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西替利嗪可有效防止哮喘变态反应

医案日记 2023-05-18 11:50:33

西替利嗪可有效防止哮喘变态反应

据法国研究人员报道,对于过敏性鼻炎合并哮喘的患者,口服西替利嗪(cetirizine)可预防过敏原激发的支气管高反应性。

法国巴黎Bichat医院的Aubier医生及其同事指出,尽管西替利嗪(一种H1受体阻断剂之类的抗组胺药)治疗过敏性鼻炎非常有效,但“其在哮喘治疗中的作用仍存争议”。

研究人员选取了12例哮喘合并季节性鼻炎的患者,并伴有其哮喘症状恶化。在经鼻过敏原激发后,所有患者对乙酰甲胆碱的支气管反应性增高。研究采用双盲、交叉设计,患者被随机分为两组,一组口服西替利嗪,另一组口服安慰剂,观察2周。然后,采用牧草(timothy)浸液进行经鼻激发。激发后1小时、6小时进行乙酰甲胆碱激发试验。

结果发现,牧草浸液激发后1小时,西替利嗪治疗组与安慰剂组间支气管反应性无显著差别。不过,激发后6小时,西替利嗪组支气管反应性明显低于安慰剂组。与此相似,激发后1小时,两组鼻阻塞指数无明显差别。但激发后6小时,西替利嗪组鼻阻塞指数显著低于安慰剂组。

Aubier医生认为,西替利嗪可作为哮喘合并鼻炎的辅助用药,不过其疗效仍需进一步研究。

过敏性哮喘治疗的方法是什么?

过敏性哮喘的主要治疗原则是:以患者教育、避免接触过敏物质、药物治疗和针对过敏物质的免疫治疗为治疗原则。治疗手段主要是通过吸入、口服或注射药物。疾病的治疗效果,根据病情轻重的不同而有差异。

过敏性哮喘治疗方法包括:

1、避免接触明确过敏原,此为首要治疗措施;

2、若无法查清过敏原时,应采取哮喘通用治疗方法,即采取吸入性糖皮质激素配合吸入β2受体激动剂,增强哮喘气道稳定性以控制哮喘发作;

3、明确过敏原但数量不多、病严重者,建议采取脱敏治疗;

4、抗过敏治疗:如白三烯受体拮抗剂等药物或者抗组胺受体等治疗措施;

5、哮喘严重可采取单克隆抗体治疗。

西替利嗪使用方法

药理:

  本品是第二代抗组胺药——外周H1受体拮抗药,是目前的既能抑制组胺介质的早期过敏反应,又能抑制炎细胞向过敏反应部位移行,从而抑制后期过敏反应的抗组胺药。本品对嗜酸细胞(Eos)向皮肤组织的浸润具有强大的抑制能力,还没有其他抗组胺药具有这一功效(Eos在过敏反应,特别是在由细胞介质的IgE依赖性速发性过敏反应中具有重要作用)。本品还能抑制脱颗粒及嗜碱细胞的聚集。

  [药理作用]本品系羟嗪(安太乐)在人体内的代谢物,为抗变态反应药,具有长效的选择性的强抗H1受体活性,而无镇静副作用。

  在体内外测定了本品与脑受体结合的情况,并与特非那定作了比较。两药对豚鼠脑H1受体实际上等效,但本品对H1受体的选择性较特非那定高。两者对脲鼠肺和脑的IC50相近。

  外周给药后研究了脑H1受体被占据的情况,大鼠给予特非那定30mg/kg后占据脑H1受体70%,而给予本品30mg/kg占据约30%。

  两药给予10mg/kg时均不明显占据Hl受体。(考试大网站整理)

  体内研究表明本品具有抗组胺活性,能抑制组胺诱导的离体豚鼠气管收缩(IC50=0.9μg/ml)和组胺诱导的人支气管收缩(IC50=0.4μg/ml);但高浓度的本品(达147μg/ml)并不抑制卡巴碳酰胆碱诱导的离体豚鼠气管收缩。本品较高浓度(IC50=180μg/ml)能抑制IgE诱导的人嗜碱粒细胞脱颗粒,以及P物质诱导的大鼠腹腔肥大细胞脱颗粒(IC50=140μg/ml),但是并不显示典型抗H1药物的钟形浓度-效应曲线。

  以各种过敏模型研究了本品的抗变态反应活性。豚鼠口服本品有抗过敏性休克的作用(ID50=4.6mg/g),静脉注射后能抑制过敏性支气管痉挛(ID50=0.3mg/kg)。本品也能减轻猴的皮肤过敏反应,如蛔虫变应原的皮肤反应和P物质诱发的皮肤风团和潮红反应。

  对豚鼠由组胺诱发的支气管痉挛,本品的LD50为0.09ng/kg;而对5-羟色胺诱导的支气管痉挛,其作用仅为其1/40,对乙酰胆碱诱导的支气痉挛则无效。

  本品10mg的作用相当于特非那定60mg(3片)。本品起效比阿司咪唑快。

  本品抑制组胺介导的变态反应“早”期,并进一步减少与变态反应“晚”期相关的炎症细胞移行及介质释放。

  本品基本上不被代谢。

  适应症:

  适用于慢性特发性荨麻疹、皮肤划痕症、寒冷性荨麻疹、迟发性、压力性荨麻疹、日光性荨麻疹以及异位性皮炎、嗜酸性脓泡性毛囊炎。

  用于呼吸系统、皮肤和眼的过敏性疾病,包括慢性特发性荨麻疹、常年性变应性鼻炎、枯草热、眼睛瘙痒的结膜炎及哮喘。

  用法用量:

  口服,12岁以上,每日1片(10mg)。

  [剂型与规格]包衣片;10mg/片。

  [商品名]仙特敏,Zyrtec(比利时联合化工业团药品部)。

  禁用慎用:

  妊娠期和授乳期妇女禁用。12岁以下儿童暂不推荐使用本品。肾功能低下者宜减量。

  不良反应:

  700多例的研究表明本品耐受性良好,不良反应总发生率与安慰剂类似。偶见轻微的镇静作用或口腔粘膜干燥等。

  大量应用可引起心律失常。

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