谢恬：研发抗癌新药,从中药中提取

2016-10-27　讯　杭州师范大学医学院教授谢恬获得科学与技术创新奖，获奖的项目是用现代西药及生物制药方法提取分离中药的高效低毒抗癌活性成分，是具有自主知识产权的原创性科研成果。

成功研发抗癌新药榄香烯脂质体

人们认识他，是在2013年国家科学技术奖励大会上，由其领衔完成的“榄香烯脂质体系列靶向抗癌天然药物产业化技术及其临床应用”，荣获2012年度国家科技进步奖二等奖。他从中药温郁金（温莪术）中发现的高效低毒抗癌活性成分榄香烯（Elemene），被研制成我国具有自主知识产权的抗癌新药；接着，榄香烯脂质体又荣获国家重点新产品，2014年荣获中国优秀发明专利奖。当鲜花和掌声接踵而至，他毫不犹豫地将荣誉归于他所在的杭州师范大学、大连金港药业公司创新集体，称这一成果是秦叔逵教授、孙燕院士、林洪生教授、王笑民教授、花宝金教授等许许多多专家和同事们心血和智慧的结晶。

人们记住他，是在榄香烯脂质体系列抗癌天然药物（金港榄香烯注射液、榄香烯口服乳）成功实现产业化，挽救众多癌症患者生命的那一刻。临床研究及循证医学评价证明，榄香烯脂质体对肺癌、肝癌、脑瘤、脑转移癌、骨转移癌、食道癌、胃癌、肠癌、胰腺癌、乳腺癌及妇科肿瘤等不但安全有效，还有着优于其他进口药物近2——3倍的性价比，上市后已使国内外70多万癌症患者受益。

WHO报告显示，恶性肿瘤已占据中国死因的第一位，2013年中国每一分钟就有6个人确诊为癌症。上世纪80年代，谢恬的母亲罹患癌症去世。读研究生期间，他的师弟由于慢性肝炎恶化为肝癌，手术后不到1年过世。“我们一定要研发出高效无毒的抗癌药物”，这是谢恬当年下定的决心。为了这个许诺，也为了挽救更多癌症患者的生命，谢恬踏上了一条异常艰辛的中西医药整合创新之路。

传统癌症治疗侧重于消灭肿瘤细胞，采用手术、放疗、化疗等手段。而放化疗会对人体正常细胞以及机体的免疫、胃肠、肝肾、骨髓造血功能等造成损害。传统的中医药治疗癌症往往采用“以毒攻毒、清热解毒”等方法，但以毒攻毒的中药本身也是有毒性的，杀灭癌细胞的同时，也会对正常细胞造成伤害。

“以前想做临床医生，是因为想治病救人。然而医生的精力是有限的，病人只能一个一个地看。如果成功研发一种药物，就可以让成千上万的病人受益。”谢恬说出了自己当时的初衷。

那么，能否研发出一种既能杀死癌细胞，又不伤害正常细胞的抗癌新药呢？中医药是一个博大精深的宝库，在其中能不能找到符合此要求的药物呢？谢恬将这种想法化作了行动。

为了寻找高效低毒的抗癌中药，他和同事通过查找文献，请教名老中医，开展临床-实验-临床-实验的中西医药整合转化研究，最后确定从具有“消瘀散结、祛邪扶正”功能的姜科植物作为抗癌新药研发的切入点。工夫不负有心人，在传统中药浙八味之一温郁金（温莪术）的挥发油中，谢恬发现了倍半萜烯类化合物——榄香烯（Elemene，β-榄香烯、δ-榄香烯、γ-榄香烯）。细胞及动物实验研究证实，榄香烯对肺癌、肝癌、脑癌、食道癌、胃癌、肠癌、胰腺癌、骨转移癌及妇科肿瘤抗癌效果好，毒副作用轻微。

“医药学是解决人的问题的学科，中医和西医只不过是两种不同的医学体系，临床上各有优势，两者不是对立的，而是互补的，可以取长补短，有机整合，为人民健康服务。”在这种思想的指引下，谢恬团队率先提出用中西医整合的“分子配伍理论”研发新药。“分子配伍”融合了中医中药与西医西药治病的长处，是系统思维指导下的分析还原法，“分子配伍”将有效成分和辅料按照中医药方剂配伍理论、君臣佐使、七情和合等，将原料和辅料进行有机筛选配伍，采用现代先进制剂技术，发挥中药多分子、多靶点、多通道及网络药理作用的优势和西药针对性强的优点。

建全球首条脂质体靶向抗癌药物制剂产业化生产线

“为什么有些人不认可中医药？就是因为中药的成分说不清，作用机理也道不明白，质量不够稳定可控。中医药除了传承，也需要现代化，我们要研制的是现代化中药。”于是，谢恬团队开始着手实现榄香烯脂质体的产业化。

中药传统提取方法，需要用到酒精、丙酮、乙醚等大量有机溶剂，这不仅会造成环境污染，还会产生不可避免的有机溶剂残留，而这些有机溶剂一旦进入人体，就会对机体造成损害。研究抗癌新药，就是要最大限度减少药物对正常细胞的损害，如果沿用传统的提取方法，势必会有违初衷。出于对药物质量严格要求、对科研精益求精的态度，谢恬团队选择了放弃，另辟蹊径。就在多次试验纷纷失败，已到“山穷水尽”之际，一件偶然的事情，让研发绿色环保的榄香烯提取技术拨云见日，“柳暗花明又一村”。

上世纪90年代初，法国举行一个有关国际植物芳香油提取方面的学术会议。“法国香水提取的也是植物挥发油，或许可以有所借鉴？”带着这样的想法，谢恬来到法国参加会议。会议结束后，他找当地华侨联系去芳香油提取工厂参观。提取芳香油采用的蒸馏技术让困惑良久的谢恬豁然开朗，一种新的思路就这样诞生了。

回国后，谢恬立刻开始研究，他们根据中药提取的特点，在蒸馏技术基础上进行创新，研发适合中药挥发油成分提取分离的降模式分子蒸馏精制技术。这种提取方法不使用任何有机溶剂，而只以水为溶媒，分子蒸馏过后排出的还是水，十分环保。

然而，还有一个难题出现了：将榄香烯做成何种制剂呢？相对于片剂、胶囊，注射液进入人体的速度快、吸收快，对生长快速的恶性肿瘤是很好的给药方式。一开始，研发团队计划把榄香烯做成水针，然而榄香烯是脂溶性成分，不溶于水，因此要制成水针就必须加入大量增溶剂，而吐温-80、蓖麻油等增溶剂都具有毒性，会对人体造成伤害。

“现在，大家都知道脂质体是一种具有靶向作用的新型制剂。在当时脂质体还只是一个概念，想要研发成功并实现产业化无比艰难。”谢恬回忆道。

为了试制脂质体，他和同事跑遍国内外许多制药设备厂，有一段时间，甚至吃住在厂里。等待他们的却是一次次的失败，“实验室成功了，中试却失败了；中试成功了，产业化大生产又失败了。”最终，他们从失败中摸索到了正确的路径——创造性地将中药提取的抗癌活性成分榄香烯包封于脂质体双分子层中，形成纳米级脂质体粒子系统。创新建成全球第一条脂质体靶向抗癌药物制剂产业化生产线，比美国早4年，比欧洲早5年，实现了金港榄香烯原料药、金港榄香烯脂质体（注射液、口服乳）质量稳定可控、安全有效。F0值≥12，有关物质、粒径、包封率、安全性指标等达到欧美国家药典质量标准水平，并获得中国、美国、欧盟国家的发明专利。

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何梁何利基金科学与技术奖

何梁何利基金是在科技部、教育部等部门大力支持下，由香港爱国金融家何善衡、梁銶琚、何添、利国伟各捐资1亿港元，于1994年在香港注册成立的社会公益性慈善基金，旨在奖励为中国科技事业做出杰出贡献的科技工作者，促进祖国科学技术进步与创新。该奖励是国内规模最大、影响最广的民间公益科技奖励。

我国著名科学家钱学森、钱伟长分别荣获1994年、1997年度何梁何利基金科学与技术成就奖。

何梁何利基金共设有“科学与技术成就奖”“科学与技术创新奖”“科学与技术进步奖”3个奖项。截至2016年，共有35位科技工作者获“科学与技术成就奖”，177位科技工作者获“科学与技术创新奖”，986位科技工作者获“科学与技术进步奖”。

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