降眼压药物的研究近况

降眼压药物的研究近况

眼压升高常见于各种类型的青光眼，是青光眼发展过程中的主要危险因素。高眼压可造成视神经和视网膜神经节细胞的死亡，引起视功能损害。治疗眼压升高过去常选用前列腺素类药、肾上腺素β受体阻断药以及肾上腺素α2受体兴奋药等，但作用机制不清楚，眼压降低率在20％～35％之间。近年来出现了一些新型的降低眼压的药物，下面对它们做一简介。

鸟苷环化酶激活剂

鸟苷环化酶有两种主要类型：胞膜鸟苷环化酶和胞质鸟苷环化酶。利钠尿多肽是胞膜鸟苷环化酶的激活剂，一氧化氮（NO）及其他可经过水解释放NO的化合物（NO供体）是胞质鸟苷环化酶的激活剂。利钠尿多肽和NO供体均是有效的降眼压药。

利钠尿多肽

（NatriureticPeptides）当前已发现有3种利钠尿多肽有降眼压作用：心房利钠尿多肽（ANP）、脑利钠尿多肽（BNP）和C型利钠尿多肽（CNP）。在离体灌注的牛眼中，ANP可抑制房水生成。而在兔眼试验中，ANP等可增进小梁房水外流。由于此类药物属于多肽类，其在角膜的通透性和易被多肽酶水解是影响其用于临床的主要困难。寻找能够兴奋利钠尿多肽受体的非肽类化合物或者设法提高这些多肽在眼内的浓度将成为今后的研究方向。

NO供体

动物试验显示，在兔眼局部使用NO供体如硝酸甘油等可以快速降眼压，最大疗效出现于用药后1～2小时。NO供体可以增加房水外流，也可减少房水的产生。

细胞肌纤干扰剂

细胞肌纤是胞质内的纤维系统，依其分子成分和结构可分为微丝、微管和中间丝，与细胞的多种生理功能有关。它可以保持细胞形状，调节细胞的依附力、收缩性、移动性和细胞内的运输等。Tian等报道，在房水外流通道上的细胞，如小梁细胞和施氏管的内皮细胞，均富含细胞肌纤，这些细胞肌纤可能对眼压的调节具有重要的作用。能够干扰细胞肌纤的化合物，可以影响细胞形状、收缩性、移动性，进而改变房水外流通道的形态而影响房水的外流，起到降眼压的作用。不过在降眼压的同时，这些干扰剂可能也会破坏其他的细胞系统。此类干扰剂主要有：

肌纤分解素（Latrunculis，Lat）

肌纤分解素能引起细胞肌纤的分解而导致细胞变形。

依他尼酸（Ethacrynicacid）

该药抑制微管的形成并影响其他细胞肌纤分子的磷酸化，引起细胞收缩和细胞变形。

胞克拉素（Cytochalasins）

该药抑制细胞肌纤的增长，引起小梁扩张和施氏管内壁破裂，促进房水外流。

蛋白激酶抑制剂

近年来蛋白激酶抑制剂在动物试验中表现出有效的降眼压作用。其确切的作用机制尚未十分清楚，推测可能是通过影响细胞肌纤来调节房水的外流。以下举几个蛋白激酶抑制剂的例子：

Y－27632

该药是Rho蛋白激酶Ⅱ（ROCK－Ⅱ）的抑制剂，但也能抑制许多其他的激酶。Y－27632改变培养的人眼小梁细胞和施氏管细胞的形态，降低肌动蛋白收缩纤维和肌球蛋白的轻链磷酸化过程，有助于改善房水外流。

H－7和HA1077

此两药是广谱的蛋白激酶抑制剂，可抑制多种蛋白激酶。Liu等报道这两种药均影响小梁细胞中的肌动蛋白，降低小梁细胞的收缩力，改善房水的外流。

大麻类药

Hepler等报道吸食大麻可降低眼压。眼局部使用、口服或静脉注射大麻的有效成分四羟大麻醇及其衍生物均可有效地降眼压。不过，此类药对神经系统有明显的不良作用。若想使此类药物能够用于青光眼的治疗，需寻找此类药物中仅作用于眼睛而对全身和神经系统无不良反应者。此类药物有：

HU－211

该药是一种无神经系统作用的大麻类药物。动物试验表明，兔眼局部应用1～5小时开始起降眼压作用，效果持续6小时。

WIN5512－2

该药是人工合成的大麻受体亚型I（CBI）的兴奋剂。Porcella等报道，对青光眼病人局部使用WIN55212－225微克和50微克，可在30分钟内分别降低眼压15％和23％，用药后60分钟可达到最大降眼压作用。

眼压过高可以用什么方法来缓解？

蜂蜜和甘油。

蜂蜜和甘油能降低眼压，因是高渗剂，饮用后可增高体内血液的渗透压，加速吸收眼内的水分，促使眼压降低，起到缓解症状和治疗的效果。眼压高在急性期的患者，可1次口服100ml蜂蜜水或50%甘油，慢性患者可每天饮用3次蜂蜜水，每次50ml。

眼压高患者应多吃富含纤维素的食物，如玉米、海带、蘑菇、大豆、芹菜、苦瓜等，帮助身体排除有害物质和废物，防治便秘。因为便秘不但会使体内毒素淤积，还会促使眼内房水分泌增加，引起眼压升高，不利于病情。

扩展资料：

注意事项：

正常人在由坐姿换成平躺位置时，眼压可能上扬六毫米汞柱。若是采取倒立的姿势，眼压可能会上扬十多毫米汞柱之多。

因此青光眼患者若有做瑜迦运动，我们会劝其尽量避免倒立的动作。此外，在短时间内喝下大量的液体也会使眼压升高。

眼压过高时视神经受到损害，早期多在夜间出现视力下降和雾视，第二天消失。

人民网-眼压与青光眼有什么关系？眼压过高可致视力丧失

眼科行业现状分析

中国眼科药物处于起步阶段

中国眼科药物市场正处于起步阶段，现以快速且指数级的增长动力不断增长。中国眼科药物的市场规模由2015年的18亿美元增长至2019年的26亿美元，复合年增长率为9.3%。预计未来五年中国眼科药物市场规模增速将超过同期全球眼科药物市场的增长。

干眼病患者数量不断增长

干眼病为中国乃至全球最常见的眼科疾病之一。约40%的干眼病患者患有中重度干眼病，这与严重的疼痛、日常生活中的局限性、活力下降、整体健康状况不佳及经常抑郁有关。中国的干眼病患者人数由2015年的1.95亿人增长至2019年的2.14亿人。由于老龄化进程加快及信息技术带动的新生活方式，干眼病患者的数量预计将会持续增长。

环境变化导致过敏性结膜炎患者增加

过敏性结膜炎是一种通常由结膜对外界变应原产生的超敏反应引起的常见眼病。受空气污染及环境变化影响，中国过敏性结膜炎的患者人数由2015年的2.91亿人增至2019年的2.94亿人。

中国青光眼患者的数量预计将在进一步增长

青光眼是全球第二位的致盲因素，是一种与眼内高压导致视神经损伤相关的慢性及渐进性的疾病。眼内房水产生与房水排放比率决定眼压。几乎所有的青光眼均为原发性青光眼，并通常可分为开角型青光眼及闭角型青光眼两类。在中国，约40%的原发性青光眼为开角型青光眼。

在中国，青光眼患者的数量由2015年的1340万人增至2019年的1530万人。受人口老龄化加速推动，中国青光眼患者的数量预计将在进一步增长。

——更多数据请参考前瞻产业研究院《中国眼科用药行业产销需求与投资预测分析报告》。

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