强生降糖药INVOKAMET获FDA批准一线治疗2型糖尿病，英国NICE推荐3种SGLT-2降糖药

强生降糖药INVOKAMET获FDA批准一线治疗2型糖尿病，英国NICE推荐3种SGLT-2降糖药

2016年5月28日讯 英国医疗成本监管机构NICE（英国国家卫生与临床优化研究所）近日发布指南，推荐3种糖尿病单药疗法用于英格兰和威尔士国家卫生服务（NHS）系统，用于2型糖尿病患者的治疗，包括强生的Invokana（canagliflozin，卡格列净）、阿斯利康的Forxiga（dapagliflozin，达格列净）、勃林格殷格翰的Jardiance（empagliflozin，恩格列净）。

目前，在全球范围内，二甲双胍（metformin）是临床上治疗2型糖尿病应用最广泛的一线口服降糖药，常处方用于2型糖尿病的早期治疗。但有些患者在服用二甲双胍后会经历一些副作用，比如恶心或腹泻，有些患者出于其他原因（如不耐受或禁忌症）可能不适合二甲双胍治疗。对于那些也不适合服用磺脲类降糖药或吡格列酮治疗的2型糖尿病患者，此次推荐的3种降糖药可考虑作为一种治疗选择。

NICE表示，与DPP-4抑制剂类降糖药相比，此次推荐的3种降糖药更具成本效益。据估计，在英国，有多达350万糖尿病患者，其中大约90%的成人患者确诊为2型糖尿病。NICE预计，大约有3.1万例2型糖尿病患者有资格接受此次推荐的3种降糖药。

本周糖尿病重磅消息：FDA批准强生降糖药INVOKAMET用于2型糖尿病一线治疗

Invokana（canagliflozin，卡格列净）、Forxiga（dapagliflozin，达格列净）、Jardiance（empagliflozin，恩格列净）均属于钠-葡萄糖协同转运蛋白-2（sodium glucose co-transporter 2，SGLT-2）抑制剂类降糖药，在美国，这3者分别于2013年11月、2014年1月、2014年8月获FDA批准上市，分别是美国市场中的第1、2、3个SGLT-2抑制剂。SGLT-2抑制剂是一类新型降糖药，主要通过抑制表达于肾脏的SGLT2，减少肾脏的葡萄糖重吸收，增加尿液中葡萄糖的排泄，从而达到降低血糖水平的效果，而且该降糖效果不依赖于β细胞功能和胰岛素抵抗。

本周，强生的糖尿病复方药VOKANAMET（canagliflozin/metformin，卡格列净/二甲双胍）喜获FDA批准，用于2型糖尿病的一线治疗。VOKANAMET最初于2014年8月获批，是美国市场中首个由SGLT2抑制剂和二甲双胍组成的复方药物，该药是由固定剂量canagliflozin和速释二甲双胍组成的复方单片，在单一片剂中结合了2种机制互补的降糖药，可同时提供canagliflozin及二甲双胍的临床属性。

Jardiance（恩格列净）：全球首个被证实可降低2型糖尿病心血管风险的降糖药

另外值得一提的是，Jardiance（恩格列净）是全球首个在心血管终点试验中被证实可降低心血管风险的降糖药。具有里程碑意义的EMPA-REG OUTCOME临床研究显示，在伴有高风险心血管（CV）事件的2型糖尿病成人患者中，与安慰剂+标准护理相比，Jardiance+标准护理显著降低了患者的心血管风险。今年1月，FDA已受理Jardiance（恩格列净）补充新药申请，如果获批，Jardiance将成为市面上首个能够减少2型糖尿病患者心血管疾病风险的降血糖药物。

今年4月底，糖尿病巨头诺和诺德开发的一款新的长效胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂semaglutide（索马鲁肽）在III期临床也被证实能够显著降低2型糖尿病患者重大心血管事件风险，该药属于胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂类降糖药，这是另一类新兴的降糖药。

降糖药哪种好

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市面上降糖药种类繁多，可分为如下类

促胰岛素分泌剂

促胰岛素分泌剂是备用一线降糖药，这类药物有磺脲类以及非磺脲类。主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用，抑制ATP依赖性钾通道，使K+外流，β细胞去极化，Ca2+内流，诱发胰岛素分泌。此外，还可加强胰岛素与其受体结合，解除受体后胰岛素抵抗的作用，使胰岛素作用加强。

磺脲类促泌剂

（一）格列吡嗪（美吡达、瑞易宁、迪沙、依吡达、优哒灵）：为第二代磺酰脲类药，起效快，药效在人体可持续6-8小时，对降低餐后高血糖特别有效；由于其代谢产物无活性，且排泄较快，因此较格列本脲较少引起低血糖反应，适合老年患者使用。

（二）格列齐特（达美康）：为第二代磺酰脲类药，其药效比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上；此外，它还有抑制血小板粘附、聚集作用，可有效防止微血栓形成，从而可预防2型糖尿病的微血管病变。适用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖症或伴血管病变者。老年人及肾功能减退者慎用。

（三）格列本脲（优降糖）：为第二代磺酰脲类药，它在所有磺酰脲类药中降糖作用最强，为甲苯磺丁脲的200-500倍，其作用可持续24小时。可用于轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病，但易发生低血糖反应，老人和肾功能不全者应慎用。

（四）格列波脲（克糖利）：较第一代甲苯磺丁脲强20倍，与格列本脲相比更易吸收、较少发生低血糖；其作用可持续24小时。可用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。

（五）格列美脲（亚莫利）：为第三代口服磺酰脲类药，其作用机制同其它磺酰脲类药，但能通过与胰岛素无关的途径增加心脏葡萄糖的摄取，比其他口服降糖药更少影响心血管系统；其体内半衰期可长达 9小时，只需每日口服1次。适用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。

（六）格列喹酮（糖适平等）：第二代口服磺脲类降糖药，为高活性亲胰岛β细胞剂，与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合，可诱导产生适量胰岛素，以降低血糖浓度。口服本品2~2.5小时后达最高血药浓度，很快即被完全吸收。血浆半衰期为1.5小时，代谢完全，其代谢产物不具有降血糖作用，代谢产物绝大部分经胆道消化系统排泄。适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病，且病人胰岛B细胞有一定的分泌胰岛素功能，并且无严重的并发症。

以上为目前常用的磺脲类降糖药，其降糖强度从强至弱的次序为：格列本脲>格列吡嗪>格列喹酮>格列齐特。

非磺脲类苯茴酸类衍生物促泌剂

可直接改善胰岛素早相分泌缺陷，对降低餐后血糖有着独特的优势。研究发现，瑞格列奈治疗组的胰岛素分泌可恢复至健康对照组水平。瑞格列奈还可以恢复胰岛素脉冲式分泌，并在一定程度上改善胰岛素敏感性。常用药物有瑞格列奈、那格列奈。瑞格列奈（诺和龙）：该药不引起严重的低血糖、不引起肝脏损害，有中度肝脏及肾脏损害的患者对该药也有很好的耐受性，药物相互作用较少，适用于餐后血糖的控制。

二甲双胍类

盐酸二甲双胍是首选一线降糖药，本类药物不刺激胰岛β细胞，对正常人几乎无作用，而对2型糖尿病人降血糖作用明显。它不影响胰岛素分泌，主要通过促进外周组织摄取葡萄糖、抑制葡萄糖异生、降低肝糖原输出、延迟葡萄糖在肠道吸收，由此达到降低血糖的作用。常用药物有二甲双胍。二甲双胍（格华止，美迪康）：其降糖作用较苯乙双胍弱，但毒性较小，对正常人无降糖作用；与磺酰脲类药比较，本品不刺激胰岛素分泌，因而很少引起低血糖；此外，本品具有增加胰岛素受体、减低胰岛素抵抗的作用，还有改善脂肪代谢及纤维蛋白溶解、减轻血小板聚集作用，有利于缓解心血管并发症的发生与发展，是儿童、超重和肥胖型2型糖尿病的首选药物。主要用于肥胖或超重的2型糖尿病患者，也可用于1型糖尿病患者，可减少胰岛素用量，也可用于对胰岛素抵抗综合征的治疗；由于它对胃肠道的反应大，应于进餐中或餐后服用。肾功能损害患者禁用。

α-糖苷酶抑制剂

α-葡萄糖苷酶抑制剂是备用一线降糖药，本类药物竞争性抑制麦芽糖酶、葡萄糖淀粉酶及蔗糖酶，阻断1，4—糖苷键水解，延缓淀粉、蔗糖及麦芽糖在小肠分解为葡萄糖，降低餐后血糖。其常用药物有：糖-100、阿卡波糖、伏格列波糖。

（一）糖-100：主要成分BTD-1是调节饭后血糖急速增加的大豆发酵提取物，利用枯草芽孢杆菌MORI利用脱脂豆粕生产的。枯草芽孢杆菌MORI产生的1-脱氧野尻霉素（DNJ)对小肠绒毛里面的α-葡萄糖苷酶有很好的抑制活性。

（二）阿卡波糖（拜唐苹）：单独使用不引起低血糖，也不影响体重；可与其它类口服降糖药及胰岛素合用。可用于各型糖尿病，以改善2型糖尿病病人餐后血糖，亦可用于对其它口服降糖药药效不明显的患者。

（三）伏格列波糖（倍欣）：为新一代α糖苷酶抑制剂。该药对小肠黏膜的α—葡萄苷酶（麦芽糖酶、异麦芽糖酶、苷糖酶）的抑制作用比阿卡波糖强，对来源于胰腺的α—淀粉酶的抑制作用弱。可作为2型糖尿病的首选药，也可与其它类口服降糖药及胰岛素合用

胰岛素增敏剂

本类药物通过提高靶组织对胰岛素的敏感性，提高利用胰岛素的能力，改善糖代谢及脂质代谢，能有限降低空腹及餐后血糖。单独使用不引起低血糖，常与其它类口服降糖药合用，能产生明显的协同作用。其常用药物有罗格列酮、吡格列酮。

（一）罗格列酮（文迪雅）：新型胰岛素增敏剂，对于因胰岛素缺乏引起的1型糖尿病患者和胰岛素分泌量极少的2型糖尿病无效。老年患者及肾功能损害者服用时无需调整剂量。贫血、浮肿、心功能不全患者慎用，肝功能不全患者不适用。作为常用的降糖药，文迪雅由于存在引发心血管疾病风险，英国葛兰素史克公司已停止了该药在中国的推广工作，专家建议酌情慎用。

（二）吡格列酮：噻唑烷二酮类抗糖尿病药物，属胰岛素增敏剂，作用机制与胰岛素的存在有关，可减少外周组织和肝脏的胰岛素抵抗，增加依赖胰岛素的葡萄糖的处理，并减少肝糖的输出。适用于2型糖尿病（或非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）。在临床对照试验中，吡格列酮与磺酰脲、二甲双胍或胰岛素合用，能提高疗效。同时随着同类药罗格列酮（文迪雅）在全球的使用受到限制或者禁止，吡格列酮的市场将有所扩大。

二肽基肽酶-4

二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，自2006年10月以来在全球80多个国家获得批准，2010年在中国上市。它提高一种被称为“肠促胰岛激素”GLP-1的生理机制减少GLP-1在人体内的失活，通过影响胰腺中的β细胞和α细胞来调节葡萄糖水平。目前二肽基肽酶已有多个产品上市，如西格列汀，沙格列汀，维格列汀。

GLP-1受体激动剂

胰高血糖素多肽，GLP-1受体激动剂是葡萄糖依赖性促胰岛素多肽GIP两种主要的肠促胰素。GLP-1受体激动剂以葡萄糖浓度依赖性的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖分泌、延缓胃排空，通过中枢性的食欲抑制来减少进食量。具有减轻体重作用，并且可能在降低血压等方面有较好的前景。GLP-1的存在是β细胞再生的重要条件。2004年发现，使用GLP-1后，β细胞再生增强而凋亡受抑制，并促进了胰管干细胞向β细胞分化。GLP-1类似物被称为β细胞的分化因子（使新生增加）、生长因子（使复制增强）和生存因子（使生存时间延长、凋亡减少）。2005年FDA批准皮下制剂使用，如艾塞那肽，利拉鲁肽，适用于二甲双胍、磺酰脲类等联合应用不能充分控制血糖的2型糖尿病人。

新型降糖药SGLT-2抑制剂，是如何把糖从尿中“尿”出去的

糖尿病是一种常见病，属于慢性代谢性疾病，近年来，糖尿病的发病率一直呈上升趋势，临床上以 2-型糖尿病（T2DM）居多，糖尿病及其并发症已成为我国 社会 和家庭的严重经济负担。

目前，治疗T2DM常用的口服降糖药包括：1、促胰岛素分泌剂：其中又分为磺脲类和非磺脲类；2、二甲双胍类；3、α-糖苷酶抑制剂类；4、噻唑烷二酮类；5、二肽基肽酶4（DPP-4）抑制剂常用的注射降糖药包括：胰岛素及其类似物、胰高血糖素样肽1（GLP-1）受体激动剂等。但降糖药常引起不同程度的不良反应，如低血糖、体重增加、心血管不良事件等。科学家们一直不断地在寻找和开发具有新型作用机制、毒副作用小的糖尿病治疗药物，比如口服胰岛素以及胰岛素吸入剂等的研究。

肾脏在维持人体内葡萄糖平衡中发挥了重要作用，血液中的葡萄糖在经过肾小管时会被全部重吸收，正常情况下尿液中几乎不含葡萄糖；但是，当血液中的葡萄糖浓度升高到一定水平时，也就是达到了肾糖域，肾小管的重吸收能力将达到饱和，不能将原尿中过多的葡萄糖重吸收，于是尿中出现葡萄糖，葡萄糖也就随尿液排出体外。

有学者发现：家族性肾性糖尿患者，是由 SGLT-2 和 SLC5A2 两种基因突变导致的肾糖阈下降，促使葡萄糖进入尿液并排出体外，而且引发低血糖等并发症的风险极低。由于有SGLT2缺陷的病人，有大量尿糖排出，则表明SGLT2主要参与了肾葡萄糖重吸收过程。由于葡萄糖不能自由通过细胞膜，这个重吸收过程是由葡萄糖转运蛋白来完成的，其中比较重要的是钠-葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT2）和普通的葡萄糖转运体（GLUT） 。钠-葡萄糖协同转运蛋白（SGLT）共6种，其中分布于肾脏的主要有SGLT1和SGLT2，而SGLT2是低亲和力、高转运力的转运蛋白，在葡萄糖的重吸收过程中其主要作用，它转运肾重吸收葡萄糖的90%，而SGLT1转运其余的10%。因此，在肾 脏，葡萄糖可以自由地从肾小球滤过，但是基本在近曲小管主动转运而重吸收。有SGLT1基因突变的人会出现吸收不良、严重的渗透性腹泻以及脱水，而有SGLT2基因突变的人会出现肾性糖尿。而且2-型糖尿病患者的葡萄糖重吸收能力处于加强状态，尽管血糖水平已经很高了，但肾小管依然强化吸收葡萄糖，使病情进一步恶化。后来经过反复研究和实践，最终研制出钠-葡萄糖协同转运蛋白-2抑制剂（SGLT-2 抑制剂）。

钠-葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT2）抑制剂为一类治疗2型糖尿病的新药，其可通过在肾脏近曲小管部位抑制葡萄糖的重吸收，增加尿中葡萄糖的排泄，发挥降低血糖的作用，也就是通过小便，把血糖排出体外。SGLT2抑制剂高选择性的作用于肾脏上的钠-葡萄糖协调转运蛋白-2，它的作用机制独立于胰岛β细胞之外，属于非胰岛素依赖性新型口服降糖药物。该类药的耐受性良好，降血糖效果显著且持续时间长；此外，还具有减轻体重、降低血压、保护心脏降低心血管疾病、保护肾脏有效降低蛋白尿，对糖尿病肾病也有治疗作用。

虽然SGLT-2抑制剂有诸多优点，但仍然有其副作用，最主要的副作用就是泌尿、生殖系统的感染，尽管发生率很低，但是在使用过程中仍要多加注意，必须在医生指导下才能使用

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市面上降糖药种类繁多，可分为如下类

促胰岛素分泌剂

促胰岛素分泌剂是备用一线降糖药，这类药物有磺脲类以及非磺脲类。主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用，抑制ATP依赖性钾通道，使K+外流，β细胞去极化，Ca2+内流，诱发胰岛素分泌。此外，还可加强胰岛素与其受体结合，解除受体后胰岛素抵抗的作用，使胰岛素作用加强。

磺脲类促泌剂

（一）格列吡嗪（美吡达、瑞易宁、迪沙、依吡达、优哒灵）：为第二代磺酰脲类药，起效快，药效在人体可持续6-8小时，对降低餐后高血糖特别有效；由于其代谢产物无活性，且排泄较快，因此较格列本脲较少引起低血糖反应，适合老年患者使用。

（二）格列齐特（达美康）：为第二代磺酰脲类药，其药效比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上；此外，它还有抑制血小板粘附、聚集作用，可有效防止微血栓形成，从而可预防2型糖尿病的微血管病变。适用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖症或伴血管病变者。老年人及肾功能减退者慎用。

（三）格列本脲（优降糖）：为第二代磺酰脲类药，它在所有磺酰脲类药中降糖作用最强，为甲苯磺丁脲的200-500倍，其作用可持续24小时。可用于轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病，但易发生低血糖反应，老人和肾功能不全者应慎用。

（四）格列波脲（克糖利）：较第一代甲苯磺丁脲强20倍，与格列本脲相比更易吸收、较少发生低血糖；其作用可持续24小时。可用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。

（五）格列美脲（亚莫利）：为第三代口服磺酰脲类药，其作用机制同其它磺酰脲类药，但能通过与胰岛素无关的途径增加心脏葡萄糖的摄取，比其他口服降糖药更少影响心血管系统；其体内半衰期可长达 9小时，只需每日口服1次。适用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。

（六）格列喹酮（糖适平等）：第二代口服磺脲类降糖药，为高活性亲胰岛β细胞剂，与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合，可诱导产生适量胰岛素，以降低血糖浓度。口服本品2~2.5小时后达最高血药浓度，很快即被完全吸收。血浆半衰期为1.5小时，代谢完全，其代谢产物不具有降血糖作用，代谢产物绝大部分经胆道消化系统排泄。适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病，且病人胰岛B细胞有一定的分泌胰岛素功能，并且无严重的并发症。

以上为目前常用的磺脲类降糖药，其降糖强度从强至弱的次序为：格列本脲>格列吡嗪>格列喹酮>格列齐特。

非磺脲类苯茴酸类衍生物促泌剂

可直接改善胰岛素早相分泌缺陷，对降低餐后血糖有着独特的优势。研究发现，瑞格列奈治疗组的胰岛素分泌可恢复至健康对照组水平。瑞格列奈还可以恢复胰岛素脉冲式分泌，并在一定程度上改善胰岛素敏感性。常用药物有瑞格列奈、那格列奈。瑞格列奈（诺和龙）：该药不引起严重的低血糖、不引起肝脏损害，有中度肝脏及肾脏损害的患者对该药也有很好的耐受性，药物相互作用较少，适用于餐后血糖的控制。

二甲双胍类

盐酸二甲双胍是首选一线降糖药，本类药物不刺激胰岛β细胞，对正常人几乎无作用，而对2型糖尿病人降血糖作用明显。它不影响胰岛素分泌，主要通过促进外周组织摄取葡萄糖、抑制葡萄糖异生、降低肝糖原输出、延迟葡萄糖在肠道吸收，由此达到降低血糖的作用。常用药物有二甲双胍。二甲双胍（格华止，美迪康）：其降糖作用较苯乙双胍弱，但毒性较小，对正常人无降糖作用；与磺酰脲类药比较，本品不刺激胰岛素分泌，因而很少引起低血糖；此外，本品具有增加胰岛素受体、减低胰岛素抵抗的作用，还有改善脂肪代谢及纤维蛋白溶解、减轻血小板聚集作用，有利于缓解心血管并发症的发生与发展，是儿童、超重和肥胖型2型糖尿病的首选药物。主要用于肥胖或超重的2型糖尿病患者，也可用于1型糖尿病患者，可减少胰岛素用量，也可用于对胰岛素抵抗综合征的治疗；由于它对胃肠道的反应大，应于进餐中或餐后服用。肾功能损害患者禁用。

α-糖苷酶抑制剂

α-葡萄糖苷酶抑制剂是备用一线降糖药，本类药物竞争性抑制麦芽糖酶、葡萄糖淀粉酶及蔗糖酶，阻断1，4—糖苷键水解，延缓淀粉、蔗糖及麦芽糖在小肠分解为葡萄糖，降低餐后血糖。其常用药物有：糖-100、阿卡波糖、伏格列波糖。

（一）糖-100：主要成分BTD-1是调节饭后血糖急速增加的大豆发酵提取物，利用枯草芽孢杆菌MORI利用脱脂豆粕生产的。枯草芽孢杆菌MORI产生的1-脱氧野尻霉素（DNJ)对小肠绒毛里面的α-葡萄糖苷酶有很好的抑制活性。

（二）阿卡波糖（拜唐苹）：单独使用不引起低血糖，也不影响体重；可与其它类口服降糖药及胰岛素合用。可用于各型糖尿病，以改善2型糖尿病病人餐后血糖，亦可用于对其它口服降糖药药效不明显的患者。

（三）伏格列波糖（倍欣）：为新一代α糖苷酶抑制剂。该药对小肠黏膜的α—葡萄苷酶（麦芽糖酶、异麦芽糖酶、苷糖酶）的抑制作用比阿卡波糖强，对来源于胰腺的α—淀粉酶的抑制作用弱。可作为2型糖尿病的首选药，也可与其它类口服降糖药及胰岛素合用

胰岛素增敏剂

本类药物通过提高靶组织对胰岛素的敏感性，提高利用胰岛素的能力，改善糖代谢及脂质代谢，能有限降低空腹及餐后血糖。单独使用不引起低血糖，常与其它类口服降糖药合用，能产生明显的协同作用。其常用药物有罗格列酮、吡格列酮。

（一）罗格列酮（文迪雅）：新型胰岛素增敏剂，对于因胰岛素缺乏引起的1型糖尿病患者和胰岛素分泌量极少的2型糖尿病无效。老年患者及肾功能损害者服用时无需调整剂量。贫血、浮肿、心功能不全患者慎用，肝功能不全患者不适用。作为常用的降糖药，文迪雅由于存在引发心血管疾病风险，英国葛兰素史克公司已停止了该药在中国的推广工作，专家建议酌情慎用。

（二）吡格列酮：噻唑烷二酮类抗糖尿病药物，属胰岛素增敏剂，作用机制与胰岛素的存在有关，可减少外周组织和肝脏的胰岛素抵抗，增加依赖胰岛素的葡萄糖的处理，并减少肝糖的输出。适用于2型糖尿病（或非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）。在临床对照试验中，吡格列酮与磺酰脲、二甲双胍或胰岛素合用，能提高疗效。同时随着同类药罗格列酮（文迪雅）在全球的使用受到限制或者禁止，吡格列酮的市场将有所扩大。

二肽基肽酶-4

二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，自2006年10月以来在全球80多个国家获得批准，2010年在中国上市。它提高一种被称为“肠促胰岛激素”GLP-1的生理机制减少GLP-1在人体内的失活，通过影响胰腺中的β细胞和α细胞来调节葡萄糖水平。目前二肽基肽酶已有多个产品上市，如西格列汀，沙格列汀，维格列汀。

GLP-1受体激动剂

胰高血糖素多肽，GLP-1受体激动剂是葡萄糖依赖性促胰岛素多肽GIP两种主要的肠促胰素。GLP-1受体激动剂以葡萄糖浓度依赖性的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖分泌、延缓胃排空，通过中枢性的食欲抑制来减少进食量。具有减轻体重作用，并且可能在降低血压等方面有较好的前景。GLP-1的存在是β细胞再生的重要条件。2004年发现，使用GLP-1后，β细胞再生增强而凋亡受抑制，并促进了胰管干细胞向β细胞分化。GLP-1类似物被称为β细胞的分化因子（使新生增加）、生长因子（使复制增强）和生存因子（使生存时间延长、凋亡减少）。2005年FDA批准皮下制剂使用，如艾塞那肽，利拉鲁肽，适用于二甲双胍、磺酰脲类等联合应用不能充分控制血糖的2型糖尿病人。

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