慢性重症肝炎具有明显降酶、退黄、改善凝血机制,预防发生肝肾综合征等作用,可防止病情进一步恶化。
肾病外源性PGE1通过直接或间接作用,舒张血管平滑肌,扩张肾血管;抗血小板凝集,抑制TXA2的合成,改善PGI2/TXA2的比值,调节肾血流量;减轻肾脏炎症反应。国内学者杨红梅等对40例慢性肾炎患者用前列地尔治疗前后血尿素氮、肌酐、肌肝清除率、平均动脉压及24小时尿蛋白定量进行比较,发现治疗后这几项指标与治疗前差异均有显著性(P<0.01),证实PGE1具有调节血压,减少尿蛋白,延缓肾功能损害的作用。
急性胰腺炎
PGE1可抑制血管平滑肌细胞的游离钙离子,抑制血管交感神经末梢释放去甲肾上腺素,使血管平滑肌舒张,明显改善胰腺微循环,从而有效地防止胰腺各种消化酶的释放,防止胃酸刺激胰腺外分泌;同时,PGE1还能直接抑制胰腺外分泌,因而阻断了胰腺的病理过程。文献报道,前列地尔与硫酸镁联用治疗急性胰腺炎有协同作用,安全有效。
慢性胃炎
资料表明,用PGE1加阿莫西林、甲硝唑、胶体果胶铋治疗慢性胃炎(幽门螺杆菌阳性),较用阿莫西林、甲硝唑、胶体果胶铋治疗腹痛消失率提高,胃黏膜炎症消失率、病理黏膜炎症消失率及幽门螺杆菌(HP)根除均明显提高。因为PGE1能直接作用于血管平滑肌,扩张动、静脉血管,增加胃黏膜的血液量,有利于胃黏膜炎症的修复,PGE1对胃黏膜有肯定的保护作用。
循环系统文献报道,在常规治疗的基础上用PGE1加低分子肝素联合治疗不稳定型心绞痛(UAP),既控制了UAP患者的血栓形成,又解除冠状动脉血管的痉挛,从而控制了UAP的发生与进展,可显著提高UAP患者的心绞痛缓解率,对控制心绞痛发作及预防急性心肌梗死(AMI)均有良好疗效。老年慢性肺心病急性患者存在着血液高凝倾向,易合并肺动脉血栓。PGE1有助于维持凝血-纤溶系统的动态平衡;降低肺动脉高压,降低动脉血二氧化碳分压,对维持内环境的稳定起重要作用。
糖尿病并发症
据报道,采用静脉和局部涂敷前列地尔的方法治疗糖尿病并发的皮肤溃疡和足趾坏疽后,降低了血液的粘滞性,使胰岛素的作用易于发挥,进而改善糖代谢并可通过全身和局部作用而达到消炎止痛,改善微循环,纠正血液高凝状态,增加组织血液供应,改善皮肤营养,促进创面组织修复的目的。
勃起功能障碍
资料显示,用前列地尔尿道栓或经尿道注射PGE1治疗勃起功能障碍(ED)病人均能取得较好的疗效。PGE1是平滑肌松弛剂,可扩张动脉,增加血流入阴茎量。平滑肌的松弛和动脉扩张均可使海绵体窦隙充满血液,从而限制血液流动,不论此时,有无性刺激,都将诱导出阴茎勃起现象。
简称PGE1,加10ml 0.9%氯化钠 直接注射入尿道。PGE1是平滑肌松弛剂,可扩张动脉,增加血流入阴茎量。平滑肌的松弛和动脉扩张均可使海绵体窦隙充满血液,从而限制血液流动,不论此时有无性刺激,都将诱导出阴茎勃起现象。
目录1拼音2英文参考3前列地尔药典标准 3.1品名 3.1.1中文名3.1.2汉语拼音3.1.3英文名 3.2结构式3.3分子式与分子量3.4来源(名称)、含量(效价)3.5性状 3.5.1熔点3.5.2比旋度 3.6鉴别3.7检查 3.7.1乙醇溶液的澄清度3.7.2有关物质3.7.3干燥失重 3.8含量测定 3.8.1色谱条件与系统适用性试验3.8.2测定法 3.9类别3.10贮藏3.11制剂3.12版本 4前列地尔说明书 4.1药品名称4.2英文名称4.3前列腺素E1的别名4.4分类4.5剂型4.6前列地尔的药理作用4.7前列地尔的药代动力学4.8前列地尔的适应证4.9前列地尔的禁忌证4.10注意事项4.11前列地尔的不良反应4.12前列地尔的用法用量4.13前列腺素E1与其它药物的相互作用4.14专家点评 这是一个重定向条目,共享了前列地尔的内容。为方便阅读,下文中的前列地尔 已经自动替换为前列腺素E1 ,可点此恢复原貌 ,或使用备注方式展现 1拼音 qián liè xiàn sù E1
2英文参考 PGE1
prostaglandin E1
Alprostadil
P G E1
Prostaglandin E1
U10136
3前列腺素E1药典标准
3.1.2汉语拼音 Qianliedi'er
3.1.3英文名 Alprostadil
本品在乙醇中易溶,在水中微溶;在磷酸盐缓冲溶液(pH 7.4~8.0)中溶解。
3.5.1熔点 本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为113~118℃。
3.5.2比旋度 取本品,精密称定,加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为60°至70°。
(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》988图)一致。
3.7.2有关物质 取本品适量,精密称定,加乙腈-水(9:1)溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液作为供试品溶液;精密量取含量测定项下的对照品溶液适量,用乙腈-水(9:1)稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,作为前列腺素E1对照品溶液;另取前列腺素A1和前列腺素B1杂质对照品各适量,精密称定,分别加乙腈-水(9:1)溶解并稀释制成每1ml中各约含前列腺素A1 15μg与前列腺素B1 5μg的杂质对照品溶液。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂(4.6mm×250mm,5μm);以磷酸盐缓冲液(pH 6.3)[取磷酸二氢钾9.07g,加水1000ml使溶解,用无水磷酸氢二钠溶液(9.46g→1000ml)调节pH值至6.3,临用前稀释10倍]-乙腈-甲醇(36:11:3)为流动相,流速为每分钟1.5ml;柱温40℃;检测波长为200nm。分别取前列腺素E1对照品溶液、前列腺素A1和前列腺素B1杂质对照品溶液各适量,按(1;1:1)比例混合,摇匀,作为系统适用性试验溶液。取25μl注入液相色谱仪,调整色谱系统,使前列腺素E1峰的保留时间约为11~13分钟,前列腺素A1峰与前列腺素B1峰的分离度应符合要求;同时调节检测灵敏度,使前列腺素B1峰的高度约为满量程的10%。精密量取供试品溶液、前列腺素A1、前列腺素B1杂质对照品溶液与前列腺素E1对照品溶液各25μl,分别注入液相色谱仪,记录供试品溶液的色谱图至主成分峰保留时间的4倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,前列腺素A1和前列腺素B1均按外标法计算,分别不得过1.5%和0.5%;其他杂质以前列腺素E1对照品溶液中的前列腺素E1峰面积计算,单个最大杂质不得过1.0%;杂质总量不得过2.0%(小于0.01%的色谱峰不计)。
3.7.3干燥失重 取本品0.2g,置五氧化二磷干燥器中,减压干燥至恒重,减失重量不得过1.0%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。
3.8.1色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;乙腈-0.02mol/L磷酸二氢钾溶液(pH 4.9)(40:60)为流动相,检测波长为214nm。取有关物质项下的系统适用性试验溶液10μl,注入液相色谱仪,调整色谱系统,前列腺素E1峰与前列腺素A1峰的分离度应大于3.0。
3.8.2测定法 取本品约10mg,精密称定,置50ml量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取10μl,注入液相色谱仪,记录色谱图;另取前列腺素E1对照品,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。
4前列腺素E1说明书
粉针剂:含前列地尔 20ug。
2.具有扩张 *** 动脉、松弛 *** 海绵体平滑肌加速 *** 动脉血流的作用。
3.适用于勃起功能障碍疾病的诊断和治疗。
2.眼压增高者、使用降压和抗凝血药物者禁用。
2.前列腺素E1稀释后,一般应在3h内用完。
3.?不能用于对此药有过敏者,或有持续勃起倾向者;如有镰刀状细胞贫血,多发性骨髓瘤、白血病及 *** 解剖学畸形禁用; *** 植入假体者不宜。
4注射后出现异常勃起应及时就医。
2.用0.945%苯甲醇保存的无菌注射用水或用含有苯甲醇的无菌注射用水配制。 *** 海绵体内注射剂量,应根据每个病人的具体情而定,一般为10~20μg/次。
为了方便人类治疗疾病,临床上很多药物都有一个通用的名称,变化的只是药物的商品名称,所以患者在服用药物之前,一定要先了解下这个药物的相关用药知识,以免导致不正确的使用药物带来的副作用。那么前列腺素e1是什么药物呢?此药的售价以实际情况为准。
1、功效如何
前列腺素e1也叫作前列地尔。前列地尔注射液治疗慢性动脉闭塞症(血栓闭塞性脉管炎,闭塞性动脉硬化症等)引起的四肢溃疡及微小血管循环障碍引起的四肢静息疼痛,改善心脑血管微循环障碍,同时前列腺素e1还能够用于脏器移植术后抗栓治疗,用以抑制移植后血管内的血栓形成。这样看来前列腺素e1是不是一件非常有趣的产品?不过需要注意的是药物在使用的时候需要特别的进行注意,因为可能会出现种种的问题,特别是可能会造成很多的不良反应。
2、说明书
本品主要成分为前列地尔。
剂型:
注射剂
形状:
本品为白色粉末或冻干块状物。
功能主治:
本品用于心肌梗死,血栓性脉管炎、闭塞性动脉硬化等症。
用法用量:
溶于250ml或500ml0.9%氯化钠注射液或6%右旋糖酐40葡萄糖注射液、5%葡萄糖液中,静脉滴注。
心肌梗死每日剂量100~200μg,重症可适当增加,但不得超过400μg。用于血栓性脉管炎、闭塞性动脉硬化,每日剂量100~200μg。
不良反应:
动脉内输注本品期间,输注肢端常出现疼痛、红斑和水肿(1-10%)。静脉滴注期间偶尔出现相似的症状,可能会出现滴注静脉发红。这些与药物有关的或在穿刺过程中所引起的副作用在剂量减小或停止输注时即会消失。偶尔出现下列症状,大多与给药途径无关:头痛(1-10%),胃肠道反应(如腹泻、恶心、呕吐),面红,感觉异常。动脉或静脉输注后,下列症状或体征较罕见(0.1-1%):血压下降,心动过速,心绞痛,肝转氨酶升高(0.01-0.1%),白细胞减少或增多(0.01-0.1%
禁忌:
对前列地尔(本品的活性成分)及本品中其它辅料过敏者。本品不可用于已存在心功能不良的病人,如未经适当治疗的心脏衰竭病人、心律失常病人、冠心病病人,二尖瓣或主动脉瓣狭窄病人,在最近6个月内有过心肌梗塞的病人,经临床或放射性同位素检查怀疑有肺水肿或肺浸润的病人,或患有严重慢性阻塞性通气障碍的病人。本品不可用于有急性肝功能损害症状(转氨酶或γ-GT升高)的病人或已知有肝脏疾病的病人,或本品的作用可能引起复杂性出血的病人(如存在急性胃肠道溃疡或多重损伤)。治疗危重病人
注意事项:
1.青光眼、眼压亢进患者慎用。2.注射时,局部有疼痛、肿胀感觉、若有发烧、瘙痒感时,应及时减慢输入速度。3.因年龄关系而有心衰倾向或患有冠心病的病人在用本品治疗后必须留院观察一天。为避免这些病人的水潴留症状,尽可能使输注的液体体积不超过50-100ml/天(输液泵),并经常检查病人的心功能(如血压、心律),如有必要,还应包括体重、体液平衡、中央静脉压和超声心动图的检查。患有周围血管水肿或肾功能不良(血浆肌酐1.5mg/dl)的病人应在同样条件下留院观察。
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