长效CCB中,硝苯地平控释片的最大特点是具出色的降压能力和24小时稳定的血药浓度
硝苯地平是一类临床常用的二氢吡啶类钙通道阻滞剂(CCB),它能够有效扩张冠状动脉和周围动脉,有效抑制血管痉挛,是高血压及稳定性心绞痛的重要治疗药物。1992年拜耳公司将独特的激光打孔渗透泵控制释放系统应用于硝苯地平,使药片在体内达到零级释放,即药物在一定时间内以一定量释放,单位时间释放量恒定。这消除了血浆药物高峰浓度,使血药浓度得以维持在稳定状态,不仅避免了短效制剂的一过性药物浓度上升现象,而且避免了药物激活交感神经的作用,成为巧夺天工的长效降压药物。
2000年公布结果的INSIGHT试验是一项在欧洲进行的双盲、随机、多中心临床试验,该研究对6321例高危高血压患者进行为期4年的随访,比较硝苯地平控释片与利尿剂的疗效。结果显示,硝苯地平控释片(每日1次)与常规抗高血压一线治疗一样可获得平稳持续的血压控制,且避免了短效CCB所导致的交感神经激活风险。而且,硝苯地平控释片的这种治疗益处,在合并糖尿病和合并肾脏损伤的高血压患者中也同样存在。
多项大型循证研究结果证实硝苯地平控释片具卓越的心脑血管益处
硝苯地平控释片自上市以来,其疗效在临床实践中得到广泛验证,同时也有多项大型循证研究结果证实硝苯地平控释片具卓越的心脑血管益处。
硝苯地平控释片能显著降低高危高血压患者心脑血管事件风险
INSIGHT试验中,为评价治疗药物是否有效,研究者使用了英国高血压学会风险评估程序中的Framingham风险方程式预估入选患者心脑血管事件发生情况,预估结果为每1000患者-年将发生34.5例一级终点事件。但在研究结束时,实际观测到的硝苯地平控释片组患者一级终点事件总发生率仅为17例/1000患者-年,也就是说,硝苯地平控释片治疗使高危高血压患者的心脑血管风险降低了50%。从INSIGHT试验随访1年的数据分析,患者整体的心血管风险情况与北欧国家人群心血管事件发生率相似。试验中的这些统计结果与以前噻嗪类利尿剂及CCB类药物的安慰剂对照研究结果相一致,表明硝苯地平控释片能显著降低患者心脑血管事件风险。
MONICA研究组的心血管专家对INSIGHT试验中预测的风险有不同意见。他们认为Framingham风险方程式更适用于地中海地区人群,因此INSIGHT研究人员使用MONICA研究组从不同欧洲中心获取的冠脉事件发生率数据重新评估了预测的事件发生率,并根据INSIGHT试验中地中海地区男性和女性的人数重新调整了预测风险比值。校正后的预测结果表明,即使按照最保守的数字,硝苯地平控释片治疗依旧能使心脑血管事件风险降低35%。
硝苯地平控释片对稳定性冠心病患者有心脑血管益处
冠心病是一类由冠状动脉器质性狭窄或阻塞引起的心肌缺血、缺氧(心绞痛)甚至坏死(心肌梗死)的心脏病,是我国人群因血管性疾病致死的第三大疾病。ACTION研究是长效CCB在冠心病治疗领域具里程碑意义的研究。在2004年ACTION试验结果公布之前,硝苯地平控释片的安全性和减少心血管事件这一问题尚不明确。ACTION研究结果表明,与对照组比较,硝苯地平控释片安全性良好,一级终点(全因死亡和心梗)并不增加,且致残性卒中发生危险下降22%(P=0.10)。虽然有效性的一级终点与对照组无显著差异,但二级终点中顽固性心绞痛、心衰、致残性卒中、冠脉造影及冠脉旁路移植(CABG)均减少,其中冠脉造影减少18%(P
ACTION研究表明,硝苯地平控释片治疗稳定性心绞痛不仅可缓解症状,还能为患者带来进一步临床益处,提升了长效CCB在冠心病治疗中的地位。著名心血管病专家高润霖教授在对我国最新《慢性稳定性心绞痛诊疗指南》的述评中指出:鉴于ACTION研究表明硝苯地平控释片可减少血管重建,亚组分析又显示,可使合并高血压的冠心病患者一级终点事件相对危险下降,因此对于减轻症状、改善缺血的药物治疗,指南建议可将长效CCB作为初始治疗药物,而不一定在其他药物无效后使用或加用,此点与国外指南有所不同。我国指南的这一推荐,是对ACTION试验总体结果的充分肯定,极大地提升了长效CCB在慢性冠心病患者治疗中的地位。
硝苯地平控释片对心梗患者有益
心梗和心衰通常被视为心血管疾病发展过程的终末阶段,对于这类疾病患者,硝苯地平控释片是否仍能带来治疗益处呢?2007年《高血压杂志》刊登的一篇文献为我们解答了这个问题。
日本多中心心血管疾病研究-B(JMIC-B)观察了硝苯地平控释片或血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)对伴高血压的冠心病患者心血管事件发生率的影响。研究中共纳入1650例患者,其中696例曾发生心梗(硝苯地平控释片组315例,ACEI组381例)。对有心梗史患者的分析结果显示,硝苯地平控释片组患者因心绞痛住院率显著低于ACEI组(P=0.013)。本研究中,需住院治疗的心绞痛以冠脉造影所见为基础,其发生率与冠脉内壁出现新损伤或旧损伤进展正相关,而这两项指标在硝苯地平控释片组均显著低于ACEI组(分别为P=0.042和P=0.028)。使用冠脉定量分析比较硝苯地平组和ACEI组的冠脉腔直径变化发现,最小的冠脉腔在硝苯地平控释片组无显著改变,而在ACEI组显著减小(t检验,P=0.002),组间差异有统计学显著性(P=0.047)。JMIC-B心梗亚组分析结果表明,硝苯地平控释片可以通过抑制冠脉粥样硬化进展,从而更有效地预防有心梗史的患者因心绞痛住院治疗。
目前,人们对高血压及其他心血管危险因素的有效治疗已达成一定共识,抗高血压药物治疗方案要与患者个体危险程度相匹配。新近临床指南强调:降压处方不仅需要提供降压疗效,而且要能进一步降低心脑血管风险。选择正确的降压药物或降压药物组合能有效降低多个危险因素。INSIGHT等临床研究证实硝苯地平控释片降压能力卓越,能够有效降压并降低心血管风险,这些治疗益处适用于广大临床患者。硝苯地平控释片是对抗心血管疾病的一种有力武器,ACTION以及JMIC-B试验结果提供了进一步的循证证据,证实它能为高危冠心病患者同时带来降压和降低心脑血管风险的双重益处。
“王药师你好,最近和一位老友聊起降压药,他推荐我吃氨氯地平,说这个药的效果很好,但是我一直在吃硝苯地平,这两种药物有什么区别吗?是不是硝苯地平更好呢?我很纠结,要不要换药。”这是一位粉丝发来的私信。
硝苯地平和氨氯地平都是临床上比较常用的降压药,都属于二氢嘧啶类的钙离子拮抗剂,也就是我们常说的地平类药物,它们都能通过舒张血管平滑肌来减轻外周血管的阻力,达到降低血压的目的,也都可以改善心肌缺血症状,减少心绞痛发作的频率。但是,这两种药物还是有诸多区别的。
硝苯地平有三代,分别是硝苯地平普通片、硝苯地平缓释片和硝苯地平控释片,普通片是短效降压药,持续降压药6~8小时,每天需要服用3次,且不良反应发生率高,已经不作为高血压的常规用药;缓释片属于中效降压药,药效持续时间约为12小时,每天需要服用1~2次。 硝苯地平缓释片和氨氯地平都属于长效降压药,可以持续降压24小时以上,一天只需要服用一次,因此这两种药物有可比性,所以我们主要来说它们的区别。
一、起效时间
硝苯地平控释片通常在用药3天后可以平稳降压,氨氯地平的半衰期长达35~50小时,连续给药7~8天后,才能达到稳态血药浓度,也就是说患者在用药1~2周后才能平稳降压。如果您刚开始服用氨氯地平而血压迟迟不达标,不要心急,观察1~2周,多数患者可降压达标。
如果患者在用药过程中出现一次漏服的情况,那么硝苯地平控释片将失去降压作用,而氨氯地平仍然可以起到降压效果,对血压无明显影响,减少了漏服药物带来的风险。 氨氯地平更适合用药依从性不高的患者。
儿童高血压比较少见,以原发性高血压为主,氨氯地平已经被批准为儿童用药,硝苯地平控释片暂时没有儿童安全用药数据。在儿童具体用药时,一定要遵医嘱,切不可擅自用药,以免发生不良反应。
地平类药物最常见的副作用是水肿、头痛和面部潮红,但是硝苯地平缓释片和氨氯地平的不良反应发生率都比较低。有文献报道,相较硝苯地平控释片,氨氯地平不良反应发生率更低, 长期服用硝苯地平缓释片可能会升高尿酸水平,而氨氯地平对尿酸无影响, 痛风或高尿酸血症合并高血压的患者,可选择氨氯地平。
临床显示,葡萄柚汁、地高辛、胺碘酮、地尔硫卓、西米替丁等会增加硝苯地平缓释片的浓度,增加药物不良反应的发生风险;胺碘酮、地尔硫卓、辛伐他汀等会增加氨氯地平的浓度。因此,两者的药物相互作用存在差异。
硝苯地平控释片可用于高血压、冠心病(劳累性心绞痛)的治疗,氨氯地平可用于高血压、慢性稳定型心绞痛及变异型心绞痛的治疗。
首先,硝苯地平普通片、缓释片与氨氯地平相比,后者的生物利用度更高,降压维持时间更长,降压效果更稳定,是多数患者的首选药物。其次,硝苯地平控释片和氨氯地平相比,氨氯地平在降压稳定性、安全性等方面更具优势,但是具体选哪个,还是要看个人的降压效果和身体耐受性等方面的情况。
总的来说,氨氯地平更具优势。《2014美国成人高血压指南》,在长效二氢吡啶类钙拮抗剂中仅推荐了氨氯地平的使用剂量,再次确认了氨氯地平的降压作用和改善临床预后的效果,凸显了其重要地位。
王药师温馨提示:在涉及具体用药时,遵医嘱才是最正确的选择。
在高血压的治疗药物当中,硝苯地平是钙拮抗剂中应用相对较多的药物,而厄贝沙坦在血管紧张素-II受体拮抗剂中也是比较受欢迎的一种,
那么关于这两种降压药有什么不同点,患者在选择的时候哪一个更适合自己?
硝苯地平控释片
是第一代钙拮抗剂,为抗高血压、防治心绞痛药物,是20世纪80年代中期世界畅销的药物之一。
该药的特点是:起效快,峰/谷比值高,导致了神经体液活化,经多年临床使用,该药的疗效得到了肯定。硝苯地平控释片也占据了强有力的优势。
但药效时间短,血压波动大,尚有负性肌力和负性传导作用。
增加冠心病患者的死亡率。
硝苯地平控释片是将硝苯地平和渗透泵技术结合的一种新型药物,可在24小时内匀速的释放硝苯地平药物,使药物匀速释放。
每天只需服药1次,就可以长时间维持有效血药浓度,使药物血药浓度不至于过高或过低,从而实现稳定降压的目的。
而厄贝沙坦片
是一种强效竞争性长时作用的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,能特异性地结合AT受体亚型。从而更完全地阻滞肾素血管紧张素醛固酮系统(Rs)。
作用包括:血管收缩,促进醛固酮的合成与释放,钠的肾脏重吸收等,促使血压升高。
改善高血压患者胰岛素抵抗、促进尿酸的排泄,从而显著降低心脏和脑卒中血管事件发生的危险。除此之外,厄贝沙坦还可以降低尿微量蛋白蛋白,能预防肾小球硬化,对高血压导致的肾功能损害具有一定的保护作用。
半衰期较长,每天服用1次,可使血压得到24小时有效控制。
老年人高血压是老年心脑血管疾病的重要危险因素,厄贝沙坦片能特异性地在细胞受体水平阻断血管紧张素Ⅱ的作用,实现降压改善心功能,保护心脏,改善肾功。
对比厄贝沙坦和硝苯地平控释片
有学者对比了厄贝沙坦片和硝苯地平控释片的降压效果及对高血压患者血压晨峰的影响,研究结果表明,服药4周后,硝苯地平控释片降低收缩压、舒张压和血压晨峰均较厄贝沙坦片显著,提示硝苯地平控释片控制血压晨峰方面的效果优于厄贝沙坦,在降压治疗的同时能有效抑制清晨时段的血压上升速度与幅度,可能有助于最大限度地降低心脑血管风险和靶器官损害。
总的来说,
厄贝沙坦片和硝苯地平控释片在控制血压方面各有千秋,高血压患者可以根据自身情况选择,有些情况下,高血压患者朋友可能需要同时服用这2个药物。
需要特别指出的是,在控制血压晨峰方面,硝苯地平控释片优于厄贝沙坦。
厄贝沙坦等沙坦类药在降压的同时则具有以下优势:可减少尿蛋白,延缓肾功能的恶化,有预防房颤作用,并可用于糖尿病肾病
最后,再有,根据患者的问题来分析,
这两种都是比较有效的降压药物,建议患者在平时可以使用硝苯地平相对比较好患者在服用药物之前要根据医嘱来进行服药,不要盲目用药,以免造成一些不良反应,平时在饮食上不要吃一些高脂肪的食物,也不要吃一些油腻的食物,
1是药三分毒,所有的药都有副作用,但是降压是硬道理,不管采取口服甚么药,只要能24小时稳定降压就是对你母亲来说最好的药,副作用只要是能耐受是可以忽略不记的;2只要能控制住,且你母亲吃了硝苯地平没有脸红、心慌、下肢水肿等副作用,可以只吃硝苯地平,最好是缓释片或控释片,那样可以平稳加压,且持续时间长。3如果只口服硝苯地平控释片一日一次(或缓释片一日两次、普通片一日三次)不能控制,可以考虑加用沙坦酯半片,还不能满意降压的话,就得一片一日一次。
稳定降压硬道理,选择适合自己的降压药,按时长期降压,预防并发症或推迟并发症的发生。如果血压可以稳定在150 /90以下,要加用阿司匹林,预防血栓的发生。
硝苯地平控释片的药理作用:
是1、4 二氢吡啶类钙离子拮抗剂, ?钙离子拮抗剂能减少钙离子经过慢钙通道进入细胞。
特异性作用于心肌细胞、冠状动脉以及外周阻力血管的平滑肌细胞。
能扩张冠状动脉,甚至能扩张不完全阻塞区的健全血管。
可降低冠状动脉平滑肌的张力,防止血管痉挛, 增加狭窄血管的血流量,提高供氧量。
硝苯地平是第一代钙拮抗剂,为抗高血压、防治心绞痛药物.
特点是:起效快,峰/谷比值高,导致了神经体液活化.
但药效时间短,血压波动大,有负性肌力和负性传导作用, 增加冠心病患者的死亡率。
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