抗癌新药研发,抗癌新药近二十年开发现状

一、抗癌新药研发

癌症仍然是人类难对付的顽症之一，我国肿瘤引起的死亡率在所有病因中居第2位，占17.9%，且发病率呈上升趋势。在我国癌症发病率最高的是胃癌，其次是肺癌、肠癌、肝癌、乳腺癌等。药物治疗作为癌症治疗的主要手段之一，近年来进展迅速。据Scrip最新报道，美国正在加紧抗肿瘤新药的开发，目前正在开发的有315个，其中皮肤癌60个，乳腺癌58个，结肠癌35个，淋巴癌33个，实体瘤33个，与肿瘤有关的疾病32个，卵巢癌24个，头颈癌18个，肺癌16个，肾癌13个，胃癌10个，膀胱癌9个，多发性骨髓瘤8个，肉瘤8个，肝癌7个，宫颈癌7个，成神经细胞瘤5个和其他癌40个。国内开发抗癌药物较活跃，上海原子核研究所已投资开发生产治疗癌症的放射性药物，浙江海正制药公司的阿霉素、丝裂霉素的生产已具相当规模，江苏扬子江制药厂建成了枸橼酸他莫昔芬生产线，杭州天目山制药厂在开发基因工程抗癌药，湖北黄石飞云制药有限公司在开发喜树碱、羟基喜树碱等系列抗癌药。

1985年以来我国批准上市的抗癌新药

1 阿克拉霉素原料/注射剂白血病/实体瘤

2 吡柔比星注射剂抗癌

3 苦参素注射液抗癌

4 喃氟啶注射液抗癌

5 枸橼酸他莫昔芬原料/片剂乳腺癌

6 喜树碱复方剂/软膏抗癌/银屑病

7 盐酸米托蒽醌原料/粉针剂/注射液淋巴瘤/乳腺癌

8 氨鲁米特原料/片剂癌症/皮质醇增生

9 卡莫氟原料/片剂消化道/乳腺癌

10 硫酸长春地辛原料/注射剂抗癌

11 卡铂原料/注射剂实体瘤

12 甲异啶原料/片剂慢性粒细胞白血病

13 血卟啉原料/注射液诊断治疗表浅癌

14 安吖啶原料/注射液急性白血病

15 异环磷酰胺原料/注射剂抗癌

16 氟他胺原料/片剂阻断雄激素受体，抗前列腺癌

17 依托泊甙胶囊抗小细胞肺癌

18 紫杉醇原料/注射液抗癌

19 维A酸胶囊急性早幼粒细胞白血病

20 氟尿嘧啶栓剂抗直肠癌

2目前我国正在研究的抗癌新药

目前我国正在研究开发的抗癌新药有：脱氧氟苷（注射用四类新药，治疗急性早幼粒细胞白血病）、去氧氟尿苷（氟铁龙，四类新药）、FT-207脂肪乳（四类新药）、三甲曲沙（二类新药）等。

3　前景广阔的抗癌新药

3.1伊立替康（irinotecan，Camptll,Topotecin）

由日本第一制药公司开发，1994年首先在日本上市，1995年在法国获准上市，上市剂型为注射剂，规格为40 mg/2ml,100 mg/5ml,适应证为小细胞和非小细胞肺癌及宫颈癌和卵巢癌，结直肠癌等适应证也在申请或临床研究中。它是一种毒性较小的水溶性半合成喜树碱衍生物类拓扑异构酶-I抑制剂，为一前体药物，在体内进行脱酯化形成一个在体外比母体化合物作用强1 000倍的代谢物SN-38。其对实体瘤有较强的作用，与阿霉素、长春新碱、顺铂等具有相似的作用。由于本药作用于拓扑异构酶-Ⅰ，因而和作用于拓扑异构酶-Ⅱ的抗癌新药无交叉耐药性，甚至合用可产生协同作用。临床研究表明，对标准治疗方案无效的卵巢癌、子宫癌和肺癌的总有效率为20%,对胰腺癌、胃癌、结直肠癌和非小细胞肺癌的有效率分别为19%，43%，50%和48% 。本品有骨髓抑制和强烈的胃肠道不良反应，因此使用时应注意。本品是近年来继紫杉烷类抗癌药紫杉醇和多西紫杉（docetaxel）之后开发的第二大类从植物中获得的抗癌药。

3.2雷莫司汀（ranimustine，Cymerine）

由日本田边制药公司开发，1987年首先在日本上市，上市剂型为注射用粉针剂，规格为50及100 mg/支，每次剂量为50～90 mg/m2, 6～8周可注射1次，剂量视血象、年龄、症状而增减，用于成胶质细胞瘤、骨髓瘤、恶性淋巴瘤、慢性髓性白血病等。本品为亚硝脲类抗恶性肿瘤药物，分子结构中的氯乙基亚硝基脲基能引起烷基化及氨基甲酰化，故能与癌细胞的DNA、蛋白质和RNA结合，高度抑制DNA的合成，且能断裂DNA单链。另外本品还抑制核糖体RNA的合成，从而抑制癌细胞的增殖并杀死癌细胞。临床研究表明，本品对慢性髓性白血病的完全缓解率为83%，而白消胺为68%。

3.3托瑞米芬（toremifene/Fareston）

由芬兰Farmos公司开发，1989年首先在芬兰上市，上市剂型为片剂，规格为20 mg/片及60 mg/片。本品为雌激素受体抑制剂，作用与他莫昔芬相似，但它在细胞核内的滞留时间明显长于他莫昔芬。本品对雌激素阳性的乳腺癌患者的有效率为50% ，对转移性乳腺癌有明显疗效，对子宫癌也有疗效。动物研究表明，本品在高剂量时不产生类似他莫昔芬的淋巴结增生或致瘤作用，本品60 mg/d用于治疗乳腺癌和子宫癌，不良反应轻微。沈阳药科大学正在研制。

3.4多西紫杉（docetaxel，Taxotere）　由罗纳普朗克罗尔公司（RPR）开发，1995年已在墨西哥、南非被批准用于治疗乳腺癌及非小细胞肺癌。用于治疗头颈癌的临床研究表明，本品有效率为35%（完全缓解率为7%,部分缓解率为28%），这些结果比其他药物单独治疗的效果好。本品与其他药物合用治疗头颈癌具有潜力。另外，本品对软组织瘤、胰腺癌有效，但对结直肠癌无效。本品与BMS公司的紫杉醇的活性谱相似，但紫杉醇对胃肠癌缺少活性。本药体外试验证明活性比紫杉醇强，但临床上可致体液潴留，未被FDA批准。

3.5吉西他滨（gemcitabine，Gemzar）

由礼莱公司开发，1995年在瑞典、荷兰、芬兰和南非上市。它是二氟核苷类抗代谢抗癌新药，为去氧胞苷的水溶性类似物，最初开发用于抗病毒。已批准用于治疗胰腺癌和非小细胞肺癌，并正在研究用于治疗乳腺癌、卵巢癌、膀胱癌、前列腺癌、头颈癌以及白血病和淋巴瘤。在美国，FDA的肿瘤药物咨询委员会已推荐本品用于治疗晚期和转移性胰腺癌。本品的毒性是中等的，常见的不良反应有暂时中性白细胞减少症，白细胞减少，血小板减少，皮肤反应，外周水肿，贫血，厌食和疲倦。由于本品的毒性较低，作用机制是掩盖性DNA链中断，阻止DNA合成，比较新颖，因此是一个有前途的联合化疗药物。

3.6阿那曲唑（anastrozole，Arimidex）

由Zeneca Pharma 公司开发，1995年11月在英国上市，FDA也已批准上市。上市剂型为片剂，规格为1 mg/片，使用剂量1 mg/次，qd。它是一口服有效的高选择性芳香化酶抑制剂，抑制雌激素的形成，用于治疗绝经后妇女晚期乳腺癌，对他莫昔芬治疗失效的乳腺癌患者也具有效。本品口服吸收迅速而完全，2h达血浆峰浓度，1周内达到血浆稳态浓度的90%～95%。体内研究表明，1 mg/d的剂量可降低芳香化酶活性的 95%～97% ，抑制雌二醇的水平达80%以上，比福美斯坦（Formastane）或氨鲁米特（aminoglutethimide）的作用更强。由于本品的高度特异性作用，因而无阻断孕激素、雌激素或雄性激素作用。与氨鲁米特不同，它不妨碍肾上腺类固醇的产生，因而对皮质醇、醛甾酮或ACTH的血浆浓度无明显影响。临床对387例用抗雌激素治疗失败的晚期乳腺癌绝经后妇女研究表明，本品与常规的甲地孕酮醋酸酯 （megestrol acetate）的疗效相同，但无体重增加的不良反应，耐受性良好。

3.7比卡米特（bicalutamide，Casodex）　由Zeneca公司开发，1995年2月首先在英国上市，上市剂型为片剂，规格为50 mg/片，qd，合并黄体生成激素释放激素（LHRH）的类似物或手术来治疗晚期前列腺癌。本品为非甾体抗雄性激素，它阻断肾上腺产生的雄性激素的作用，抑制雄性激素在细胞核受体部位上的结合或吸收。临床研究表明，本品的耐受性良好，和LHRH类似物配合治疗的失败的可能性低于氟他米特（flutamide）与LHRH类似物的联合治疗，腹泻发生率低于氟他米特。但在1995年美国临床肿瘤学术年会上，氟他米特的开发公司Schering-Plough公司在一项对比性研究报告中称两者在主要指标上无显著性差异。由于前列腺癌是一种常见的老年性疾病，在美国其发病率在男性癌症中位居第二位，并且发病率还在上升，因而开发治疗此病的有效药物很有必要。

3.8来普隆（leuprolide，Leuplin,Tap-144SR）

由日本武田药品工业公司开发，1992年在日本上市，上市剂型为注射剂，1次/月，可阻止雄激素释放，用于治疗前列腺癌。1994年它又获准用于治疗子宫内膜异位和青春期早熟，用于治疗乳腺癌和子宫纤维瘤的适应证正在审批。其维持3个月的一种缓释注射剂正在欧洲和美国进行Ⅲ期临床试验。

3.9盐酸吡柔比星（pirarubicin hydrochloride，Theraubicin）　由日本明治制果公司开发，1988年首先在日本上市，剂型为注射剂，规格为10和20 mg/支。本品能迅速进入癌细胞，通过抑制核酸的合成，在细胞分裂的G2期阻断细胞周期，从而杀灭癌细胞，耐阿霉素的细胞也易吸收本品保持高浓度。临床研究表明，本品对头颈癌、乳腺癌、卵巢癌、子宫癌、急性白血病和尿路上皮癌的有效率分别为18.8%，21.4%，26.8%，24.2% ，15.2%和24.3%。

3.10盐酸佐柔比星（zorubicin hyrochloride，Rubidazon）

由Rhone-Poulenc Rorer 公司开发，1986年上市，上市剂型为注射剂，52.8 mg/瓶。本品的疗效和阿霉素相似，心脏不良反应较柔红霉素为低，其他不良反应相似。本品适应证为淋巴细胞白血病和急性单核细胞白血病。

3.11伊达比星（idarubicin，Zavedos,Idamycin）

由意大利Farmitalia Carlo Erba公司开发，1990年在英国上市，上市剂型为注射用粉针，规格为5及10 mg/支。本品的亲脂性好，细胞吸收率高，细胞毒性为柔红霉素的10倍，对培养的人癌细胞的作用比柔红霉素和阿霉素强。本品的抗肿瘤剂量与心脏毒性之比大于柔红霉素和阿霉素。临床研究表明，本品和阿糖胞苷合用治疗记性白骨髓性白血病，患者的生存率高于柔红霉素合并阿糖胞苷治疗。

3.12比生群（bisantrene，Zantrene）

由美国氰胺公司开发，1991年首先在美国上市，上市剂型为注射剂，规格为250及500 mg/支。本品为蒽环类细胞生长抑制剂，对乳腺癌、非小细胞肺癌、骨髓瘤、淋巴瘤、膀胱瘤有效，可完全缓解非淋巴细胞白血病。

3.13长春瑞滨（vinorelbine，Navelbine）

由Pierre Fabre公司开发，1989年首先在法国上市，是一种半合成的长春花属生物碱，其9环变为8环，上市剂型为静脉注射剂，规格为 10 mg/10 ml。本品为广谱抗肿瘤药，它对有丝分裂微小管的作用和长春花碱、长春新碱相似，但对神经轴索微小管的作用较长春新碱和长春花碱弱，因而其抗肿瘤作用强，而与轴索微小管改变有关的神经毒性较低。在治疗非小细胞肺癌方面，本品的疗效与其他长春花生物碱及常用药物如异环磷酰胺、顺氯氨铂、丝裂霉素C、阿霉素、足叶乙甙相似或较优。另外，本品对顽固性晚期卵巢癌、晚期乳腺癌的疗效较好。临床总评价认为，本品的抗肿瘤活性与蒽环类抗癌药相似，较其他细胞毒药物为优。本品静滴，1次/周，20～30 mg/m2。

二、止痛抗癌中草药有哪些

九里香：辛、微苦，温。能行气止痛，通经活络，祛风除湿，抗癌。用量6-9g。芸香科植物九里香的花、叶、根。[别名]五里香、千里香、月橘、过山香。

1.川乌：辛、苦，热，有大毒。归肝、肾、脾经。袪风湿，散寒，止痛。主要成分为双酯型二萜类生物碱：如乌头碱、中乌头碱、次乌头碱、杰斯乌头碱等，此类生物碱毒性很大，是乌头中的主要毒性成分。

2.五加皮：辛、苦、甘、温。归肝、肾经。祛风湿，强筋骨，利尿退肿，止血止痛。适应症骨肉瘤、肿瘤骨转移、放化疗后的白细胞减少等症。用量15～30g。本品含a-芝麻素、紫丁香甙、异秦皮素葡萄糖甙、谷甾醇、胡萝卜甙、4-甲氧基醛、鞣质及维生素B1等成分。具有抗炎、镇痛、抗疲劳、抗应激、抗排异、增强戌巴比妥钠的中枢抑制、增强免疫功能、抗溃疡、抗肿瘤、抗四氧嘧啶性高血糖、促进未成年大鼠副性腺发育及止血等药理作用。

3.小茴香：辛，温。归肝、肾、脾、胃经。散寒止痛，理气和中。

4.九里香：辛、微苦，温。能行气止痛，通经活络，祛风除湿，抗癌。用量6-9g。芸香科植物九里香的花、叶、根。[别名]五里香、千里香、月橘、过山香。

5.姜黄：辛、苦、温。归肝、脾经。活血行气，通络止痛。适应症肝、胆胰头癌。用量9～15g。

6.郁金：辛、苦，寒。归肝、胆、心经。活血止痛，行气解郁，清心凉血，利胆退黄。适应症肝癌、胆囊癌、胰头癌等。用量15～30g。

7.防己：苦、辛，寒。归肝、肾、膀胱经。祛风湿，止痛，利水消肿。适应症肾癌、膀胱癌、骨肿瘤、肺癌等。用量9～15g。

8.全蝎：辛，平。有毒。归肝经。熄风止痉，攻毒散结，通络止痛。全蝎主要含蝎毒，为毒性蛋白和非毒性蛋白，类似蛇毒神经毒蛋白。

好了，上面就是我们关于止痛抗癌中草药有哪些的一些基本的介绍了，大家看完之后是怎么样的呢？是不是觉得我们自己现在还没有患癌症就要吃抗癌症的中草药呢？其实这是不然的，为什么这么说，因为我们所要知道的就是我们要了解止痛抗癌中草药有哪些，可以及时预防。

三、抗癌药研究进展

癌症的治疗中，药物治疗是一个很重要的环节，有效的抗癌药物的使用，可以帮助患者获得更长的生存时间，拥有活下来的希望，目前最为常见的抗癌药物有化疗药物、中药、生物制药、靶向药物等。而且由于基因重组技术于1973年的发明，造成基因工程蛋白质药物的蓬勃发展，蛋白质癌症药物的发展也随新技术的开发而进入了新的时代；其中成功研发上市的药物有细胞激素类药物（Cytokine）、治疗用拟人单株抗体（Humanized monoclonal antiboby）等，抗癌药最常见的严重不良反应是抑制骨髓。

肿瘤药的销售保持稳定高速的增长，自2002年以来，植物类抗肿瘤药年复合增长率为25.5%，低于肿瘤药的平均水平，这与抗肿瘤药近几年来新品推出较少、多数产品销量已到平台、主要产品紫杉醇增长速度趋缓有关。相比之下，多西他赛是此类产品中增速最快的产品。

2006年，抗肿瘤药市场增长率为33.22%，2007年上半年与2006年同期相比增长率为33.86%。抗肿瘤新药不断出现，众多患者在选择上也出现了茫然。在众多抗肿瘤药中，天然植物类抗肿瘤药所占的比重最大，占据了27.0%的份额，其次为抗代谢类肿瘤药，占26.1%。在单品排名前10位的抗肿瘤药中，植物类抗肿瘤药占据了两个席位，为紫杉醇和多西他赛，分别占据了前两位。

在2007年上半年植物类抗肿瘤药中，紫杉醇以44.1%的份额占据了市场的第一位，多西他赛紧跟其后，占据了39.7%的份额。这两个品种占据了植物抗肿瘤药83.8%的份额，其他品种中，长春瑞滨占据了6.7%，榄香烯占据了3.3%，羟基喜树碱占据了3.2%，其余的品种仅占据了3%的市场份额。

四、哪些药酒能够防癌抗癌呢

我们都有这样的印象，癌症很难治愈。因此，很多朋友“谈癌色变”，感到害怕。因此，人们在生活中总是会积极地防治癌症的发生。有些朋友知道有些药酒具有防癌抗癌的作用。因此，不少朋友会每天适量地喝些防癌药酒。

相信很多朋友都想了解下哪些药酒具有防癌抗癌的作用。譬如说要想防治乳腺癌可以喝三橘酒、食道癌则可以选择喝猕猴桃根酒等。接下来，我们一起来看看这些药酒时怎么制作的。

乳腺癌

三橘酒（《药酒汇编》）

配方：青橘叶、青橘皮、橘核各15g，白酒250mL。

制法：将前3味切碎，置容器中，加入黄酒和水250mL，煎至200mL，过滤去渣即成。

用法：口服，每日1剂，分2次温服。功用：开郁散结，通络消肿。

主治：乳癌初期，乳房结核。

食管癌

猕猴桃根酒（《偏方大全》）

配方：猕猴桃根250g，白酒500mL。

制法：将上药洗净，切成小段，置容器中，加入白酒，密封，浸泡1周后即可取用。

用法：口服，每次服15～300mL，日服3次。常服有效。

功用：解毒杀虫。

主治：消化道癌瘤。

附记：孕妇及体弱者忌服。又开管酒，即用壁虎7条，白酒500mL，密封浸泡。急用时隔水煮2小时，候凉后用。一般浸15日后即成。用法同上，用治食管癌吞咽哽涩，不能进食，屡用有效。

温馨提示：从上文我们知道，具有抗癌防癌作用的药酒有三橘酒、猕猴桃根酒等。而三橘酒能够治疗乳腺癌；而猕猴桃酒则能够治疗消化道癌瘤。

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