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解读广谱抗生素,被广泛使用的头孢抗生素是什么原理

夕阳红 2023-08-15 04:47:55

一、广谱抗菌素的分类

多肽类

属于此类抗生素的主要有杆菌肽锌、黏杆菌素、维吉尼亚霉素、硫肽霉素、持久霉素、恩拉霉素和阿伏霉素等。

大环内酯类

抗生素主要从肠道中吸收,能产生交叉耐药性,主要包括泰乐菌素、北里霉素、红霉素、螺旋霉素。

8含磷多糖类

常用的有黄霉素和大碳霉素。

聚醚类

常用的有莫能菌素、盐霉素、拉沙里霉素和马杜霉素。

氨基苷类

一种是抗菌性抗生素如新霉素,状观霉素和安普霉素;一种是驱线虫性抗生素,如越霉素A和潮霉素B。

化学合成类

此类抗生素有磺胺类、喹乙醇、呋喃唑酮、硝呋烯腙等。

抗菌范围广泛的抗生素。例如氯霉素、金霉素、土霉素、四环素、甲砜霉素等。不仅能强力抑制大部分革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌,而且能抑制立克次体、螺旋体和某些原虫。但在使用中,由于体内微生物群的正常平衡被打破,可能出现念珠菌等不敏感微生物的附加感染。

二、广谱抗茵素的危害

抗生素不是万能的,长期大量使用广谱抗生素,会带来许多危害:

一、耐药性

近年来,由于广谱抗生素的大量应用,出现了大量的耐药菌株和变异菌株,致使抗生素的选用越来越高级,用量越来越大,增加了患者的负担。

二、副反应

由于抗生素的长期大量应用,副作用也随之增多。如大剂量静滴青霉素可引起肌肉痉挛,甚至发生抽搐、错迷等青霉素脑病的表现;链霉素大量使用可见头晕、头痛及耳鸣、恶心,甚至可造成肾功能不全。

三、菌群失调

正常情况下,人体肠道内有多种细菌组成的正常菌群。当长期大剂量应用广谱抗生素时,正常菌群被抑制或杀灭,耐药菌株不仅生存下来,而且由于失去了正常菌群对它的拮抗的制约,乘机大量繁殖,出现伪膜性肠炎等严重的菌群失调症状。

使用注意事项

1、使用抗生素时,最好根据药敏试验选择敏感的抗生素;

2、不要随意增加药量;

3、感染彻底控制后,应及时停药;

4、身体抵抗力低下时,慎用广谱抗生素。一旦发生了菌群失调,要首先停用原来的抗生素,然后根据病原菌种类改用敏感抗生素控制感染。

三、头孢菌素类抗生素

头孢菌素类和青霉素类同属β -内酰胺抗生素,不同的是头孢菌素类的母核是7-氨基头孢烷酸(7-ACA),而青霉素的母核则是6-氨基青霉烷酸,这一结构上的差异使头孢菌素能耐受青霉素酶。

各种头孢菌素均为头孢烷酸的衍生

头孢菌素类抗生素

头孢菌素类抗生素

物,其游离酸或取代酸都是有机酸,一般不溶于水,但其钾盐、钠盐则易溶于水,所以临床应用的头孢菌素类的注射剂型主要制成钠盐或钾盐。

头孢烷酸含有不稳定的β-内酰胺环,在有水分子存在的条件下易被水解,碱、酸和温度升高均能促进水解。所以临床应用的头孢菌素注射剂型多制成固体剂型的粉针剂。

注射用头孢菌素多制成钠盐和钾盐的干燥结晶或粉末,密封于安瓿中。这种粉针安瓿剂在室温下可保存2~3年,临用前加入注射溶媒溶解后需及时使用。

口服用头孢菌素类是一些化学稳定性稍高而且能耐受胃酸的品种,如头孢氨苄、头孢羟氨苄等多制成游离酸的片剂或胶囊。

四、头孢抗菌素的作用机理

一、作用用途

本类抗生素为广谱抗生素,抗菌谱较青霉素G广,对金葡菌、化脓性链球菌、肺炎双球菌、白喉杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌和流感杆菌等有效。

临床上主要用于耐药金葡菌及一些革兰氏阴性杆菌引起的严重感染,如肺部感染、尿路感染、败血症、脑膜炎及心内膜炎等。

头孢菌素一般不作首选药,因为对敏感细菌其抗菌活性常不及青霉素等。对于耐青霉素的细菌,由于本类抗生素价格昂贵,常可采用红霉素或氯霉素等代替。

二、不良反应

过敏反应是最常见的不良反应。常见皮疹、荨麻疹、药疹和嗜酸性白细胞增多等。偶尔发生过敏性休克。因为其母核与青霉素不同,因此其抗原性亦有差异。

三、作用机理

与青霉素相似。早期认为唯一的作用是抑制转肽酶而干扰细菌细胞壁质的合成。现已证明,β-内酰胺化合物还可与某些蛋白质(β-内酰胺结合蛋白)结合,这些蛋白质的本质可能是细胞膜上的一些酶。由此改变细菌细胞膜的通透性,抑制蛋白质合成,并释放自溶素,因此有溶菌作用,或使之不分裂而成长纤维状。

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