新型降压利尿药托拉塞米

托拉塞米（Torasemide）是新一代长效髓袢利尿药，有利尿、降压作用，用于治疗高血压、心力衰竭、肾衰及肝腹水等疾病，不良反应较少。

药理作用特点

托拉塞米为高效髓袢利尿药，作用于髓袢升支粗段，抑制髓质部及皮质部对Cl－的重吸收而发挥利尿及排钠作用，排尿量、排Na＋及Cl－量与药物剂量相关。托拉塞米不仅减轻机体内盐及水潴留，尚可抑制TXA2的收缩血管作用，也可以抑制肾小管细胞胞浆中醛固酮与受体的结合，降低醛固酮的活性，有减少排钾、增加排钠的作用，不仅进一步增加其利尿效果，还使其排钾作用明显弱于其它强效髓袢利尿剂。这一特点在治疗伴有低钾血症的肝腹水、心衰等疾患时具有特别重要的临床意义。

药代动力学

托拉塞米口服1小时即达最大血药浓度，生物利用度为76~92％，血浆蛋白结合率为97%～99%，分布容积为0.2升/千克。托拉塞米经肝脏代谢转化，仅20％原形药经尿排泄，清除半衰期为2.2～5小时，连续用药8-21天对半衰期无明显影响。在慢性肾衰病人，托拉塞米的肾脏清除率减小，但血浆总清除率不受影响。

临床应用及疗效评价

高血压托拉塞米对各种类型的高血压模型有效，利尿阈剂量下即可产生抗高血压作用。

临床研究表明，托拉塞米2.5~10毫克可使轻中度高血压患者平均动脉压降低24~29毫米汞柱。托拉塞米单独使用剂量通常为2.5~5毫克/次，每天1次，71~95％患者的舒张压可控制在90毫米汞柱以下，对于作用不明显的患者加倍剂量，可使70~80％的患者舒张压控制在目标值。

国内一项随机、双盲、平行对照临床研究评价了托拉塞米治疗轻中度原发性高血压的疗效和安全性。118例轻中度原发性高血压患者，随机分为托拉塞米组或吲哒帕胺缓释片剂组，分别服用托拉塞米5毫克，每日一次或吲哒帕胺缓释片剂2.5毫克，每日一次;治疗4周末，坐位舒张压大于等于90毫米汞柱者剂量分别加倍至托拉塞米10毫克，每日一次或吲哒帕胺缓释片剂5毫克，每日一次，继续服用4周。结果显示，服药4周后，托拉塞米组总有效率67.86%(38/56例)，吲哒帕胺缓释片组总有效率72.58%(45/62例)，组间比较无差异（p=1.00）；治疗8周后，加量者总有效率托拉塞米组34.62%(9/26例)，吲哒帕胺缓释片剂组61.90%(13/21例)；两组用药后2、4、6、8周坐位舒张压的下降幅度和下降率组间比较亦无统计学差异；血压达标率试验结束时坐位血压降至140/90毫米汞柱以下者，托拉塞米组为62.5%(35/56例)，吲哒帕胺缓释片剂组为64.52%(40/62例)，组间比较无统计学差异(p=0.82)；治疗两周和试验结束时吲哒帕胺缓释片剂组的血钾、钠、氯水平均较托拉塞米组低(p

心力衰竭托拉塞米用于治疗充血性心衰既能减轻前负荷又能减轻后负荷，初始剂量为5或10毫克/次，逐步增至10或20毫克/次，每天一次。多中心临床试验结果表明，托拉噻米5或10毫克/天治疗慢性心衰的疗效与呋塞米40毫克/天相当，经4周的治疗，托拉塞米5或10毫克/天的总有效率分别为70.6％和76.5％，呋塞米40毫克/天的总有效率为6.1％。对已经用呋塞米40毫克治疗14天的慢性心衰病人，用托拉塞米10毫克、20毫克或呋塞米40毫克再治疗6周，托拉塞米10毫克与呋塞米40毫克在减轻体重、肺充血及缩小扩大的心脏方面作用相当，而托拉塞米20毫克疗效更好。这些结果表明，治疗慢性心衰，托拉噻米是比呋塞米更佳的选择。

肾衰竭托拉塞米用于治疗急、慢性肾衰，在对比试验中，中度肾衰病人分别单剂量静注呋塞米（100毫克或200毫克）或托拉塞米（100毫克或200毫克），在24小时内均明显引起累积尿量、钠及氯的排出增加，托拉塞米在肾衰患者的血浆和尿中半衰期与健康人比较无差异，而呋塞米则延长。呋塞米与托拉塞米在肾衰病人中肾清除率均降低，但托拉塞米总清除率无变化。钙的排泄及血管紧张肽原酶活性在呋塞米治疗中明显增高，而托拉塞米治疗组无变化，在试验中未观察到托拉塞米毒副反应，表明大剂量托拉塞米用于重度肾衰治疗是安全有效的。

托拉塞米注射液的药物相互作用

1、本品引起的低钾可加重强心甙类的不良反应。2、本品可加强盐和糖皮质类固醇和轻泻剂的钾消耗作用。3、非甾体类抗炎药（如消炎痛）和丙磺舒可降低本品的利尿和降压作用。4、本品可加强抗高血压药物的作用。5、本品连续用药或开始与一种血管紧张素转换酶抑制剂合并用药可能会使血压过度降低。6、本品可降低抗糖尿病药物的作用。7、在高剂量使用时可能会加重氨基糖甙类抗生素（如卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素〕、顺铂类制剂和头孢类的耳毒性与肾毒性。8、本品可加强箭毒样肌松药和茶碱类药物的作用。9、本品可降低去甲肾上腺素和肾上腺素的作用。10、当病人使用大剂量水杨酸盐类时本品可增加水杨酸盐类的毒性。

降血压怎么用药？

临床常用降压药物包括噻嗪类利尿剂、二氢吡啶类钙通道阻滞剂（CCB）、血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）和β受体阻滞剂。
这5类降压药有各自的作用特点、强适应症和不良反应。为了方便大家学习，我们整理了相关内容，大家可以先收藏起来慢慢看哦~
一、噻嗪类利尿剂
1、代表药物：氢氯噻嗪、吲达帕胺。
2、作用机制：排钠利尿，降低血容量。
3、强适应症：老年高血压、单纯收缩期高血压、盐敏感性高血压、难治性高血压等。
4、副作用和用药交代
低钾血症：主要症状包括恶心、厌食、身体虚弱、无精打采、精神错乱等。
减少钠盐的摄入可缓解低血钾症。
高尿酸血症：严重者可引起痛风。
若血尿酸水平≥480μmol/L，建议更换为其他降压药。
光敏反应：可引起皮疹。
服用噻嗪类利尿药及其复方制剂的患者应避免阳光直晒。
二、二氢吡啶类钙通道阻滞剂
1、代表药物：氨氯地平、非洛地平缓释片、硝苯地平控释片。
2、作用机制：通过阻断血管平滑肌细胞上的钙离子通道发挥扩张血管降低血压的作用。
3、强适应症：老年高血压、单纯收缩期高血压、伴稳定性心绞痛、冠状动脉或颈动脉粥样硬化及周围血管病患者。
4、副作用和用药交代
脚踝部水肿：与给药剂量有关，抬高足部可减轻水肿症状。
如果持续水肿，应更换为其他降压药物；
联用普利类/沙坦类降压药可减轻水肿症状。
牙龈增生：硝苯地平、氨氯地平、非洛地平等均可引起牙龈增生。
顽固性便秘。
二氢吡啶类钙通道阻滞剂的类反应。
三、血管紧张素转换酶抑制剂
1、代表药物：依那普利、贝那普利、培哚普利等。
2、作用机制：抑制血管紧张素转换酶，阻断肾素血管紧张素Ⅱ的生成，抑制激肽酶的降解而发挥降压作用。
3、强适应症：伴慢性心力衰竭、心肌梗死后心功能不全、心房颤动预防、糖尿病肾病、非糖尿病肾病、代谢综合征、蛋白尿或微量白蛋白尿患者。
4、副作用和用药交代
干咳：约30%的患者可引起持续的干咳，常在躺下后加重。女性患者更容易发生干咳。
普利类降压药均可能引起干咳，不能耐受者可以更换为沙坦类降压药。
四、血管紧张素Ⅱ受体抑制剂
1、代表药物：氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦等。
2、作用机制：阻断血管紧张素Ⅱ受体（1型）而发挥降压作用。
3、强适应症：不能耐受普利类降压者可选用沙坦类降压药。
4、副作用和用药交代
背疼：沙坦类降压药可引起背痛。临床试验结果显示，缬沙坦引起背痛的发生率1.6%、关节痛的发生率1.0%。
不同的沙坦类降压药，骨骼肌肉系统不良反应发生率有差异。
当服用一种沙坦类降压药出现肌肉骨骼疼痛时，可以试用另一种沙坦类药物。
五、β受体阻滞剂
1、代表药物：美托洛尔、比索洛尔等。
2、作用机制：抑制过度激活的交感神经活性、抑制心肌收缩力、减慢心率发挥降压作用。
3、强适应症：伴快速性心律失常、冠心病、慢性心力衰竭的患者。
4、副作用和用药交代
脉搏、心跳减慢：β受体阻滞剂个体差异较大，患者应监测心率。
对于高血压合并冠心病患者，在控制血压的同时应减慢静息心率至50～60次/分。
反跳现象：突然停药可引起严重的心绞痛，甚至心脏猝死。
必须在医生指导下逐步减低剂量，整个撤药过程至少用2周时间。

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