阿昔洛韦导致恶性肾功能衰竭

阿昔洛韦为抗病毒药物，临床上多用于单纯疱疹病毒感染及乙型肝炎的治疗。

近年来，国内有文献报道，本品可致急性肾功能衰竭。有的患者因带状疱疹静脉滴注本品，次日出现双侧腰部剧烈疼痛，伴恶心、呕吐，并出现少尿，尿常规检查异常；有的用药后3天出现急性肾功能衰竭，同时伴发热、皮疹；有的出现急性肾小管坏死伴间质炎性改变。口服和静脉使用本品均可发生，大剂量、静脉用药，限制进水，血容量不足，老年患者或有轻度尿比重（SG）升高患者使用本品引起急性肾功能衰竭的危险性大大增加，这可能与阿昔洛韦引起急性肾小管坏死、阿昔洛韦结晶阻塞肾小管等因素有关。大多数患者停药后，经对症治疗肾功能可恢复正常。因此，在使用本品，特别是静脉滴注时，时间应不少于1个小时。并注意给予充足水分，避免与氨基苷类、环孢素等肾毒性药物合用，并定期复查肾功能。一旦发现肾功能损害，应及时停药，并对症处理，避免发生严重不良后果。

阿昔洛韦的不良反应

1.常见的不良反应：注射部位的炎症或静脉炎、皮肤瘙痒或荨麻疹。
2.少见的不良反应：口服给药皮肤瘙痒，长程给药偶见月经紊乱。注射给药特别静脉注射时，少见有急性肾功能不全、血尿和低血压。
3.罕见的不良反应：昏迷、意识模糊、幻觉、癫痫等中枢神经系统症状。
4.局部用药不良反应：出现轻度疼痛、灼痛和刺痛占28%，瘙痒占4%，皮疹0.3%。
5.以下症状如持续存在或明显应引起注意：长期口服该品出现关节疼痛、腹泻、头痛、恶心、呕吐、晕眩（较短程用药为多）。长期用药少见有痤疮和失眠；短程用药少见有食欲减退。注射用药常见轻度头痛，少见多汗。该品对细胞毒性小，安全范围大。外用滴眼剂和乳膏剂无明显不良反应。静脉给药需缓慢滴注1小时以上或连续缓慢滴注，一般无反应。有时可见皮疹、荨麻
疹、发烧等过敏反应，停药即消退。亦有时出现头痛、恶心、低血压、血尿等不良反应。口服200—800mg，一日5次，大量饮水也无明显反应，正常人耐受性较强。但在高浓度快速滴注或口服大剂量的失水病人，可因该品水溶性差，输液过少析出结晶阻塞肾小管、肾小球而造成肾功能衰竭。肾功能不正常的病人和婴儿排泄功能低，需减量给药。静脉点滴或口服未见对骨髓有何影响。一时性血清肌酐升高，皮疹，荨麻疹，出汗，血尿，低血压，头痛，恶心等。ACV的不良反应较其他抗病毒药为少，多出现在血药浓度超过25mg/L时，此时可能出现恶心、呕吐、腹部不适；大剂量快速静注后可能有尿素氮、肌酐升高、肾小管内结晶沉淀、血尿。少数患者可出现嗜睡、谵妄、震颤等，停药后可自愈。外用软膏偶可有局部烧灼或刺痛感。偶可发生角膜上皮损害即弥漫性表层角膜炎。
除偶有头晕、呕吐、头痛外，口服阿昔洛韦几乎无毒，静注耐受较好，只1%病人会发生脑病，高剂量静注可引发神经系统障碍。大剂量突击性注射，可发生急性肾小管坏死。

注射用阿昔洛韦的注意事项

1.警告：肾损害者接受阿昔洛韦治疗时，可造成死亡。用药前或用药期间应检查肾功能。免疫功能不全的患者接受阿昔洛韦治疗时，可发生血栓形成、血小板减少性紫癜、溶血、尿毒症综合症（TT；/HUS），并可导致死亡。2.急性或慢性肾功能不全者不宜用本品静脉滴注，因为滴速过快时可引起肾功能衰竭。3.对接受有潜在的肾毒性药物的病人使用阿昔洛韦时应特别注意，因为这可能增加肾功能障碍的危险性，以及增加可逆性的中枢神经系统症状。4.对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。5.以下情况需考虑用药利弊：脱水患者，本品剂量应减少。严重肝功能不全者、对本品不能耐受者、精神异常或以往对细胞毒性药物出现精神反应者，应用本品易产生精神症状，需慎用。6.目前尚无带状疱疹急性发作超过72小时才开始治疗的研究资料，因此对于诊断为带状疱疹的病人应尽可能及早治疗。7.水痘：对于健康儿童而言，水痘为自限性的轻度到中度疾病，而青少年和成人则比较严重。治疗应在水痘急性发作24小时内进行，尚无发病后期才开始治疗的有效治疗资料。8.本品对生殖器疱疹感染不能根除病毒。对单纯疱疹病毒的潜伏感染和复发无明显效果。没有资料证明本品是否能防止该病传染给他人。因为生殖器疱疹是性传播疾病，患者应避免接触患者，并避免性交，以免感染配偶。生殖器疱疹也能在没有症状时传染，通过无症状的病毒排出。如果发现生殖器疱疹复发，病人应该在发现第一个症状或体征时立即治疗。由于生殖器疱疹患者大多数容易患宫颈癌，因此患者至少应一年检查一次，以早期发现。9.严重免疫功能缺陷者长期应用本品治疗后可能会引起耐药。如果单纯疱疹患者应用本品后皮肤损害不见改善者应当测试病毒对本品的敏感性。10.静脉滴注时宜缓慢，否则可发生肾小管内药物结晶沉淀，引起肾功能损害的病例可达10%，并勿使之漏至血管外，以免引起疼痛及静脉炎。11.静脉滴注后2小时，尿药浓度最高，此时应给病人充足的水，防止药物沉积于肾小管内。12.一次血液透析可使血药浓度降低60%，故每次血液透析6小时应重复补给一次剂量。13.肥胖患者的剂量应按标准体重计算。需要剂量调整时，可根据肌酐清除率调整。14.对诊断的干扰：可引起肾小管阻塞，使血肌酐和尿素氮增高。如剂量恰当、水分充足一般不会引起。15.本剂呈碱性，与其他药物混合容易引起pH值改变，应尽量避免配伍使用。16.病人须知：如果感到有严重或令人烦恼的不良反应，已怀孕或准备怀孕者，准备哺乳的妇女，或有其它问题的病人，应咨询医生，在医生的指导下合理用药。

阿昔洛韦注射液说明书简介

版本：国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书

说明：阿昔洛韦注射液说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函［2002］58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。

【药品名称】

通用名：阿昔洛韦注射液

曾用名：

商品名：

英文名：Aciclovir Injection

汉语拼音：Axiluowei Zhusheye

本品主要成份为：阿昔洛韦。

结构式：（参见阿昔洛韦滴眼液）

分子式：

分子量：

【性状】

【药理毒理】

阿昔洛韦在体外对单纯疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具有抑制作用。药物易被单纯疱疹病毒摄取，然后磷酸化为三磷酸盐，通过两种方式抑制病毒复制：干扰病毒DNA多聚酶，抑制病毒的复制；在DNA多聚酶作用下，与增长的DNA链结合，引起DNA链的延伸中断。

【药代动力学】

本品能广泛分布至各组织与体液中，包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、 *** 黏膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高，脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。按体重每8小时静脉给药5mg/kg(滴注时间大于1小时)，血药峰浓度为10mg/L。本品的蛋白结合率低(9%～33%)。在肝内代谢，主要代谢物占给药量的9%～14%，经尿排泄。半衰期(t1/2)约为2.5小时。肌酐清除率为50～80ml/min和15～50ml/min时，半衰期(t1/2)分别为3.0小时和3.5小时。无尿者的半衰期(t1/2)达19.5小时，血透时降为5.7小时。本品主要经肾由肾小球滤过和肾小管分泌而排泄。注射时约45%～79%的药物以原形由尿排泄。经粪便排泄率低于2%。呼出气中含微量药物。血透6小时约清除血中60%的药物。腹膜透析清除量很少。

【适应症】

（1）单纯疱疹病毒感染：用于免疫缺陷者初发和复发性粘膜皮肤感染的治疗以及反复发作病例的预防；也用于单纯疱疹性脑炎治疗。

（2）带状疱疹：用于免疫缺陷者严重带状疱疹病人或免疫功能正常者弥散型带状疱疹的治疗。

（3）免疫缺陷者水痘的治疗。

【用法用量】

静脉用药液的配制：本品用0.9%生理盐水或5%葡萄糖水稀释至至少100ml，使最后药物浓度不超过7g/L，否则易引起静脉炎。

静脉滴注

（1）成人

①重症生殖器疱疹的初治：按体重每8小时5mg/kg，共5日；②免疫缺陷者皮肤黏膜单纯疱疹或严重带状疱疹：按体重每8小时5～10mg/kg，静滴1小时以上，共7日～10日；③单纯疱疹性脑炎：按体重每8小时10mg/kg，共10日；④成人急性或慢性肾功能不全者不宜用本品静滴，因滴速过快时可引起肾功能衰竭；⑤成人每日最高剂量按体重30mg/kg，或按体面积1.5g/m2。

（2）儿童

①重症生殖器疱疹的初治：婴儿与12岁以下小儿，每8小时按体表面积250mg/m2，共5日；②免疫缺陷者皮肤黏膜单纯疱疹：婴儿与12岁以下小儿，每8小时按体表面积250mg/m2，共7日，12岁以上按成人量；③单纯疱疹性脑炎：每8小时按体重10mg/kg，共10日；④免疫缺陷者合并水痘：每8小时10mg/kg或500mg/m2，共10日；⑤小儿最高剂量为每8小时按体表面积500mg/m2。

【不良反应】

（1）常见的不良反应：若注射浓度太高(10g/L)可引起静脉炎，外溢时注射部位可出现炎症。还可能引起皮肤瘙痒或荨麻疹。

（2）少见的不良反应：注射给药特别是静脉注射时，有急性肾功能不全、血尿和低血压。

（3）罕见的不良反应：注射给药时可能出现昏迷、意识模糊、幻觉、癫痫等中枢神经系统症状。

（4）以下症状如持续存在或明显时应引起注意：注射用药引起的轻度头痛(常见)、多汗(少见)。

【禁忌】

【注意事项】

（1）对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。

（2）以下情况需考虑用药利弊

①脱水或已有肾功能不全者，本品剂量应减少；②严重肝功能不全者、对本品不能承受者、精神异常或以往对细胞毒性药物出现精神反应者，静脉用本品易产生精神症状，需慎用。

（3）严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本品治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对本品耐药。如单纯疱疹患者应用本品后皮损无改善者应测试单纯疱疹病毒对本品的敏感性。

（4）对诊断的干扰：静脉给药可引起肾小管阻塞，使血肌酐和尿素氮增高。如剂量恰当、补水充足则不易引起。

（5）随访检查：由于女性生殖器疱疹患者大多易患子宫颈癌，因此患者每年至少应检查一次，以便早期发现。静脉用药可能引起肾毒性，用药前或用药期间应检查肾功能。

（6）一旦疱疹症状与体征出现，应尽早给药。

（7）静脉给药

①本品专供静脉滴注，药液至少在1小时内匀速滴入，避免快速滴入或静脉推注，否则可发生肾小管内药物结晶沉积，引起肾功能损害（可达10%）；②静滴后2小时，尿药浓度最高，此时应给病人充足的水，防止药物沉积于肾小管内；③血透可使血药浓度降低60%，故每血透6小时应重复给药一次；④配液方法：本品应加入适量的溶液（如葡萄糖注射液），使药液浓度不高于7g/L。肥胖患者的剂量应按标准体重计算。

（8）一次血液透析可使血药浓度减低60%，因此血液透析后应补给一次剂量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

（1）生育与孕妇：大剂量注射剂可致动物睾丸萎缩和 *** 数减少。药物能通过胎盘，动物实验证实对胚胎无影响。

（2）乳母：药物在乳汁中的浓度为血药浓度的0.6～4.1倍，但未发现引起了乳儿异常。

【儿童用药】

（1）儿童中未发现特殊不良反应。

（2）新生儿不宜以含苯甲醇的稀释液配制静滴液，否则易引起致命的综合征，包括酸中毒、中枢抑制、呼吸困难、肾功能衰竭、低血压、癫痫和颅内出血等。

【老年患者用药】

老年人由于生理性肾功能的衰退，本品剂量与用药间期需调整。

【药物相互作用】

（1）静脉给药时与干扰素或甲氨蝶呤(鞘内)合用，可能引起精神异常，应慎用。

（2）静脉给药时与肾毒性药物合用可加重肾毒性，特别是肾功能不全者更易发生。

（3）与齐多夫定(zidovudine)合用可引起肾毒性，表现为深度昏睡和疲劳。

【药物过量】

逾量处理：本品无特殊解毒药。主要采用对症治疗和支持疗法：给予充足的水以防止药物沉积于肾小管；血透有助于排泄血中的药物，对急性肾功能衰竭和血尿者尤为重要。

【规格】

0.5g

【贮藏】

【包装】

【有效期】

【批准文号】

【生产企业】

企业名称：

地址：

邮政编码：

电话号码：

传真号码：

网址：

注射用阿昔洛韦的警示语

阿昔洛韦可引起急性肾功能衰竭。肾损害患者接受阿昔洛韦治疗时，可造成死亡。应用阿昔洛韦治疗时，需仔细观测有无肾功能衰竭征兆和症状（如少尿、无尿、血尿、腰痛、腹胀、恶心、呕吐等），并监测尿常规和肾功能变化，一旦出现异常应立即停药。应严格按照说明书推荐的适应症及用法用量用药，避免剂量过大、滴注速度过快、浓度过高。静脉滴注时宜缓慢，否则可发生肾小管内药物结晶沉淀，引起急性肾功能衰竭。应用阿昔洛韦治疗，应摄入充足的水，防止药物沉积于肾小管内。急性或慢性肾功能不全者不宜用本品静脉滴注，因为滴速过快时可引起肾功能衰竭。对接受有潜在的肾毒性药物的病人使用阿昔洛韦时应特别注意，因为这可能增加肾功能障碍的危险性，以及增加可逆性的中枢神经系统症状。老年人、孕妇及儿童应慎重使用阿昔洛韦，或在监测下使用。

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