药物作用机理(麻醉药的作用机理是什么？)

药物作用机理

药物作用机理是阐述药物在体内如何起作用的理论。对于药物特异作用及其机理进行研究，现已发展到细胞、亚细胞和分子水平。

特别是一些药物受体的纯化及克隆，为深入了解药物作用的本质及体内一些重要的生理生化过程提供了重要的理论依据。

（一） 非特异性药物作用机理

有些药物的作用主要与药物的理化性质如解离度、溶解度、表

面张力等有关，其化学结构缺乏特异性。例如口服硫酸镁，Mg2+和SO42-不易被肠壁吸收，在肠内造成高渗，阻止水分自肠道吸收而起导泻作用。静注甘露醇高渗注射液，对周围组织有脱水作用，可清除脑水肿或肺水肿。口服抗酸药如三硅酸镁可中和胃酸，治疗消化性溃疡。口服活性炭，具有吸附胃肠内有害物质的作用，用于食物中毒。

（二） 特异性药物作用机理

数药物属于特异性药物（Specific drug）,它们的生物活性与化学结构密切相关，能与机体生物大分子的特定功能基因结合，产生一系列生理生化效应。

些药物大部分作用于受体。有些通过影响递质或激素的释放和分泌起作用。如利血平耗竭去甲肾上腺能神经递质去甲肾上腺素（NE）贮存而发挥降压作用；大剂量黄体酮抑制腺垂体黄体生成素（LH）抑制排卵。有些药物影响自体活性物质而起作用，如阿斯匹林（乙酰水杨酸）能抑制体内前列腺素的合成从而产生解热镇痛及抗血小板聚集等作用。还有些药物影响离子通道，如抗心律失常药，改变心肌电生理而起作用。

由于大多数药物通过与特异性受体结合而起作用，所谓受体是细胞膜、胞浆和胞核内的一些能与生物活性分子如神经递质、激素、药物相互作用的分子。其中蛋白质是最重要的一类药物受体。

麻醉药的作用机理是什么？

局部麻醉药是指作用于局部神经末梢或神经干，能暂时阻断感觉（传入）神经冲动的传导，使局部痛觉暂时消失的药物。神经冲动的产生与传导有赖于神经细胞膜对离子通透性的一系列变化。在静止状态下，钙离子与膜上磷脂蛋白结合，阻止钠离子内流。当兴奋时钙离子离开结合点，钠离子大量内流，产生动作电位，从而产生神经冲动与传导。局部麻醉药的作用是牢固地占据钙离子结合点，阻止钠离子内流，导致动作电位不能产生，神经传导阻断，产生局部麻醉作用。局部麻醉通常分为以下几种：
（1）表面麻醉。将麻醉药点眼或喷雾、涂布于黏膜表面，使黏膜下感觉神经末梢麻醉。
（2）浸润麻醉。将药液注入皮下或黏膜下的组织，药液扩散浸润术部的感觉神经末梢而产生麻醉。
（3）传导麻醉。将药液注入神经干、神经丛或神经节周围，使该神经支配下的区域产生麻醉。
（4）硬膜外麻醉。将药液注入硬膜外腔，阻断由硬膜外出的脊神经，从而可使后躯麻醉。临床上通常使用的局部麻醉药有盐酸普鲁卡因（盐酸奴佛卡因）、利多卡因（昔罗卡因）、丁卡因（地卡因、潘妥卡因）和可卡因（古柯碱）等。

5、碳铵类药物的作用机理：

只有磺胺类药物，没有碳铵类药物。
磺胺类药物的作用机理：细菌不能直接利用其生长环境中的叶酸，而是利用环境中的对氨苯甲酸（PABA）和二氢喋啶、谷氨酸在菌体内的二氢叶酸合成酶催化下合成二氢叶酸。二氢叶酸在二氢叶酸还原酶的作用下形成四氢叶酸，四氢叶酸作为一碳单位转移酶的辅酶，参与核酸前体物（嘌呤、嘧啶）的合成（图2）。而核酸是细菌生长繁殖所必须的成分。磺胺药的化学结构与PABA类似，能与PABA竞争二氢叶酸合成酶，影响了二氢叶酸的合成，因而使细菌生长和繁殖受到抑制。由于磺胺药只能抑菌而无杀菌作用，所以消除体内病原菌最终需依靠机体的防御能力。
为了保证磺胺药在竞争中占优势，临床用药时应注意：①用量充足，首次剂量必须加倍，使血中磺胺的浓度大大超过PABA的量。②脓液和坏死组织中含有大量PABA，应洗创后再用药。③应避免与体内能分解出PABA的药合用，如普鲁卡因。

蒽环类药物的作用机理

蒽环类药物主要有三种作用机理：
⒈通过嵌入DNA双链的碱基之间，形成稳定复合物，抑制DNA复制与RNA合成，从而阻碍快速生长的癌细胞的分裂。
⒉抑制拓扑异构酶II，影响DNA超螺旋转化成为松弛状态，从而阻碍DNA复制与转录。有研究显示拓扑异构酶II抑制剂（除蒽环类药物还包括依托泊苷等）能够阻止拓扑异构酶II的翻转，而这点对于它从它的核酸底物上脱离是必需的。这就意味着，拓扑异构酶II抑制剂使拓扑异构酶II的复合物在DNA链断裂之后才能更稳定，导致后者催化了DNA的破坏；同时，拓扑异构酶II抑制剂还能阻碍连接酶对DNA的修复。
⒊螯合铁离子后产生自由基从而破坏DNA、蛋白质及细胞膜结构。

麻醉药的作用机理？

局部麻醉药是指作用于局部神经末梢或神经干，能暂时阻断感觉（传入）神经冲动的传导，使局部痛觉暂时消失的药物。神经冲动的产生与传导有赖于神经细胞膜对离子通透性的一系列变化。在静止状态下，钙离子与膜上磷脂蛋白结合，阻止钠离子内流。当兴奋时钙离子离开结合点，钠离子大量内流，产生动作电位，从而产生神经冲动与传导。局部麻醉药的作用是牢固地占据钙离子结合点，阻止钠离子内流，导致动作电位不能产生，神经传导阻断，产生局部麻醉作用。局部麻醉通常分为以下几种：
（1）表面麻醉。将麻醉药点眼或喷雾、涂布于黏膜表面，使黏膜下感觉神经末梢麻醉。
（2）浸润麻醉。将药液注入皮下或黏膜下的组织，药液扩散浸润术部的感觉神经末梢而产生麻醉。
（3）传导麻醉。将药液注入神经干、神经丛或神经节周围，使该神经支配下的区域产生麻醉。
（4）硬膜外麻醉。将药液注入硬膜外腔，阻断由硬膜外出的脊神经，从而可使后躯麻醉。临床上通常使用的局部麻醉药有盐酸普鲁卡因（盐酸奴佛卡因）、利多卡因（昔罗卡因）、丁卡因（地卡因、潘妥卡因）和可卡因（古柯碱）等。

本文地址:http://www.dadaojiayuan.com/zhongyizatan/29349.html.

声明： 我们致力于保护作者版权，注重分享，被刊用文章因无法核实真实出处，未能及时与作者取得联系，或有版权异议的，请联系管理员，我们会立即处理，本站部分文字与图片资源来自于网络，转载是出于传递更多信息之目的,若有来源标注错误或侵犯了您的合法权益，请立即通知我们(管理员邮箱：602607956@qq.com)，情况属实，我们会第一时间予以删除，并同时向您表示歉意,谢谢!

上一篇: 影响药物作用的因素(药物方面因素)

下一篇: 药学的起源和发展