磺脲类药物回顾与评价（一）

2型糖尿病日益成为一个全球性健康问题,全球每年有300万人死于糖尿病,预计2025年糖尿病患者将增加大约70%,增加者主要来自中国和印度这样发展中人口大国。令人鼓舞的是,UKPDS研究证实,强化血糖控制可使新诊断2型糖尿病患者所有相关终点事件下降12%,其中微血管并发症危险下降25%,心肌梗死及猝死危险也下降16%。平均HbA1c每下降1%,糖尿病相关并发症危险相应下降21%,肯定了血糖控制对各种并发症预防的重要意义。如何利用有限的卫生资源有效控制血糖、预防晚期并发症对我国无疑是一个严峻挑战。

1.IDF全球指南的血糖控制建议

2005年国际糖尿病联盟(IDF)首次发表了治疗2型糖尿病的全球性指南。该指南主要以近5年发表的循证医学证据为基础,充分考虑了治疗方案的成本-效益比和不同国家的卫生资源状况,因此是第一个适用于“全球”的指南,值得我们在临床实践时参考。该指南将治疗方案分为三个不同层次,即基本治疗(Minimal Care)、标准治疗(Standard Care)和高级治疗(Comprehensive Care),根据不同经济状况和卫生资源配置情况给患者选用不同级别的治疗方案。在血糖控制方面,指南强调无论哪一治疗层次均应将HbA1c降至6.5%以下;生活方式调整只能使很少一部分病人在诊断糖尿病后很有限时间内将血糖控制在安全的靶目标,因此选用口服降糖药和胰岛素治疗是必需的。二甲双胍和磺脲类降糖药是基本用药,并且磺脲类是非超重患者的一线用药。若用药依从性存在问题,应考虑选用每日服用一次的磺脲药;一些胰岛素敏感的患者可选用速效胰岛素促分泌剂。2004年我国发表了磺脲药使用的专家共识:(1)可作为非肥胖2型糖尿病一线用药;(2)老年患者或以餐后血糖升高为主者宜选用短效类,如格列吡嗪、格列喹酮;(3)轻-中度肾功能不全患者可选用格列喹酮;(4)病程较长,空腹血糖较高的2型糖尿病可选用中-长效类药物。

2.磺脲药的降糖效果

2型糖尿病是由遗传缺陷和后天多种环境因素导致胰岛素分泌缺陷和胰岛素生物效应降低,继而引起以高血糖为主要特征的一组代谢性疾病。磺脲药一直是数十年来的最主要口服降糖药,是强有力的胰岛素促分泌剂。在目前国内常用的磺脲药中,格列本脲、格列美脲、格列吡嗪控释片(瑞易宁)和格列齐特为中长效制剂,降糖作用较强;格列喹酮、格列吡嗪普通剂型为短效制剂,作用时间较短。总的看来,这些药物单用可使HbA1c平均下降1.5%~2.0%,空腹血糖下降60~70mg/dl。

各种磺脲药降糖作用强度有所不同,但经调整剂量后,每片磺脲药的降糖效果基本相当。磺脲药降糖幅度与起始治疗时的空腹血糖水平直接有关,空腹血糖越高,降糖幅度越大。在一定剂量范围内,磺脲药的降糖作用呈剂量依赖性,取决于病人尚存的胰岛功能,但超过最大有效浓度后,降糖作用不再增强,而不良反应明显增加。普通剂型格列吡嗪的最大允许剂量可达30mg/日(国外40mg/日),但最大有效剂量为20mg/日;瑞易宁(最大剂量为20mg/日)能使药物在24小时内以较低浓度持续释放,可维持血药浓度50~300μg/L,恰好位于格列吡嗪有效血药浓度范围。潘长玉教授牵头的国内多中心前瞻性随机对照试验评估了瑞易宁与格列齐特在治疗中国2型糖尿病患者中的疗效与安全性,结果显示每日一次服用瑞易宁可以有效地控制24小时血糖,且与一日多次服用降血糖药物具有同样的安全性。

很多口服降糖药都需一日多次用药,这种用药会大大降低患者的服药依从性。医师在每日一次用药时的最大顾虑是,这是否能有效控制血糖?餐前低血糖发生率是否增加?瑞易宁使用一种被称为胃肠道给药系统(GITS)的渗透泵给药,可使格列吡嗪血浆浓度24小时维持恒定,从而允许在任何剂量下都能每日一次给药,减少速释格列吡嗪给药时血药浓度的波峰-波谷波动。与速释格列吡嗪相比,GITS给药方便了患者服药,增加了患者长期治疗的顺应性,并使24小时血糖平稳下降,而患者空腹胰岛素水平较低。

3.磺脲药的葡萄糖依赖降糖作用

磺脲药对胰岛β细胞的刺激效应在一定程度上还受血糖浓度的影响,即所谓的“葡萄糖依赖作用”。实验证实,磺脲药在较低血药浓度时,在不同的葡萄糖水平下刺激胰岛素分泌的作用不同。Simonson等的一项为期16周多中心、双盲安慰剂对照研究发现,瑞易宁组餐后2小时血糖的绝对值和血糖曲线下面积均显著降低(P

请问一下有关磺脲类药物引起的低血糖的问题

关于使用磺脲类药物治疗的患者发生低血糖的原因是药物在药理上加大了血浆葡萄糖水平和胰岛素分泌在时间上的分离。磺脲类药物引起低血糖主要取决于以下几个因素：⑴患者个体的β细胞胰岛素分泌能力；⑵不同磺脲类药物引起的胰岛素分泌反应的进程；⑶磺脲类药物的作用对葡萄糖的依赖程度；⑷磺脲类药物作用的生物半衰期。 磺脲类药物不恢复第一时相胰岛素分泌，并通常会延长第二时相胰岛素分泌。它们的作用一般持续几个小时，很大部分的药物活性是葡萄糖依赖性的。磺脲类药物各自的生物半衰期不同，有的较短（甲苯磺丁脲），有的适中（格列吡嗪、格列美脲），有的较长（格列本脲、氯磺丙脲）。查看原帖>>

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如何选择使用磺脲类口服降糖药？

1．选择的原则选用原则应该根据药物的有效性、副作用及价格等全面考虑。一般认为，目前国内外常用的磺脲类降糖药其降糖效果为：优降糖>美吡达>达美康>D-860。因此，从降糖效果看，优降糖最好，可作为Ⅱ型糖尿病的首选药物，但由于优降糖可引起致命性低血糖症，尤其是老年糖尿病患者，必须慎用。美吡达口服吸收迅速，降血糖作用快，同时有降低胆固醇和甘油三酯的作用，增加纤维蛋白溶解活性，从而有利于减少血管并发症。达美康可降低血小板的过度黏附性和聚集性，对减轻和阻止糖尿病微血管并发症有益，且有抗脂肪分解作用，因此适宜老年糖尿病患者。价格方面，优降糖、D-860最便宜。综上所述，在选用磺脲类口服降糖药时，年轻、中度患者且经济不富裕者，可首选优降糖、D-860。经济富裕者及老年糖尿病患者可首选美吡达、达美康。肾功能不全者可首选糖适平或胰岛素治疗。无论选用哪种磺脲类药物，均应从较小的有效剂量开始，缓慢地增加剂量，根据空腹及餐后血糖，每1～2周调整1次剂量。一些中成药，如消渴丸（10粒消渴丸相当于1片优降糖）等含有优降糖等成分。很多所谓的“偏方、秘方、特效方”，都是把一些中草药做成粉末，加入优降糖或苯乙双胍，然后装入胶囊、压成片剂或做成冲剂出售，糖尿病患者一定要懂得这些知识。
2．磺脲类药物使用中注意事项（1）不能重复使用磺脲类药物，因不增加药效，而副作用要增加。
（2）从小剂量开始用药，按血糖控制情况调整用药。
（3）磺脲类药物以餐前半小时服用疗效最佳，因为服后1．5小时药效最强，而餐后1小时血糖值最高，故2个高峰重叠就可以取得更好疗效。

临床常用哪些口服降血糖药物？各有什么特点？

目前国内外口服降血糖药物的品种较多，但从总体来说，可分成五大类：一是磺脲类、二是双胍类、三是糖苷酶抑制剂、四是非磺脲类促泌剂、五是胰岛素增敏剂。

（1）磺脲类包括

磺脲类一代：D860；磺脲类二代：格列本脲、格列吡嗪、格列奇特、格列喹酮；磺脲类三代：格列苯脲。此类药物为胰岛素促泌剂，作用于胰岛β细胞，促进胰岛素分泌。

（2）双胍类

二甲双胍、苯乙双胍。主要作用于骨骼肌增加胰岛素的敏感性。

（3）糖苷酶抑制剂

阿卡波糖、伏格列波糖。主要作用于肠道延缓葡萄糖在肠道的吸收。

（4）非磺脲类促泌剂

瑞格列奈、那格列奈。与磺脲类药物作用相似，但作用机制不完全一样。

（5）胰岛素增敏剂

罗格列酮、吡格列酮。作用于肝脏增加胰岛素的敏感性。

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