日前,上海中医药大学中药研究所与上海中药标准化研究中心科研人员,在上海市科学技术发展基金项目中,应用均匀设计法对影响龙胆苦苷煎出率的因素如加水量、pH值、煎煮时间及煎煮次数等进行考察,证实只有用传统煎煮方法才能将龙胆药材及龙胆泻肝方中的龙胆苦苷有效地煎出。
龙胆是我国传统常用中药,具有清热燥湿、泻肝胆之火的功效。龙胆苦苷(GPS)为其主要生物活性物质,药理研究发现其主要有抗菌、抗炎、健胃、保肝利胆等作用。GPS为水溶性成分。为了考察传统煎药方式是否能将药材及方药中的GPS有效地煎出,为临床用药及GPS的提取分离、加工炮制等提供理论依据,科研人员用均匀设计法考察了影响龙胆水煎液中GPS煎出率的因素,并对龙胆泻肝方水煎液及室温下不同时间浸出液中的GPS进行测定。
从实验结果可以看出,以水为溶媒,可以将龙胆中的主要活性成分GPS有效地煎出,具有较高的煎出率。尤其是在偏酸性条件下煎出率更高。提示如果龙胆与酸性中药材合煎,有利于提高其GPS的煎出率。
经对经典成方龙胆泻肝方进行煎煮实验表明,采用传统水煎法可以较完全地煎出龙胆中的GPS,煎出率达90%以上。说明传统煎药方式煎煮的龙胆泻肝方煎剂中存在龙胆发挥药效的物质基础,即GPS。经对龙胆泻肝方煎剂的pH值进行测定,pH值为4.90±0.08,进一步证明了在偏酸性条件下GPS的煎出率较高的结论。
室温条件下用水对龙胆进行处理的实验结果表明,室温水浸龙胆药材0.5、1.5、3.0、6.0、12.0、24.0小时后,浸出液中GPS的浸出率分别为12.93%±0.57%、12.31%±0.62%、9.77%±0.62%、3.21%±0.81%、4.23%±0.29%和2.46%±0.58%。说明浸出液中GPS的含量随浸出时间的延长而下降。并且随浸泡时间的延长,其它成分的色谱峰逐渐升高,其中有一成分(U3)的色谱峰的保留时间与龙胆碱对照品色谱峰的保留时间一致,其紫外光谱也与龙胆碱一致。说明龙胆中存在着降解GPS的酶,在室温及有水存在时其酶的活性较高,可以加速GPS向龙胆碱等其它成分转化。提示如果用水为溶媒提取GPS时,不宜采用冷浸方式,而宜采用热提方式,以破坏药材中酶的活性,防止有效成分的破坏和分解。
龙胆药材经水浸泡30分钟,即可浸出药材中10%左右的GPS,说明加工炮制龙胆时的净洗过程宜迅速,不宜用水长时间浸泡,以减少GPS成分的损失,龙胆药材质量的下降。并且由于药材中有关活性酶的存在,净洗后的干燥过程也应尽量缩短。
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