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新型维生素D激动剂马沙骨化醇

医案日记 2023-06-20 10:21:39

马沙骨化醇(maxacalcitol)是一种新型的维生素D激动剂,用于治疗继发性甲状旁腺功能亢进引起的维生素D代谢异常症状。

药理作用

本品对正常牛甲状旁腺细胞和由慢性肾功能衰竭引起的继发性甲状旁腺功能亢进患者的甲状旁腺细胞显示抑制甲状旁腺激素(PTH)分泌的作用,其效果与骨化三醇相当。在肾功能衰竭模型动物(摘除5/6肾的大鼠、结扎肾动脉的狗)上,本品在不引起血清钙水平升高的情况下,仍可显示对PTH分泌的抑制作用。用肾炎大鼠研究了本品对继发性甲状旁腺功能亢进所致骨病变的疗效,认为本品可减少代谢亢进导致的骨骼改变。此外,对狗肾功能衰竭模型的骨病变有抑制纤维性骨形成的作用。对正常大鼠和肾功能衰竭的大鼠,本品抑制甲状旁腺素质原(prepro-PTH)mRNA的表达。此外,本品作用于成骨细胞样细胞,可促进骨钙素基因的表达。

药动学

6例健康成年男子一次静脉内给予本品3.3微克和6.6微克后,药代动力学参数分别为:药时曲线下面积(AUC)为354±135皮克·小时/毫升和795±192皮克·小时/毫升;半衰期为108.1±45.9分钟和138.7±39.9分钟;清除率每小时为237±70毫升/毫克和174±50毫升/毫克;分布容积为259±48毫升/千克和362±32毫升/千克。在维持透析下,伴有继发性甲状旁腺功能亢进的14例病人,在26周内每次透析时给予本品10~17.5微克,结果与第1次相比,最终1次给药时的AUC有下降倾向,半衰期也有缩短倾向。但与健康人相比,消除并不慢。

临床应用

在以慢性肾功能衰竭引起的继发性甲状旁腺功能亢进的透析病人为对象的Ⅱ期后期临床双盲对照研究(安慰剂、本品1次5微克、10微克和15微克,每周3次,由透析回路静脉侧给药)中,以完整PTH及PTH改善度作为临床效果评价,认为其有用度及剂量有明显的相关性。此外,虽然抑制完整PTH的效果,10微克的给药剂量比5微克好,与15微克相同,但使血清钙水平升高的作用10微克却比15微克小,与5微克类似。

在以慢性肾功能衰竭透析患者为对象的Ⅲ期临床双盲对照试验(安慰剂、本品1次5微克及10微克,每周3次,由透析回路静脉侧给药)中,PTH改善度、全面改善度及有用度,本品组比安慰剂组明显为优,显然对改善继发性甲状旁腺功能亢进是有效的。

长期给药可观察到血清钙水平上升,说明使用本品有持续的抑制PTH效果。

不良反应

本品的主要不良反应为高钙血症,其次是瘙痒感、肌酸激酶(CK)水平上升、焦躁感及肌红蛋白、乳糖脱氢酶、血清无机磷水平上升和白细胞分化的淋巴细胞异常、嗜酸白细胞异常、失眠等。

维生素d的作用和功效 维生素d缺乏症的主要表现

通常我们大家在成长的过程中需要的营养物质是非常多的,其中维生素就是不可缺少的,而对于维生素d很多人都是很陌生的,那么维生素d的作用和功效?维生素d缺乏症的主要表现?
维生素d的作用和功效
维生素D是人体一种必需的营养物质,维生素D可以帮助钙的吸收,并且可以促进骨骼、牙齿的健全发育,如果维生素D缺乏,补充再多的钙也不会吸收,维生素D在缺乏或者预防的时候使用,维生素D能够促进皮肤细胞的生长、分化、调节免疫的功能。并且可以调节免疫功能,减少炎症的发生,对于宝宝、老年人等人群具有很重要的作用,如果婴幼儿缺乏维生素D可以导致佝偻病的发生,老人可以提高骨质疏松的风险。所以在生活中,可以根据身体情况适量服用维生素D,但需在医生的指导下进行服用较好。

维生素d缺乏症的主要表现
维生素d缺乏症主要会引起钙吸收障碍,就会导致出现临床缺钙的相关症状,引起缺钙时可使神经兴奋性增高,进而会影响睡眠出现睡眠不安。抵抗力差,容易患上消化系统疾病,如腹泻,以及呼吸系统疾病,如肺炎等,一旦感染,病程相对比较久。体质相对较为虚弱,容易出汗,还容易出现营养不良的问题。维生素D缺乏,病人会出现钙磷代谢异常,骨组织钙化不良,可能会出现佝偻病,导致病人出现鸡胸,漏斗胸,出现免疫力低下,营养不良。通过补充普通的维生素D、加强户外活动、接触阳光,就可以能够有效地治疗,同时现在由于生活水平提高,大家的健康意识也提高了以后,在饮食当中添加各种奶制品,同时加强锻炼,目前佝偻病骨软化的发病率明显减少。维生素D缺乏最常见的症状,就叫做佝偻病或者骨软化症。

维生素d的食物有哪些
1、富含维生素D的食物有鱼类、动物肝脏、水果蔬菜,包括三文鱼、虾、牛奶、蛋黄、猪肝、蘑菇、橙汁等。进行户外活动,只要人体接受足够的日光,体内就可以合成足够的维生素D。2、天然食物中维生素D含量较低,动物性食品是非强化食品中天然维生素D的主要来源,如含脂肪高的海鱼和鱼卵、动物肝脏、蛋黄、奶油和奶酪中相对较多,而瘦肉、奶、坚果中含微量的维生素D。3、蔬菜、谷物及其制品和水果含有少量维生素D或几乎没有维生素D的活性。香菇是一种常见的菌菇类食物,含有丰富的维生素和多种矿物质,特别是干香菇中含有的营养素是非常多的,尤其是维生素D的含量相当高,因为在香菇晒干过程当中会增高维生素d的含量。蛋黄含有相当高的维生素D,每天应该坚持吃一个鸡蛋,就基本上能够满足维生素D的需求。为了取得最好的补充效果,在吃鸡蛋的时候,最好和一些动物性的食物一起吃,这样就能够促进维生素D的消化吸收。

维生素d是钙吗
维生素D不是钙,但是和钙磷代谢密切相关,因为活性维生素D可以帮助钙的吸收。钙通过肠道进入血细胞时,是需要活性维生素D的。正常情况下,维生素D是以无活性的骨化醇存在于表皮下,经过紫外线照射、活化,再经过肝脏、肾脏两次羟化,形成1,25-二羟维生素D3,这时的维生素D才具有活性,才能帮助肠道的钙吸收入血,血中的钙沉积到骨头上和牙齿上,使得骨骼坚实有力。如果缺乏维生素D,钙的吸收会减少,患儿就容易得佝偻病、骨软化病,成年人就容易得骨质疏松症。发生骨质疏松时,患者容易出现乏力、腰背部疼痛、胸廓畸形,重症时可以影响呼吸道和肺的功能,还可以引起多发性骨折。所以维生素D缺乏,对钙的吸收是非常有影响的。

d2和d3有什么区别 d2和d3的区分在哪

1、维生素d2和d3对人体的作用和机制基本上是完全相同的,在对两者的利用上,没有本质性差别。

2、维生素d2称为麦角钙化醇,是载体在光化学作用下发生锻炼以后,在紫外线的照射下和麦角固醇作用下产生的。麦角固醇也可以作为饮食来补充这个维生素d2,麦角钙化醇能与皮肤在紫外线的照射下,可以产生打钙化醇就是维生素d3,维生素d3,我们称之为打开胆钙化醇,他是固醇脱氢以后产生的七脱氢胆固醇,在紫外线的照射下,合成的胆钙化醇,因此就是说,胆钙化醇是由人体的自己合成的,他是经过皮肤的胆固醇,经过阳光照射以后变成了维生素d3,因为维生素d2和d3对人体的作用和机制基本上是完全相同的。

3、在哺乳动物和人类的,在对两者的利用上,没有本质性差别。常见的这两种维生素d,维生素d2称为骨化醇,维生素d3称为胆骨化醇。他都是没有活性的,需要经过人体的是肝脏和肾的消化以后才能起到生理的作用。

维生素D对猪有什么作用?怎样满足供应?

维生素D又称骨化醇,它具有调节钙磷代谢,促进钙磷吸收的作用,是骨骼生长发育过程中不可缺乏的物质。缺乏维生素D,可使钙磷利用受到影响,仔猪骨骼变软、变形,脊柱弯曲,生长停滞,患佝偻症;妊娠母猪和泌乳母猪患软骨症,甚至出现产后瘫痪现象,需要合理供应。

维生素D在植物性饲料中以维生素D2的形式存在,在动物性饲料及猪皮肤中以维生素D3的形式存在。猪对维生素D2和维生素D3的利用率相似,维生素D主要在动物的肝脏、皮肤和血液中储存。给猪常晒太阳、运动或饲喂青绿饲料,基本上能满足维生素D的供应。

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