肾上腺素能受体激动剂减肥效果受质疑

肾上腺素能受体激动剂减肥效果受质疑

β3肾上腺素能受体激动剂近年来受到广泛关注并作为减肥药物被深入研究,但美国Pennington生物医学研究中心Redman等日前的一项随机、双盲、安慰剂对照研究却并未证实新型β3肾上腺素能受体激动剂TAK-677的有效性。[J Clin Endocrinol Metab2007,92(2):527]

在该研究中,65例肥胖者(平均体重指数为33.9kg/m2,平均年龄为31.4岁)被随机分为三组,分别予小剂量TAK-677(0.1mg/次,2次/d,n=26)、大剂量TAK-677(0.5mg/次,2次/d,n=22)和安慰剂(n=22)治疗28天。

受试者对TAK-677耐受良好,仅大剂量TAK-677组的心率平均增加了9次/分。服药28天后,TAK-677组的24小时呼吸商(RQ)均无变化,与安慰剂组也无显著性差异,但大剂量TAK-677组的24小时能量消耗(EE)轻度增加,且显著高于安慰剂组(P

点评

TAK-677属于第三代β3肾上腺素能受体激动剂,实验室研究表明其在啮齿类动物中有使脂肪细胞减少的良好作用,因此人们期望将它作为很好的减肥药物。然而,上述研究结果表明,TAK-677对人体的影响并不明显。这似乎预示着未来β3肾上腺素能受体激动剂减肥药的前景并不看好。

执业药师2017西药学辅导讲义之鼻黏膜肿胀

一、概述

病因有三：①感冒;②鼻部过敏或感染;③慢性鼻炎、慢性鼻窦炎、过敏性鼻炎者所出现的继发症状。

二、 临床表现

鼻塞、嗅觉明显减退、发音低闷、鼻涕增多、黏膜肿胀

鼻部感染常见的是鼻窦炎，病原菌大多为金葡菌、肺炎球菌、流感杆菌及少数肠道革兰阴性菌，感染后鼻腔黏膜的血管也会发生肿胀，导致鼻塞。

三、药物治疗

《国家非处方药目录》收录的口服药有伪麻黄碱;外用滴鼻剂有萘甲唑啉滴鼻剂、复方萘甲唑啉喷雾剂、羟甲唑啉滴鼻剂、赛洛唑啉滴鼻剂和麻黄碱滴鼻剂。

(一)非处方药

1.口服伪麻黄碱 肾上腺素能受体激动剂与解热镇痛药组成复方制剂用于缓解感冒后鼻黏膜充血(鼻塞)症状。如复方盐酸伪麻黄碱缓释胶囊

2.鼻腔用药 对急、慢性鼻炎和鼻窦炎，局部选用1%麻黄碱、呋喃西林-麻黄碱滴鼻剂、萘甲唑啉滴鼻剂、羟甲唑啉滴鼻剂

3.缓解鼻腔黏膜血管充血、鼻塞、流鼻涕等症状 口服可选用含有伪麻黄碱的制剂，以保持咽鼓管和窦口通畅。上市制剂有美酚伪麻片剂等。

4.对以打喷嚏、流鼻涕为主的患者，可选用含氯苯那敏和苯海拉明等制剂。对鼻塞严重者，可滴用萘甲唑啉滴鼻剂、羟甲唑啉滴鼻剂、1%麻黄碱滴鼻剂。

(二)处方药

鼻窦炎的急性期：足量抗菌药控制感染，可根据病原菌选用。

革兰阴性菌感染可选用哌拉西林或头孢唑林联合庆大霉素，或加用甲硝唑静脉滴注。

四、用药与健康提示

1.肾上腺素α 受体激动剂：

鼻腔有一过性轻微烧灼感或干燥感，久用可致药物性鼻炎，反应性充血等。因此，应采用间断给药，每次宜间隔4-6h。

2.肾上腺素受体激动剂：

引起血压升高，对 儿童、高血压、前列腺增生、癫痫、闭角型青光眼、幽门梗阻、膀胱颈梗阻、鼻腔干燥和萎缩性鼻炎、甲状腺功能亢进患者、妊娠及哺乳期妇女禁用;对糖尿病、冠心病者慎用。

3.α 受体激动剂：口服一般连续使用不超过7d，滴鼻剂不超过3d。对症状未缓解者，宜及时到医院诊治。

4.驾车司机、高空作业者、精密仪器操作者在服用或滴药后4h 内不宜从事本职工作。

5.口服含伪麻黄碱制剂的老年患者和肺气肿、心脏病、前列腺增生等易引起呼吸困难者，在使用前应向 医师咨询;另不宜与乙醇、中枢神经系统抑制药、抗精神病药氯丙嗪等合用。

6.加强体质锻炼、增强身体抵抗力;在条件许可的情况下，逐渐用冷水洗澡、洗鼻，也可坚持鼻部按摩，每天用食指和拇指按揉鼻翼两侧的迎香穴20-30次，然后用摩擦发热的手掌，轻轻按摩鼻尖、鼻翼，正反方向各10 次;或用淡盐水漱口，以提高上呼吸道的免疫力。

肾上腺素和去甲肾上腺素的区别

肾上腺素是肾上腺髓质分泌的主要激素，对α和в受体均有强大的激动作用。肾上腺素可引起一系列情绪爆发的典型体征：心跳加速、呼吸加深、胃肠抑制、皮肤出汗并发白、立毛肌收缩、血糖增高。骨骼肌血管扩张，而流量增加。这些反应（特别是心跳加快、肌肉流量增加、冠状血管扩张、血糖增加等）对应急是有用的，其中在糖代谢方面的调节作用极为重要，它保证了应急反应时整个机体的能量供应。常用于心脏骤停、过敏性休克的抢救。

去甲肾上腺素是肾上腺素能神经冲动时释放的神经介质，肾上腺髓质也释放一部分医学.教育网原创，属于α受体激动剂。它的功能主要是维持血管张力，也即维持血压。在应急机制中，它的作用是快速调节以维持血压。对于能够改变血压水平的危害刺激，它或是增加，或是减少，以保证机体循环功能。常用于升压（血容量充足时）。

目前认为，肾上腺素与去甲肾上腺素这两种儿茶酚胺在化学上与生物活性上是有联系的，但在具体作用方面是彼此独立而截然不同的。去甲肾上腺素作用重点在循环调节，肾上腺素作用重点在代谢调节。

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