抗心律失常药物在儿科急救中的应用：三磷酸腺苷

抗心律失常药物在儿科急救中的应用：三磷酸腺苷

适应症：室上性心动过速。目前认为三磷酸腺苷治疗小儿室上性心动过速安全有效，已成为终止室上性心动过速发作的一线药物。但对于心房内折返性心动过速自主性房性心动过速治疗无效，对房室折返性心动过速逆传型不能应用，否则易使心室率加快，甚至发生心室颤动。剂量：首剂0.1mg/kg在3-5s内快速静脉推注，若无效，3分钟后无效可注射第2剂，每次按照0.05-01mg/kg递增，直至最大量0.25-0.3mg/kg或心动过速终止。注射部位宜在上肢或接近心脏的血管内注射，否则易失败或需要大剂量，随剂量增大则副作用也增多。注射后若出现严重的心动过缓，可用氨茶碱解救，剂量5-6mg/kg推注5分钟以上，禁用阿托品解救。副作用及注意事项：面部潮红、激发哮喘、窦性停搏、房室传导阻滞、呼吸和心搏骤停及血压下降。疗效不仅有赖于三磷酸腺苷的剂量及给药速度，且与给摇进针处于心脏间距、迷走神经及肾上腺素能的张力有关。禁忌症：哮喘患儿及对三磷酸腺苷过敏者禁用。

《药理学》辅导：常用抗心律失常药

ⅰa 类药 奎尼丁（quinidine）
1918年用于临床，为金鸡纳树皮的生物碱，是奎宁的右旋体。
一、药理作用
1.奎尼丁与心肌细胞膜na+通道蛋白结合，阻滞na+内流
① 降低自律性（↓4相除极速度，↑阈电位）
② 减慢传导（↓0相na+ 内流，↑0相上升速度、幅度）
③ 延长erp
2.抑制ca2+内流——负性肌力作用
3 阻滞k+通道，减少k+外流——延长apd和erp4.阻断α受体和m受体（静注引起低血压和心动过速）
二、体内过程
吸收：生物利用度70%?80%
分布：心肌 > 血浆10?20倍；血浆蛋白结合率80%
代谢：肝氧化（羟基化物仍有活性）
排泄：肾原型10%?25%
t1/2：6h,心衰、肝肾疾病延长
三、临床应用
广谱抗心律失常药
1.预防和转复心律（心房颤动、心房扑动、室上性和室性心动过速）
2.治疗频发性室上性和室性早博四、不良反应：
安全范围小，个体差异大，不良反应多
1. 金鸡钠反应：恶心、呕吐、耳鸣、头昏
2. 心血管：低血压、心力衰竭、传导阻滞、尖端扭转型室性心动过速（奎尼丁晕厥可致意识丧失，四肢抽搐、呼吸停止）心室颤动或停搏
奎尼丁晕厥治疗：异丙肾上腺素或阿托品，心率>110次/分，补钾、镁，电复律
四、药物相互作用
苯巴比妥、苯妥英钠（药酶诱导）→加速奎尼丁代谢
地高辛合用（降低地高辛清除率）
普萘洛尔、维拉帕米、西米替丁（减慢奎尼丁肝代谢）
双香豆素、华法林（竞争与血浆蛋白结合，增加血药浓度）
普鲁卡因胺(procainamide)
一、药理作用(奎尼丁比较)
特点：1. 作用弱于奎尼丁
2. 电生理同奎尼丁，但代谢产物有明显的iii类药物特性
3. 对室性心律失常较好
二、临床应用
室性心律失常（早搏、心动过速等），快速静脉给药用于危急病例
三、不良反应
1. 心脏：可致窦性心动过缓、房室传导阻滞
2. 胃肠道：恶心、厌食
3. 过敏反应（皮疹、药热、wbc↓）
4. 系统性红斑狼疮综合征（长期）：出现关节痛、肌肉痛、胸膜炎、发热等，用皮质激素治疗。
ib类药药物：利多卡因，苯妥英钠，美西律，妥卡尼
电生理特点：1. 轻度阻na+ ,促k+外流
2. 相对延长erp
3. 选择作用于希浦纤维和心室肌，用于室性心律失常（窄谱）
利多卡因（lidocaine）
一、药理作用
1.是降低自律性（↓4相坡度，↑室颤阈值）
2. 传导性
① 治疗量对心室传导无影响，高浓度或细胞外高k+减慢传导
② 细胞外k+低时促k+外流致超极化→加快传导→消除折返③ 心肌梗死区能减慢传导→消除折返erp相对延长
二、体内过程
1. 本品不口服：① 首关消除（1/3入循环）
② 胃刺激（恶心、呕吐）
2. 静注：作用时间短（20min）
3. 肝代谢（全部）——严重肝功能不良慎用
4. 急性心肌梗死产生耐受（与α1-酸性糖蛋白合，↓游离药物浓度）
三、临床应用
室性心律失常（早搏、心动过速、室颤）
心肌梗死急性期防室颤

抗心律失常药的药物简介

英文名称：antiarrhythmic drugs
抗心律失常药是一类用于治疗心脏节律紊乱的药物。随着对心脏电生理特性以及抗心律失常药物作用机制的了解，使心律失常的药物治疗有了较大的进展。
心律失常是心动频率和节律的异常，它可分为快速型与缓慢型二类。缓慢型心律失常可用阿托品或拟肾上腺素类药物治疗。快速型心律失常比较复杂，它包括房性期前收缩、房性心动过速、心房纤颤、心房扑动、阵发性室上性心动过速、室性早搏、室性心动快速及心室颤动等。本章主要讨论治疗快速型心律失常的药物。

抗心律失常药物分为哪几类？说明各药物得主要应用

第一类物：Ⅰa组代表物奎尼丁、普卡因胺、N-乙酰普鲁卡因、吡二丙胺等；Ⅰb组代表物利多卡因、苯妥英钠、美西律、安博律定、妥卡胺、乙吗噻嗪等；Ⅰc组代表物恩卡胺、氟卡胺、乙吗胺、普罗帕酮等。 第二类物：代表物心得安、氨酰心安、美多心安，心得平、心得舒、心得静等。 第三类物：代表物溴苄铵、乙胺碘呋酮等。 第四类物：代表物异搏定、硫氮艹卓酮、心可定、苄丙洛等。 第五类物：洋地黄类物如西地兰、毒毛旋花子甙K、地高辛等。

下列选项中，能减低去极化最大速率，对APD无影响的药物是( )。

【答案】：B
本题考查要点是“常用钠通道阻滞剂的作用”。根据对钠离子通道阻滞程度的不同，将钠通道阻滞剂分为ⅠA、ⅠB、ⅠC三类。ⅠA类抗心律失常药对钠离子通道具有适度的阻滞能力。奎尼丁是ⅠA类抗心律失常药。奎尼丁是从金鸡纳树皮中提炼出来的生物碱，是抗疟药物奎宁的立体异构体。奎尼丁分子中有两个氮原子，其中，喹啉环上氮原子碱性强，可制成硫酸盐、葡萄糖酸盐、聚半乳糖醛酸盐等，口服用药易吸收。ⅠB类抗心律失常药对钠离子通道具有轻度的阻滞能力。美西律是ⅠB类抗心律失常药，美西律的化学结构与利多卡因类似，以醚键代替了利多卡因的酰胺键，稳定性更好。其抗心律失常的作用和局部麻醉作用与利多卡因相同。主要用于急、慢性心律失常，如室性早搏，室性心动过速，心室纤颤及洋地黄中毒引起的心律失常。ⅠC类抗心律失常药对钠离子通道具有强大的阻滞能力，能减低去极化最大速率，对APD无影响。普罗帕酮是ⅠC类抗心律失常药，具有R、S两个旋光异构体，它们在药效和药动学方面存在着显著的差异。两者均有钠通道阻滞作用，在阻断β受体方面，S-型异构体活性是R-型的100倍，S-型普罗帕酮与受体存在着三点结合，即铵基正离子、苯环平面区和侧链羟基氢键的结合，而R-型不能形成氢键结合，因此活性低于S-型构型。普罗帕酮的代谢物主要为5-羟基普罗帕酮和N-去丙基普罗帕酮，均有生理活性。因此，本题的正确答案为B。

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