欧盟受理辉瑞口服JAK抑制剂Xeljanz治疗类风湿性关节炎的上市申请

欧盟受理辉瑞口服JAK抑制剂Xeljanz治疗类风湿性关节炎的上市申请

2016年3月25日讯 美国制药巨头辉瑞（Pfizer）近日宣布，欧洲药品管理局（EMA）已受理口服JAK抑制剂Xeljanz（tofacitinib，5mg片剂，每日2次）的上市申请（MAA），此次申请寻求批准Xeljanz用于对甲氨蝶呤（MTX）反应不足或不耐受的中度至重度类风湿性关节炎（RA）患者的治疗。

与最初所提交的MAA申请相比，此次申请提供了额外的信息，包括来自在RA群体中开展的III期ORAL全球开发项目的数据。该项目除了2个开放标签长期扩展（LTE）研究外，还包括6个已完成的III期临床试验。迄今为止，该项目总的药物暴露量已超过19400患者年（patient-year），涉及超过6100例患者，其中LTE研究对患者的随访观察长达8年之久。

目前，辉瑞仍然是JAK创新领域的领导者。除了Xeljanz外，该公司也正在积极推进Xeljanz XR（tofacitinib，11mg缓释片，每日口服一次）的开发，该药是Xeljanz（5mg片剂，每日口服2次）的升级版，2者均为JAK抑制剂类处方药，可单独用药，也可与甲氨蝶呤（MTX）联合用药。

就在上月底，Xeljanz XR获得美国FDA批准，作为一种每日一次的口服药物，用于对甲氨蝶呤（MTX）治疗反应不足或不耐受的中度至重度RA患者的治疗。此次批准，使Xeljanz XR成为首个也是唯一一个获批治疗中度至重度RA的每日一次口服JAK抑制剂，将为倾向于口服治疗的RA群体提供一种新的治疗选择。

值得一提的是，Xeljanz（5mg片剂，每日口服2次）是唯一一款被纳入《美国风湿病学会2015年类风湿关节炎治疗指南》的JAK抑制剂。Xeljanz于2012年在美国上市，截至目前，该药已获全球40多个国家批准，作为一种二线治疗药物，用于既往经一种或多种疾病修饰抗风湿药物（DMARDs）治疗失败的中度至重度类风湿性关节炎（RA）患者。

关于tofacitinib（Xeljanz/Xeljanz XR）：

tofacitinib是一种新颖的口服Janus激酶（JAK）抑制剂，目前正在调查用于多种免疫性疾病的治疗。该药由辉瑞内部科学家发现和开发，具有一种新颖的作用机制，旨在抑制JAK通路，这些通路被认为在多种慢性炎症性疾病中发挥了关键作用。通过抑制这些JAK通路，tofacitinib能够降低细胞因子信号传导、细胞因子诱导的基因表达及细胞的激活。

内风湿关节炎怎么治疗？

1）慢性抗风湿药物（免疫抑制剂），以甲氨蝶呤为代表，包括来氟米特、羟氯喹、柳氮磺胺吡啶等都有不错的疗效。当然，甲氨蝶呤是经典中的经典，价格便宜，疗效好；所以，只要没有禁忌症的患者，甲氨蝶呤一定是我们常规使用的一个药物，当然在使用甲氨蝶呤的时候，需要记得补充叶酸，因为甲氨蝶呤会影响叶酸的代谢，所以在服用甲氨蝶呤的第二天，一般我们都会补充叶酸。顺便说一句，这类药物既然叫慢性抗风湿药物，说明起效慢，一般都需要2个月左右才能起效。所以，不要用了几天就说没有效果。

2）非甾体抗炎药，主要通过抑制环氧化酶活性，从而抑制白三烯等炎症因子释放，从而起到控制炎症，缓解疼痛作用。目前有很多种类，比如西乐葆、美洛昔康、依托考昔、双氯芬酸以及醋氯芬酸等，可以结合自身情况选择一个合适的药物。

3）生物制剂，是一类比较新的药物，比较常用的是TNFα抑制剂，起效非常快，疗效好，副作用相对较小。但是有好就有不好，价格也很贵，而且发生机会性感染的风险比较高，所以在使用之前需要排除乙肝和结核的风险。

4）小分子靶向药物，比如刚刚在全球同步上市的药物，辉瑞公司的尚杰，通过抑制JAK，从而抑制淋巴细胞的活化，细胞因子的分泌，从而控制类风湿关节炎，而且起效非常快，还是口服制剂，服用非常方便。

5）激素类药物，激素类药物在类风湿关节炎的治疗中，主要还是起到桥梁作用，有的患者症状严重，疼痛厉害，可以早期给点激素控制症状，等抗风湿药物起效后，慢慢减停激素。

除了药物治疗，非药物治疗也很关键。主要是关节的锻炼，在关节疼痛缓解后，患者朋友需要适当锻炼关节，防止关节黏连在一起，保持关节功能，同时注意关节保暖，防止关节受冷后加重病情。

重点说一句，这些药物都需要在风湿免疫科医生指导下使用，千万别自作主张改药，停药。作为患者，需要配合治疗，要有信心。相信，明天一定会更好。

托法替布中国上市，在国外治疗效果如何？

这个不能一概而论，个人体质不一样，用的效果也不一样。

2012年就在美国上市了，但美国价格比较贵，一个月要近4000美金，所以美国ACR指南刚开始作为生物制剂后三线治疗，但随着后来应用的反馈，欧洲和美国指南已经推荐托法替布为传统药物治疗后的二线推荐。在中国因为定价为全球最低价1995元/盒，用2周，治疗费用远低于生物制剂，加上8年的使用经验疗效和安全性不差于生物制剂，加上口服更方便，所以在中国有很大的应用前景，但使用前一定需要进行筛查（排除结核和乙肝）。

托法替布于2012年首次被批准在美国使用，目前已在全球50多个国家获批使用。

托法替布被多个国际类风湿关节炎治疗指南推荐，包括欧洲抗风湿病联盟（EULAR）、美国风湿病学会（ACR）以及亚太风湿病学学会联盟（APLAR）。 除了RA，其在强直性脊柱炎、银屑病关节炎、溃疡性结肠炎和系统性红斑狼疮等多种自身免疫性疾病的治疗中都具有良好的研发前景。

2017年3月16日辉瑞公司宣布国家食品药品监督管理总局已正式批准辉瑞公司的口服JAK抑制剂托法替布（尚杰，XELJANZ）的上市申请。托法替布在中国被批准用于对甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎成年患者的治疗。可与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药（DMARD）联合使用。

托法替布是一种小分子靶向药物，目前已经批准在中国治疗类风湿性关节炎，为类风湿性关节炎患者的治疗开辟了新的途径。

枸橼酸托法替布是激素药吗

基本信息
1、项目名称：枸橼酸托法替尼及片剂
英文名称：Tofacitinib
化学名称：3-((3R,4R)-4-甲基-3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基派啶-1-基)-3-氧代 丙 月青
结构式：

分子式：C16H20N6O?C6H8O7
分子量：504.5
CAS号：477600-75-2
2、剂 型：片剂
3、注册分类：化药3+3类
4、规 格：5mg/片
5、适 应 症：用于对氨甲喋呤治疗反应不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节
炎（RA）成人患者的治疗（一线用药）。
6、用法用量：每日2次，每次5 mg。
7、是否医保：否

二、国内外市申报情况
国外上市情况：
美国食品药品(http://www.chemdrug.com/)管理局(FDA(http://www.chemdrug.com/databases/db_11_1.html))2012年11月批准了辉瑞的Xeljanz(tofacitinib，托法
替尼) ，用于对氨甲喋呤治疗反应不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎(RA)成人患者的治疗。
国内上市情况：目前国内无注册申报信息。

政策法规
行政保护：无
新药保护：无
专利保护： 本品化合物专利保护期至2019年，晶型专利保护期至2022年。

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