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深入剖析药物芬太尼:既可帮助镇痛,又可打击反政府武装力量

佚名 2024-05-03 17:49:02

深入剖析药物芬太尼:既可帮助镇痛,又可打击反政府武装力量

2016年07月29日讯 芬太尼是一种和吗啡属于同一类的合成性镇痛药,其通常被用于治疗急慢性疼痛,包括女性在分娩期间进行的硬膜外麻醉操作等。早在2002年,芬太尼或以芬太尼为基础的药物被俄罗斯特种部队用于打击车臣反政府武装。

在解救人质时,特种部队可通过空调或投弹的方式,使用医用麻醉剂芬太尼的衍生化合物,将恐怖分子和人质一起迷倒,为成功地解救人质奠定基础。芬太尼麻醉剂属于医疗药品,通常不会导致人员死亡。2002年10月,俄罗斯特种部队在解决车臣非法武装大规模劫持人质事件时所用的“神秘气体”,其中主要成份就是快速麻醉剂芬太尼。

使用情况

20世纪50年代,来自比利时的医生Paul Janssen(保罗-杨森)开发了芬太尼,随后Paul Janssen创建了杨森制药(Janssen Pharmaceuticals)公司,再后来杨森制药被并入强生公司(Johnson & Johnson)内部,称为强生公司的子公司。芬太尼用来治疗急性或慢性疼痛,其通过结合机体中的阿片样受体来发挥作用,从而抑制疼痛信号向大脑的传输。

芬太尼作为一种基于阿片样物质的药物,其和可待因、美沙酮、羟可酮、杜冷丁及曲马朵属于同一类药物,据估计,在缓解疼痛的效果上,芬太尼是吗啡的100倍。同时药物纳洛酮曾经也被用于有效逆转芬太尼过量服用引发的副作用。

芬太尼的成分

分娩期间进行硬膜外麻醉的女性通常会注射含有芬太尼和另外两种止痛药:布比卡因和罗哌卡因的药物来缓解孕妇分娩过程中的疼痛,布比卡因和罗哌卡因两种止痛药都是基于可卡因而开发的,药物会被注射到孕妇脊髓外部的空间中,而且必须由受过训练的麻醉师来完成。

对于那些遭受长期机体疼痛的患者而言,芬太尼通常会以多个不同的配方来供应,其中包括锭剂,其被用来像含片一样吮吸来达到缓解疼痛的目的;舌下片剂,其可以在舌头中快速溶解;以及“补丁贴片”,其可以贴到皮肤上来发挥作用。对于1-12岁的儿童而言,芬太尼或许应当通过鼻腔喷雾的方式来治疗患者。

副作用

芬太尼最常见的副作用包括皮疹、皮肤泛红、发痒以及心率增加等,当患者经历和所有基于阿片样药物相同的恶心、呕吐及便秘等症状时,服用芬太尼出现的副作用往往表现地相对较轻一些;芬太尼同时还会对咳嗽产生一定的抑制作用,而且其还被认为可以降低某些患者的呼吸频率。

对付车臣反政府武装的可能应用

2002年10月,车臣反政府武装在莫斯科剧院挟持了数百名人质,在几乎四天事件仍未取得任何进展后,俄罗斯的特种部队将一种强有力的“催眠气体”注入到大楼中,从而成功制服了所有反政府武装组织并且救出了无意识的人质。由于在救护车到达现场参与救援前一个多小时特种部队并不会事先给任何警告,此外,特种部队也拒绝提供它们所使用的气体的名字,这就使得临床治疗那些无意识患者变得非常棘手。但人们普遍认为,这种气体是基于芬太尼或某些基于芬太尼的药物开发出的,因为当利用纳洛酮治疗某些患者时,患者的睡眠/昏迷效应被逆转了。但仍然有100多名反政府武装组织成员和剧院的顾客死于这种气体。

成本

芬太尼是一种处方药,因为其被划分为第八类药物-成因药物一栏,锭剂、片剂及“补丁贴片”受到了澳大利亚的药品福利补贴,尽管每个包装内药物的剂量因其配方而改变,但该药物以最高38.30澳元的价格售卖给患者。

公立医院的住院病人通常是在分娩期间利用芬太尼来治疗,同时患者并不会被收取任何费用,而一些自费病人通常会以药物的成本价购买药物作为其日常治疗的一部分,而通常这部分费用是纳入到患者的医疗保险之中的。

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一、常见药物配伍禁忌汇总

配伍禁忌指药物在体外配伍,直接发生物理性的或化学性的相互作用会影响药物疗效或发生毒性反应,一般将配伍禁忌分为物理性的(不多见) 和化学性的(多见) 两类。

临床上合并使用数种注射液时,若产生配伍禁忌。会使药效降低或失效,其至可引起药物不良反应,应避免。

1、水溶性维生素注+kcl

分析:加入强电解质可产生同离子效应、点位中和作用、盐析作用等,使水溶性维生素中的有机酸盐(泛酸、维生素C、甘氨酸、乙二胺四醋酸等)、有机碱盐(维生素B1、维生素B6等)和羟苯甲酯溶解度降低,从而自溶液中析出,不溶微粒增加。

2、速尿+多巴胺+葡萄糖注射液

分析:呋塞米为加碱制成的钠盐注射液,碱性较高,故静脉注射时宜用氯化钠注射液稀释,而不宜用葡萄糖注射液稀释。临床上常与多巴胺合用加强其利尿功能,但有报道两药混合后颜色有轻微变化。

建议临床上若病情需要使用这两种药物时,分开使用,也不应连续输注,最好中间输注0.9%生理盐水,即输注顺序多巴胺→生理盐水→速尿。

3、地塞米松+VitB6

分析:两药的浓溶液在同一容器中混合可产生混浊或沉淀。VitB6 为水溶性物质制成的盐,其本身不受PH变化而析出,但可导致水不溶性的酸性物质制成的盐地塞米松磷酸盐等产生沉淀。

4、多烯磷脂酰胆碱+kcl

分析:多烯磷脂酰胆碱为澄清胶体溶液,不可与其他任何注射液混合注射,若要配制静脉输液,只能用不含电解质的葡萄糖溶液稀释,严禁用电解质溶液,以免其稳定性遭破坏。

5、Vitc+vitk1

分析:VitK1可被VitC破坏而失效。

使用缘由:VitK1可被肝脏利用来合成凝血酶原VII,IX,X因子,VitC可参与体内氧化还原及糖代谢过程,增加毛细血管致密性而降低其通透性与脆性,加速血液凝固,刺激造血功能。从药理、病理学方面分析,两药合用是有利的。

不能配伍原因:VitC具有较强的还原性,与醌类药VitK1混合后可发生氧化还原反应,而致VitK1疗效降低。

6、胰岛素+VitC

分析: VitC有较强的还原性,与胰岛素混合使用,导致胰岛素失活。

7、头孢曲松+葡萄糖酸钙

分析:头孢曲松与含钙药物(包括含钙溶液)联用有出现头孢曲松钠—钙盐沉淀可导致致死性不良事件。故不宜将两者混合或同时使用,即使是在不同部位使用不同给药方式,且在使用头孢曲松48h内不宜使用含钙药物。

8、vitk1+kcl

分析:有报道维生素K1与氯化钾有配伍禁忌,氯化钾可使维生素K1含量下降30%多。

9、氨茶碱注+氨溴索注+α糜蛋白酶

分析:氨茶碱PH近9.6,碱性较强,氨溴索在PH>6.3的溶液中可导致氨溴索游离碱沉淀。α糜蛋白酶注水溶液以PH3~4时最稳定。氨茶碱+氨溴索、氨茶碱+α糜蛋白酶注不宜混合配伍。

10、Vitc+肌苷

分析:理化配伍禁忌,同瓶混合输注,疗效下降,不良反应增加。

11、葡萄糖酸钙注+地塞米松磷酸钠注

分析:葡萄糖酸钙含2价钙离子,地米为地塞米松磷酸钠, 磷酸盐与钙反应,生成磷酸钙沉淀,不能混合滴注。

12、奥美拉唑+vitC

分析:奥美拉唑具有亚硫酰基苯丙咪唑的化学结构,具弱碱性。在酸性条件下很不稳定,易变色或聚合沉淀。本品配制的溶液不应与其他药物混合或在同一输液中合用。

13、奥美拉唑+5%GS

分析:奥美拉唑具有亚硫酰基苯丙咪唑的化学结构,具弱碱性。在酸性条件下很不稳定,易变色或聚合沉淀。宜用NS做溶媒。

14、β-内酰胺类药物不可与酸性或碱性药物配伍

分析:头孢菌素类(特别是第一代头孢菌素)不可与高效利尿药(如速尿)联合应用,防止发生严重的肾损害。青霉素类中的美西林也不可与其配伍

15、头孢西丁钠与多数头孢菌素均有拮抗作用 ,配伍应用可致抗菌疗效减弱。与氨曲南配伍,在体内外均起拮抗作用。

16、氨基糖苷类药物不宜与具有耳毒性(如红霉素等)和肾毒性(如强效利尿药、头孢菌素类、右旋糖苷类、藻酸钠等)的药物配伍,也不宜与肌肉松弛药或具有此作用的药物(如地西泮等)配伍 ,防止毒性加强。本类药物之间也不可相互配伍。

17、氨基糖苷类(如阿米卡星、奈替米星等)与β内酰胺类抗生素(如青霉素类、头孢菌素类)混合 时可导致相互失活而降低疗效,连续输注时应中间输注0.9%生理盐水冲管。同时这两类药联合常可使肾毒性增加。

18、卡马西平与苯巴比妥、苯妥英钠合用 时,可加速卡马西平的代谢,使其浓度降低;而烟酰胺、抗抑郁药、大环内酯类抗生素、异烟肼、西咪替丁等药均可使卡马西平的血药浓度升高,使之易出现毒性反应。此外,抗躁狂药锂盐、抗精神病药硫利达嗪与卡马西平合用时,易致本品出现神经系统中毒症状。卡马西平也可减弱抗凝血药华法林的抗凝作用。而与口服避孕药合用时,可发生阴道大出血及避孕失败。故合用时应特别注意。

19、抑制肠道菌群的药物 可抑制硫氮磺吡啶在肠道中的分解,从而影响5-氨基水杨酸的游离,有降效的可能,尤以各种广谱抗菌药物为甚。

20、碱性药物、抗胆碱药物、H2受体阻滞剂 均可降低胃液酸度而使喹诺酮类药物的吸收减少,应避免同服。

21、四环素类避免与抗酸药、钙盐、铁盐及其他含重金属离子的药物配伍 ,以防发生络合反应,阻滞四环素类的吸收。牛奶也有类似的作用。

22、可待因类中枢镇痛药与中枢抑制药合用 ,可产生相加作用。

23、右美沙芬与单胺氧化酶抑制剂合用 ,可致高烧、昏迷,甚至死亡。

24、麻黄碱与单胺氧化酶抑制剂合用 ,可引起血压过高。

25、吗啡禁与氯丙嗪注射液合用。 哌替啶不宜与异丙嗪多次合用,以免发生呼吸抑制;与单胺氧化酶抑制剂(MAOI)合用可引起兴奋、高热、出汗、神志不清。芬太尼也有此反应。

26、抗抑郁药不宜与MAOI合用。 因二者作用相似,均有抗抑郁作用,合用时必须减量应用。另外,也不宜与拟肾上腺素类药物合用。抗抑郁药可增强拟肾上腺素药的升压作用。

27、曲马多忌与单胺氧化酶抑制剂合用。 因二者作用相悖,相互抵消。

28、左旋多巴禁与单胺氧化酶抑制剂、麻黄碱、利血平及拟肾上腺素药合用。 卡比多巴不宜和金刚烷胺、苯扎托品、丙环定及苯海索合用。

29、西咪替丁不宜与抗酸剂、甲氧氯普胺合用, 如必须合用,应间隔1小时。此外,也不宜与茶碱、苯二氮卓类安定药、地高辛、奎尼丁、咖啡因、华法林类抗凝药、卡托普利及氨基糖苷类药物配伍。

30、酶类助消化药不宜与抗酸剂合用, 否则,使其活性降低。

31、胃动力药(多潘立酮、西沙必利)不宜与抗胆碱药合用, 作用相互抵消。

32、思密达 可影响其他药物的吸收,如必须合用时,应在服用本品前1小时服用其他药物。

33、铁剂不宜与含钙、磷酸盐类、鞣酸的药物及抗酸剂和浓茶合用 ,否则,可形成沉淀,影响其吸收;与四环素类合用,可相互影响吸收。

34、维拉帕米不宜与β受体阻滞剂合用, 否则,会产生低血压、心动过缓、传导阻滞,甚至停搏。

35、大环内酯类药物可抑制茶碱的正常代谢。 两者联合应用,可致茶碱血浓度的异常升高而致中毒,甚至死亡,因此联合应用时应进行监测茶碱的血浓度,以防意外。

克拉霉素 可使地高辛、茶碱、口服抗凝血药、麦角胺或二氢麦角胺、三唑仑均显示更强的作用,对卡马西平、环胞素A、己巴比妥、苯妥英钠等也可有类似的阻滞代谢而使作用加强。此外,氟喹诺酮类也可抑制茶碱的代谢。

二、孕妇用药禁忌一览表

孕妇用药, 有一些药物是可以突破胎盘屏障进入胎儿体内,会对胎儿的生长发育造成不同程度的影响,如流产、胎儿畸形,先天性疾病,甚至导致胎儿死亡等。 因此,妊娠期用药安全问题十分重要。

美国药物和食品管理局( FDA )颁布的对妊娠的危险性等级标准为:

A类

对照研究显示无害。已证实此类药物对人胎儿无不良影响,是最安全的。

B类

对人类无危害证据。动物实验对胎畜有害,但在人类未证实对胎儿有害,或动物实验对胎畜无害,但在人类尚无充分研究。

C类

不能除外危害性。动物实验可能对胎畜有害或缺乏研究,在人类尚缺乏有关研究,但对孕妇的益处大于对胎儿的危害。


D类

对胎儿有危害。市场调查或研究证实对胎儿有害,但对孕妇的益处超过对胎儿的危害。

X类

妊娠期禁用。在人类或动物研究,或市场调查均显示对胎儿危害程度超过了对孕妇的益处,属妊娠期禁用药。

常用药物的等级标准:

1、抗组胺药: 扑尔敏( B )、西米替丁( B )、苯海拉明( B )、异丙嗪( C )

2、抗感染药:

1 .驱肠虫药:龙胆紫( C )

2 .抗疟药:氯喹( D )


3 .抗滴虫药:甲硝唑( B )

4 .抗生素:丁胺卡那霉素( C )、庆大霉素( C )、卡那霉素( D )、新霉素( D )、头孢菌素类( B )、链霉素( D )、青霉素类( B )、四环素( D )、土霉素( D )、金霉素( D )、杆菌肽( C )、氯霉素( C )、红霉素( B )、林可霉素( B)、多粘菌素 B ( B )、万古霉素( C )

5 .抗结核病药:乙胺丁醇( B )、异烟肼( C )、利福平( C )、对氨水杨酸( C )


6 .抗真菌药:克霉唑( C )、咪康唑( C )、制霉菌素( B )

7 .抗病毒药:金刚烷胺( C )、阿糖腺苷( C )、病毒唑( X )、叠氮胸苷( C )、无环乌苷( C )


3、抗肿瘤药:


博来霉素( D )、环磷酰胺( D )、瘤可宁( D )、顺铂( D )、阿糖胞苷( D )、更生霉素( D )、噻替哌( D )、柔红霉素( D )、阿霉素( D )、氟尿嘧啶( D )、氮芥( D )、马法兰( D )、氨甲蝶呤( D )、长春新碱( D )

4、植物神经系统药:


1 .拟胆碱药:乙酰胆碱( C )、新斯的明( C )


2 .抗胆碱药:阿托品( C )、颠茄( C )、普鲁苯辛( C )

3 .拟肾上腺素药:肾上腺素( C )、去甲肾上腺素( D )、麻黄碱( C )、异丙肾上腺素( C )、间羟胺( D )、多巴胺( C )、多巴酚丁胺( C )、间羟舒喘宁( B )、羟卞羟麻黄碱( B )

5、中枢神经系统药物 :

1 .中枢兴奋药:咖啡因( B )

2 .解热镇痛药:乙酰水杨酸( C/D )、非那西丁( B )、水杨酸钠( C/D )

3 .非甾体抗炎药:吲哚美辛( B/D )


4 .镇痛药:可待因( B/D )、吗啡( B/D )、阿片( B/D )、哌替啶( B/D )、纳洛酮( C )

5 .镇静,催眠药:异戊巴比妥( C )、戊巴比妥( C )、苯巴比妥( B )、水合氯醛( C )、乙醇( D/X )、安定( D )、硝基安定( C )

6 .安定药:氟哌啶( C )、氯丙嗪类( C )

7 .抗抑郁药:多虑平( C )

6、心血管系统药物 :

1 .强心甙:洋地黄( B )、地高辛( B )、洋地黄毒甙( B )、奎尼丁( C )


2 .降压药:可乐宁( C )、甲基多巴( C )、肼苯达嗪( B )、硝普钠( D )、哌唑嗪( C )

3 .血管扩张药:亚硝酸异戊酯( C )、潘生丁( C )、二硝酸异山梨醇( C )、硝酸甘油( C )

7、利尿药: 双氢克尿噻( D )、利尿酸( D )、速尿( C )、甘露醇( C )、氨苯蝶啶( D )

8、消化系统药: 复方樟脑酊( B/D )

9、激素类:

1 .肾上腺皮质激素:可的松( D )、倍他米松( C )、地塞米松( C )、氢化泼尼松( B )

2 .雌激素:乙烯雌酚( X )、雌二醇( D )、口服避孕药( D )

3 .孕激素:孕激素类( D )

4 .降糖药:胰岛素( B )、氯磺丙脲( D )、甲磺丁脲( D )

5 .抗甲状腺药物:丙基硫氧嘧啶( D )、他巴唑( D )

三、静脉滴注药物配伍禁忌表

静脉滴注是临床常用的治疗手段,但许多静脉滴注药物之间存在着配伍禁忌,需要药师朋友们掌握并应用到工作中!

温馨提示:点击图片,可放大查看并收藏哦!

四、中西药配伍禁忌一览表

配伍禁忌是指两种以上药物混合使用或药物制成制剂时,发生体外的相互作用,出现使药物中和、水解、破坏失效等理化反应,这时可能发生浑浊、沉淀、产生气体及变色等外观异常的现象。

物理性配伍禁忌是某些药物配合在一起会发生物理变化,即改变了原先药物的溶解度、外观形状等物理性状,给药物的应用造成了困难。

化学性配伍禁忌即某些药物配合在一起会发生化学反应,不但改变了药物的性状,更重要的是使药物减效、失效或毒性增强,甚至引起燃烧或爆炸等。

中西药配伍禁忌一览表,请收藏!

镇痛泵的使用方法

镇痛泵一种液体输注装置,能使药物在血液中保持一个稳定的浓度,可以帮助用更少的药物达到更好的镇痛诊治。

镇痛泵主要是针对于手术后及恶性肿瘤的用户,减轻疼痛所应用的。主要的使用方法是将一定比例的止疼药,镇静药物混合后注入泵内,通过1个压缩泵的原理,持续24小时给予静脉输注,最大限度地减少术后以及肿瘤用户的疼痛。

使用镇痛泵最需要注意的是不能够间断使用,因为药物的持续作用才能使该用户止疼,效果达到最大程度的缓解,间断的给药,是可以使用户体内镇痛药物达不到浓度,镇痛效果也就比较差,因此使用镇痛泵,一定在医生和护士的指导下进行,切忌盲目的开关镇痛泵。

扩展资料:

注意事项:

1、镇痛泵在温度23℃±2℃,大气压86kPa的环境下使用,如使用在高于此温度,低于此大气压的条件下,将会导致产品标称流量偏快,反之则偏慢,这是产品的物理性质引起的。

2、使用镇痛泵请按规定的充装容量注入药液,否则会导致产品输注的时间不准确,从而影响使用效果。

3、使用时请注意泵体的高度应高于出药口。

4、产品使用必须符合医疗部门相关操作规范及相关法规的要求。

5、镇痛泵输注管路的加工材料是以DEHP增塑的聚氧乙烯塑料,据有关文献报道,长期使用可能导致生殖系统发育不良及降低药物的效果。

参考资料来源:百度百科-镇痛泵

镇痛药的选择分类

梁庆伟、战略支援部队特色医学中心(原306医院)、麻醉科

目前理想的镇痛镇静类药物需要具有以下特点:

1. 对循环和呼吸影响小;

2. 作用起效快且效果明显;

3. 药物代谢快、基本无明显蓄积作用;

4. 对肝、肾功能影响小;

5. 抗焦虑和顺应性遗忘效果优良,使用时易唤醒,停药后快速恢复意识状态等。

镇痛药

根据 2013 年 SCCM 镇痛镇静指南推荐,镇痛药物主要包括阿片类镇痛药、非阿片类镇痛药、非甾体抗炎药(NSAIDS)及局麻药。

吗啡

是天然的阿片生物碱,是阿片类药物的原型,具有镇痛镇静、呼吸抑制、镇咳、抑制胃肠道蠕动、促进组胺释放、诱发哮喘等作用,对低血容量患者容易导致低血压,推荐用于血流动力学稳定的患者。不是程序镇痛的首选药物;起效和达到峰值的时间较长,镇痛作用较芬太尼类药物长,可控性不及芬太尼类药物。

用法:50~100 ug/kg 静脉注射,然后按照需要以 0.8~1 mg/h 静脉注射。

芬太尼

为合成阿片类药物,广泛应用于 ICU 镇痛,其镇痛强度是吗啡的 100~180 倍,起效快,对循环的抑制较吗啡轻,被推荐用于血流动力学不稳定和无法耐受吗啡副作用的患者;但重复用药后由于蓄积和延时效应可导致呼吸抑制(中枢性和延迟性),延长复苏时间。可能引起呼吸抑制、心动过缓、肌肉强直、恶心呕吐,老年人、肝肾功能不佳者需要小剂量和更长的给药间隔时间。

用法:0.5~1 ug/kg 静脉注射超过 2 分钟直至到达镇痛效果。

瑞芬太尼

为合成阿片类药物,是新型短效 μ 阿片受体激动剂,超短效镇痛药;起效快、作用持续时间短,代谢不受肝、肾功能等影响,体内无明显蓄积。有报道称瑞芬太尼能够显著缩短机械通气时间及住 ICU 时间,它并不额外增加患者的经济负担,但提高了医疗效率,从而减少呼吸机相关性肺炎等并发症的发生。但只能在静脉注射泵下使用。

用法:0.025~0.1 ug/kg/min 静脉注射。

舒芬太尼

为合成阿片类药物,镇痛作用约为芬太尼的 5~10 倍,作用持续时间为芬太尼的两倍。有研究发现,冠状动脉搭桥术后患者,舒芬太尼与瑞芬太尼相比,在 24 h 内镇痛作用无明显差别,在 24 后舒芬太尼镇痛作用弱于瑞芬太尼。

用法:

1. 当作为复合麻醉的一种镇痛成分进行诱导应用时:按 0.1~5.0 μg/kg 体重作静脉内推注或者加入输液管中,在 2~10 分钟内滴完。

2. 在以其主导的全身麻醉中,舒芬太尼用药总量可为 8~30 μg/kg;当临床表现显示镇痛效应减弱时可按 0.35~1.4 μg/kg 体重追加维持剂量。

哌替啶

为合成阿片类药物,镇痛强度约为吗啡的 1/10,代谢产物去甲哌替啶具有药理活性,大剂量使用时,可导致神经兴奋症状,肾功能障碍者发生率高,目前在 ICU 不推荐。

用法:成人肌内注射常用量:一次 25~100 mg,一日 100~400 mg;极量:一次 150 mg:一日 600 mg。静脉注射成人一次按体重以 0.3 mg/kg 为限。

镇静药物

目前 ICU 最常用的镇静药物为苯二氮?类和丙泊酚。苯二氮?类药物包括地西泮、咪达唑仑和劳拉西泮。研究发现,苯二氮?类药物容易导致 ICU 患者谵妄、焦虑、PTSD 妄想等神经精神症状。2013 年 SCCM 新发布的镇静、镇痛、谵妄治疗指南中指出苯二氮?类镇静药物的使用是 ICU 重症患者谵妄发生的独立危险因素,推荐 ICU 镇静优先采用非苯二氮?类镇静药物以改善临床预后。

地西泮

地西泮是长效镇静药,能迅速进入中枢神经系统,起效快,为中枢抑制剂,在 ICU 中主要用于控制抽搐、惊厥,反复用药因蓄积作用可导致镇静作用延长。其应用广泛,抗焦虑作用选择性很强。较大剂量时可诱导人睡,是目前临床上最常用的催眠药。此外还具有较好的抗癫痫作用,对癫痫持续状态极有效。经肝脏代谢后仍有生物活性,故连续应用可蓄积。

用法:开始 10 mg,以后按需每隔 3~4 小时加 5~10 mg。24 小时总量以 40~50 mg 为限。

咪达唑仑

ICU 中应用最广泛的苯二氮?类药物,其半衰期短,镇静、抗焦虑作用强,顺行性遗忘作用强,并且易于与其他药物联合应用;但是对年老或呼吸功能不全者可能导致呼吸抑制,用药后可能引起血压下降、脉搏增快等副作用。无镇痛作用;可能导致低血压(特别和阿片药物合用);逆转性兴奋作用(不常见)常用的急诊药物;呼吸影响小;有拮抗药物(氟马西尼)。

用法:小剂量 0.02~0.03 mg/kg 静脉注射直至出现临床效果(「嗜睡」、上睑下垂、头晕、发音含糊);追加剂量为每 3~5 分钟 0.5~1 mg,总剂量小于 5 mg。

异丙酚

快速强效的麻醉药,起效迅速、作用短暂、镇静水平易于调节,代谢产物无药理活性,停药后清醒快、不良反应发生率低,适用于 ICU 长时间镇静,而且其具有减少脑血流、降低颅内压、降低脑氧代谢率的作用,适用于 ICU 颅脑损伤患者的镇静。其单次注射时可出现暂时性呼吸抑制、血压下降(与剂量相关)、心动过缓,特别是对于心功能差、低血容量的患者血压影响较大;长期或大量应用异丙酚可能导致高甘油三酯血症、异丙酚输注综合征等严重副作用。

用法:间断静脉注射 10~30 ug/kg 超过 1~5 分钟或 100 ug/kg/min 连续静脉注射 3~5 分钟然后减少至 50 ug/kg/min 滴定产生效果。

右美托咪定

是一种新型的镇静药,属于咪唑类衍生物,通过激动中枢 α2 肾上腺受体而产生镇静作用。因其镇静是可唤醒,使患者的配合度更高。兼具良好镇静与镇痛作用,没有明显心血管抑制及停药后反跳,不产生呼吸抑制,对血流动力学影响小,已越来越多地用于 ICU 镇静。

减少苯二氮?类和丙泊酚的使用,改善急性谵妄和(或)缩短通气时间,减少住院费用。

2013 年 SCCM 镇痛镇静指南也推荐使用右美托咪定代替苯二氮?类药物以实现安全有效的 ICU 镇静。

用法:配成 4 μg /ml 浓度以 1 μg/kg 剂量缓慢静注,输注时间超过 10 分钟。 本品在给药前必须用 0.9% 的氯化钠溶液稀释达浓度 4 μg /ml。

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