中国科学家发现抗HIV先导化合物有两千年入药史

中国科学家发现抗HIV先导化合物有两千年入药史

记者24日从中国科学院昆明植物研究所获悉，该所孙汉董院士课题组近日发现了五味子具有抗艾滋病病毒(HIV)的新功效，目前正进行临床前的相关研究。

五味子为木兰科植物五味子或华中五味子的干燥成熟果实，因具有保护肝脏、抑制中枢神经系统、增强机体免疫及滋补强壮等药用功能，临床应用已有两千多年的历史。全世界约有50种五味子科植物，中国有30余种，约有50%的种类集中分布在云南、四川两省。

中科院孙汉董院士课题组研究五味子科植物已25年，从中分离鉴定了425个新化合物，此次发现具有强抗HIV活性的先导化合物——“二苯胺酯”。“二苯 胺酯”毒性小，广谱性好，对实验株、临床株都有效。在国家重大新药创制项目的资助下，目前正在开展临床前的相关研究，有望成为一类新型的、潜在抗HIV药 物。

由于全球至今尚未研制成功艾滋病病毒疫苗，使用抗艾滋病病毒药物是目前防治艾滋病的最主要手段。

大蒜油、大蒜素是什么东西，有什么好处？

通常所说的大蒜素，包括大蒜辣素和大蒜新素（即二烯丙基硫代磺酸酯）。大蒜辣素是一种不稳定的无色液体，加热或自然放置很易被破坏，具有强烈辛辣气味。大蒜新素化学性质比较稳定，其水溶液经100℃灭菌30分钟，效力尚能保存90%以上。主要作用有：
①大蒜的风味主要来源是大蒜素，它遇光、热或有机溶剂降解成各种含硫有机化合物，共同形成大蒜特有的风味（Freeman等，2000）。
②具有广谱抗菌作用。用大蒜素预防和治疗人、畜及水生动物等肠道疾病效果非常显著。
③能明显降低血液中的胆固醇，抑制血小板聚集，预防和治疗高血脂症和血栓形成及抗动脉粥样硬化。并具有降低血压、稳定血糖的作用等。
④能在胃里增强巨嗜细胞的功能，抑制硝酸盐还原菌的生长，从而使胃肠道内亚硝酸盐含量减少，防止胃癌和直肠癌的发生。大蒜精油能参与细胞遗传物质DNA正常的分裂和修复过程。大蒜能依靠其中所含的含硫化合物大蒜新素等竞争性地结合亚硝酸盐，阻断亚硝胺在人体的化学合成，从而预防和抑制肿瘤的发生。另外，大蒜油能增强人体免疫力。
⑤具有保健功能。大蒜素在体外的抗氧化活性优于人参在体内（对肝脏）抑制过氧歧化酶的活性也高于人参。大蒜素能减缓人体衰老。
⑥应用于化妆品组分中，可以制得对美容、保健有良好效果的化妆品，具有营养皮肤、增白、抗皱、防晒等功能。大蒜素可与维生素B反应产生大蒜硫胺素，促进人体对维生素B的吸收。

中国掌握多少核心技术

2018年4月25日，2017年度中国药学发展奖颁奖典礼在北京中国科技会堂隆重举行。第十一届全国人大常委会副委员长、中国工程院院士、国家“重大新药创制专项”技术总师桑国卫、相关政要、医药行业专家、企业家代表共约150余人出席了本次大会。此次颁奖典礼受到新华社、科技日报及三大医药报刊、网络媒体的及时跟踪报道，为广大医药学者瞩目。

中国药学发展奖是国家科技部首批批准设立的奖励科技人物的全国药学领域奖项，迄今已成功举办13届。该奖项设立22年来获奖总人数220名，其中院士18名。该奖项旨在奖励在创新药物研发领域作出突出贡献或取得重大科技成果的科研工作者，同时促进创新型药物研究和发展，振兴我国药学事业，赶超世界先进水平。

微芯生物董事长鲁先平博士作为中国创新药领域的领军人物，本次荣获“中国创新药物突出成就奖”殊荣，这正彰显了医药行业对微芯过去十七年在原创 研发领域所取得成果的高度认可。组委会为鲁博士致辞：“鲁先平博士带领团队历经12年研发创制的西达本胺，是微芯生物自主设计的全新分子体(NME)，填补了我国T细胞淋巴瘤治疗药物的空白，为中国患者提供优效安全性更优、价格可承受的创新机制药物，曾获得国家十一五“863”分子设计专项、“重大新药创制”及“创新药孵化基地”等项目支持，获选“十一五”科技部重大科技专项之重大成果。同时，西达本胺也是中国首个授权美国等发达国家专利使用的原创新药。”

中国创新药的领头军——微芯生物

微芯生物自2001年创立以来，始终秉承：“原创、安全、优效、中国——并致力于为患者提供可承受的创新机制和治疗药物的理念，以自主创建的“基于化学基因组学的集成式药物发现及早期评价平台”为其核心竞争力，专注于原创小分子药物研发，是第一批国家级“创新药物孵化基地”，现已成为中国创新药领军企业。公司也是“国家高新技术企业”，迄今为止，微芯生物独立承担了多项国家“863”计划、“十五”、“十一五”、“十二五”等国家重大科技专项及“重大新药创制”项目。与此同时，公司通过对国外制药公司实施专利授权，建立起国际临床联合开发以及与高水准跨国药企合作研究的商业模式，实现了中国原创新药的全球同步开发。

核心技术高平台 ，“仿制”“创新”大转型

化学新药的创制过程十分艰难和复杂，包括治疗靶标的基础研究与确认、先导化合物体内外筛选的生物模型和方法学建立、药代药动特征与靶标的关系、临床前安全性评价与人体的可能差异、动物病理模型是否反映人体发病的病因等等，使得整个药物研发过程极其漫长且充满风险，绝大多数的先导化合物都因药效不理想或毒副作用太大，或者与已上市药物相比没有明显的优势和改进而在研发的后期被淘汰。因此，如何建立一套快速、有效的早期综合评价体系，及早发现并预测具有生物活性的先导化合物的潜在安全性和可能的临床有效性，如何使新药研发的科学家和管理人员能尽快地做出有科学依据的决定：即什么样的先导化合物进入临床前以及在后续的临床试验中才能最大限度地降低新药开发风险，是目前国际新药研发领域中的重大挑战。

微芯生物在国际上率先构建了基于化学基因组学的集成式药物创新和早期评价体系这一核心技术平台。化学基因组学技术利用大量已知的基因表达数据及其功能意义分析，通过对各种已知化合物(好药物或者失败的药物)及任何新化合物对全基因表达的影响进行相关性的并行研究，对新化合物可能的分子药理和毒理进行评价和预测，不断优化候选化合物结构，使综合评价指标最好的先导化合物进入下一个阶段的开发，从而对降低新药开发风险具有重要的价值，这也正是美国FDA为提高创新药物开发的成功率而提倡的关键路径行动(Critical Path Initiative)。

基于化学基因组学的集成式药物发现及早期评价平台

该平台体系是微芯生物的核心竞争力，为提升公司持续自主创新药物研发能力，探索适合国情国力的新药研发国际化之路，提供了强有力的技术支撑。同时，奠定了微芯生物在新药研发领域的领先地位，为微芯生物接下来的新药研发打下了坚实基础。目前，公司已形成了六个系列，从实验室到临床研究阶段具有全球知识产权保护的先导化合物和创新药物产品线。

国际市场破禁门 本土新药大开发

事实上，微芯生物正是借助“化学基因组学药物发现及早期评价平台”，赢得了与国际同行的赛跑机会。当时国内许多药企还在通过解构国外化学药物的专利结构来研制所谓的抗肿瘤药物，而微芯通过核心技术平台，发现了西达本胺等一系列针对重大疾病的全新分子实体(new molecular entity,NME)。历经12年研发的西达本胺，成功见证了中国仿制药到中国创新药的开端和发展，同时也为创新药全球同步开发喊出了来自中国的声音——西达本胺是中国首个授权美国等发达国家专利使用的原创新药。

2015年1月，微芯生物在深圳召开新闻发布会，对外宣布：中国自主知识产权的原创抗癌新药西达本胺获CFDA批准上市，首批适应症为复发及难治的外周T细胞淋巴瘤(PTCL)。这不仅改变了中国PTCL患者无药可用的现状，填补了中国PTCL治疗药物的空白，而且让中国的PTCL患者仅需负担1/10的成本就可用上全球作用机制最新、疗效和安全性更优的创新药物。

至今，已有三千余名外周T细胞淋巴瘤患者接受了西达本胺治疗并从中获益。上市后的西达本胺没有停止研发的脚步，目前其针对血液肿瘤、实体瘤和HIV等多种疾病的临床研究工作正在美国、日本、中国及中国台湾等国家和地区同步展开。2018年3月，联合使用西达本胺于自体移植治疗复发难治、高危淋巴瘤新探索的研究在第44届欧洲骨髓移植年会上被选作大会报告发言，西达本胺增加淋巴瘤对化疗的敏感性，进一步提高了CGB方案对淋巴瘤的杀伤作用，在移植治疗中显现了极大成效，受到了越来越多国际专家的关注和认可。在台湾，TFDA同意以西达本胺中国关键性II期临床试验数据批准其上市。在日本，西达本胺已获得孤儿药资格认定并正在开展PTCL和ATL的注册性II期临床研究。在美国，西达本胺联合免疫检查点抑制剂针对实体瘤的II期试验进展顺利，联合方案二线治疗未使用过PD-1的黑色素瘤患者有效率在50~60%，优于历史对照数据。去年12月13日，西达本胺摘得第十九届“中国专利金奖”，向世界证实了中国原创新药的研发水平。

风雨兼程同舟渡，不忘初心砥砺行

十七年的创新发展，微芯生物已形成了以深圳为总部/研发中心/GMP生产基地、成都区域总部/研发中心/GMP生产基地、北京临床研究中心及上海商业中心四位一体的现代生物医药集团版块。十七年来，微芯生物始终坚持“药品是一种特殊商品，关系人命，应立足科学而非政治、宗教和商业利益”的理念，对药品的全生命周期——从新药临床试验的志愿者到获准上市使用药品的患者，进行安全性进行监测、分析和报告，以确保患者用药安全。

西达本胺上市后，微芯生物药物警戒团队按照国家相关法规要求和伦理准则，并借鉴国制药企的先进经验，利用自发报告系统和主动监测项目开展了西达本胺上市后药品安全性监测。迄今累积了全球PTCL真实世界研究中最大的数据库。受到了包括WHO-UMC监测中心和国家ADR监测中心在内的国内不良反应监测机构专家和国际的关注和赞许。

与此同时，微芯生物主动承担起企业的社会责任，对PTCL患者开展了后续免费用药项目和慈善捐赠项目，至今，援助患者已累计近千名，援助药品价值超过一亿元人民币，实现了公司用创新科技成果为造福中国患者的初衷!

风雨兼程，不忘初心。砥砺奋进的微芯人，用深情谱写着对祖国创新药事业的坚韧和执著。未来，在国家创新政策、行业及社会各界的支持下，更具创新动力的微芯生物将继续致力于为患者提供安全、优效、可承受的创新机制的治疗药物，持续为推动中国医药行业创新发展而不懈奋斗。

有关科学家从生活中的发现,提出的问题,得出的结论的事例

莱特兄弟造飞机
莱特兄弟从小鸟飞行的道理中得到了一个重要的信息：飞行与翅膀是分不开的，但是我们是否可以用东西取代翅膀呢？于是，有了这个启发，再加上并从别人的失败中吸取教训与精华，不断地创造，这才创造出了世界上第一架飞机。

瓦特造蒸汽机
一个夏日的早晨,天气 晴朗,画眉在树上唱着悦耳的歌。在英国格拉斯哥大学的校园里,有一个人正在散步。他迈着缓缓的步伐,在绿茵茵的草坪上踱来踱去。他时而望着广阔的天空,时而瞧瞧乎坦的操场,时而皱起双眉……突然,他脸上流露出笑容,心情豁然开朗,他想出来了,想出了解决蒸汽机的有效办法。他高兴地跑起来,脚步腾空。霎时间,他的身影便出现在陪伴他多年的操作台上。他就是蒸汽机的发明家瓦特。曾有人说："瓦特发明蒸汽机,是因为他有超人的天才和智慧。"其实不然。为了说明这个问题,还是讲讲关于瓦特勤奋学习,刻苦钻研；发明创造的故事吧。
水蒸汽的启示

随着智育的发展,瓦特对客观存在的一些事物都发生了浓厚的兴趣,产生了好奇和钻研之心。这为他以后发明蒸汽机打下了良好的基础。

在瓦特的故乡--格林诺克的小镇于上,家家户户都是生火烧水做饭。对这种司空见惯的事,有谁留过心呢？瓦特就留了心。有淮?他在厨房里看祖母做饭。灶上坐着
科学家的故事

居里夫人是伟大的物理学家，她出生在波兰，真正的名字叫玛丽，因为嫁给了法国年轻的学者彼埃尔·居里，后来被称为居里夫人。她和丈夫共同努力，发现并证实了镭元素的存在。下面我们要告诉大家居里夫妇是怎样发现镭这种神秘物质的。

1898年法国物理学家贝可勒尔（AntoineHenriBecquerel）发现含铀矿物能放射出一种神秘射线，但未能揭示出这种射线的奥秘。玛丽和她的丈夫彼埃尔·居里（Pierrecurie）共同承担了研究这种射线的工作。他们在极其困难的条件下，对沥青铀矿进行分离和分析，终于在1898年7月和12月先后发现两种新元素。

为了纪念她的祖国波兰，她将一种元素命名为钋（polonium），另一种元素命名为镭（Radium），意思是“赋予放射性的物质”。为了制得纯净的镭化合物，居里夫人又历时四（MarieCuI7e，1867--1934）载，从数以吨计的沥青铀矿的矿渣中提炼出1O0 mg氯化镭，并初步测量出镭的相对原子质量是225。这个简单的数字中凝聚着居里夫妇的心血和汗水。

1903年6月，居里夫人以《放射性物质的研究》作为博士答辩论文获得巴黎大学物理学博士学位。同年11月，居里夫妇被英国皇家学会授予戴维金质奖章。12月，他们又与贝可勒尔共获1903年诺贝尔物理学奖。

1906年，彼埃尔·居里遭车祸去世。这一沉重的打击并没有使她放弃执著的追求，她强忍悲痛加倍努力地去完成他们挚爱的科学事业。她在巴黎大学将丈夫所开的讲座继续下去，成为该校第一位女教授。1910年，她的名著《论放射性》一书出版。同牟，她与别人合作分析纯金属镭，并测出它的性质。她还测定了氧及其他元素的半衰期，发表了一系列关于放射性的重要论著。鉴于上述重大成就，1911年她叉获得了诺贝尔化学奖，成为历史上第一位两次获得诺贝尔奖的伟大科学家。

这位饱尝科学甘苦的放射性科学的奠基人，因多年艰苦奋斗积劳成疾，患恶性贫血症（白血病）于1934年7月4日不幸与世长辞，她为人类的科学事业，献出了光辉的一生。
本杰明·富兰克林（Dr. Benjamin Franklin）美国著名的政治家与科学家、出版商、印刷商、记者、作家、慈善家、外交家及发明家。美国革命时重要的领导人之一，参与了多项重要文件的草拟，并曾出任美国驻法国大使，成功取得法国支持美国独立。发明了。由他发明的事物包括有双焦点眼镜、蛙鞋、避雷针等等。富兰克林英国皇家学会院士。亦是美国首任邮政总长。

富兰克林
本杰明·富兰克林(1706—1790年)是18世纪美国的实业家、科学家、社会活动家、思想家和外交家．

他出身寒微，10岁便辍学回家做工，12岁起在印刷所当学徒、帮工．但他刻苦好学，在掌握印刷技术之余，还广泛阅读文学、历史、哲学方面的著作，自学数学和4门外语，潜心练习写作，所有这一切为他在一生中取得多方面的成就打下了坚实的基础．

为了自立于当时的社会，他几经周折，创办了自己的企业——印刷所．由于吃苦耐劳，讲求信誉，注意经营管理，他不仅在印刷界激烈的竞争中站住了脚，并且把业务扩大到邻近几个州以及西印度群岛，成为北美洲印刷出版行业中的佼佼者．

他注意观察自然现象，研究科学问题．他从实践出发，从事科学实验和观察，在电学上解答了“电为何物”的问题，将不同状态下的电称为“正电”和“负电”，提出了电学中的“一流论”，在大气电学方面揭示了雷电现象的本质，被誉为“第二个普罗米修斯”．这些电学上划时代的研究成果使他成为蜚声世界的第一流的科学家．他在光学、热学、声学、数学、海洋学、植物学等方面也有研究，并有新式火炉、避雷针、电轮、三轮钟、双焦距眼镜、自动烤肉机、玻璃乐器、高架取书器、新式路灯等一系列发明创造．因而，他以仅读过两年小学的学历，被美国的哈佛大学、耶鲁大学，英国的牛津大学、爱丁堡大学、圣安德鲁大学等六七所大学授予硕士学位或博士学位．

富兰克林成名以后在北美殖民地的文化传播和社会福利方面做了大量的工作．他先后组织建立了“共读社”、“美洲哲学学会”、“北美科学促进会”、报社、图书馆、书店、医院、大学、消防队、地方民兵组织等学术、文化、医疗卫生、消防、治安组织和机构；他还改革了北美殖民地的邮政制度，建立起北美殖民地统一的邮政系统．他是杰出的社会活动家，成为北美殖民地有影响的人物．
他不仅善于解决自然科学里的专门问题和社会政治活动中的实际问题，还常常探索许多哲学问题和社会问题．他是自然神论者，认为精神依附于物质；他认为社会贫困的原因是劳动者必须养活寄生者；他酷爱自由和平，反对战争，痛恨种族歧视和奴隶制度，主张维护黑人和印第安人的利益．他是当时最渊博的资产阶级自由主义思想家之一．
富兰克林生活的时代正值美国从殖民地向独立的资产阶级国家迈进的重大转折时期，他积极投身革命运动，对独立战争的胜利和美国国家制度的初期建设作出了重大的贡献．

在1754年北美各殖民地领导人物出席的奥尔巴尼会议上，他提出著名的“奥尔巴尼联盟”的计划，被会议通过，成为最早将美利坚合众国的大联合这种思想灌输到殖民地人民头脑中去的人．

在宾夕法尼亚，他始终同殖民地人民一道同业主①集团的横行不法作斗争．1757年，他代表州议会赴伦敦向英王请愿，要求业主交纳税款，取得成功；1764年，他第二次赴伦敦，要求英王保护殖民地利益，没有结果．其后，英国政府加强对北美殖民地的镇压，激发了殖民地人民更强烈的反抗斗争．富兰克林的立场彻底转到革命方面．

宾夕法尼亚原为业主殖民地，是1681年英王查理二世赐与威廉·宾的土地．后来，威廉·宾的两个儿子继承产业．业主在其领有的殖民地享有委派包括州长在内的官吏、否决议会议案、免交捐税等特权．

1775年5月，他回到美洲，立即投入到革命斗争中去．他担任宾州治安委员会主席，主持地方军委，并和潘恩共同起草了州宪法；他作为宾州代表出席第二次大陆会议，成为美国独立宣言的起草人之一；他担任美国邮政部长，组织战争期间的邮政，成绩显著；在美军作战屡次受挫的情况下，他作为三人委员会成员同华盛顿会商，决定实行北美13州的总动员，使得独立战争得以坚持6年之久．

在英强美弱的局势下，殖民地人民必须争取外援．富兰克林奉大陆会议之命出使法国，争取美法结盟，共同对英作战．在当时复杂而不利于美国的外交环境中，他以美国必胜的信念、坚韧不拔的耐心，巧妙灵活的外交手腕，利用欧洲国家之间的矛盾，抓住有利时机，缔结了美法同盟盟约，争取了人力、物力、财力上的大量外援，确保了独立战争的胜利．在战争后期，他参加并一度主持美英议和谈判，签订了有利于美国的英美和平条约，胜利地完成了艰巨的战时外交使命．战后，他成为新生的美国第一任驻法特命全权大使留法工作，直到1885年归国．

回国以后，他连续4年当选宾夕法尼亚州长．在美国宪法会议上，他是宪法起草委员会委员，他为了调解会议代表的意见分歧而提出的议会的两院制，成为美国的基本国家制度之一．

1788年后，他不再担任公职，但仍发表政论文章，以供政府采择，并致力于促进废除奴隶制的活动．

1790年4月17日，富兰克林与世长辞．在他出殡的那一天，为他送葬的人数多达两万，充分表达了美国人民对他的痛悼之情．同时，不仅美国国会决定为他服丧一个月，法国国民议会也决议为他哀悼，表明了他不仅属于美国，也属于全世界

世界著名空气动力学家钱学森

钱学森是世界著名空气动力学家，“两弹一星功勋奖章”获得者，中国科学院院士，中国工程院院士。钱学森早在30年代和40年代就对航空工程理论有许多开创性的贡献。钱学森1956年2月17日向中国政府提出了《建立我国国防航空工业意见书》，最先为中国火箭导弹技术的发展提出了极为重要的实施方案。钱学森在火箭导弹和航天器研制方面长期担任技术领导职务，对中国火箭导弹和航天事业作出了杰出贡献。
相对论、量子力学和控制论是20世纪三项重要的科学成就。1948年美国科学家维诺提出了控制论。钱学森对于第二次世界大战后迅速发展的控制与制导工程技术实践进行了全面观察，以比旁人更敏锐的目光去发现和提炼出指导控制与制导系统设计的概念、原理、理论和方法，在50年代初创建了工程控制论。1954年工程控制论的专著在美国出版，旋机即被翻译成多种文字出版。工程控制论的建立推动了我国“两弹一星”的研制、也推动了电子计算机、核能、航天和光电技术的发展。

钱学森1957年获中国科学院自然科学一等奖，1979年获小罗克维尔奖章和世界级科学与工程名人称号，1991年被国务院、中央军委授予“国家杰出贡献科学家”荣誉称号和一级英模奖章

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