抗老年痴呆创新药芬克罗酮进入Ⅰ期临床

日前，记者从中国科学院昆明植物研究所获悉，由该所与中国科学院昆明动物研究所上报申请的具有自主知识产权的，以改善老年性痴呆、各种记忆障碍的创新药物——芬克罗酮(Phenchlobenpyrrone)日前获得国家食品药品监督管理局的批准，进入Ⅰ期临床试验。这标志着由中科院昆明植物所、昆明动物所、上海药物所、贵州省-中科院天然产物化学重点实验室、天津药物研究院等5个单位的8个研究组数十人开展的该项药物研究取得了阶段性的突破。

该药是由中科院昆明植物所郝小江研究员与昆明动物所蔡景霞研究员带领科技人员共同合作研究，研究内容包括芬克罗酮的药物化学研究、原料药的合成研究、药理研究、药代动力学研究、毒理研究、药物质量研究和制剂研究等一系列临床前实验。

据悉，该研究的技术特点和创新点在于：

首先，完成了系统的活性筛选和构效关系研究。先后合成各种取代吡咯烷酮的新化合物100余个，以平滑肌细胞的钙拮抗活性配合对神经细胞的钙拮抗活性作为初步评价指标，研究了取代基类型、取代位置、相对构型和绝对构型对活性的影响。目前为止的研究结果表明，芬克罗酮为其中最佳选择。

其次，化学结构得到创新。与国外发展的吡咯烷酮类促智药不同，芬克罗酮为吡咯环上取代的吡咯烷酮类化合物；与黄皮酰胺不同，芬克罗酮二取代为反式，且不具双羟基和氮烷基，苄基取代亦不同，其化合物通式不被黄皮酰胺所申请的国内外专利所覆盖，故其通式为申请者已授权的国家发明专利中权利要求所保护的内容。

第三，合成工艺取得进展。为合成取代吡咯烷酮类化合物新的合成方法，中间体须为新结构，故合成方法及中间体皆属于发明专利权利要求的保护内容。经过数年的改进，目前的工艺利于规模化合成，重现性较好。

第四，发现了芬克罗酮及其衍生物是一类高选择性的神经细胞钙拮抗剂。

再有，研究发现了该药改善各种记忆障碍的作用。动物模型实验结果表明，芬克罗酮的药物效价为阿尼西坦的8～1000倍，并且具有口服起效快、吸收好、可通过血脑屏障、安全性高的特点。

最后，完成了该药初步作用机制的研究。药理学研究表明，芬克罗酮在有钙激动剂存在或缺血、缺氧使脑内谷氨酸和神经细胞胞内钙病理性增高的情况下，显示较强的钙拮抗作用(接近尼莫地平)，因而对脑缺血、缺氧、应激和谷氨酸等递质过度升高和β-淀粉样肽引起的神经细胞损伤有保护作用。同时，芬克罗酮是一种非竞争性的甘氨酸受体拮抗剂，对甘氨酸诱导的氯离子电流的抑制作用可能是其改善学习记忆的作用机制之一。

该项研究已申请发明专利4件，并已全部授权。

我国科研团队发现抗阿尔茨海默病先导化合物，有何意义？

? ?阿尔茨海默病的发病机理非常复杂，临床上缺乏有效的治愈方法或药物。记者19日从中国科学院昆明植物研究所获悉，我科研人员近期首次发现柠檬苦素类化合物或可作为阿尔茨海默病治疗的先导化合物，这为新型药物研发探索提供了新思路。

? ?阿尔茨海默病又称早老性痴呆症，是发生在老年期的一种最常见神经退行性疾病。目前，我国拥有世界最大的此类病患者群体，其护理和治疗为家庭和社会带来沉重的负担。近年来，针对阿尔茨海默病的新药潜在靶点探索，以及开发作用于潜在新药靶点的药物一直是各大医药企业、科研院所探索的方向。在我国，强化老年失能、老年痴呆等预防干预已被列为?十四五?期间全面推进健康中国建设的重大任务。

? ?此前，中国科学院昆明植物研究所植物化学生物学团队郝小江院士课题组长期致力于植物源抗早老性痴呆活性物质的发现，并取得了一系列成果，如与昆明动物所蔡景霞课题组合作已进入二期临床的?芬克罗酮?；与中国科学院遗传与发育生物学研究所杨崇林课题组合作发现可促进溶酶体生成的重要的活性先导化合物巨大戟醇酯等。

? 近期，郝小江课题组与本所姚永刚课题组合作，在植物苦木科牛筋果中发现了结构新颖的柠檬苦素类化合物，其结构最终通过X射线单晶衍射实验得到确认。采用蛋白免疫印迹技术、酶联免疫吸附试验以及细胞转录组测序分析发现，这种化合物可通过多靶点起作用。此番创新发现，或将给未来阿尔茨海默病新型药物研发带来转机。相关成果以封面文章发表在有机化学权威期刊《有机化学通讯》上，并已申请发明专利保护。

虚拟实验抗老年痴呆药物的药效学评价实验报告

仅供参考

老年痴呆症（阿尔茨海默症）治疗

教学视频指出，经方家治疗老年痴呆症很简单，让病人一天三餐吃甘麦大枣汤。

甘麦大枣汤方 ?甘草三钱 ?小麦一碗 ?大枣十枚 ?上三味，用水六碗，煮取三碗，分温三服。

原方中，小麦一升，改成一碗。制作时，可以适当掌握小麦、水的用量。

中医认为，小麦是心之谷，五谷杂粮中，唯小麦是入心脏的，能够滋补心气。甘草、红枣能够生津液，把津液补足。其它症状再根据临床决定用药。甘麦大枣汤，还可以用来治疗癫痫。

建议咨询中医师。

如果采用针灸，那么可以选择水沟、内关、风池、天柱、百合、四神聪、神门、三阴交、肾俞、太冲、丰隆。

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