长春西汀(Vinpocetine)是一种吲哚类生物碱,近年临床应用不断扩大,在欧美及日本已是常规用药。该药能够选择性改善大脑血液循环,促进大脑能量代谢,调节神经递质系统功能,多方面保护大脑免受缺血缺氧的损害,特别适合脑血管疾病治疗,对衰老所致的脑部疾病也有显着疗效。
作用机制
本药的首要靶分子是磷酸二酯酶(PDE),可使cGMP发生水解。钠离子持续流入神经元细胞内可造成神经元的中毒损伤,该药可通过抑制钠离子通道,阻止钠离子进入神经元细胞内,从而起到神经元保护作用。该药还可以与谷氨酸受体发生交互作用,保护神经元细胞免受谷氨酸、N-甲基-D-天冬氨酸盐或使君子酸盐的损害。该药可提高缺氧条件下的生存率,具有抗氧化剂作用,可防止自由基和脂质环氧化物的形成。它还可减轻缺氧引起的记忆和学习功能障碍,缩小缺血造成的坏死范围(达25%),减少神经元坏死和减少神经元损失。
药代动力学
该药能快速从胃肠道吸收,绝对口服生物利用度为6.7%。进食可增加其生物利用度,最高血浆浓度和曲线下面积可比空腹时高60%~100%。血浆浓度在口服后1小时达高峰。该药血浆总清除率为0.88±0.20L/h/kg。尿液中未发现药物原形。体内分布容积为(3.2±0.9)L/kg,说明本药与组织的结合力非常强。可与血浆蛋白广泛结合,结合率达86.6%~99.99%。口服半衰期为1~5小时,大多数药物可在口服8小时后清除,不会产生蓄积作用。该药在体内可以快速代谢为脱酯衍生物脱胺长春花酸和其他代谢产物。该药能透过血脑屏障,主要集中在丘脑、脑核和大脑皮层区域。
临床应用评价
抗衰老:一项双盲临床试验显示,患有中枢神经系统退行性障碍的老年患者,用药后心理障碍的严重程度减轻,59%病人被评分为“好”或“极好”。
增强记忆力:本药能增强中青年人的记忆力,有增强短期记忆的确切作用。也能增强认知功能退变患者的记忆力。
改善听觉:本药有助于改善与各种感觉神经性听力损伤有关的听觉功能障碍及眩晕,对衰老性听力丧失、血管性听力损伤、职业性听觉减退、耳毒性物质所致听力损害均有改善作用。
改善视觉:本药可改善眼底血液循环,提高视觉功能,对视网膜动脉阻塞和动脉粥样硬化性视网膜病均有显著改善作用,对老年视网膜黄斑退化也有治疗价值。
改善功能性精神症状:本药对功能性症状,如思维混乱、注意力不集中、易激惹、眩晕、情绪波动等均有疗效,同时又能改善精神状况和记忆力。
神经外科常用药物
(一)甘露醇:(1)组织脱水作用。用于治疗各种原因引起的脑水肿,降低颅内压,防止脑疝。(2)利尿作用。
不良反应:(1)水和电解质紊乱最为常见。(2)寒战、发热。(3)排尿困难。(4)血栓性静脉炎。(5)甘露醇外渗可致组织水肿、皮肤坏死。(6)过敏引起皮疹、荨麻疹、呼吸困难、过敏性休克。(7)头晕、视力模糊。(8)高渗引起口渴。(9)渗透性肾病。
(二)脑蛋白水解物:可通过血脑屏障,促进脑内蛋白质的合成,影响呼吸链,具有抗缺氧的保护能力,改善脑内能量代谢。用于改善失眠、头痛、记忆力下降、头昏及烦躁等症状,可促进脑外伤后遗症、脑血管疾病后遗症、脑炎后遗症、急性脑梗塞和急性脑外伤的康复。
(三)奥美拉唑:适用于胃及十二指肠溃疡,返流性食管炎和胃泌素瘤。
副作用:可有头痛、腹泻、便秘、腹痛、恶心或呕吐等,个别患者有转氨酶和胆红素增高、皮疹、眩晕、嗜睡、失眠等反应。
(四)奥扎格雷:适用于治疗急性血栓性脑梗塞和脑梗塞所伴随的运动障碍,及改善蛛网膜
不良反应:(1)血液:由于有出血的倾向,要仔细观察,出现异常立即停止给药。(2)肝肾:偶有GOT、GPT、BUN升高。(3)消化系统:偶有恶心、呕吐、腹泻、食欲不振、胀满感。(4)过敏反应:偶见荨麻疹、皮疹等,发生时停止给药。(5)循环系统:偶有室上心律不齐、血压下降,发现时减量或终止给药。(6)其他:偶有头痛、发烧、注射部位疼痛、休克及血小板减少等。(7)严重不良反应可出现出血性脑梗塞、硬膜外血肿、脑内出血、消化道出血、皮下出血等。
(五)胞磷胆碱钠:是中枢***。可用于急性颅脑外伤和脑术术后意识障碍的治疗。对脑中风所致的偏瘫可逐渐恢复四肢的功能,也可用于其他中枢神经系统急性损伤引起的功能和意识障碍。
不良反应:偶有一过性血压下降、失眠、兴奋及给药后发热等,停药后即可消失。
(六)复方氨基酸注射液:预防肝昏迷,改善低蛋白血症,直接参与组织代谢,产生能量供肌体利用。适用于各种原因引起的肝性脑病、重症肝炎以及肝硬化、慢性活动性肝炎。亦可用于肝胆外科手术前后。不良反应:输注过快可致心悸、恶心、呕吐、发热等反应,故滴速不宜过快。
(七)脂肪乳 临床上用于手术前后、肿瘤、长期昏迷等不能进食或大面积烧伤等需要补充脂肪营养的病人或婴儿。 副作用:在滴注过程中或停止滴注不久,偶见体温上升和寒颤、头痛、胸闷、恶心、呕吐等早期副反应或出现腰酸背痛、贫血、肝脾肿大等慢性副反应,适当控制滴注速度,可减低副反应。
(八)长春西汀:C-GMP作用,选择性地增加脑血流量,此外还能抑制血小板凝集,降低人体血液粘度,增强红细胞促进脑组织摄取葡萄糖,善脑子梗塞后遗症,脑出血后遗症,脑动脉硬化症等诱发的各种症状。
不良反应:头痛、恶心、呕吐、眩晕感、皮疹等,偶见白细胞减少、转氨酶升高。
(九)硫酸阿米卡星:适用于铜绿假单胞菌及部分其他假单胞菌、大肠埃希菌、变形杆菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、不动杆菌属等敏感革兰阴性杆菌与葡萄球菌属(甲氧西林敏感株)所致严重感染,如菌血症或败血症、细菌性心内膜炎、下呼吸道感染、骨关节感
染、胆道感染、腹腔感染、复杂性尿路感染、皮肤软组织感染等。
不良反应:(1)听力减退、耳鸣或耳部饱满感;眩晕、步履不稳。(2)有一定肾毒性,患者可出现血尿,排尿次数减少或尿量减少、血尿素氮、血肌酐值增高等。 (3)其他不良反应有头痛、麻木、针刺感染、震颤、抽搐、关节痛、药物热、嗜酸粒细胞增多、肝功能异常、视力模糊等。
(十)羟乙基淀粉:治疗和预防血容量不足,急性等容血液稀释(ANH)。
(十一)木糖醇弱者、肝病的辅助治疗。
(十二) 单唾液酸四己糖神经节苷脂钠注射液:促进由于各种原因引起的中枢神经系统损伤的功能恢复。用于治疗血管性或外伤性中枢神经系统损伤,小儿脑瘫,帕金森氏病。 (十三)依达拉奉:可清除自由基,抑制脂质过氧化,从而抑制脑细胞、血管内皮细胞、神经细胞的氧化损伤。用于治疗脑梗塞引起的神经病变,
(十四)西咪替丁:预防危急病人发生应激性溃疡及出血
(十五)三磷酸胞苷二钠:是核苷酸衍生物,在体内参与磷脂类合成代谢。能够穿过血-脑脊液屏障,它是脑磷脂合成与核酸代谢的中间产物和能量来源,也能提高神经细胞膜性结构的稳定性和重建能力、支持神经细胞存 活、延缓细胞衰老死亡、提高神经细胞抗损伤能力、促进神经突起生长。本品可以有效地防止神经细胞损伤或缺血后的继发死亡,还可以稳定肝细胞膜,促进肝细胞损伤后修复,对于血管硬化引起的心肌和脑组织有营养、促进再生和修复作用。
适 应 症:用于脑震荡及后遗症、脑出血后遗症、植物神经紊乱、神经官能症以及心功能不全、进行性心肌萎缩、肝炎等疾病的辅助治疗。
不良反应:偶有发热、皮疹,停药后消失。极少数病人出现一过性轻度谷丙转氨酶升高,停药后恢复正常。本药对窦房结有明显抑制作用。
(十六)低分子右旋糖酐:是血容量扩充药,适用于治疗兼有蛋白质缺乏的血容量减少、微循环不良和血栓患者。
(十七)丹参注射液:是活血化瘀药物,该药适用于胸痹血瘀症候,如胸闷、心悸、心绞痛,急慢性心肌梗塞,缺血性脑中风,脑梗塞或中风后遗症。丹参具有扩张冠状动脉,抑制血小板聚集,降低血浆粘度,加速红细胞流速的作用,从而有利于改善微循环和预防血栓的形成。
(十八)利福霉素:抗生素类药。对金黄色葡萄球菌(包括耐青霉素和耐新霉素株),结核杆菌有较强的抗菌作用。
指导意见:面瘫的疗法原则—有所改进局部血液循环减轻面N水肿促进机能恢复尽早使用强地松初剂量为1㎎∕kg∕dbid连续5天以后10日内逐渐减至5mg∕d大剂量神经营养药及适当用血管扩张药如B族维生素、ATP等理疗:茎乳孔附近红外线照射或超短波透热疗法中药:牵正散加减具体用法和注意事项谨遵医嘱
所谓的老年痴呆症,指的是一种持续性高级神经功能活动障碍,即在没有意识障碍的状态下,记忆、思维、分析判断、视空间辨认、情绪等方面的障碍。
近年来,老年性痴呆的发病率呈逐年上升趋势。因此,如何治疗老年性痴呆,成为越来越多的人关注的话题。下面介绍几种可治疗老年性痴呆的常用药:
脑复康(吡拉西坦,吡乙酰胺):本品可直接作用于大脑皮质,激活、保护并修复大脑神经细胞,起到提高记忆力、防止发生痴呆的作用。用此药治疗轻、中度痴呆的疗效较好,而对重度痴呆则无效。
尼莫地平:本品为第二代钙拮抗剂。它可有效地调节细胞内钙离子的浓度,维持细胞的正常生理功能。此药有改善脑血流量和脑细胞代谢的作用。
都可喜:本品可通过提高血细胞的携氧能力,起到改善脑神经细胞氧合代谢的作用。在国外此药被广泛用于治疗老年性痴呆和智力减退症。
艾芬地尔:本品可通过松弛血管平滑肌和抑制α受体,而起到扩张脑血管、改善脑细胞代谢的作用。据研究,病人在用药2小时后,脑血流量可增加10%~25%。故此药适用于治疗由脑血管疾病(脑动脉硬化等)引起的痴呆症。
脑通(尼麦角林):此药一方面可通过促进细胞递质—多巴胺的转换,起到刺激神经传导,改善精神情绪异常的作用;另一方面,可通过促进蛋白的合成,改善脑细胞的新陈代谢,起到提高记忆力的作用。
双氢麦角碱(喜得镇,海特琴):本品是一种α受体阻滞剂。它可通过增强神经元的信息传递能力,起到活化脑细胞、防治老年性痴呆的作用。自上世纪80年代以后,此药逐渐成为在世界范围内推广的治疗老年痴呆的有效药物。
长春西汀(卡兰):本品系从小蔓长春花中提取的生物碱。它可透过血脑屏障直接进入脑细胞,起到改善脑细胞代谢及活化脑细胞的作用。
应特别注意的是,以上各药虽无明显毒副作用,但仍需在医生指导下选用。
某些常规药物也可用于预防或治疗老年痴呆症。这些药物包括:非甾体类消炎药 (如布洛芬、萘普生等)、维生素 E、银杏叶片和巴戟天等中草药制剂。早在10年前,国外医学研究人员即已发现了一个令人感兴趣的现象:常年口服布洛芬或萘普生之类消炎药的关节炎病人中,很少有人患老年痴呆症。西方研究人员推测:这很可能与上述消炎药对脑神经细胞的消炎作用有关。因为现已知道神经炎症也会导致老年痴呆症。此外,西方还有医生报道,常年口服维生素E丸的人同样不大会患老年痴呆症。
在目前条件下,有轻度痴呆症状 (如易忘事、经常丢失东西等)的老年人不妨每天服一些维生素E丸外加银杏叶片作为一种治疗手段。这类药物对人体十分安全,可以常服。
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