β2受体激动剂气雾颗粒大者扩张支气管效果好

英国Usmain等报告,治疗哮喘时,β2受体激动剂气雾剂的颗粒大小可影响药物在气道沉积的范围和定位。吸入药物颗粒沉积在气道近端更有利于支气管平滑肌舒张。较大的药物颗粒可提高吸入治疗的效果。[Am J Respir Crit Care Med2005,172(12):1497]

该项随机、双盲、安慰剂对照研究纳入12例轻、中度哮喘患者,试验组患者以低流速(30~60L/min)或高流速(60L/min),吸入平均空气动力学直径分别为1.5μm、3μm、6μm锝标记的沙丁胺醇气雾剂(30μg)。还分别吸入未标记的沙丁胺醇气雾剂(15μg),或借助定量吸入器吸入200μg沙丁胺醇或安慰剂作为对照。

吸入后检测患者的肺功能,测定血钾浓度。用锝标记核素成像技术测定药物颗粒在肺部、口咽部、胃部及纵隔的沉积。

结果显示,颗粒越小,在肺部的沉积越多。直径1.5μm的颗粒在肺部的沉积率为56%,3μm的颗粒为50%,6μm的颗粒为46%。而口咽部的沉积率随颗粒直径的增大而增加。1.5μm的颗粒被呼出的较多。

药物颗粒的穿透指数与直径呈负相关,1.5μm的颗粒可到达肺周边,6μm则多滞留于气道近端、肺中央部。

无论吸入剂量为15μg还是30μg,颗粒越大越能够有效提高肺第1秒用力呼气容积(FEV1)。快速吸入时,药物更易分布到中央部。

研究者认为,气道平滑肌主要分布于传导性气道,β2受体激动剂的大颗粒正好定位在起效的关键部位,能更有力地扩张支气管,颗粒在周边部过多沉积会导致近端药物浓度下降。(过依)

点评 研究表明,药物颗粒在肺局部的沉积率决定了支气管舒张剂的疗效。以往研究认为,直径为1.5~2.8μm的颗粒对扩张支气管是最合适的,但气雾剂的年代和喷雾装置的差异可能会导致不同结论。

Usmain等认为,对于哮喘,β2受体激动剂的治疗靶点应在传导性气道的平滑肌上,颗粒大一些可能更好,直径6μm的颗粒能更好地起到支气管扩张作用。

因此,今后在哮喘药物治疗中应考虑气雾吸入装置,调整药物颗粒大小,以达到加强靶向治疗的目的。

克喘素说明书

【别名】 氨必妥;胺双氯喘通;克喘素;克仑特罗;盐胺双氯醇胺 ,氨双氯喘通，氨哮素，双氯醇胺，
【外文名】Clenbuterol,Clenbuterolum, Spiropent, NAB-365,
【性状】
常用其盐酸盐，白色或几乎白色的结晶性粉末；无臭,味略苦在水和乙醇中溶解，在氯仿或丙酮中微溶，在乙醚不溶。熔点172-176℃（分解）。
【药理作用】
为强效选择性β2受体激动剂，其松弛支气管平滑肌作用强而持久，但对心血管系统影响较小。其支气管扩张作用约为沙丁胺醇的100倍，故用药量极小。
【适应症】
用于防治支气管哮喘以及哮喘型慢性支气管炎、肺气肿等呼吸系统疾病所致的支气管痉挛。
【用量用法】
口服：每次20～40μg，1日3次。舌下含服：每次60～120μg；先舌下含服，待哮喘缓解后，将所余部分用温开水送下。气雾吸入：每次10～20μg，1日3次或4次。直肠给药：每次60μg，1日2次，也可用于睡给药1次。
【注意事项】
1.少病人可见轻度心悸、手指震颤、头晕等不良反应，般于用药过程中自行消失。 2.心律失常、心动过速、高血压病和甲状腺功能亢进者慎用。
【规格】 片剂：每片20ug,40ug。膜剂：每片60ug;120ug（其中1/3为速效膜，2/3为缓释长效膜。） 气雾剂2mg/瓶； *** 栓剂；60μg/

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