逾99%医生认为中药注射剂安全有效

逾99%医生认为中药注射剂安全有效

百姓安全用药（中药注射剂）调查评选结果显示：医生最关注中药注射剂的安全性和价格，99.75％的医生认为中药注射剂的安全性是可靠的，99.72％的医生认为疗效可信。

调查中，医生建议生产企业应严格控制药品原料的纯度和质量，如实编写药品说明书，及时将新发现的药物禁忌症和不良反应加入说明书中，为医生用药提供依据。原材料的采集、提取和加工等都应在制药企业中“一条龙”进行，并加强中药现代化的研究和开发。与会专家和企业代表表示，中药注射剂作为独创的新剂型，具有生物利用度高、作用迅速等特点，能较好地发挥利用中药治疗急重症的作用。它弥补了传统中药见效慢的缺点，经过多年临床检验，其安全性是可靠的，应该得到多的扶持。

本次调查从今年3月1日开始，在多家网络、报纸、杂志媒体刊登了调查问卷。截至4月30日，来自全国31省、自治区、直辖市的各类医疗机构医生参加了调查，共回收有效调查问卷53312份。经过评选，神威药业等10家中药注射剂生产企业获医生推荐的百姓放心药企业奖，清开灵等12种中药注射剂成为百姓放心药。

初级中药师中药制剂学知识：注射剂

导语：注射剂(injection)系指药物制成的供注入体内的无菌溶液(包括乳浊液和混悬液)以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓溶液。我们一起来看看相关的考试内容。

一、概 述

1、注射剂的含义与特点

(1)含义：中药注射剂系指药材经提取纯化后制成的供注入体内的灭菌溶液、乳浊液以及临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓溶液的无菌制剂。

注射剂可分注射液、注射用无菌粉末。供静脉滴注用的大体积注射液也称为静脉输液。

(2)特点：①药效迅速，作用可靠;②适用于不宜口服的药物制剂;③适用于昏迷、不能吞

咽或其他消化系统障碍的患者用药;④可使某些药物发挥定时、定位、定向的药效。

但是注射使用不便;注射时疼痛，使用不当有一定危险性;制备过程比较复杂，制剂技术

和设备要求较高。

2、分类：

(1) 按分散系统分：溶液型注射剂、混悬液型注射剂、乳浊液型注射剂、注射用无菌粉末。

(2) 按给药途径：静脉注射;脊椎腔注射;肌内注射;皮下注射;皮内注射。 不同部位给药的

要求：①静脉注射分为静脉推注和静脉滴注，前者用量一般为5～10ml，后者多至上千毫升。静脉注射多为水溶液，油溶液，一般混悬液不可用。能导致红细胞溶解或蛋白质沉淀的药物均不宜静脉给药。②脊椎腔注射液的渗透压应与脊椎液相等，体积在10ml以下。③注射用水溶液、油溶液、混悬液均可肌注，剂量小于5ml。④皮下注射主要是水溶液，注射于真皮和肌肉之间，剂量1～2ml、⑤皮内注射系注射于表皮与真皮之间，习称皮试，剂量在0、2ml以下。

3、质量要求：

(1)无菌 不得含任何活的微生物

(2)无热源

(3)澄明度

(4)pH值 一般4～9，脊椎腔注射5～8。

(5)渗透压 供静脉注射与脊椎腔注射的注射剂应当与血浆渗透压相等或接近。

(6)安全性 包括刺激性、溶血性、过敏性、急性毒性试验、长期毒性试验等。

(7)稳定性

二、 热原

1、热原的含义、组成与特性

(1)含义：热原是一种能引起恒温动物体温异常升高的致热物质，是微生物的代谢产物。

(2)组成：热原是微生物的.一种内毒素，存在于细菌的细胞膜和固体外膜之间。

热原是由磷脂、脂多糖和蛋白质组成的高分子复合物，其中脂多糖(LPS)是内毒素的主要成分，具有特强的致热活性。

热原主要由革兰阴性杆菌产生，且产生的热原致热作用最强，革兰阳性杆菌产生的次之，革兰阳性球菌产生的最弱，霉菌、酵母菌甚至病毒也能产生热原。热原的相对分子质量越大致热作用越强。

2、热原的基本性质：

①耐热性：100℃不会发生热解，180℃加热3～4小时，250℃加热30～45分钟或650℃加热1分钟可杀灭。

②滤过性：热原直径1～5nm之间，一般滤器均可通过。孔径小于1nm的超滤膜可滤除绝大部分热原。

③水溶性：可溶于水，浓缩的水液有乳光。

④不挥发性：本身不挥发，但可随水蒸气雾滴带入蒸馏水中，因此蒸馏水器上安装隔沫装置;

⑤被吸附性：活性炭、离子交换树脂、石棉板可吸附热原

⑥其他：热原能被强酸、强碱、强氧化剂、超声波等所破坏。

3、污染热原的途径：溶液中带入，原料中带入，从容器、用具、管道和装置带入;制备过程中的污染;使用过程中带入。

4、除去热原的方法：

①吸附法;②超滤法;③离子交换法;④凝胶滤过法;⑤反渗透法;⑥高温法和酸碱法。

5、热原的检查方法

①家兔致热试验法;②细菌内毒素检查法：鲎试验法

三、注射剂的溶剂

1、水性溶剂

(1)注射用水：纯化水经蒸馏所得的制药用水，pH值为5、0～7、0。无机盐、重金属、细菌内毒素等检查符合药典。可作为配制注射剂的溶剂或稀释剂，静脉用脂肪乳剂的水相及注射用容器的精洗，也可作为滴眼剂配制的溶剂。

(2) 灭菌注射用水为注射用水经过灭菌所得的制药用水，主要用作注射用无菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂。

2、非水性溶剂

某些油溶性药物和需在体内缓慢释放而呈现长效作用的药物，需制成注射剂时，可选用注射用大豆油、麻油、茶油等作溶剂。

注射用油的质量要求 皂化值为188-195;碘值为126-140;酸值不大于0、1。

3、注射剂的附加剂 为了增加中药注射剂的有效性、安全性与稳定性等，常添加适当的附加剂。

(1)增加主药溶解度的附加剂： 但应注意供静脉(除另有规定外)或脊椎腔注射用的注射液均不得添加增溶剂。常用的增加主药溶解度的附加剂或乳化剂有普流罗尼克、胆固醇、胆汁等。

(2)帮助主药混悬或乳化的附加剂： 常用的助悬剂有甲基纤维素、羧甲基纤维素钠。乳化剂有卵磷脂、普朗尼克F-68等。

(3)防止主药氧化的附加剂：常用的有：①抗氧剂，如焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、硫代硫酸钠等，一般浓度0、1～0、2%;②金属离子络合剂，如依地酸二钠或依地酸钠钙等。此外还可采用降低温度、避光、通惰性气体、调节适宜的pH等措施。

(4)调节pH的附加剂 一般注射液的pH允许在4-9之间，大量输入的注射液PH应近中性。常用调节pH的附加剂有盐酸、枸椽酸、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸氢钠、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠等。

(5)抑制微生物增殖的附加剂 为了防止注射剂在制备和使用过程中污染微生物，应加入适宜抑菌剂。但用于静脉或脊椎腔注射的注射液一律不得加抑菌剂，注射量超过5ml的注射剂加抑菌剂时应特别审慎。常用的抑菌剂有苯酚、三氯叔丁醇、苯甲醇等。

(6)减轻疼痛与刺激的附加剂 常用的止痛剂有苯甲醇、盐酸普鲁卡因等。

(7)调节渗透压的附加剂 凡与血浆、泪液具有相同渗透压的溶液称为等渗溶液，大量注入低渗溶液，可导致溶血，因此应调节药液的渗透压。常用的渗透压调节剂有氯化钠、葡萄糖等。方法有①冰点降低数据法②氯化钠等渗当量法

四、注射剂的质量要求：装量与装量差异检查，可见异物，不溶性微粒，无菌、无热原、澄明度、

渗透压、PH值，安全性、稳定性、有关物质等。

中药注射剂的质量问题及其原因

(1)澄明度问题：①杂质未除尽;②pH不适;③有效成分的水溶性较小。

(2)刺激性问题：①有效成分本身具刺激性;②含有多量杂质：鞣质、钾离子等杂质;③药液渗透压和pH不适宜。

(3)疗效不稳定问题

五、 输液剂

1、输液剂的含义：输液剂系指通过静脉滴注用的大体积无菌水溶液或以水为连续相的乳液。一般不小于100ml。有时一次用量在数百毫升以上以至数千毫升，俗称大输液。

输液剂的特点与主要用途有：①及时补充营养、热量和水分，纠正体内电解质代谢紊乱;②可维持血容量以防治休克;③调节体液酸碱平衡;④解毒，用以稀释毒素、促使毒物排泄;⑤抗生素、强心药、升压药等多种注射液加入输液剂中静脉滴注，起效迅速，疗效好，且可避免高浓度药液静脉推注对血管的刺激。

2、输液剂的种类：电解质类、营养类、胶体类。

输液剂一般采用热压灭菌。

3、质量要求：渗透压可为等渗或偏高渗，不能引起血象的任何变化，不能有产生过敏反应的异性蛋白及降压物质，输液中不得添加任何抑菌剂。

六、眼用溶液剂

1、含义

系指药材的提取物、药材细粉或药物制成的直接作用于眼部发挥治疗作用的眼用液体药剂。

2、质量要求 其质量要求是：应无菌、澄明;适宜的pH(pH6-8);适宜的渗透压(与泪液等渗);适宜的粘度、混悬型滴眼液微粒大小应均匀，且粒径≤50μm。

3、附加剂

①PH调节剂：根据药物的溶解度、稳定性、刺激性来选用适当的缓冲液，常用的有磷酸盐缓冲液，硼酸缓冲液

②渗透压调节剂：渗透压应调整到0、8%～1、2%范围内，常用的调整剂有氯化钠、硼酸、葡萄糖等。

③抑菌剂：常用的抑菌剂有氯化苯甲羟胺(0、01～0、02%)，硫柳汞(0、005～0、01%)、苯乙醇(0、5%)，三氯叔丁醇(0、35～0、5%)等。

④粘度调节剂：适当增加滴眼液的黏度，可延长停留时间，降低刺激性。常用的有甲基纤维素、聚乙烯醇、聚乙二醇、聚乙烯吡络烷酮。

执业药师中药药剂综合辅导：注射剂概述

一、含义与特点：

1、含义

注射剂（亦称针剂），系指药物制成的供注入体内的灭菌溶液、乳浊液、混悬液，以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓缩液。

2、特点

（1）吸收快、药效迅速。由于药液直接注入组织或血管，尤其静脉注射，通常注射刚结束血药浓度已达高峰，故特别适用于抢救危重病人，或给病人提供能量。

（2）适用于不宜口服给药的药物。胃肠道不吸收、易被消化液破坏、对胃肠道有刺激性，肝脏首过消除强。

（3）适用于昏迷、不能吞咽或其他消化系统障碍患者的用药。

（4）可产生局部定位作用，如局部麻醉、关节注射、穴位注射等。延效及诊断。

（5）注射时疼痛。

（6）用药不方便，一般自己不能使用。

（7）因注射用药要超越人体防卫第一防线，即皮肤与粘膜，而且有相当部分不经解毒器官——肝脏，所以质量要求特高，否则易发生严重危害。

（8）工艺复杂，必需具相应的生产条件和设备，成本高。因此，口服给药疗效好的药物，就不一定制成注射剂使用。
　二、注射剂的分类：

按分散体系分：

1、溶液型注射剂：

包括水溶液型和油溶液型（水中难溶、延效，肌内注射）。

2、混悬型注射剂：

难溶于水、水溶液中不稳定、要求延效的药物可制成水或油为溶剂的混悬型注射液。一般仅供肌内注射，iv微粒粒度小于2μm.

3、乳浊液型注射剂：

水溶性液体药物，可制成乳浊液型注射液。分散相粒径大小一般在1-10 μm范围内，iv应在1 μm左右。

4、固体粉末型注射剂：

凡在液体状态不稳定的药物均可制成此类注射剂。系将药物的无菌粉末分装在灭菌安瓿或其他适宜容器中；也可将无菌药液按无菌操作法分装在灭菌的容器中，经冷冻干燥成粉末或海绵状；临用前以适当的灭菌注射溶剂溶解或混悬，供注射应用。

三、注射剂的给药途径：

皮内注射、皮下注射、肌内注射、静脉注射与其他（脊椎腔、动脉、心内、脑池内、关节腔、滑膜内、鞘内、穴位）。

1、皮内注射：

主要用于皮试，一次注射量在0.2ml以下。

2、皮下注射：

一般用量1～2ml.可产生局部作用或全身作用。主要为水溶液型注射液；凡有刺激性的药物或混悬液不宜皮下注射；
　3、肌内注射：

一般一次用量为1～5ml.水溶液、油溶液、混悬液和乳浊液均可用；

4、静脉注射：

既可推注也可滴注，iv推注在50ml以下，滴注用量大可达数千ml.常作为急救、补充体液和供给营养之用；大剂量的静脉注射剂又称为“输液剂”。不得加入抑菌剂。

多为水溶液、o/w型乳浊液。

油溶液、一般混悬液型注射剂及能导致溶血和蛋白质沉淀的药物，不能做静脉注射。

5、脊椎腔注射剂：

一次注入量不得超过10ml.质量应严格控制，渗透压与脊椎液相等，不含任何微粒的纯净水溶液，PH在5.0-8.0之间，不得加入抑菌剂。

四、注射剂的质量要求：

所有各种注射剂，除应有制剂的一般要求外，还必须符合下列各项质量要求：

1、无菌：

注射剂内不应含有任何活的微生物，不管制备方法，必须符合《中国药典》无菌检查的要求。

2、无热原：

注射剂内不应含热原，特别是用量一次超过5ml以上、供静脉注射或脊椎注射的注射剂，必须是热原检查合格的。

3、澄明度：

溶液型注射剂内不得含有肉眼可见的异物或混悬物，应符合卫生部关于澄明度检查的有关规定。（微粒进入机体产生危害）

4、pH值：

注射剂应具有与血液相等或相近的pH值。pH4-9范围。
5、等渗：

对用量大、供静脉注射、脊椎注射的注射剂，应具有与血浆相同的或略偏高的渗透压。

6、安全：

注射剂必须对机体组织无毒性反应和刺激性。安全性实验（刺激性试验、溶血试验、过敏试验、急毒、长毒）

7、稳定：

注射剂必须具有必要的物理稳定性、化学稳定性及生物稳定性，以确保产品在贮存期安全、有效。

8、其他：

根据注射剂原料、附加剂、制备方法特殊，根据实际情况，规定特殊的质量要求（中药注射液中的蛋白质、鞣质等杂质的限量符合要求）。

五、中药注射剂的发展概况：

中药注射液有溶液型、乳浊液型、混悬液型及固体粉末多种形式，给药途径以肌内注射、静脉注射、穴位注射为主。

发展：

（1）以有效成分和有效部位为物质基础研究制备中药注射剂。

（2）新工艺、新技术为手段生产中药注射剂，有效地改善了注射液的澄明度，减少了刺激性，提高了稳定性。

（3）研制中药脂质体、乳剂、毫微球、粉针剂等新剂型。

（4）现代分析技术与方法控制中药注射剂质量（指纹图谱）。

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