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老药新用,新型抗生素(各类抗生素抗菌种的概括分类)

夕阳红 2024-05-13 22:12:23

老药新用,新型抗生素

许多已经获批治疗寄生虫感染、癌症、不孕症和其他疾病的药物,也表现出作为抗生素药物来对抗金黄色葡萄球菌和结核病感染的希望。由于这些药物作用于细菌中的多个靶点,细菌可能更难以产生耐药性。

这项新研究由伊利诺斯大学化学教授Eric Oldfield领导,发表于《美国国家科学院院刊(Proceedings of the National Academy of Sciences)》。

“新型抗生素的需求显然是巨大的”Oldfield说,“现在已经出现完全耐药的细菌。细菌是聪明的,能够适应并找到方法来绕过我们开发的药物。所以我们需要针对多个靶点进行攻击,这样它们就难以通过微弱的改变来逃避打击。”

研究人员的兴趣点在于找到能够破坏细菌能量生产线,在细菌中关闭细胞过程的化合物。这些被称为解偶联剂(uncouplers)的药物,已经被用于治疗寄生虫感染。受到氯法齐明(clofazimine,一种现在被用于治疗结核病的麻风病药物)的启发,研究人员基于化学结构搜索了已有或开发中的药物,以找到解偶联剂。

“我们发现很多FDA批准的分子确实可以杀死细菌,也可以作为解偶联剂。这让我们感到惊喜”Oldfield说,“更好的是,这些分子中有的还能够抑制特定的细菌酶,或者破坏细胞膜或细胞壁。”

这样的多靶点药物可能更广泛地应用于对抗各种感染。

例如,研究中发现的最有前途的解偶联剂之一是vacquinol,这种化合物正在开发用于治疗胶质母细胞瘤。他们发现,除了解偶联属性,vacquinol还能够抑制一种涉及结核菌毒性的关键酶。

研究人员随后寻找与vacquinol结构相似的其他化合物,并且发现这些化合物是能够对抗结核病和金黄色葡萄球菌的强效抗生素。

“这是一种新的抗菌方法,以酶和细菌能量生产为靶点”Oldfield说道。

接下来,Oldfield希望开发能够在细菌细胞内部代谢为解偶联剂的化合物,进一步减少与人类细胞的相互作用,并使细菌更难以产生耐药性。例如,某些胃灼热药物能够在细胞内代谢为对抗结核病的化合物。

“整个想法是,有可能某些FDA已经批准的化合物能够发挥作用。你可以筛选一百万种化学物质来找到一种新的化合物,但通常对其毒理学一无所知,或者,你可以从已知的化合物开始”Oldfield说,“一旦你开始制造衍生品,你必须证明它们是安全的。相对于钻进化学实验室去筛选未知化合物,从已经获批的药物着手而得到安全有效衍生品的机会更大。”

各类抗生素抗菌种的概括分类

  抗菌药是指能抑制或杀灭细菌,用于预防和治疗细菌性感染 抗菌药
  的药物。 抑菌药是仅能抑制病原菌生长繁殖而无杀菌作用的抗菌药物。 抗菌药包括人工合成抗菌药(喹诺酮类等)和抗生素。 抗生素是微生物(细菌、真菌和放线菌属)的代谢产物,它的浓度时能杀灭或抑制其他病源微生物。 药物有最低抑菌浓度和最低杀菌浓度。不仅能抑制细菌生长,而且能将之杀死的药物称为杀菌药,如:青霉素、氨基糖苷类和喹诺酮类等。 杀菌性抗菌药是指其血药浓度通常能超过致病菌的最低杀菌浓度, 而抑菌性抗菌药是指其血药浓度能超过致病菌的最低抑菌浓度,但一般达不到最低杀菌浓度 将某种抗菌药定义为杀菌药或抑菌药并不十分科学,因为同一种药物对不同细菌的作用可能不同。例如:通常被认为是杀菌药的青霉素对肠球菌则仅发挥抑菌作用。同样,氯霉素对绝大多数肠杆菌是抑菌药,但对大多数流感嗜血杆菌却是杀菌药。 理想的抗菌药应具备干扰细菌的重要功能而不影响宿主细胞的特性。科学家在研制抗菌药时,力图提高药物对病原体的选择性,降低对宿主的毒性。使用抗菌药时,必须注重回复和提高宿主自身的防御功能,充分发挥药物的治疗作用。
  编辑本段分类
  青霉素类
  常用的有青霉素G、青霉素V、甲氧西林(新青I)、氨苄西林(氨苄青霉素)、阿莫西林(羟氨苄青霉素)、替卡西林(羧噻吩青霉素)、哌拉西林(氧哌嗪青霉素)等。适用于呼 抗菌药
  吸道、皮肤软组织、泌尿生殖道感染等。青霉素类药物的主要优点为杀菌作用强,毒副作用少,孕妇及儿童使用较为安全,不影响肝功能。但应注意的是其主要不良反应为过敏反应,包括过敏性皮炎。血清病、皮疹、接触性皮炎等。严重肾功能损害者慎用。
  头孢菌素类
  可分为四代。第一代头孢菌素注射用的有头孢唑啉(先锋5号)、头孢拉定(先锋6号)等,口服的有头孢氨苄(先锋4号)、头孢拉定(先锋6号)、头孢羟氨苄等。适用于呼吸道、皮肤软组织、泌尿生殖道感染等。 第二代头孢菌素较第一代抗菌谱广、抗菌作用强,肾脏毒性低。注射用的有头孢呋辛(头孢呋肟)、头孢孟多、头孢西丁、头孢美唑等,口服的有头孢呋辛酯、头抱克洛等。 第三代头孢菌素具有抗菌谱广、抗菌活性强、体内分布广、对人体毒性低等特点。注射用的有头孢噻肟、头孢他定、头孢曲松、头孢哌酮、头孢唑肟、头孢地嗪等,口服的有头孢克肟。头孢泊肟脂、头孢特仑酯、头孢他美酯等。可用于呼吸道、皮肤软组织、泌尿生殖系、胃肠道感染和败血症等。 第四代头孢菌素以其特殊的作用方式、广泛的抗菌谱而优于前三代。因与青霉素发生交叉过敏的可能性很小,可用于对青霉素过敏的病人。目前已上市的有注射用的头孢吡肟、头抱匹罗。 头孢菌素类抗生素具有抗菌谱广、抗菌作用强、毒性低、过敏反应较青霉素少等优点,但价格较为昂贵。有可能发生青霉素交叉过敏反应,有青霉素过敏史者慎用。应用第三代、第四代头孢菌素后因其可将体内正常有益细菌杀死,易发生菌群失调、引起二重感染等,应引起重视。 另外有多种β-内酰胺酶抑制剂舒巴坦、克拉维酸与青霉素类、头孢菌素类组成的复方制剂,如阿莫西林/克拉维酸、替卡西林/克拉维酸、氨苄西林/舒巴坦、阿莫西林/舒巴坦等 抗菌药
  ,联合使用时有增强抗菌作用和扩大抗菌谱的作用。
  新型β-内酰胺类
  如碳青霉烯类的亚胺培南/西斯他丁(商品名:泰能)、美罗培南等。碳青霉烯类是迄今开发的抗菌药物中抗菌谱最广、抗菌作用最强的一类,具有广谱、强效、细菌耐药发生率低等特点,但价格昂贵。适用于全身各处的感染。剂量偏高时可引起中枢神经系统不良反应如惊厥、抽搐、头痛等。另外应注意菌群失调和二重感染的问题。严重肾功能损害者慎用。
  氨基糖苷类
  氨基糖苷类为广谱抗生素,对革兰阴性杆菌有良好的杀菌作用,适用于下呼吸道、泌尿道、肠道感染等。不同的品种特点不同。庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星(丁胺卡那霉素)为常用品种,其中奈替米星抗菌活性较强、耳肾毒性较低。链霉素现主要用于治疗结核。大观霉素(壮观霉素)可用于治疗淋病。新霉素因耳毒性大,仅用于口服和局部外用。氨基糖苷类主要不良反应有过敏反应、耳毒性(可致失聪)、肾毒性和神经毒性。对本类药过敏者禁用,肾功能不全、老人、孕妇慎用。
  大环内酯类
  主要有红霉素、甲红霉素(克拉霉素)、罗红霉素、阿奇霉素、交沙霉素、麦迪霉素、螺旋霉素等。适用于呼吸道、皮肤软组织感染,特别适用于支原体、衣原体和军团菌所引起的感染。对青霉素过敏者可选用此类抗生素。克拉霉素还可用于治疗幽门螺旋杆菌感染。主要不良反应有胃肠道反应(恶心、腹痛、腹泻等)及肝功能异常。
  林可霉素类
  主要品种有林可霉素和克林霉素。对厌氧菌感染效果较好。主要用于厌氧菌所 抗菌药
  致的各种感染和呼吸道感染等。主要不良反应有腹泻或伪膜性肠炎等。
  喹诺酮类
  主要有诺氟沙星(氟哌酸)、依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、培氟沙星、司帕沙星等。喹诺酮类是一类抗菌谱广、抗菌作用强的抗菌药物。诺氟沙星主要用于肠道感染与尿路感染。依诺沙星和培氟沙星可治疗全身感染包括呼吸道感染、皮肤软组织感染、尿路感染、胃肠道和胆道感染、妇科感染等。环丙沙星是目前应用最广的品种,适用于治疗全身各处的感染,安全有效。 喹诺酮类主要不良反应有头痛、头晕、呕吐、腹泻、皮疹等。应注意儿童、孕妇及哺乳期妇女、肾功能不全者慎用。

抗生素的主要功效 抗生素药有什么作用

抗生素是一种我们大家都听说过的药物,很多人也都使用过抗生素,同时抗生素的种类也是非常多的,不同种类的抗生素作用也是不一样的,那么抗生素的主要功效?抗生素药有什么作用?
抗生素的主要功效
抗生素的主要作用是抵抗细菌感染,也就说是杀死细菌的。针对内酰胺类的抗生素药品关键的功效体制,就是说阻拦细菌细胞壁的生成,一般来说,抗生素能杀灭和抑制侵入人体的致病菌,使感染得到有效控制,最终使人体得以恢复和恢复。针对四环素类的抗生素及其大环内酯类的抗生素而言关键就是说根据抑止蛋白的生成来使细菌身亡。抗生素有很多种,虽然主要作用于体内的致病菌,但也可能对人体产生不同程度的不良反应。抗生素的话一般都会有过敏反应,所以在服用抗生素的时候,一定要注意有没有过敏反应,在应用抗生素之前,需要做耐药菌实验,选择敏感抗生素,不可以滥用抗生素,容易造成耐药性。

抗生素药有什么作用
抗生素药主要分为四种,包括青霉素抗生素、头孢菌素类的抗生素、氨基糖苷类的抗生素、大环内酯类的抗生素。抗生素的主要作用就是用于治疗细菌,真菌和支原体感染等。在身体出现炎症时,就需要服用抗生素治疗,常用的抗生素包括青霉素、阿莫西林、头孢等。在服用抗生素时一定要慎重,因为抗生素在杀死病菌细胞的同时,也会对正常细菌造成影响,经常服用还会产生耐药性,导致细菌群失调,一些人在服用抗生素后还可能会产生过敏反应,所以一定要在医生的建议下进行服用。

抗生素的分类
临床常用的抗生素包括β内酰胺类,氨基糖苷类,大环内酯类,林可霉素类,多肽类,喹诺酮类,磺胺类,抗结核药,抗真菌药及其他抗生素。β内酰胺类特点是血药浓度高,抗菌谱广和毒性低,包括青霉素类,头孢菌素类。新型β内酰胺类及β内酰胺类与β内酰胺酶抑制剂组成的复合制剂。氨基糖苷类属静止期杀菌剂,常用的有阿米卡星,庆大霉素,妥布霉素。大环内酯类属于窄谱速效抑菌剂。四环素类属于广谱抗生素,如米诺环素,多西环素。林可霉素类,包括林可霉素,抗菌谱较窄,抗菌作用与红霉素相似。多肽类包括多粘菌素b 多粘菌素e,万古霉素等,肾毒性大,疗效差,只用于严重耐药的革兰阴性杆菌感染。喹诺酮类包括诺氟沙星,环丙沙星等,抗菌谱与第三代头孢菌素相似而较广。磺胺类,常用的有复方新诺明,用于轻中度细菌感染和衣原体感染。

抗生素的副作用有哪些?
抗生素的副作用根据抗生素的种类不同,有不同的副作用。最常见的就是大部分抗生素都有可能会导致胃肠道不适症状,包括恶心、呕吐、食欲不振、腹痛、腹泻、肠道菌群紊乱等。另外抗生素进入人体之后,要经过肝脏肾脏来代谢,所以抗生素有可能导致肝功能、肾功能的损害。特别是在一些婴幼儿、儿童还有老年人,或者是本身有肝肾功能基础疾病的患者中,使用抗生素更是要注意用量和用法,以免出现肝肾功能的损害。此外像是青霉素类抗生素,或者是头孢菌素类抗生素,都有可能导致出现过敏反应,严重的甚至会导致过敏性休克。还有很多抗生素有可能会影响到造血功能,会引起一些血细胞的减低等情况。

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