抗心律失常治疗新靶点M3受体的新研究

哈尔滨医科大学校长杨宝峰教授在此次学术会议上介绍了抗心律失常的新靶点—M3受体的最新研究进展，他提出，激动M3受体对急性缺血诱发的心律失常有保护作用。

心脏受交感神经和副交感神经两种神经支配。副交感神经影响心脏功能主要是通过其相应的受体——乙酰胆碱受体（M受体）来实现的。心肌M受体担负着副交感神经对心脏的调节功能，研究证实哺乳动物心肌上存在多种M受体亚型。以往认为心脏中存在的M受体主要为M2受体，近年来证实M3受体在心脏功能调节方面尤为重要。其在心脏的生理作用方面已得到证实：M3受体激动剂胆碱通过激动心脏M3受体产生负性肌力和负性频率的作用。然而，M3受体亚型对病理状态下心肌功能的调节作用尚不清楚。

为研究心脏M3受体及其功能，进一步为心脏疾病的防治提供新的方法，哈尔滨医科大学药理学教研室采用在体和离体实验，分别以结扎大鼠左冠状动脉前降支(LDA)造成的急性心肌缺血和心律失常模型以及外源性H2O2诱导大鼠培养心肌细胞损伤模型为基础，应用膜片钳和分子生物学等技术，在整体、细胞和基因水平上研究了M3受体抗心律失常作用及细胞保护作用，探讨其作用机制。

研究表明，激动M3受体对急性缺血诱发的心律失常有保护作用，可减少心律失常的发生次数，缩短持续时间；对结扎大鼠冠状动脉诱导的心肌缺血及H2O2诱导的心肌细胞损伤有保护作用，可明显抑制大鼠冠脉结扎引起的血清超氧化物歧化酶（SOD）活力降低，丙二醛（MDA）含量增高，缩小梗塞范围，并可显著降低心肌缺血诱导的心肌细胞凋亡指数的增加；可显著降低H2O2对心肌细胞的损伤，提高心肌细胞存活率，并降低细胞的凋亡率。其机制可能与调节Bcl-2和Fas表达以及下调Ca2+浓度，从而抑制心肌细胞凋亡有关。

杨宝峰指出，此研究有助于发现新的药物作用靶点，为心脏疾病的防治提供新的思路和理论依据。

目前治疗心率失常效果最好的药有哪些?

分类:医疗健康
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分别有什么副作用啊?

解析:

ⅠA类有吡美诺等。该药能降低零相最大上升速度和幅度、延长有效不应期、缩短动作电位时程、延长房室结、浦肯野氏纤维及心室内传导和心室复极，临床主要用于治疗房性和室性心律失常，对器质性心脏病引起者效果更佳，对低钾所致的心律失常，其疗效优于其它抗心律失常药。

ⅠB类有乙吗噻嗪（吗拉西嗪）。该药治疗室性心律失常安全有效，适用于高血压危象病例。

ⅠC类有鞭地卡尼等。该药为安搏律定衍生物，对良性室外性早搏和潜在的恶性心律失常有显著抑制作用。

Ⅱ类有艾司洛尔。该药为半衰期很短的β受体阻断药，具有消除率高、超短效等特点。该药对因交感张力或儿茶酚胺水平增高引起的室上性快速型心律失常尤佳。

Ⅲ类有索他洛尔。该药为唯一，兼具有Ⅱ类和Ⅲ类电生理活性的抗心律失常药，有明显的抗心肌缺血、提高室性心动过速或室颤也有效，对具有心脏猝死危险的患者疗效显著。

Ⅳ类有苄普地尔。本药为新型长效钙拮抗药，其抑制心肌收缩力和扩张血管的作用比维拉帕米弱，对心功能不全仍有一定的负性肌力作用，抗心律失常作用较其它钙拮药为强。临床适用于治疗预激综合征伴室上性心动过速。

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