适应症:适用于室上性及室性心动过速、心房纤颤、心房扑动、室上性及室性快速异位心律,如房性早搏,交界性早搏及室性早搏。临床上主要用于一些顽固性早搏及阵发性室上性心动过速患儿,尤其用于心律平等治疗无效或疗效较差者。剂量:静脉注射为每次1mg/kg,5%葡萄糖稀释后缓慢推注,每10min1次,共10次。静滴剂量为5-10ug/kg,用5%葡萄糖100-250ml稀释后静脉滴注,于30min内静滴完毕。注射剂应避光。口服剂量每天10mg/kg,分2次口服,7-10天后减为每天5mg/kg,1次口服,然后维持治疗,每周服5天,停2天。副作用及注意事项:心动过缓、皮疹、恶心、呕吐、共济失调、低血压、肝损害等。可提高地高辛、奎尼丁、普鲁卡因酰胺的血药浓度,可致血清甲状腺素升高,可引起甲亢或甲减,故甲亢或甲状腺肿者禁用,用药期间应定期检查T3、T4、TSH及心电图。长期大量应用可发生肺纤维化。由于本药有增强心肌收缩力及选择性扩张冠状动脉,故可用于拌有充血性心力衰竭的心律失常。禁忌症:房室传导阻滞、心动过缓及碘过敏者禁用。
药物治疗缓慢心律失常一般选用增强心肌自律性和(或)加速传导的药物,如拟交感神经药(异丙肾上腺素等)、迷走神经抑制药物(阿托品)或碱化剂(克分子乳酸钠或碳酸氢钠)。治疗快速心律失常则选用减慢传导和延长不应期的药物,如迷走神经兴奋剂(新斯的明、洋地黄制剂)、拟交感神经药间接兴奋迷走神经(甲氧明、苯福林)或抗心律失常药物。 医学教|育网搜集整理
目前临床应用的抗心律失常药物已有50种以上,常按药物对心肌细胞动作电位的作用来分类(VaughamWilliams法)。
第一类抗心律失常药物又称膜抑制剂。有膜稳定作用,能阻滞钠通道。抑制0相去极化速率,并延缓复极过程。又根据其作用特点分为三组。Ⅰa组对0相去极化与复极过程抑制均强。Ⅰb组对0相去极化及复极的抑制作用均弱;Ⅰc组明显抑制0相去极化,对复极的抑制作用较弱。
1.奎尼丁(Ia):
是最早应用的抗心律失常药物,常用制剂为硫酸奎尼丁(0.2g/片)。主要用于房颤与心房扑动(房扑)的复律、复律后窦律的维持和危及生命的室性心律失常。因其不良反应,且有报道本药在维持窦律时死亡率增加,近年已少用。
应用奎尼丁转复颤或房扑,首先给0.1g试服剂量,观察2h如无不良反应,可以两种方式进行复律:
(1)0.2g1次/8h,连服3d左右,其中有30%左右的患者可恢复窦律;
(2)首日0.2g、1次/2h,共5次,次日0.3g、1次2h,共5次,第三日0.4g、1次/2h、共5次。
每次给药前测血压和QT间期,一旦复律成功,以有效单剂量作为维持量,每6~8h给药一次。在奎尼丁复律前,先用地高辛或β受体阻剂减缓房室结传导,给了奎尼丁后应停用地高辛,不宜同用。对新近发生的房颤,奎尼丁复律的成功率为70%~80%左右。上述方法无效时改用电复律。复律前纠正心力衰竭(心衰)低血钾和低血镁,且不得存在QT间期延长。奎尼丁晕厥或诱发扭转型室速多发生在服药的最初3d内,因此复律在医院进行。
2.普鲁卡因胺(procainamide)(Ia):
有片剂和注射剂,用于室上性和室性心律失常的治疗,也用于预激缩合征房颤合并快速心率,或鉴别不清室性或室上性来源的宽QRS心动过速。它至今还是常用药物,但在我国无药供应。
治疗室速成先给负荷量15mg/kg,静脉注射(静注)速度不超过50mg/min,然后以2~4mg/min静脉滴注(静滴)维持。为了避免普鲁卡因胺产生的低血压反应,用药时应有另外一个静脉通路,可随时滴入多巴胺,保持在推注普鲁卡因胺过程中血压不降。用药时应有心电图监测,应用普鲁卡因胺负荷量时,可产生QRS增宽,如超过继续使用。静注普鲁卡因胺应取平卧位。口服曾用于治疗室性或房性期前收缩,或预防室上速或室速复发,用药为0.25~0.5g、1次/6h,但长期使用可出现狼疮样反应,已很少应用。
3.利多卡因(Ib):
对短动作电位时程的心房肌无效。因此仅用于室性心律失常。给药方法:负荷量1.0mg/kg,3~5min内静注,继以1~2mg/min静滴维持,如无效,5~10min后可重复负荷量,但1h内量不超过200~300mg(4.5mg/kg)。连续应用24-48h后半衰期延长,应减少维持量。在低心排血量状态,7医学教|育网搜集整理0岁以上高龄和肝能障碍者医学知识网(hope.net.cn)提醒您为了您的健康安全请到正规医院来看病,可接受正常的负荷量,但维持量为正常的1/2.毒性反应表现语言不清、意识改变、肌肉搐动、眩晕和心动过缓。应用过程中随时观察疗效和毒性反应。
4.美西律(慢心律)(Ib):
利多卡因有效者口服美西律变可有效,起始剂量100~150mg、1次/8h,如需要,2~3d后可增减50mg.宜与食物同服,以减少消化道反应。语音不清、视力模糊等。有效血浓度与毒性血浓度接近,因此剂量不宜不定过大。
5.莫雷西嗪(monricizine)(Ic):
房性室性心律失常都有效,剂量150mg、1次/8h.如需要,2~3d后可增量50mg/次,但不宜超过250mg、1次/8h.副作用包括恶心、呕吐、眩晕、焦虑、口干、头痛、视力模糊等。
6.普罗帕酮(心律平)(Ic):
适用于室上性和室性心律失常的治疗。口服初始剂量150mg、1次/8h,如需要,3~4d后加量到200mg、1次/8h.200mg、1次/6h.如原有QRS波增宽者,剂量不得>150mg、1次/8h.静注可用1~2mg/kg,以10mg/min静注,单次剂量不超过140mg.副作用为室内传导障碍加重,QRS波增宽,出现负性肌力作用,诱发或使原有心衰加重,造成低心排血量状态,进而室速恶化。因此,心肌缺血、心功能不全和室内传导障碍者相对禁忌或慎用。
第二类抗心律失常药物即β肾上腺素受体阻滞剂,其间接作用为β-受体阻断作用,而直接作用系细胞膜效应。具有与第一类药物相似的作用机理。这类药物有:心得安,氨酰心安,美多心安,心得平,心得舒,心得静。
1.艾司洛尔(esmolol):
为静脉注射剂,250mg/ml,系25%乙醇溶液,注意药物不能漏出静脉外。主要用于房颤或房扑紧急控制心室律,常用于麻醉时。用法:负荷量0.5mg?kg-1?min-1静滴4min,在5min内末获得有效反应,重复上述负荷量后继以0.1mg?kg-1?min-1滴注4min.等重复一次,维持量增加0.05mg.一般有超过0.2mg医学教|育网搜集整理kg-1min-1,连续静滴不超过48h.用药的终点为达到预定心率,并监测血压不能过于降低。
2.其他β受体阻滞剂:
用于控制房颤和房扑的心室率,也可减少房性和室性期前收缩,减少室速的复发。口服起始剂量如美托洛尔25mg、2次/d,普萘洛尔10mg、3次/d,或阿替洛尔(atenolol)12.5~25mg、3次/d,根据治疗反应和心率增减剂量。
第三类抗心律失常药物系指延长动作电位间期药物,可能系通过肾上腺素能效应而起作用。具有延长动作电位间期和有效不应期的作用。其药物有:溴苄铵、乙胺碘呋酮。
1.胺碘酮:
适用于室上性和室性心律失常的治疗,可用于器质性心脏病、心功能不全者,促心律失常反应少。静注负荷量150mg(3~5mg/kg),10min注入,10-15min后可重复,随后1~1.5mg/min静滴6h,以后根据病情逐渐减量至0.5mg/min.24h总量一般不超过1.2g,可达2.2g.主要副作用为低血压(往往与注射过速有关)和心动过缓,尤其用于心功能明显障碍或心脏明显扩大者,更要注意注射速度,监测血压。口服胺碘酮负荷量0.2g3次/d,共5~7d,0.2g,2次/d,共5~7d,以后0.2(0.1~0.3)g,1次/d,1次/d,维持,但要注意根据病情进行个体化治疗,此药含碘量高,长期用的主要副作用为甲状腺功能改变,应定期检查甲状腺功能。医学教|育网搜集整理在常用的维持剂量下很少发生肺纤维化,但仍应注意询问病史和体检,定期摄胸片,以早期发现此并发症。服药期间QT间期均有不同程度的延长,一般不是停药的指征。对老年人或窦房结功能低下者,胺碘酮进一步抑制窦房结,窦性心经11.2mg;或地高辛0.125~0.25mg、1次/d口服,用于控制房颤的心室率,洋地黄类适用于心功能不全患者,不足之处为起效慢,对体力活动等交感神经兴奋时的心室率控制不满意。必要时与β受体阻滞剂或钙拮抗剂同用,但要注意调整地高辛剂量,避免过量中毒。
除以上几类抗心律失常药物外,还有司巴丁、卡泊酸、门冬氨酸钾镁、阿马灵、安地唑啉、常咯啉、醋丁酰心安、心得宁等。
【考纲要求】
1.抗心律失常药的分类:Ⅰ类:钠通道阻滞药;Ⅱ类:β肾上腺素受体阻断药;Ⅲ类:选择性延长复极的药物;Ⅳ类:钙拮抗药。
2.利多卡因的`药理作用和临床应用。
3.普萘洛尔的药理作用和临床应用。
4.胺碘酮的药理作用和临床应用。
5.维拉帕米的临床应用。
【考点纵览】
1.抗心律失常药的分类?
2.利多卡因只对室性心律失常有效,是心肌梗死引起的室性心律失常的首选药。
3.普萘洛尔主要用于室上性快速型心律失常。
4.胺碘酮为广谱抗心律失常药。
5.维拉帕米是阵发性室上性心动过速的首选药。
【历年考题点津】
1.胺碘酮
A.延长APD,阻滞Na+内流
B.缩短APD,阻滞Na+内流
C.延长ERP,促进K+外流
D.缩短APD,阻断β受体
E.缩短ERP,阻断α受体
答案:A
2.属于IC类的抗心律失常药物是
A.奎尼丁
B.利多卡因
C.普罗帕酮
D.胺碘酮
E.维拉帕米
答案:C
急救药品通常包括肾上腺素、多巴胺、间羟胺、阿托品、西地兰、地塞米松、可拉明、洛贝林、速尿、利多卡因、地西泮等。
1、肾上腺素主要抢救急性心脏骤停、过敏性休克的病人。
2、多巴胺、间羟胺,这两种都是升压药,主要适用于血容量不足引起休克的病人。
3、阿托品可以加快心率,用于治疗窦性心动过缓,也可以急救有机磷农药中毒。
4、西地兰是一种强心的药物,主要适用于急性心衰的病人。
5、地塞米松可以用于急性过敏性的病人,例如过敏性休克、过敏性皮疹。
6、可拉明、洛贝林,这两种都是呼吸兴奋剂,适用于呼吸衰竭的病人。
7、速尿是一种利尿剂,主要适用于急性肺水肿、脑水肿的病人。
8、利多卡因是一种抗心律失常的药物,主要适用于急性呼吸、心跳骤停之后室性心律失常的病人。
9、地西泮,也就是常说的安定,主要适用于癫痫发作或者破伤风发作、高热惊厥的病人。
总而言之,急救药品可以影响生命体征,切忌在没有医生指导的情况下私自用药,出现不良症状,应及时去医院检查治疗。
1.利多卡因
用途:急性心肌梗死伴室性心动过速
副作用:嗜睡、头晕、较大剂量可出现精神症状、低血压、呼吸抑制
2.美西律
用途:室性心动过速、心律失常
副作用:头晕、恶心、震颤,较少引起血细胞减少,大剂量静脉应用可引起精神症状和心血管抑制作用(心动过缓、传导阻滞、心力衰竭、低血压)
3.莫雷西嗪(乙吗噻嗪)
用途:室性及室上性早搏和各类心动过速
副作用:消化道反应,神经系统发应(嗜睡、头晕、震颤),大剂量时有心血管抑制作用
4.普罗帕酮(心律平)
用途:各型早搏、心动过速、预激综合症
副作用:头晕、头痛、口干、恶心、呕吐,大剂量有心血管抑制作用(窦房结抑制、房室传导阻滞、低血压),可能加重支气管痉挛、心力衰竭,口内金属味,眼闪光,手指震颤
5.美托洛尔(倍他乐克)
用途:高血压、冠心病伴早搏、心动过速
副作用:失眠、肢端发冷、腹胀、便秘、大剂量时有心血管抑制作用
6.胺碘酮
用途:各种早搏、心动过速、房扑、房颤、预激综合征
副作用:消化道发应,角膜微小沉淀,甲状腺功能混乱,肺间质纤维化(最严重),大剂量可引起心血管抑制作用和扭转型室性心动过速,转氨酶升高,偶致肝硬化
7.维拉帕米(异搏定)
用途:室上性早搏,室上性心动过速,减慢房颤、房扑的心室率
副作用:头晕、头痛,消化道反应,静脉注射时可见心动过缓、房室传导阻滞、低血压
8.地尔硫卓
用途:室上性早搏,室上性心动过速,减慢房颤、房扑的心室率
副作用:眩晕、口干、心动过缓、低血压
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