肝微粒体酶是人体中一种重要的物质，参与药物的代谢。如果药物进入人体没有肝微粒体酶的参与，则不能发挥药物的功效，起不到治疗疾病的作用。肝微粒体酶在肝细胞内质网中广泛存在，是催化酶系统，在数百种药物在人体的氧化过程参与了重要的作用，又称之为单加氧酶。那么肝微粒体酶究竟是什么?这里小编就来给大家详细地讲解一下这个问题，希望对大家有帮助。
人体难免不生疾病。患上了疾病之后，就必须要服用药物才能使得疾病康复。那么肝微粒体酶就是这样一种物质，它帮助药物在人体分解代谢，人体才能有效地吸收药物带来的治疗作用。如果肝微粒体酶失去功效，不敢想象，药物还能不能给人类予以治疗上的帮助。肝微粒体酶比喻依附于药物才能发挥作用，所以也称之为肝药酶，该系统中的主要成分为细胞色素P-450，这个酶参与药物在生物体内的生物转化，起到类似于催化剂的作用。
虽然肝微粒体酶系统具有如此重要的活性，但是其活性有限，如果人体服用多种药物，在药物间极易出现竞争性抑制现象，导致肝微粒体酶不稳定，且个体差异大，药物的可能诱导或抑制其活性。比如苯妥英钠、苯巴比妥、利福平等药物，能使肝药酶活性增加，药物代谢在体内的速度加快，相应的药物效应也会减弱，这也是药物交叉耐受性产生的原因。所以应特别注意多种药物对肝微粒体酶的影响。
综上所述，肝微粒体酶是一种人体重要的酶系统，参与人体的药物代谢。如果没有肝微粒体酶的参与，则药物的药效不能被人体吸收，从而失去治疗的作用。肝微粒体酶在药物代谢中起到催化剂的作用。但是肝微粒体酶又不太稳定，如果多种药物进入人体容易造成其处于不稳定状态，应特别注意。
在肝脏中大多数药物进行生物转化的酶主要是（）
A.溶酶体酶
B.乙酰化酶
C.葡萄糖醛酸转移酶
D.肝微粒体酶
正确答案：肝微粒体酶
都是氧化呼吸电子传递链的阻截剂(化学式见图)
??中文正式名?异戊巴比妥?
??商品名及别名?阿米妥?
??英文名?Amobarbital（Amytal）?
??制剂?片剂：0.1g。注射剂：0.1g；0.25g。?
??[作用与用途]?
??本品对中枢神经系统有抑制作用，因剂量不同而表现出镇静、催眠、抗惊厥等不同作用。其作用机制与苯巴比妥相似，可能是由于阻断脑干网状结构上行激活系统使大脑皮层转入抑制。为中效催眠药，持续时间约3—6小时，主要用于催眠、镇静、抗惊厥（小儿高热惊厥、破伤风惊厥、子痫、癫痫持续状态）以及麻醉前给药。?
??禁忌症?
??1、久用能成瘾。?
??2、肝功能严重减退者慎用。?
??3、注射剂用注射用水配成5—10％溶液，现配现用。静注宜缓慢。给药过程中应注意观察病人的呼吸及肌肉松弛程度，以恰能抑制惊厥为宜。?
??服用方法?
??l、催眠：0.l－0.2g，于睡前服用，适用于难入睡者。?
??2、抗惊厥：静注或肌注其钠盐0.3一0.5g。极量，一次0.6g，一日1g。静脉注射时用注射用水稀释为5一10％溶液，缓慢注射。?
??[作用机理]?
??口服易由胃肠道吸收，服后15—30分钟起效，吸收后分布于全身各组织内，因本品的脂溶性稍高，易通过血脑屏障，且作用出现较快。本品在肝脏内代谢，约50％转化成羟基异戊巴比妥。本品约61％与血浆蛋白结合。半衰期为14－40小时。达峰时间随给药途径而异，个体差异大。主要与葡萄糖醛酸化合物结合后经肾脏排出，极少量（?1％）以原形随尿排出。
??通用名称：异戊巴比妥
??英文名称：Amobarbital
??中文别名：阿米妥、阿米妥钠
??英文别名：Amobarbitale、Amobarbitalum、Amycal、Amylbarb、Amylobarb、Amylobarbitone、Amylobeta、Amytal、Barbamylum、Etamyl、Eunoctal、Isoamitil?Sedante、Pentymalum、Stadadorm
??【药理】
??药效学
??本品对中枢神经系统有抑制作用，因剂量不同而表现为镇静、催眠、抗惊厥等不同作用，其作用机制与苯巴比妥相似，可能是由于阻断脑干网状结构上行激活系统使大脑皮层转入抑制。
??药动学
??口服易由胃肠道吸收，服后15～30分钟起效。吸收后分布于全身各组织内,因本品的脂溶性稍高,易通过血脑屏障,?且作用出现较快。本品在肝脏内代谢,约有50%转化成羟基异戊巴比妥。本品约61%与血浆蛋白结合。半衰期一般为14～40小时。?达峰时间随给药途径而异,个体差异大。主要与葡糖醛酸化合物结合后经肾脏排出,极少量(≤1%)以原形随尿排出。
??【适应症】
??中效催眠药,持续时间约3～6小时,主要用于催眠、镇静、抗惊厥(小儿高热惊厥、破伤风惊厥、子痫、癫痫持续状态)以及麻醉前给药。
??癫痫持续状态下，一般在应用地西泮、苯妥英钠等静脉注射不能控制时，可采用本品。
??【用法用量】
??1．口服成人常用量：催眠，100—200mg，晚上一次顿服；镇静，一次?30—50mg，每日?2—3次。成人极量一次?0.2g，一日?0.6g。老年人或虚弱患者，即使是常用量也可产生兴奋、精神错乱或抑郁，需减量。
??小儿常用量：催眠，个体差异大；镇静，每次按体重?2mg/kg或按体表面积60mg／平方米，每日3次。
??2，肌内或静脉注射成人常用量；催眠，一次?100—200mg；镇静，一次?30—50mg，每日?2—3次；抗惊厥(常用于治疗癫痫持续状态)，缓慢静注?300—500mg。成人极量一次?0.25g，一日0.5g。
??小儿常用量：催眠或抗惊厥，肌内注射每次按体重?3—5mg/kg或按体表面积?125mg／平方米；镇静，每日6mg/kg，分?4次给予。
??[制剂与规格]异戊巴比妥片0.1g
??注射用异戊巴比妥钠(1)0.1g(2)0.25g
??口服,催眠,0.1-0.2g,睡前服;镇静,一次20-40mg,一日2-3次;抗惊厥,肌注或静滴,0.3-0.5g,极量:一次0.6g,一日1g.
??【禁用慎用】
??对一种巴比妥过敏的患者，对其他巴比妥类药也可能过敏。
??肝功能严重减退者慎用.
??【给药说明】
??(1)用量过大或静注过快易出现呼吸抑制及血压下降，成人静注速度每分钟不应超过?100mg，小儿静注速度每分钟不应超过?60mg／平方米。
??(2)不宜在浅表部位作肌内或皮下注射，因可引起疼痛，并可产生无菌性脓肿或坏死。
??(3)本品不宜作为催眠药长期使用，如连续使用已达?14天，则可出现快速耐药性，常用量可不再显效。
??(4)肝功能不全的患者慎用，有严重肝肾功能损害者禁用。
??(5)本品的注射液不稳定，应在临用前用灭菌注射用水或氯化钠注射液溶解成?5％溶液后使用。如?5分钟内溶液仍不澄清或有沉淀物，不宜应用。
??【不良反应】
??(1)偶见或罕见的但应当注意的不良反应有；①耐药性差者，用量稍大易致精神错乱或抑郁；②呼吸抑制?易致气短或呼吸困难；③过敏反应引起皮疹、荨麻疹、面部或嘴唇肿胀、喘息、胸部发紧感；④注射给药后可致血栓性静脉炎，以致局部红肿或疼痛；⑤可引起颗粒细胞减少，导致咽喉疼痛及发热；⑥血小板减少可有出血异常或出现瘀斑；⑦中枢性反应失常，以致过度兴奋；⑧低血压或巨细胞性贫血可致异常疲乏或衰弱；⑨中枢性抑制导致心率徐缓；⑩肝功能障碍可致巩膜或皮肤发黄。
??(2)持续存在应加注意的不良反应有；①发生率较多的：笨拙或行走不稳、眩晕或头昏、嗜睡或醉态；②发生率较少的：腹泻、头痛、关节或肌肉疼痛、恶心、呕吐、语言不清。
??(3)在停药后发生，提示可能为撤药综合征，应加注意的有；惊厥或癫痫发作、昏厥感、幻觉、多梦、梦魇、震颤、入睡困难、异常不安、异常乏力。
??头晕,嗜睡,个别病例皮疹,剥脱性皮炎,药热,久用成瘾.剂量过大时可引起急性横纹肌溶解.
??【相互作用】
??(1)饮酒、全麻药、中枢性抑制药或单胺氧化酶抑制药等与巴比妥类药合用时，可相互增强效能。
??(2)与口服抗凝药合用时，可降低后者的效应，这是由于肝微粒体酶的诱导，加速了抗凝药的代谢，应定期测定凝血?酶原时间，从而决定是否需要调整抗凝药的用量。
??(3)与口服避孕药或雌激素合用，可降低避孕药的可靠性，因酶的诱导可使雌激素代谢加快。
??(4)与皮质激素、洋地黄类(包括地高辛)、土霉素或三环类抗抑郁药合用时，可降低这些药的效应，因为肝微粒体酶的诱导，可使这些药物的代谢加快。
??(5)与环磷酰胺合用，理论上可增加环磷酰胺烷基化代谢产物，但临床上的意义尚未明确。
??(6)与灰黄霉素合用可影响后者的吸收而降低其效应，灰黄霉素的服用小量多次与大量少次作比较，前者的吸收优于后者。
??(7)一般常用量的苯巴比妥与苯妥英钠合用，由于肝微粒体酶的诱导，苯妥英钠的代谢加快，效应降低。肝功能有损害时，苯妥英钠与大量或常用量的苯巴比妥合用，则可与上述相反，苯妥英钠的代谢比正常慢，相应的血药浓度可高于正常。因此巴比妥类药都有可能增加或减弱苯妥英钠的效应，需定期测定其血药浓度而调整用量；与卡马西平和琥珀酰胺类药合用时亦可使这二类药物的清除半衰期缩短而血药浓度降低。
??(8)与奎尼丁合用时，由于增加奎尼丁的代谢而减弱其作用，应按需调整后者的用量。
??中文名称：?鱼藤酮?
??英文名称：?rotenone?
??中文名称2：?毒鱼藤?
??英文名称2：?tubatoxin?
??化学名：〔2R?-(?2a?α,6a?α,12a?α)-1,2,12a-四氢-8,9-二甲氧基-2-(1-甲基乙烯基)[1]苯并吡喃[3,4-b]糠酰[2,3-h][1]苯并吡喃-6(6aH)-酮
??CAS?No.：?83-79-4?
??分子式：?C23H22O6?
??分子量：?394.45?
??外观与性状：?无色斜方片状结晶。?
??熔点(℃)：?165~166?
??沸点(℃)：?210(0.067kPa)?
??相对密度(水=1)：?1.27(20℃)?
??溶解性：?不溶于水，溶于醇、丙酮、氯仿、四氯化碳、乙醚等。?
??主要用途：?用作农用杀虫剂，也可防治人畜体外寄生虫及用于生化研究。?
??杀虫机理：鱼藤酮广泛地存在于植物的根皮部，在毒理学上是一种专属性很强的物质，对昆虫尤其是菜粉蝶幼虫、小菜蛾和蚜虫具有强烈的触杀和胃毒两种作用。早期的研究表明鱼藤酮的作用机制主要是影响昆虫的呼吸作用，主要是与NADH?脱氢酶与辅酶?Q之间的某一成分发生作用。鱼藤酮使害虫细胞的电子传递链受到抑制，从而降低生物体内的?ATP水平最终使害虫得不到能量供应，然后行动迟滞、麻痹而缓慢死亡。
??许多生物细胞中的线粒体、NADH?脱氢酶、丁二酸、甘露醇以及其它物质对鱼藤酮都存在一定的敏感性。Setayria?cervi?线粒体中从?NADPH?到NADH这一过程的电子传递可被鱼藤酮高度抑制，并且丝虫寄生物?Setaria?digitata?线粒体颗粒中的反丁烯二酸还原酶系统的活性对鱼藤酮敏感。鱼藤酮和水杨氧肟酸可抑制?Trypanosoma?brucei?brucei?线粒体内膜的电动势?EMT?，从而间接地影响?NADH脱氢酶的活性;鱼藤酮还可抑制?Trypanosoma?brucei?brucei?线粒体呼吸链中的NADH到细胞色素C和?NADH到辅酶Q还原酶的活性，抑制率高达?80%～?90%。
??健康危害：?误服会中毒。对眼睛、皮肤有刺激作用。急性中毒可出现恶心、呕吐、胃痛、腹泻、惊厥、震颤。对肝、肾有损害作用。?
??燃爆危险：?本品可燃，有毒，具刺激性。?
??危险特性：?与明火或灼热的物体接触时能产生剧毒的光气。
第十章 药物相互作用
1、联合用药 是指同时或间隔一定时间内使用两种或两种以上的药物联合用药的意义在于：
①提高药物的疗效
②减少药物不良反应
③延缓机体耐受性或病原体耐药性的产生，可缩短疗程，从而提高药物疗效。
2、药物相互作用： 广义上是指联合用药，所发生的疗效变化。疗效变化虽然有多种多样表 现，但其结果只有两种可能性：作用加强或作用减弱。狭义作用是指不良药物的相互作用。
3、酶诱导：一些药物能增加肝微粒体酶的活性。它们通过这种方式加速另一种药的代谢而干扰该药的作用。
酶抑制。肝微粒体酶的活性能被某些药物抑制。该酶被抑制的结果，是使另一种药物的代谢减少，因而加强或延长其作用。
4. 竞争血浆蛋白结合部位
速效抗菌药如四环素、氯霉素与红霉素等，若与青霉素合用则会破换青霉素的杀菌条件。
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