拜耳转移性结直肠癌和胃肠道间质瘤新药中国获批！(胃间质瘤如何治疗)

3月24日，拜耳宣布口服多激酶抑制剂瑞戈非尼(商品名：拜万戈®)转移性结直肠癌和胃肠道间质瘤两项适应症同时经国家食品药品监督管理总局(CFDA)批准。

未来，瑞戈非尼将分别用于治疗既往接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，以及既往接受过或不适合接受抗VEGF治疗、抗EGFR治疗(RAS野生型)的转移性结直肠癌(mCRC)患者，既往接受过甲磺酸伊马替尼及苹果酸舒尼替尼治疗的局部晚期的、无法手术切除的或转移性的胃肠道间质瘤(GIST)患者。

结直肠癌是最常见的消化道恶性肿瘤之一，其发病率居恶性肿瘤第三位。2015年中国癌症统计数据显示我国结直肠癌的发病率、死亡率在全部恶性肿瘤中均位居前五位，其中新发病例37.6/10万，死亡病例19.1/10万。然而早期结直肠癌症状并不明显，多数患者确诊时已是晚期。

同济大学附属上海东方医院李进教授介绍，“这类患者的5年生存率仅为7%，而早期的患者术后5年生存率则高达92%。尽管晚期治疗方法有所进步，但对于其他治疗选择的医疗需求仍然很高，特别是对于难治性转移性结直肠癌的患者。瑞戈非尼是首个也是目前唯一一个经两项Ⅲ期临床试验证明，在既往接受过治疗的转移性结直肠癌患者中能够延长总体生存期的多激酶抑制剂。”

胃肠道间质瘤(GIST)是一类起源于消化道间叶组织的癌症，近年来其患病率呈增加的趋势。北京三〇七医院徐建明教授介绍，“GIST对传统放射治疗和化学治疗均不敏感，随着新型分子靶向药物的出现，GIST的治疗取得了巨大进步。但对于接受现有已获批治疗但仍发生疾病恶化的GIST患者，还缺乏其他有效的治疗。GRID研究证明瑞戈非尼用于经甲磺酸伊马替尼和苹果酸舒尼替尼治疗后发生疾病进展的GIST患者中，与安慰剂相比能够显著改善无进展生存期(PFS)。”

瑞戈非尼是一种口服多激酶抑制剂，可靶向作用于肿瘤生成、肿瘤血管发生和肿瘤微环境的维持。此前，瑞戈非尼已在全球90余个国家获批用于转移性结直肠癌的治疗，70多个国家获批用于转移性消化道间质肿瘤(GIST)的治疗，其中包括美国、欧盟和日本。

胃间质瘤如何治疗

胃间质瘤的治疗方式是根据情况而定的，早期胃间质瘤患者一般采取手术切除。然而由于早期胃间质瘤没有明显的症状，多数患者在发现时即为晚期。此时手术效果不好，多采用靶向药治疗。

目前治疗胃间质瘤的一线靶向药伊马替尼，在晚期胃间质瘤的治疗中取得了不错的效果，但棘手的是伊马替尼会出现耐药问题。数据表明，有百分之十到百分之十五的患者在治疗不到6个月时就对伊马替尼产生原发性耐药。后续二线使用舒尼替尼和三线使用瑞戈非尼后也依然会出现耐药。

（胃间质瘤）

那么耐药后胃间质瘤的治疗如何进行，一款新药瑞派替尼给出了答案。瑞派替尼不同于以往的酪氨酸激酶抑-制-剂（TKI），瑞派替尼采用独特的双重作用机制，一方面可以直接占据开关口袋，另一方面还可以与活化环形成各种稳定的化学结构，等于给KIT和PDGFRA的激活上了两把锁，从而可以抑-制KIT和PDGFRA的多种突变，克服多重耐药。

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（瑞派替尼）

瑞派替尼的INVICTUS?III期临床研究显示，接受瑞派替尼治疗的患者死亡风险显著降低，中位总生存期（OS）为15.1个月，而安慰剂组为6.6个月，显示出令人惊喜的生存获益，且患者对于瑞派替尼耐受良好。

（2021CSCO年会）

关于胃间质瘤的治疗方案，目前瑞派替尼已经被2021版《CSCO 胃间质瘤诊疗指南》等多个权威指南推荐作为胃间质瘤唯-一四线治疗方案，CSCO指南还将瑞派替尼纳入了二线治疗推荐用药，未来可期。瑞派替尼已经于2021年3月在国内批准上市，希望越来越多的国内患者都能得到更好的治疗。

2022年最有潜力的创新药国产靶点有哪些？

近两年来，各行各业都受到COVID-19的冲击，国内创新药公司如雨后春笋一般涌现，靶点的研究与开发逐渐成为全国乃至全球的药物研发竞争点之一，目前靶点的研究与开发越来越同质化，赛道竞争越加激烈，2022年药企在选择适合自己研发的靶点时，应瞄准国内最有潜力的“中国新”靶点。

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回顾2016-2021年，短短6年，我国便已上市66款国产1类新药上市（化药和生物类似药），国内Ⅰ类新药受理数量逐年提高；其中，2020 年申请受理数量相较以往增幅最大（增长 ?83%），反映出 CDE 效率和市场活跃度的大幅提升；2021 年Ⅰ类新药申请受理数量保持增长，申请受理数量同比 2020 年增长 68%，合计达到 1379 件。

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药融云中国1类新药靶点白皮书

在2016-2021 期间合计受理新药（1649个）涉及的靶点有 520 个；其中新药靶点同质化严重，前 6% (30) 的靶点涉及 41%(681) 的新药，在这些热门靶点，过半的靶点都与抗肿瘤靶点有关，其中神经系统用药、免疫调节、感染类、消化系统用药这四大领域相关靶点占比较大。

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从中国1类新药靶点白皮书中得知，2016-2021期间国内新药涉及靶点top30，仅6%的靶点受理新药数量为41%。其中热门靶点扎堆，赛道拥挤，同质化问题越来越严重，在2022年甚至未来急需发现“中国新”靶点。

赛道为先，靶点为王，需要拒绝同质化，找寻出研究价值更大，市场前景更优的靶点信息。

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药融云中国1类新药靶点白皮书

拒绝同质化扎堆 寻找“中国新”靶点

“中国新”靶点的意义：用全球药物研发 IND 以上的靶点除去中国药物 IND 以上所涉及的靶点，得到的就是“中国新”靶点；

靶点在全球范围内已经有药物处于 IND 以上阶段，即在成药性上获得了一定的验证；排除国内在IND以上药物涉及靶点，即国内还没有该靶点的药物处于 IND 以上阶段；排序后，得到“中国新”靶点中的热门，研究价值更大；市场前景更优。

现代药物研发，源于靶点的选择，快速寻找到“中国新”靶点才是未来药物研发企业的发展趋势，，目前针对这些中国一类靶点白皮书总结了一些“中国新”靶点数据如图，药企可结合自身条件（方向、实力）等选择最优的靶点。

药融云中国1类新药靶点白皮书

药融云中国1类新药靶点白皮书

通过以上数据可以分析选择2022年国内最具有潜力“中国新”靶点，再利用当前政策鼓励创新，拒绝盲目跟风热门靶点，提倡差异化创新等，结合公司自身的战略适配性，选择有价值，市场前景更优的靶点信息进行深一步的研究。

赛道为先，靶点为王，拒绝同质化、跟随政策创新和2022年国内最具有潜力“中国新”靶点，解决“新药研发进度赶不上市场发展速度”的问题，面对大量未被满足的临床需求，率先上市的一批药品大概率有更高的市场份额。

通过中国“新靶点”结合药融云数据库准确、高效、快速的掌握新靶点的信息、全球药物研发不同阶段占比、申报、专利、处方工艺、原料药用量、市场信息等等，查询针对这些靶点开发的主要领域、市场、专利、原料药等信息，再通过流行病学数据以及与公司自身的战略适配性，来选择靶点进行深一步研究。

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