苯磺酸氨氯地平/阿伐他汀钙复方制剂心血管治疗疗效肯定

苯磺酸氨氯地平/阿伐他汀钙复方制剂心血管治疗疗效肯定

国际上近日完成的一项名为GEMINI AALA试验得出的最新数据表明，复方制剂苯磺酸氨氯地平/阿伐他汀钙（Caduet）可将低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）型的高血压患者10年心血管事件的风险降低54％。研究结果近前在国际高血压联盟(ISH)科技年会上发表。

GEMINI AALA试验是一项为期14周、开放标示、多渠道的试验，研究涵盖了整个中东、亚洲、澳洲、非洲和拉丁美洲的27个国家中的1649位患者。研究面向评估苯磺酸氨氯地平/阿伐他汀钙在不同种族中患有伴高胆固醇的高血压患者实际临床效力和安全性，主要疗效终点是能达到在美国高血压预防、检测、评估及治疗联合委员会第七次报告（JNC7）和美国国家胆固醇教育计划(NCEP)中的成人治疗准则第三次报告(ATP III)中所定义的血压和LDL-C标准患者的百分比。

在14个星期的治疗之后，55.2%患者达到了他们的血压和LDL-C标准（这个结果非常重要，因为通常只有9%的高血压和高胆固醇患者两项指标能够被同时控制）；患者的血压平均降低了20.2/11.4毫米汞柱（大约13%）；LDL-C平均减少了1.1毫米汞柱（29%）。

“这是第一个大规模的临床实验，评估了苯磺酸氨氯地平/阿伐他汀钙对整个亚洲和拉丁美洲患者的治疗临床效果的真实性。”GEMINI AALA研究者之一，香港大学Hung Fat Tse博士说，“结果表明，通过这种新的合并治疗结合或不结合已有的抗高血压疗法，这些患者可能达成而且维持血压和血脂目标。而且更重要的是，这种治疗可能减少他们10年的心血管疾病危险。”

心血管疾病给人类带来越来越重的负担。亚太区患者几乎占全球性血管疾病患者的一半，在我国和马来西亚，心血管疾病已经成为人类主要的死亡原因。

“高血压和高胆固醇都是整个心血管事件如心脏病和卒中的可变性风险因素。身为医师，我们必须避免独立针对心血管的风险因素，而应该去寻找更多有效的治疗整体心血管危险的方式的需求。”另一名GEMINI AALA研究者Hilton Chaves博士说，“GEMINI AALA的研究结果提供了利用苯磺酸氨氯地平/阿伐他汀钙治疗高血压和其他危险因素患者的全新原理。”

马来酸氨氯地平片说明书简介

版本：国家药品监督管理局2002年公布的第四批化学药品说明书

说明：马来酸氨氯地平片说明书由国家药品监督管理局于2002年04月16日药监注函[2002]106号《关于公布第四批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。

【药品名称】

通用名：马来酸氨氯地平片

曾用名：

商品名：

英文名：Amlodipine Maleate Tablets

汉语拼音： Malaisuan Anludiping Pian

本品主要成份及其化学名称为：3乙基5甲基2（2氨乙氧甲基）4（2氯苯基）1，4二氢6甲基3，5吡啶二羧酸酯顺丁烯二酸盐

其结构式为：

分子式：C20H25N2O5Cl·C4H4O4

分子量：

【性状】

【药理毒理】

苯磺酸氨氯地平是二氢吡啶类钙拮抗剂(钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂)。心肌和平滑肌的收缩依赖于细胞外钙离子通过特异性离子通道进入细胞。本品选择性抑制钙离子跨膜进入平滑肌细胞和心肌细胞，对平滑肌的作用大于心肌。其与钙通道的相互作用决定于它和受 *** 点结合和解离的渐进性速率，因此药理作用逐渐产生。本品是外周动脉扩张剂，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，从而降低血压。治疗剂量下，体外实验可观察到负性肌力作用，但在整体动物实验中未见。本品不影响血浆钙浓度。15项随机双盲、安慰剂对照的临床试验证实了本品的抗高血压作用。轻中度高血压患者每日服药一次，可以24小时降低卧位和立位血压，长期使用不引起心率或血浆儿茶酚胺显著改变。降压效果平稳，峰谷值差别不大。降压效果和剂量相关，降压幅度与治疗前血压相关，中度高血压者（舒张压105114mmHg）的疗效比轻度高血压者（舒张压90104mmHg）高，血压正常者服药后没有明显作用。本品降低舒张压的作用在老年人和年轻人中相似，降低收缩压的作用对老年人更强。

本品缓解心绞痛的准确机制尚不明确，但可能在运动时，本品通过降低外周阻力（后负荷）减少心脏做功和速率血压乘积，减少心肌氧需治疗劳力型心绞痛；通过抑制钙离子、肾上腺素、5羟色胺和血栓素A2引起的冠状动脉和小动脉收缩，恢复缺血区血供治疗自发性心绞痛。8项临床试验中5项显示，本品显著延长运动诱发劳力型心绞痛的时间；并降低心绞痛发作频率。并且不显著影响血压和心率。

心功能正常的患者服用本品后测定静息和运动状态下血流动力学，心脏射血分数有所增加，但对dP/dt或左室舒张末压/容积无显著影响。治疗剂量下，本品单独使用甚或与b阻滞剂合用，均不引起负性肌力作用。

本品不影响窦房结功能和房室传导。

肾功能正常的高血压患者用药后，肾血管阻力降低、肾小球滤过率和肾血流增加，但滤过分数或尿蛋白不变。

致癌、致突变和致畸

以每日0.5、1.25和2.5mg/kg的剂量，大鼠和小鼠连续喂食氨氯地平两年，未证实有致癌性。最高剂量已达到了小鼠的最大耐受量，但大鼠尚未达到（以临床最大推荐剂量10mg为基础计算mg/m2）。

基因和染色体水平均未揭示有药物相关的致突变性。

雄性大鼠在交配前64天、雌性大鼠在交配前14天开始给予氨氯地平，每日10mg/kg（8倍于人类最大推荐剂量），不影响生殖能力。妊娠大鼠和兔子在主要器官形成期给予氨氯地平10mg/kg（8倍和23倍于人类最大推荐剂量），未发现有致畸性和其它胚胎毒性。但是大鼠交配前14天开始，直至整个交配期和妊娠期给予10mg/kg的氨氯地平，导致幼仔的体型明显减小（约50%），宫内死亡数量明显增加（约5倍），同时延长妊娠时间和分娩时程。

毒性

小鼠和大鼠分别单剂给予氨氯地平高达40mg/kg和100mg/kg，可以导致死亡。狗单剂服用4mg/kg或更高剂量将导致明显的外周血管扩张和低血压。

【药代动力学】

本品口服后吸收完全但缓慢，612小时达到峰浓度。单次口服5mg，血药峰值为3.0ng/ml；单次口服10mg，血药峰值为5.9ng/ml。绝对生物利用度为64%90%，不受饮食影响。循环中的药物约95%以上与血浆蛋白结合，分布容积为21L/kg。持续用药后78天达到稳态血药浓度。

本品以二室模型的方式从血浆中消除，在肝脏广泛代谢为无药理活性的代谢产物（90%）。终末半衰期（t1/2b）健康者约为35小时，高血压病人延长为50小时，老年人65小时，肝功受损者60小时，肾功能不全者不受影响。本品10%以原型、60%以代谢物的形式从尿中排出，20%25%从胆汁或粪便排出。本品不被血液透析清除。

肾功能不全对本品的药代动力学特点没有显著影响。

老年患者和肝功能不全患者对本品的清楚率降低，药时曲线下面积（AUC）约增加40%60%。中重度心衰患者的AUC升高幅度相似。

【适应症】

（1）高血压（单独或与其他药物合并使用）

（2）心绞痛：尤其自发性心绞痛（单独或与其他药物合并使用）

【用法用量】

通常口服起始剂量为5mg，每日一次，最大不超过10mg，每日一次。瘦小者、体质虚弱者、老年患者或肝功能受损者从2.5mg，每日一次开始用药；合用其它抗高血压药者也从此剂量开始用药。

用药剂量根据个体需要进行调整，调整期应不少于714天，以便医生充分评估患者对该剂量的反应。但在临床有保障的前提下，可以加快调整速度。

治疗心绞痛的推荐剂量是510mg，老年患者或肝功能受损者需减量。

【不良反应】

本品在10mg/日的剂量范围内有良好的耐受性，大多数不良反应是轻中度的。本品因不良反应而停药的仅为1.5%，与安慰剂没有明显差别（约1%）。最常见的不良反应是头痛和水肿。

发生率 >1%的剂量相关性不良反应如下：水肿、头晕、潮红和心悸。

与剂量关系不明确，但发生率超过1.0%的不良反应如下：头痛、疲倦、恶心、腹痛和嗜睡。

以上不良反应中，水肿、潮红、心悸和嗜睡在女性中的发生率超过男性。

以下不良事件发生率? 1%但> 0.1%，与药物的因果关系不明确：

一般：过敏反应，虚弱，背痛，潮热，不适，疼痛，僵硬，体重增加；

心血管：心律失常（包括心动过速、心动过缓或房颤），胸痛，低血压，外周缺血，昏厥， *** 性头晕， *** 性低血压和脉管炎；

中枢和外周神经系统：感觉减退，外周神经病，感觉异常，震颤，眩晕；

胃肠道：厌食症，便秘，消化不良，吞咽困难，腹泻，胃胀气，胰腺炎，呕吐，牙龈增生；

骨骼肌系统：关节痛，关节炎，肌肉痛性痉挛，肌痛；

精神：性功能障碍，失眠，紧张，抑郁，梦魇，焦虑，人格解体；

皮肤及附属物：血管性水肿，红斑，搔痒，皮疹，斑丘疹；

特殊感觉：视觉异常，结膜炎，复视，眼痛，耳鸣；

泌尿系统：尿频，排尿障碍，夜尿；

自主神经系统：口干，盗汗；

代谢和营养：高血糖，口渴；

造血系统：白细胞减少症，紫癜，血小板减少症。

以下不良事件的发生率? 0.1%：心衰，脉搏不规则，期外收缩，皮肤变色，风疹，皮肤干燥，皮肤炎，脱发，肌肉无力，颤搐，共济失调，张力过高，偏头痛，皮肤冷湿，淡漠，激动，健忘，胃炎，食欲增加，稀便，咳嗽，鼻炎，排尿困难，多尿，嗅觉到错，味觉颠倒，视觉调节失常，眼干燥症。

其它偶发反应如心肌梗死和心绞痛则不能分辨是药物作用还是疾病状态。

常规实验室检查项目没有明显变化，未发现血钾、血糖、总甘油三脂、总胆固醇、高密度脂蛋白（HDL）、尿酸、血尿素氮或肌酐出现有意义的变化。

药物上市后，用药人群中偶有男性乳腺发育的报道，但与药物的因果关系不明；部分病例中黄疸和肝酶升高（常伴有胆汁淤积和肝炎）较严重，需要住院治疗。

【禁忌】

(1)对二氢吡啶类钙拮抗剂过敏者。(2)严重低血压；主动脉瓣狭窄。

【注意事项】

⑴心绞痛和/或心肌梗死：罕见。有严重的阻塞性冠状动脉疾病的患者，在开始应用钙通道拮抗剂治疗或加量时，会出现心绞痛发作频率、时程和/或严重性上升，或发展为急性心肌梗死，机制不明。

⑵低血压：由于本品逐渐产生扩血管作用，口服一般很少出现急性低血压。但本品与其它外周扩血管药物合用时仍需谨慎，特别是对于有严重主动脉瓣狭窄的病人。

⑶心力衰竭患者：钙通道阻滞剂应慎用于心衰患者。

⑷肝功能不全患者：严重肝功能不全患者应慎用本品。

⑸肾功能衰竭患者：肾衰患者的起始剂量可以不变。

⑹停用b阻滞剂：本品对突然停用b阻滞剂所产生的反跳症状没有保护作用。因此，停用b阻滞剂仍需逐渐减量。

⑺本品在梗阻性肺病、代偿良好的心力衰竭、外周血管疾病、糖尿病和脂质异常疾病的病人中可以安全使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

对孕妇用药缺乏相应的研究资料，但根据动物试验结果，本品只在非常必要时方可用于孕妇。

尚不知本品能否通过乳汁分泌，服药的哺乳期妇女应中止哺乳。

【儿童用药】

儿童的安全性和有效性尚未确定。

【老年患者用药】

临床研究未证实老年人对该药的反应与年轻人不同，但考虑到老年人多有肝肾功能和心功能减退，并伴有其它疾病和相应的药物治疗，一般起始用药采用剂量范围的下限。

老年人对本品的清除率降低，药时曲线(AUC)增加约40%60%，也需采用较低的起始剂量。

【药物相互作用】

⑴西米替丁、葡萄柚汁、致酸剂：合用时不改变本品的药代动力学。

⑵阿伐他汀、地高辛、乙醇：本品不影响它们的药代动力学。

⑶昔多芬：原发性高血压患者单剂服用昔多芬（伟哥?）对本品的药代动力学没有影响。两药合用时独立产生降压效应。

⑷华法令：本品不改变华法令的凝血酶原作用时间。

⑸地高辛、芬妥因和华法令：与本品合用对血浆蛋白结合率没有影响。

⑹ *** ：吸入烃类与本品合用可引起低血压。

⑺非甾体类抗炎药：尤其吲哚美辛可减弱本品的降压作用。

⑻b阻滞剂：与本品合用耐受性良好，但可引起过度低血压，罕见加重心力衰竭。

⑼雌激素：合用可引起体液潴留而增高血压。

⑽磺吡酮：合用可增加本品的蛋白结合率，产生血药浓度变化。

⑾锂：合用可引起神经中毒，出现恶心、呕吐、腹泻、共济失调、震颤和/或麻木，需慎重。

⑿拟交感胺：可减弱本品降压作用。

⒀舌下硝酸甘油和长效硝酸酯制剂：与本品合用可加强抗心绞痛效应。虽未报告有反跳作用，但停药时应在医生指导下逐渐减量。

⒁噻嗪类利尿药、ACEI、地高辛、华法令、抗生素和口服降糖药：可与本品安全合用。

【药物过量】

药物过量可导致外周血管过度扩张，引起低血压，还可能出现反射性心动过速。

发生药物过量后，必须监测血压，同时进行心脏和呼吸监测。一旦发生低血压，则采取支持疗法，包括抬高肢体和根据需要扩容。如果这些手段无效，在循环血容量和尿量允许的情况下可以考虑给予升压剂（如去氧肾上腺素）。静脉给予葡萄糖酸钙有助于逆转钙拮抗作用。由于本品与血浆蛋白高度结合，透析处理没有作用。

【规格】

【贮藏】

遮光、密闭保存

【包装】

【有效期】

【批准文号】

【生产企业】

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苯磺酸氨氯地平片说明书，苯磺酸氨氯地平片价格

患有高血压的人是越来越多了，一方面我们需要想想自己的饮食与生活习惯是否科学，另一方面要及时的使用药物来治疗。临床上治疗高血压的药物是非常多的，有苯磺酸氨氯地平片，也就是今天小编要给大家介绍的药物。下面一起来看看这篇文章吧！
1、药物价格
在进行购买安内真的时候，很多的消费者经常会出现这样的心理：就是太贵的商家，一般情况下会不会选择的，而太过便宜的商家，也不是选购的对象。大多数的消费者会选择哪一些价格位于中间的商家进行选购。实际上，商家在进安内真这一种药品的时候，在不同的进货渠道里面选货，决定了商家在售卖的时候价格的不同。其实，最好的药品选购渠道应该算是医院，而且医院是面向大众的，所以在决定安内真多少钱的时候，都会考虑到大众的消费情况，尽量将其价格定在大众可以接受的范围之内。
2、用法用量
苯磺酸氨氯地平片为白色片剂，人们可以用此药来治疗高血压，亦或者是改善冠心病导致的一系列病症。苯磺酸氨氯地平片怎么吃？从其说明书中可以了解到，在治疗高血压的时候，成年人患者的初始剂量为5mg，每天服用一次，最大用药量不得超出10mg/天。对于一些身材弱小、或者是伴有肝功能不全的病人，初始的用药量为2.5mg，也是每天一次，或遵医嘱。
而针对冠心病、心绞痛的治疗，患者每次的用药量是5-10mg，每天可以服用一次，或遵医嘱。而老年患者或者肝功能受损的患者，每天的有效剂量为10mg。具体可以根据患者的病情、体质进行调节，让药效可以得到充分地发挥。个别患者用药后，可能会有胸痛、低血压、抑郁、梦境异常等不良反应，在减少用药量或者是停药后，症状会缓解、消失。但如果是对药物过敏的人，就一定不能让其服用药物，以免诱发严重的过敏反应。
3、与替米沙坦的区别
首先替米沙坦，氨氯地平胶囊都是可以治疗高血压的药物，但是治疗的原理不同，苯磺酸氨氯地平是一种钙离子拮抗药，能够通过松弛在动脉壁的平滑肌，降低总外周阻力从而降低血压，而替米沙坦这是通过调节激素水平来调节血压的大小，因此两者都是十分有效的治疗药物。
其次替米沙坦氨氯地平胶囊的副作用都比较少，表现为头痛、水肿、疲劳、瘙痒、皮疹、呼吸困难等症状，均是比较正常的副作用反应，因此不需要患者过多的注意，指示在出现严重的副作用的时候需要到医院进行就诊。但是在使用替米沙坦，氨氯地平胶囊进行治疗的时候需要注意这两种药物都能产生高锌血的副作用，因此在使用中需要密切监控血液中锌离子的含量，避免出现严重的副作用反应。
4、孕妇可以吃吗
通常来说，引起孕妈妈高血压有两种状况，一种是生理性要素；另一种是病理性要素。但不论哪种要素，都是增加临产时的危险性。
孕妈妈医治高血压不能单凭降压药物，因为过多地服用降压力气较强的降压药物，对孕妈妈或胎儿的健康也是非常有影响的，也不宜过多使用镇静药。通常对比安全的药物是利血平、降压灵或复方降压片等，也可以服用中药野菊花、罗布麻等。除了药物治疗之外，孕妈妈还应坚持心情愉快，避免精力影响与心情激动，保证每天充足的睡眠时间，而且在饮食上也要以清淡为主，每日的食盐量不得多于半小匙，避免水肿，一旦发作水肿，可使用双氢克尿塞等利尿药物。

苯磺酸氨氯地平片

所有降压药只要有效，多少都可能导致头晕的，除此之外可能还有头疼和没来由的乏力。这些是因为血压水平突然下降，身体来不及适应，导致脑部供血不足造成的。氨氯地平是副作用较小的可靠一线降压药，只是有点头晕，不太严重的的话，不用太担心。

对于头晕，注意尽量避免猛烈改变姿势，比如突然站起来。然后就是要去弄个家用血压计（如果用电子血压计，注意买臂式的），注意监测血压，防止血压骤然过低，造成脑中风。等过段时间，身体逐渐适应后，头晕的症状应该会逐渐减轻的。

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